Kāpēc nanoformulas zāles?

• Ultraskaņas nanoemulsijas izceļas kā zāļu nesējs, pateicoties ievērojami augstākai šķīdības spējai nekā vienkāršiem micellas risinājumiem.
• To termodinamiskā stabilitāte piedāvā priekšrocības salīdzinājumā ar nestabilām sistēmām, piemēram, makro izmēra emulsijām, dispersijām un suspensijām.
• Hielscher ultrasonikatori tiek izmantoti, lai sagatavotu nanoemulsijas ar pilieniem līdz 10nm – maza apjoma un rūpnieciskajā ražošanā.

Farmaceitiskie nanopreparāti, ko ražo Power Ultrasound

Tā kā farmakoloģiskā iedarbība galvenokārt ir tieši saistīta ar plazmas līmeni, aktīvo farmaceitisko vielu absorbcijai un biopieejamībai ir izšķiroša nozīme. Fitoķīmisko vielu, piemēram, kanabinoīdu (t.i., CBD, THC, CBG un citu) vai kurkuminoīdu biopieejamība ir ierobežota sliktas šķīdības, sliktas caurlaidības, zemas sistēmiskās pieejamības, nestabilitātes, plaša pirmās caurlaides metabolisma vai degradācijas GI traktā dēļ.
Nanopreparātus, piemēram, nanoemulsijas, liposomas, micellas, nanokristālus vai ielādētas nanodaļiņas, izmanto farmācijā un uztura bagātinātājos, lai uzlabotu un / vai mērķtiecīgu zāļu piegādi. Ir zināms, ka nanoemulsijas ir ļoti labi transportlīdzekļi, lai sasniegtu augstu aktīvo farmaceitisko vielu (API) un fitoķīmisko savienojumu biopieejamību. Turklāt nanoemulsijas var arī aizsargāt API, kas var būt jutīgas pret hidrolīzi un oksidēšanos. API un fitoķīmiskās vielas (piemēram, kanabinoīdi, kurkuminoīdi), kas iekapsulētas O / W nanoemulsijās, ir pārbaudītas dažādos zinātniskos pētījumos un ir labi atzītas kā zāļu nesēji ar izciliem absorbcijas rādītājiem.

Perorāli piegādāto zāļu ultraskaņas nanoemulgācija

Perorāli lietotu flavonoīdu, kā arī daudzu citu fenola aktīvo sastāvdaļu biopieejamību stipri ierobežo plaša pirmās kārtas glikuronidācija. Lai pārvarētu sliktas biopieejamības ierobežojumus, nanoizmēra nesēji, piemēram, nanoemulsijas un liposomas, ir plaši novērtēti dažādām zālēm un ir parādījuši lieliskus rezultātus absorbcijas uzlabošanā.
Paklitaksels: Nanoemulsijām, kas piekrautas ar paklitakselu (ķīmijterapijas zālēm, ko lieto vēža ārstēšanā), pilienu izmērs bija no ~ 90,6 nm (mazākais vidējais daļiņu izmērs) līdz 110 nm.
"Farmakokinētisko pētījumu rezultāti liecināja, ka paklitaksela iekapsulēšana nanoemulsijās ievērojami uzlaboja paklitaksela perorālo biopieejamību. Paklitaksela uzlaboto perorālo biopieejamību, ko mēra ar laukumu zem līknes (AUC) nanoemulsijās, var attiecināt uz zāļu šķīdību eļļas pilienos un/vai virsmaktīvo vielu klātbūtni eļļas un ūdens saskarnē. Uzlabotu paklitaksela uzsūkšanos var attiecināt arī uz zāļu aizsardzību pret ķīmisko, kā arī fermentatīvo noārdīšanos. Literatūrā ir ziņots par dažādu hidrofobu zāļu perorālo biopieejamību O/W tipa emulsijās." [Tiwari 2006, 445]

Kurkuminoīdi: (2017, 53. lpp.) ziņo par ultrasoniski ekstrahētu kurkuminoīdu sagatavošanu, kas ir emulģēti ultrasoniski nanoemulsijā. Kurkuminoīdi tika ekstrahēti ar ultraskaņu etanolā. Nano emulgācijai viņi ievietoja 5 ml kurkuminoīda ekstrakta flakonā un iztvaicēja etanolu zem slāpekļa. Pēc tam pievienoja 0,75 g lecitīna un 1 ml Tween 80 un viendabīgi sajauca, kam sekoja 5,3 ml dejonizēta ūdens pievienošana. Maisījums tika rūpīgi sajaukts un pēc tam apstrādāts ar ultraskaņu.
Ultraskaņas nanoemulgācija izraisīja vienotu kurkuminoīdu nanoemulsiju ar vidējo daļiņu izmēru 12,1 nanometri un sfērisku formu, ko noteica TEM (skatīt attēlu zemāk).

Att.: DLS daļiņu izmēra sadalījums (A) un kurkuminoīdu dispersijas TEM attēls (B) kopā ar daļiņu izmēra sadalījumu, kas iegūts tieši no TEM attēla (C).
(Attēls un pētījums: © Lu et al., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Farmaceitisko palīgvielu un ultraskaņas nanoemulgācijas ietekme

pētīja 21 farmaceitisko palīgvielu un to ietekmi uz flavonoīdu hrizīna modeļa biopieejamību. Piecas palīgvielas – proti, Brij 35, Brij 58, labrasols, nātrija oleāts un Tween20 ievērojami inhibēja hrizīna glikuronidāciju. Nātrija oleāts bija visspēcīgākais glikuronidācijas inhibitors.

Mebudipīns: (2016) ziņo par mebudipīna ielādētas nanoemulsijas, kas satur etiloleātu, formulējumu, Tween 80, Span 80, polietilēnglikols 400, etanols un DI ūdens tika sagatavoti, izmantojot zondes tipa ultrasonikatoru. Viņi atklāja, ka daļiņu izmērs optimālam sastāvam bija 22,8 ± 4,0 nm, kā rezultātā mebudipīna nanoemulsijas relatīvā biopieejamība tika uzlabota aptuveni 2,6 reizes. In vivo eksperimentu rezultāti ir parādījuši, ka nanoemulsijas sastāvs spēja ievērojami uzlabot mebudipīna biopieejamību, salīdzinot ar suspensiju, eļļā šķīstošo un micelāro šķīdumu.

Ultraskaņas nanoemulsija acu zāļu piegādei

Acu nanoemulsijas, piemēram, oftalmoloģisko zāļu piegādei, ir sagatavotas, lai panāktu labāku pieejamību, ātrāku iekļūšanu un augstāku efektivitāti.
Ammar et al (2009) formulēja dorzolamīda hidrohlorīdu nanoemulsijā (izmēru diapazons 8,4-12,8nm), lai panāktu lielāku efektu glaukomas ārstēšanā, samazinātu lietojumu skaitu dienā un labāku pacienta atbilstību salīdzinājumā ar parastajiem acu pilieniem. Izstrādātās nanoemulsijas parādīja ātru zāļu darbības sākumu un ilgstošu iedarbību, kā arī uzlabotu zāļu biopieejamību salīdzinājumā ar parasto tirgus produktu.
ar augstu terapeitisko efektivitāti

(2014) sagatavoja ar acetazolamīdu pildītas nanoemulsijas šādi: 1% w / w acetazolamīda (ACZ) tika apstrādāts ar virsmaktīvo vielu / līdzmaktīvo vielu / eļļas maisījumiem līdz pilnīgai zāļu izšķīdināšanai, tad ūdens fāze, kas satur 3% w / w dimetilsulfoksīda (DMSO), tika pievienota pilienveida, lai sagatavotu nanoemulsijas, kas satur 39% w / w ūdens fāzes, bet sagatavot nanoemulsijas ar 59% ūdens saturu, tika izmantota ūdens fāze, kas satur 20% DMSO. DMSO tika pievienots, lai novērstu zāļu nogulsnēšanos pēc ūdens fāzes pievienošanas. Nanoemulsijas tika sagatavotas ar vidējo pilienu izmēru 23,8-90,2nm. Nanoemulsijas, kas sagatavotas ar augstāku ūdens saturu 59%, uzrādīja vislielāko zāļu izdalīšanos.
Nano emulģētais acetazolamīds tika veiksmīgi izstrādāts nanoemulsijas formā, kas atklāja augstu terapeitisko efektivitāti glaukomas ārstēšanā kopā ar ilgstošu iedarbību.

Augstas veiktspējas ultrasonikatori Nano-emuulsifikācijai un Nanoenkapsulācijai

Hielscher Ultrasonics piedāvā ultraskaņas sistēmas no kompaktiem laboratorijas homogenizatoriem līdz rūpnieciskiem gataviem risinājumiem. Lai ražotu visaugstākās farmaceitiskās kvalitātes nanoemulsijas, izšķiroša nozīme ir uzticamam emulgācijas procesam. Hielscher plašais sonotrodes, plūsmas šūnu un izvēles ieliktņa MultiPhase Cavitator MPC48 klāsts ļauj mūsu klientam iestatīt optimālus apstrādes apstākļus, lai ražotu nano izmēra emulsijas standartizētā, uzticamā un konsekventā kvalitātē. Hielscher ultrasonatori ir aprīkoti ar vismodernāko programmatūru darbībai un kontrolei – nodrošināt standartizētu farmaceitisko līdzekļu un farmaceitiskas kvalitātes uztura bagātinātāju uzticamu ražošanu.
Sazinieties ar mums šodien, lai atklātu ultrasoniski nano-formulētu API un fitoķīmisko vielu iespējas!