Kāpēc Nanoformulētas zāles?

  • Ultraskaņas nanoemulsijas Excel kā narkotiku pārvadātājs, jo ievērojami augstāka šķīdība jaudu nekā vienkāršu micelle risinājumus.
  • To termodinamiskā stabilitāte piedāvā priekšrocības salīdzinājumā ar nestabilām sistēmām, piemēram, makro lieluma emulsijām, dispersijām un suspensijas.
  • Hielscher ultrasonicatori tiek izmantoti, lai sagatavotu nanoemulsijas ar pilienu līdz 10nm – maza apjoma un rūpnieciskās ražošanas jomā.

Farmaceitiskās Nanoformas

Tā kā farmakoloģiskās iedarbības galvenokārt ir tieši saistītas ar plazmas līmeni, būtiska ir aktīvo farmaceitisko vielu uzsūkšanās un biopieejamība. Fitoķīmiskās biopieejamību, piemēram, kanabinoīdi (piemēram, CBD, THC, CBG un citi) vai curcuminoids ir ierobežots sakarā ar sliktu šķīdību, slikta caurlaidība, zema sistēmiskā pieejamība, nestabilitāte, plaša pirmā loka metabolisms vai degradācija KZT traktā.
Nanopreparāti, piemēram, Nano emulsijas, liposomasmicellu Nano-kristālivai ar ielādētās nanodaļiņas tiek lietotas farmaceitiskos līdzekļus un uztura bagātinātājus uzlabotai un/vai mērķtiecīgai zāļu piegādei. Ir zināms, ka nanoemulsijas ir ļoti labi transportlīdzekļi, lai sasniegtu aktīvās farmaceitiskās vielas (API) un fitoķīmisko savienojumu augsto biopieejamību. Turklāt nanoemulsijas var aizsargāt arī API, kas var būt uzņēmīgi pret hidrolīzi un oksidēšanos. API un fitoķīmiskās vielas (piemēram, kanabinoīdi, curcuminoīdi), kas iekapsulēti O/W Nano emulsijas ir pārbaudīti dažādos zinātniskos pētījumos un ir labi izveidoti kā narkotiku pārvadātāji ar izcilu absorbcijas ātrumu.

Mutiski Delivered narkotikas

Perorāli lietotu flavonoīdu, kā arī daudzu citu fenola aktīvo vielu biopieejamība ir stipri ierobežota ar plašu pirmā loka glikuronidāciju. Lai pārvarētu sliktas biopieejamības ierobežojumus, nanomedicīna, piemēram, nanoemulsijas un liposomas ir plaši novērtētas attiecībā uz dažādām narkotikām un ir parādījuši lieliskus rezultātus, uzlabojot uzsūkšanos.
Paklitaksels: Nanoemulsijas, kas piekrautas ar paklitakselu (ķīmijterapijas zālēm, ko izmanto vēža ārstēšanā), bija pilienu lielums starp ~ 90.6 nm (mazākais vidējais daļiņu izmērs) un 110nm.
"Farmakokinētisko pētījumu rezultāti liecināja, ka paklitaksela iekiesulēšana nanoemulsijas rezultātā būtiski uzlabo paklitaksela perorālo biopieejamību. Uzlabotā perorālā biopieejamība, ko mēra ar paklitaksela laukumu (AUC) nanoemulsijas laikā, var būt saistāma ar zāļu šķīdību naftas pilienu un/vai virsmaktīvo vielu klātbūtnē eļļas – ūdens saskarnē. Uzlabota paklitaksela absorbcija var attiecināt arī uz narkotiku aizsardzību pret ķīmiskiem, kā arī fermentatīvo degradāciju. Literatūrā ir ziņots, ka ir uzlabota dažādu hidrofobu narkotiku biopieejamība O/W emulsiju veidā. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoīdi: Lu et al. (2017, p. 53) ziņo sagatavošanu ultraskaņas ekstrahētu curcuminoids, kas ir emulģēti ultraskaņas uz nanoemulsiju. Curcuminoids ekstrahē ar ultraskaņu etanolā. Nano-emulsifikācijas gadījumā tie ielaiž flakonā 5mL curcuminoīdu ekstrakta un iztvaicē etanolu zem slāpekļa. Tad 0,75 g lecitīns un 1 mL Tween 80 tika pievienoti un sajaukti vienmērīgi, kas sekoja, pievienojot 5,3 mL dejonizēta ūdens. Maisījums tika rūpīgi maisa un pēc tam sonicated.
Vidējais daļiņu lielums ar curcuminoid nanoemulsiju ar sfērisko formu, ko nosaka TEM, bija 12,1 nm. (sk. attēlu zemāk)

Perorālo biopieejamības noteikšana curcuminoid dispersijas un nanoemulsijas, kas pagatavotas no Curcuma longa Linnaeus.

Att.: DLS daļiņu izmēra sadalījums (A) un TEM attēls (B) no curcuminoīdiem dispersijas līdz ar daļiņu izmēra sadalījumu, kas iegūts tieši no TEM attēla (C). avots: lu et al. 2017

Polimēru, piemēram, polipienskābes-koglikolskābe (PLGA) vai polietilēnglikols bieži tiek izmantoti kā galvenais komponents, lai uzlabotu ieksasulēšana un uzlabot gan stabilitāti un perorālo biopieejamību. Tomēr polimēru izmantošana ir saistīta ar lielāku daļiņu izmēru (bieži vien > 100nm). Sagatavotā curcuminoid nanoemulsija ar lu et al. bija ievērojami samazinājušās par 12-16nm. Uzglabāšanas laiks arī tika uzlabots, uzlabojot mūsu curcuminoid nanoemulsijas stabilitāti uzglabāšanas periodā, kas ir 6 mēneši 4 ° c un 25 ° c temperatūrā, kā norādīts ar vidējo daļiņu izmēru attiecīgi 12,4 ± 0,5 nm un 16,7 ± 0,6 nm pēc ilgstošas uzglabāšanas.

Stikla plūsma šūna pie UIP1000hdT ultraskaņas emulators ražošanai vaska emulsijas (noklikšķiniet, lai palielinātu!)

Nano-emulsija ultraskaņas inline reaktorā

Informācijas pieprasījums




Ņemiet vērā, ka mūsu Privātuma politika.


Farmaceitisko palīgvielu ietekme

Dong et al pētīta 21 farmaceitiskās palīgvielas un to ietekmi uz biopieejamību modeļa flavonoīds chrysin. Piecas palīgvielas – proti brij 35, brij 58, labrasol, nātrija oleāts, un Tween20 ievērojami kavēja chrysin glikuronidāciju. Nātrija oleāts bija pats spēcīgākais glikuronidācijas inhibitors.

Mebudipīns: Khani et al. (2016) ziņo, ka ir sagatavots mebudipīns, kas satur etiloleātu, Tween 80, span 80, polietilēnglikolu 400, etanolu un DI ūdeni, un to pagatavoja, izmantojot zondes tipa ultrasonikatoru. Viņi konstatēja, ka daļiņu izmērs optimālai formulēšanai bija 22,8 ± 4,0 nm, kas izraisīja relatīvo biopieejamību mebudipīna nanoemulsijas, kas tika pastiprināta ar apmēram 2,6 reizes. In vivo eksperimentu rezultāti liecina, ka nanoemulsijas zāļu forma spēj pastiprināt mebudipīna biopieejamību, salīdzinot ar suspensiju, eļļas šķīstošo un micelārais šķīdumu.

Acu piegāde

Ir sagatavotas okulāras nanoemulsijas, piemēram, oftalmoloģiskas zāļu piegādes nolūkā, lai panāktu labāku pieejamību, ātrāku iekļūšanu un augstāku efektivitāti.
Ammar et al (2009), kas formulēts dorzolamīda hidrohlorīds nanoemulsijas (izmērs diapazons 8,4-12,8 nm), lai panāktu pastiprinātu iedarbību glaukomas ārstēšanā, samazinot pieteikumu skaitu dienā, un labāka pacientu atbilstība, salīdzinot ar parastajiem acu pilieniem. Attīstītajās nanoemulsijas uzrādīja ātru zāļu darbības sākumu un ilgstošu iedarbību, kā arī uzlabotu zāļu biopieejamību, salīdzinot ar parasto tirgus produktu.
augstu terapeitisko efektivitāti

Morsi un al. (2014) pagatavoti acetazolamīds-piekrauts nanoemulsijas: 1% w/w acetazolamīds (ACZ) bija ultraskaņas viela ar virsmaktīvo vielu/co-virsmaktīvo vielu maisījumiem līdz pilnīgai zāļu likvidēšanai, tad ūdens fāze satur 3% w/w dimetilsulfoksīda ( DMSO) tika pievienota piepilina, lai sagatavotu nanoemulsijas, kas satur 39% w/w ūdens fāzes, bet, lai sagatavotu nanoemulsijas pie 59% ūdens satura, tika izmantota ūdens fāze, kas satur 20% DMSO. DMSO tika pievienots, lai nepieļautu izgulsnēšanos narkotiku pēc ūdens fāzes pievienošanas. Nanoemulsijas tika sagatavotas ar vidējo pilienu lielumu 23,8-90.2 nm. Lielākās zāļu izlaišanas rezultātā nanoemulsijas, kas pagatavotas ar augstāku ūdens saturu 59%.
Nano-emulģētā acetazolamīds tika sekmīgi formulēts nanoemulsijas formā, kas atklāja augstu terapeitisko efektivitāti glaukomas ārstēšanā kopā ar ilgstošu iedarbību.

Augstas veiktspējas Ultrasonicators

Hielscher Ultrasonics piedāvā kompakto laboratorijas homogenizatoru ultraskaņas sistēmas rūpnieciskiem, gatavas apstrādes risinājumiem. Lai radītu nanoemulsijas augstākā farmaceitiskā pakāpē, ir ļoti svarīgi, lai būtu uzticams emulgēšanas process. Hielscher plašo dažādu sonotrodu, plūsmas šūnu un ieliktņu, piemēram, Daudzfāzu Cavitator MPC48 ļauj mūsu klientiem uzstādīt optimālus apstrādes nosacījumus, lai ražotu nanoizmēra emulsijas standartizētā, uzticamā un konsekventā kvalitātē. Hielscher ultrasoniators ir aprīkoti ar modernu programmatūru darbam un kontrolei – standartizēto farmaceitisko preparātu un medikamentu kvalitātes bagātinātāju uzticamu ražošanu.
Sazinieties ar mums šodien, lai atklātu iespējas ultraskaņas Nano-formulēts API un phytochemicals!

Sazinies ar mums! / Uzdot mums!

Lūdzu, izmantojiet zemāk esošo veidlapu, ja vēlaties pieprasīt papildu informāciju par ultraskaņas homogenizāciju. Mēs priecāsimies piedāvāt jums ultraskaņas sistēmu, kas atbilst jūsu prasībām.









Lūdzu, ņemiet vērā mūsu Privātuma politika.


Literatūra / Literatūras saraksts

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsija kā potenciāla oftalmoloģijas piegādes sistēma Dorzolamīda hidrohlorīda AAPS pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10 (3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): nātrija Oleate balstīta Nanoemulsija uzlabo perorālo uzsūkšanās Chrysin caur inhibīciju UGT mediēto vielmaiņu. MOL. farmaceitiskie līdzekļi, 2017, 14 (9). 2864-2874.
  • Gunasekaran th. et al. (2014): nanotehnoloģija: efektīvs līdzeklis, lai uzlabotu phytomedicine biopieejamību un bioloģisko aktivitāti. Aziāti Pac J trop Biomed 2014; 4 (Suppl 1). S1-S7.
  • Hani S. et al. (2016): mebudipīna iekšķīgi lietojamas nanoemulsijas zāļu piegādes sistēmas projektēšana un novērtēšana, narkotiku piegāde, 23:6, 2035-2043.
  • Lu PS et al. (2018): noteikšana perorālās biopieejamība curcuminoid dispersijas un nanoemulsijas sagatavoti no Curcuma longa Linnaeus. J Sci pārtikas Agric 2018; 98:51 – 63.
  • Morsi nm et al. (2014): Nanoemulsija kā jauna oftalmoloģijas piegādes sistēma acetazolamīdam. Starptautiskais farmācijas un farmaceitiskās zinātņu Vēstnesis Vol 6, 11. izdevums, 2014.
  • Tiwari SB et al (2006): Nanoemulsijas preparāti labākai iekšķīgai piegāde slikti šķīstošās narkotikas. NSTI-nanotehnoloģiju 2006.


Fakti ir vērts zināt

Ultraskaņas ieguve aktīvo savienojumu no augiem

Lieljaudas ultraskaņa tiek plaši izmantota, lai izolētu no fitoķīmiskām vielām (piemēram, flavonoīdiem, terpēķiem utt.) no augu materiāla. Ultraskaņas kavitācija perforē un saplīst šūnu sienās tā, lai intracelulārā viela tiktu izdalītā apkārtējā šķīdinātājā. Ultraskaņas apstrādes lielās priekšrocības ir netermiskā apstrāde un šķīdinātāju izmantošana. Ultraskaņas ekstrakcija ir ne-termiska, mehāniska metode – Tas nozīmē, ka smalkās fitoķīmiskās vielas netiek degradētas augstā temperatūrā. Attiecībā uz Šķīdinātāji, ir plaša izvēle, ko var izmantot ekstrakcijai. Bieži šķīdinātāji ir ūdens, etanols, glicerin, augu eļļas (piemēram, olīveļļa, MCT eļļas, kokosriekstu eļļa), Graudu spirts (stiprie alkoholiskie dzērieni) vai ūdens-etanola maisījums starp citiem šķīdinātājiem.
Spiediet šeit, lai uzzinātu vairāk par fitoķīmisko savienojumu ultraskaņas ekstrakciju no augiem!

Entourage Effect

Vairāku fitoķīmisko vielu kombinācijas ieguve no auga ir pazīstama ar lielāku ietekmi. Dažādu augu savienojumu sinerģija ir pazīstama kā svīta. Visu augu ekstrakti apvieno kolektora phytochemicals. Piemēram, kaņepes satur vairāk nekā 480 aktīvo vielu. Kaņepju ekstrakts, kas ietver CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (kanabiola), CBC (cannabichromene), terpēnu un daudzi citi fenola savienojumi, ir daudz efektīvāka, jo kolektora savienojumi darbojas sinerģiski. Ultraskaņas ekstrakcija ir ļoti efektīva metode, lai iegūtu izcilas kvalitātes pilnu spektra ekstraktu.

Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas.

Augstas jaudas ultraskaņas emulgatori no laboratorijas līdz rūpnieciskai mērogam.