Nanolipozomi sunt purtători de droguri extrem de eficiente utilizate pentru a spori biodisponibilitatea de compuși bioactivi, ar fi omega-2 acizi grași, vitamine, și alte substanțe. Încapsularea cu ultrasunete a compușilor bioactivi este o tehnică rapidă și simplă pentru a pregăti nanolipozomi cu încărcări mari de droguri. Încapsulare cu ultrasunete în lipozomi îmbunătățește stabilitatea compușilor și biodisponibilitatea.

Lipozomal Omega-3 acizi grași

Omega-3 acizi grași, ar fi acidul eicosapentaenoic (EPA) și acidul docosahexaenoic (DHA) joacă un rol vital pentru buna funcționare a multor reacții biochimice vitale în corpul uman. EPA și DHA sunt cea mai mare parte găsite în pește de apă rece, ficat de cod și pește coajă. Deoarece nu toată lumea consumă recomandat două porții de pește pe săptămână, ulei de pește este adesea folosit sub formă de suplimente alimentare. În plus, omega-3 acizi grași, ar fi EPA și DHA sunt folosite ca terapeutice pentru a trata boli cardiovasculare și cerebrale, precum și în terapia cancerului. În scopul de a îmbunătăți biodisponibilitatea și rata de absorbție, încapsulare cu ultrasunete în lipozomi este o tehnică utilizată pe scară largă și cu succes.

Încapsulare cu ultrasunete de omega-3 acizi grași în lipozomi

Încapsulare cu ultrasunete este o tehnică de pregătire fiabilă pentru a forma lipozomi cu o sarcină mare de substanțe active. Nano-emulsionarea cu ultrasunete perturbă bilayers fosfolipide și introduce energie pentru a promova asamblarea veziculelor amfifile de formă sferică, cunoscut sub numele de lipozomi.
Sonicare permite pentru a controla dimensiunea lipozomi lor procesul de pregătire cu ultrasunete: Dimensiunea lipozomilor scade cu creșterea energiei cu ultrasunete. Lipozomii mai mici oferă o bioaccesibilitate mai mare și pot transporta moleculele de acizi grași cu o rată de succes mai mare în locurile țintă, deoarece dimensiunea mai mică facilitează permeabilitatea prin membranele celulare.
Lipozomi sunt cunoscute ca purtători de droguri puternic, care pot fi încărcate cu substanțe lipofile, precum și hidrofile datorită structurii amfilii a bilayers sale. Un alt avantaj al lipozomilor este capacitatea de a modifica chimic lipozomi prin includerea polimerilipide-lipite în formularea, astfel încât absorbția de molecule prinse în țesutul vizat este îmbunătățită și eliberarea de droguri și, prin aceasta, timpul său de jumătate de timp sunt prelungite. Încapsularelipozomal protejează compuși bioactivi, de asemenea, împotriva degradării oxidative, care este un factor important pentru acizi grași polinesaturați, ar fi EPA și DHA, care sunt predispuse la oxidare.
Hadia et al. (2014) a constatat că încapsularea cu ultrasunete a DHA și EPA folosind ultrasonicator de tip sondă UP200S gave superior encapsulation efficiency (%EE) with 56.9 ± 5.2% for DHA and 38.6 ± 1.8% for EPA. The %EE for DHA and EPA of liposomes increased significantly using ultrasonication (P mai mică de 0,05; semnificative statistic).

Lipozomi preparați ultrasonically încărcate cu acizi grași DHA și EPA.
Studiu și imagine: Hadian et al. 2014

Compararea eficienței: Încapsulare cu ultrasunete vs Extrudare lipozomi

Comparând încapsularea de tip sondă cu ultrasunete cu sonicare baie și tehnica de extrudare, formarea lipozomilor superioare se realizează prin sondă-sonicare.
Hadia et al. (2014) a comparat sonicarea sondei (UP200S), sonicare baie, și extrudare sunt ca tehnici pentru a pregăti omega-3 lipozomi ulei de pește. Lipozomii preparați de sonicare de tip sondă au fost sferice în formă și a menținut o integritate structurală ridicată. Studiul a concluzionat că sonicare sonda de tip de lipozomi pre-format facilitează pregătirea dha foarte încărcate și lipozomi EPA. Prin sonicare sondă de tip, omega-3 acizi grași DHA și EPA au fost încapsulate în membrana nanoliposomal. Încapsulare a face omega-3 acizi grași foarte biodisponibilitate și salvați-le împotriva degradării oxidative.

Factori importanți pentru lipozomi de înaltă calitate

După prepararea lipozomilor, stabilizarea și păstrarea formulărilor lipozomale joacă un rol crucial pentru a obține o formulare purtătoare stabilă și foarte puternică de lungă durată.
Factorii critici care afectează stabilitatea lipozomilor includ valoarea pH-ului, temperatura de depozitare și materialele containerului de depozitare.
Pentru o formulare finită, valoarea pH-ului de aproximativ 6,5 este considerată ideală, deoarece la pH 6,5 hidroliza lipidică este redusă la cea mai scăzută rată.
Deoarece lipozomii se pot oxida și pierde sarcina substanței prinse, se recomandă o temperatură de depozitare la aproximativ 2-8 °C. Lipozomi încărcate nu trebuie să supuse la congela și condițiile de dezgheț ca îngheț-dezgheț stres promovează scurgerea de compuși bioactivi încapsulate .
Închiderea recipientului de depozitare și a recipientului de depozitare trebuie selectate cu atenție, deoarece lipozomii nu sunt compatibili cu anumite materiale plastice. Pentru a preveni degradarea lipozomilor, suspensiile injectabile de lipozomi trebuie depozitate în fiole de sticlă, mai degrabă decât în flacoanele de injectare oprite. Trebuie testată compatibilitatea cu dopurile de elastomer ale flacoanelor injectabile. Pentru a evita fotooxidarea compozitelor lipidice, depozitarea protejată de lumină, de exemplu, utilizarea unei sticle de sticlă închisă și depozitarea într-un loc întunecat, este foarte importantă. Pentru formulări lipozomi infusible, trebuie asigurată compatibilitatea suspensiilor lipozomilor cu tuburi intravenoase (realizate din plastic sintetic). Depozitarea și compatibilitatea materialului trebuie specificate pe eticheta formulei lipozomilor. [cf. Kulkarni și Shaw, 2016]

Ultrasonicators de înaltă performanță pentru formulări lipozomale

Hielscher Ultrasonics "sisteme sunt mașini de încredere utilizate în producția farmaceutică și supliment pentru a formula lipozomi de înaltă calitate încărcate cu acizi grași, vitamine, antioxidanti, peptide, polifenoli și alți compuși bioactivi. Pentru a satisface cerințele clienților săi, Hielscher furnizează ultrasonicators de la omogenizator de laborator compact de mână și ultarsonicators banc-top la sisteme cu ultrasunete complet industriale pentru producția de volume mari de formulări lipozomale. Formulă lipozomi cu ultrasunete poate fi rulat ca lot sau ca proces continuu inline. O gamă largă de sonotrode cu ultrasunete (sonde) și vasereactor sunt disponibile pentru a asigura o configurare optimă pentru producția de lipozomi. Robustețea echipamentului cu ultrasunete Hielscher permite funcționarea 24/7 la sarcini grele și în medii solicitante.
Tabelul de mai jos vă oferă o indicație a capacității de procesare aproximativă a ultrasonicators noastre: