Producția cu ultrasunete de lipozomal Omega-3 acizi grași
Lipozomal Omega-3 acizi grași
Omega-3 acizi grași, ar fi acidul eicosapentaenoic (EPA) și acidul docosahexaenoic (DHA) joacă un rol vital pentru buna funcționare a multor reacții biochimice vitale în corpul uman. EPA și DHA sunt cea mai mare parte găsite în pește de apă rece, ficat de cod și pește coajă. Deoarece nu toată lumea consumă recomandat două porții de pește pe săptămână, ulei de pește este adesea folosit sub formă de suplimente alimentare. În plus, omega-3 acizi grași, ar fi EPA și DHA sunt folosite ca terapeutice pentru a trata boli cardiovasculare și cerebrale, precum și în terapia cancerului. În scopul de a îmbunătăți biodisponibilitatea și rata de absorbție, încapsulare cu ultrasunete în lipozomi este o tehnică utilizată pe scară largă și cu succes.
Încapsulare cu ultrasunete de omega-3 acizi grași în lipozomi
Încapsulare cu ultrasunete este o tehnică de pregătire fiabilă pentru a forma lipozomi cu o sarcină mare de substanțe active. Nano-emulsionarea cu ultrasunete perturbă bilayers fosfolipide și introduce energie pentru a promova asamblarea veziculelor amfifile de formă sferică, cunoscut sub numele de lipozomi.
Sonicare permite pentru a controla dimensiunea lipozomi lor procesul de pregătire cu ultrasunete: Dimensiunea lipozomilor scade cu creșterea energiei cu ultrasunete. Lipozomii mai mici oferă o bioaccesibilitate mai mare și pot transporta moleculele de acizi grași cu o rată de succes mai mare în locurile țintă, deoarece dimensiunea mai mică facilitează permeabilitatea prin membranele celulare.
Lipozomi sunt cunoscute ca purtători de droguri puternic, care pot fi încărcate cu substanțe lipofile, precum și hidrofile datorită structurii amfilii a bilayers sale. Un alt avantaj al lipozomilor este capacitatea de a modifica chimic lipozomi prin includerea polimerilipide-lipite în formularea, astfel încât absorbția de molecule prinse în țesutul vizat este îmbunătățită și eliberarea de droguri și, prin aceasta, timpul său de jumătate de timp sunt prelungite. Încapsularelipozomal protejează compuși bioactivi, de asemenea, împotriva degradării oxidative, care este un factor important pentru acizi grași polinesaturați, ar fi EPA și DHA, care sunt predispuse la oxidare.
Hadia et al. (2014) a constatat că încapsularea cu ultrasunete a DHA și EPA folosind ultrasonicator de tip sondă UP200S gave superior encapsulation efficiency (%EE) with 56.9 ± 5.2% for DHA and 38.6 ± 1.8% for EPA. The %EE for DHA and EPA of liposomes increased significantly using ultrasonication (P mai mică de 0,05; semnificative statistic).
Lipozomi preparați ultrasonically încărcate cu acizi grași DHA și EPA.
Studiu și imagine: Hadian et al. 2014
Compararea eficienței: Încapsulare cu ultrasunete vs Extrudare lipozomi
Comparând încapsularea de tip sondă cu ultrasunete cu sonicare baie și tehnica de extrudare, formarea lipozomilor superioare se realizează prin sondă-sonicare.
Hadia et al. (2014) a comparat sonicarea sondei (UP200S), sonicare baie, și extrudare sunt ca tehnici pentru a pregăti omega-3 lipozomi ulei de pește. Lipozomii preparați de sonicare de tip sondă au fost sferice în formă și a menținut o integritate structurală ridicată. Studiul a concluzionat că sonicare sonda de tip de lipozomi pre-format facilitează pregătirea dha foarte încărcate și lipozomi EPA. Prin sonicare sondă de tip, omega-3 acizi grași DHA și EPA au fost încapsulate în membrana nanoliposomal. Încapsulare a face omega-3 acizi grași foarte biodisponibilitate și salvați-le împotriva degradării oxidative.
Factori importanți pentru lipozomi de înaltă calitate
După prepararea lipozomilor, stabilizarea și păstrarea formulărilor lipozomale joacă un rol crucial pentru a obține o formulare purtătoare stabilă și foarte puternică de lungă durată.
Factorii critici care afectează stabilitatea lipozomilor includ valoarea pH-ului, temperatura de depozitare și materialele containerului de depozitare.
Pentru o formulare finită, valoarea pH-ului de aproximativ 6,5 este considerată ideală, deoarece la pH 6,5 hidroliza lipidică este redusă la cea mai scăzută rată.
Deoarece lipozomii se pot oxida și pierde sarcina substanței prinse, se recomandă o temperatură de depozitare la aproximativ 2-8 °C. Lipozomi încărcate nu trebuie să supuse la congela și condițiile de dezgheț ca îngheț-dezgheț stres promovează scurgerea de compuși bioactivi încapsulate .
Închiderea recipientului de depozitare și a recipientului de depozitare trebuie selectate cu atenție, deoarece lipozomii nu sunt compatibili cu anumite materiale plastice. Pentru a preveni degradarea lipozomilor, suspensiile injectabile de lipozomi trebuie depozitate în fiole de sticlă, mai degrabă decât în flacoanele de injectare oprite. Trebuie testată compatibilitatea cu dopurile de elastomer ale flacoanelor injectabile. Pentru a evita fotooxidarea compozitelor lipidice, depozitarea protejată de lumină, de exemplu, utilizarea unei sticle de sticlă închisă și depozitarea într-un loc întunecat, este foarte importantă. Pentru formulări lipozomi infusible, trebuie asigurată compatibilitatea suspensiilor lipozomilor cu tuburi intravenoase (realizate din plastic sintetic). Depozitarea și compatibilitatea materialului trebuie specificate pe eticheta formulei lipozomilor. [cf. Kulkarni și Shaw, 2016]
Ultrasonicators de înaltă performanță pentru formulări lipozomale
Hielscher Ultrasonics "sisteme sunt mașini de încredere utilizate în producția farmaceutică și supliment pentru a formula lipozomi de înaltă calitate încărcate cu acizi grași, vitamine, antioxidanti, peptide, polifenoli și alți compuși bioactivi. Pentru a satisface cerințele clienților săi, Hielscher furnizează ultrasonicators de la omogenizator de laborator compact de mână și ultarsonicators banc-top la sisteme cu ultrasunete complet industriale pentru producția de volume mari de formulări lipozomale. Formulă lipozomi cu ultrasunete poate fi rulat ca lot sau ca proces continuu inline. O gamă largă de sonotrode cu ultrasunete (sonde) și vasereactor sunt disponibile pentru a asigura o configurare optimă pentru producția de lipozomi. Robustețea echipamentului cu ultrasunete Hielscher permite funcționarea 24/7 la sarcini grele și în medii solicitante.
Tabelul de mai jos vă oferă o indicație a capacității de procesare aproximativă a ultrasonicators noastre:
| volum lot | Debit | Aparate recomandate |
|---|---|---|
| 1 la 500mL | 10 până la 200 ml / min | UP100H |
| 10 la 2000ml | 20 până la 400ml / min | Uf200 ः t. UP400St |
| 0.1 la 20L | 0.2 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 100L | 2 până la 10L / min | UIP4000hdT |
| N / A. | 10 la 100L / min | UIP16000 |
| N / A. | mai mare | grup de UIP16000 |
Contacteaza-ne! / Intreaba-ne!
Omogenizatoare cu ultrasunete de mare putere de la laborator la Pilot și Industrial scară.
Literatură / Referințe
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Ce trebuie să știți
Ce sunt lipozomi?
Un lipozomi este o vezicule sferice având cel puțin un bilayer lipidic. Lipozomi sunt cunoscute a fi transportatorii de droguri excelente și sunt folosite ca un vehicul pentru a administra nutrienți, Suplimente și medicamente farmaceutice în țesutul vizat.
Lipozomi sunt frecvent realizate din fosfolipide, în special fosfatidilcolina, dar pot include, de asemenea, alte lipide, ar fi fosfatidillethanolamine, atâta timp cât acestea sunt compatibile cu structura bistrat lipidic.
Un lipozom este format dintr-un miez apoasă, care este înconjurat de o membrană hidrofobă, sub forma unui bistrat lipidic; solutes hidrofile dizolvate în miez sunt prinse și nu pot trece cu ușor prin bilayer. Moleculele hidrofobe pot fi stocate în bilayer. Un lipozom poate fi, prin urmare, încărcate cu molecule hidrofobe și/ sau hidrofile. Pentru a livra moleculele la un site țintă, bilayer ul lipidic poate fuziona cu alte bilayers, ar fi membrana celulară, livrând astfel substanțele încapsulate în lipozomi în celule.
Deoarece fluxul sanguin al mamiferelor este pe bază de apă, lipozomii transportă substanța hidrofobă eficient prin organism către celulele vizate. Lipozomi, prin urmare, sunt folosite pentru a crește biodisponibilitatea moleculelor insolubile în apă (de exemplu, CBD, curcumina, molecule de droguri).
Lipozomisunt pregătite cu succes prin nano-emulsionare cu ultrasunete și încapsulare.
Structura unui lipozom: miez apoasă și bistrat fosfolipidic cu capete hidrofile și cozi hidrofobe/lipofile.
Omega-3 acizi grași
Omega-3 (ω-3) și omega-6 (ω-6) acizi grași sunt acizi grași polinesaturați (PUFA) și contribuie la numeroase funcții în corpul uman. În special omega-3 acizi grași sunt cunoscute pentru caracteristicile lor anti-inflamatorii și de sănătate de promovare.
Eicosapentaenoic acid sau EPA (20:5n-3) acționează ca un precursor pentru prostaglandina-3 (care inhibă agregarea plachetară), tromboxan-3, și leucotriene-5 eicosanoide și joacă un rol crucial pentru sănătatea cardiovasculare și cerebrale.
Acidul docosahexaenoic sau DHA (22:6n-3) este componenta structurală majoră a sistemului nervos central de mamifere. DHA este cel mai abundent omega−3 acizi grași din creier și retină și ambele organe, creierul și retina se bazează pe aportul alimentar de DHA pentru a funcționa corect. DHA sprijină o gamă largă de membrane celulare și proprietăți de semnalizare celulară, în special în materia cenușie a creierului, precum și în segmentele exterioare ale celulelor fotoreceptorilor retiniene, care sunt bogate în membrane.
Surse alimentare de omega-3 acizi grași
Unele dintre sursele de alimentare de ω-3 sunt peștii (de exemplu, peștii de apă rece, ar fi somonul, sardinele, macroul), uleiul de ficat de cod, crustaceele, caviarul, algele marine, uleiul de alge marine, semințele de in (semințele de in), semințele de cânepă, semințele de chia și nucile.
Dieta standard de vest include de obicei cantități mari de omega-6 (ω-6) acizi grași, deoarece alimente ar fi cereale, uleiuri de semințe vegetale, păsări de curte, și ouă sunt bogate in omega-6 lipide. Pe de altă parte, acizii grași omega-3 (ω-3), care se găsesc în principal în peștele de apă rece, sunt consumați în cantități semnificativ mai mici, astfel încât raportul omega-3:omega-6 este adesea complet dezechilibrat.
Prin urmare, utilizarea de omega-3 suplimente alimentare este adesea recomandat de medici și medicii practicieni de îngrijire.
Acizi grași esențiali
Acizii grași esențiali (EFA) sunt acizi grași pe care oamenii și animalele trebuie să-i ingera prin alimente, deoarece organismul le cere o funcționare vitală adecvată, dar nu le poate sintetiza. În general, acizii grași esențiali și derivații lor sunt esențiali pentru creier și sistemul nervos, reprezentând 15%–30% din greutatea uscată a creierului. Acizii grași esențiali se disting în acizigrași saturați, nesaturați și polinesaturați. Pentru oameni, doar doi acizi grași sunt cunoscuți a fi esențiali, și anume acidalfa-linolenic, care este un acid gras omega-3, și acid linoleic, care este un acid gras omega-6. Există și alți acizi grași, care pot fi clasificați ca “esential conditionat”, ceea ce înseamnă că acestea pot deveni esențiale în anumite condiții de dezvoltare sau boală; exemple includ acid docosahexaenoic, care este un omega-3 acid gras, și acid gamma-linolenic, un omega-6 acid gras.