• Ultraskaņas nanoemulsijas Excel kā narkotiku pārvadātājs, jo ievērojami augstāka šķīdība jaudu nekā vienkāršu micelle risinājumus.
• To termodinamiskā stabilitāte piedāvā priekšrocības salīdzinājumā ar nestabilām sistēmām, piemēram, makro lieluma emulsijām, dispersijām un suspensijas.
• Hielscher ultrasonikatori tiek izmantoti, lai sagatavotu nanoemulsijas ar pilieniem līdz 10nm – maza apjoma un rūpnieciskās ražošanas jomā.

Farmaceitiskie nanopreparāti, ko ražo Power Ultrasound

Tā kā farmakoloģiskās iedarbības galvenokārt ir tieši saistītas ar plazmas līmeni, būtiska ir aktīvo farmaceitisko vielu uzsūkšanās un biopieejamība. Fitoķīmiskās biopieejamību, piemēram, kanabinoīdi (piemēram, CBD, THC, CBG un citi) vai curcuminoids ir ierobežots sakarā ar sliktu šķīdību, slikta caurlaidība, zema sistēmiskā pieejamība, nestabilitāte, plaša pirmā loka metabolisms vai degradācija KZT traktā.
Nanopreparātus, piemēram, nanoemulsijas, liposomas, micellas, nanokristālus vai ielādētas nanodaļiņas, izmanto farmācijā un uztura bagātinātājos, lai uzlabotu un / vai mērķtiecīgu zāļu piegādi. Ir zināms, ka nanoemulsijas ir ļoti labi transportlīdzekļi, lai sasniegtu augstu aktīvo farmaceitisko vielu (API) un fitoķīmisko savienojumu biopieejamību. Turklāt nanoemulsijas var arī aizsargāt API, kas var būt jutīgas pret hidrolīzi un oksidēšanos. API un fitoķīmiskās vielas (piemēram, kanabinoīdi, kurkuminoīdi), kas iekapsulētas O / W nanoemulsijās, ir pārbaudītas dažādos zinātniskos pētījumos un ir labi atzītas kā zāļu nesēji ar izciliem absorbcijas rādītājiem.

Perorāli piegādāto zāļu ultraskaņas nanoemulgācija

Perorāli lietotu flavonoīdu, kā arī daudzu citu fenola aktīvo vielu biopieejamība ir stipri ierobežota ar plašu pirmā loka glikuronidāciju. Lai pārvarētu sliktas biopieejamības ierobežojumus, nanomedicīna, piemēram, nanoemulsijas un liposomas ir plaši novērtētas attiecībā uz dažādām narkotikām un ir parādījuši lieliskus rezultātus, uzlabojot uzsūkšanos.
Paklitaksels: Nanoemulsijas, kas piekrautas ar paklitakselu (ķīmijterapijas zālēm, ko izmanto vēža ārstēšanā), bija pilienu lielums starp ~ 90.6 nm (mazākais vidējais daļiņu izmērs) un 110nm.
"Farmakokinētisko pētījumu rezultāti liecināja, ka paklitaksela iekiesulēšana nanoemulsijas rezultātā būtiski uzlabo paklitaksela perorālo biopieejamību. Uzlabotā perorālā biopieejamība, ko mēra ar paklitaksela laukumu (AUC) nanoemulsijas laikā, var būt saistāma ar zāļu šķīdību naftas pilienu un/vai virsmaktīvo vielu klātbūtnē eļļas – ūdens saskarnē. Uzlabota paklitaksela absorbcija var attiecināt arī uz narkotiku aizsardzību pret ķīmiskiem, kā arī fermentatīvo degradāciju. Literatūrā ir ziņots, ka ir uzlabota dažādu hidrofobu narkotiku biopieejamība O/W emulsiju veidā. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoīdi: (2017, 53. lpp.) ziņo par ultrasoniski ekstrahētu kurkuminoīdu sagatavošanu, kas ir emulģēti ultrasoniski nanoemulsijā. Kurkuminoīdi tika ekstrahēti ar ultraskaņu etanolā. Nano emulgācijai viņi ievietoja 5 ml kurkuminoīda ekstrakta flakonā un iztvaicēja etanolu zem slāpekļa. Pēc tam pievienoja 0,75 g lecitīna un 1 ml Tween 80 un viendabīgi sajauca, kam sekoja 5,3 ml dejonizēta ūdens pievienošana. Maisījums tika rūpīgi sajaukts un pēc tam apstrādāts ar ultraskaņu.
Ultraskaņas nanoemulgācija izraisīja vienotu kurkuminoīdu nanoemulsiju ar vidējo daļiņu izmēru 12,1 nanometri un sfērisku formu, ko noteica TEM (skatīt attēlu zemāk).

Att.: DLS daļiņu izmēra sadalījums (A) un kurkuminoīdu dispersijas TEM attēls (B) kopā ar daļiņu izmēru sadalījumu, kas iegūts tieši no TEM attēla (C).
(Attēls un pētījums: © Lu et al., 2017)

Polimēru, piemēram, polipienskābes-koglikolskābe (PLGA) vai polietilēnglikols bieži tiek izmantoti kā galvenais komponents, lai uzlabotu ieksasulēšana un uzlabot gan stabilitāti un perorālo biopieejamību. Tomēr polimēru izmantošana ir saistīta ar lielāku daļiņu izmēru (bieži vien > 100nm). Sagatavotā curcuminoid nanoemulsija ar lu et al. bija ievērojami samazinājušās par 12-16nm. Uzglabāšanas laiks arī tika uzlabots, uzlabojot mūsu curcuminoid nanoemulsijas stabilitāti uzglabāšanas periodā, kas ir 6 mēneši 4 ° c un 25 ° c temperatūrā, kā norādīts ar vidējo daļiņu izmēru attiecīgi 12,4 ± 0,5 nm un 16,7 ± 0,6 nm pēc ilgstošas uzglabāšanas.

Farmaceitisko palīgvielu un ultraskaņas nanoemulgācijas ietekme

pētīja 21 farmaceitisko palīgvielu un to ietekmi uz flavonoīdu hrizīna modeļa biopieejamību. Piecas palīgvielas – proti brij 35, brij 58, labrasol, nātrija oleāts, un Tween20 ievērojami kavēja chrysin glikuronidāciju. Nātrija oleāts bija pats spēcīgākais glikuronidācijas inhibitors.

Mebudipīns: (2016) ziņo par mebudipīna ielādētas nanoemulsijas, kas satur etiloleātu, formulējumu, Tween 80, Span 80, polietilēnglikols 400, etanols un DI ūdens tika sagatavoti, izmantojot zondes tipa ultrasonikatoru. Viņi atklāja, ka daļiņu izmērs optimālam sastāvam bija 22,8 ± 4,0 nm, kā rezultātā mebudipīna nanoemulsijas relatīvā biopieejamība tika uzlabota aptuveni 2,6 reizes. In vivo eksperimentu rezultāti ir parādījuši, ka nanoemulsijas sastāvs spēja ievērojami uzlabot mebudipīna biopieejamību, salīdzinot ar suspensiju, eļļā šķīstošo un micelāro šķīdumu.

Ultraskaņas nanoemulsija acu zāļu piegādei

Ir sagatavotas okulāras nanoemulsijas, piemēram, oftalmoloģiskas zāļu piegādes nolūkā, lai panāktu labāku pieejamību, ātrāku iekļūšanu un augstāku efektivitāti.
Ammar et al (2009), kas formulēts dorzolamīda hidrohlorīds nanoemulsijas (izmērs diapazons 8,4-12,8 nm), lai panāktu pastiprinātu iedarbību glaukomas ārstēšanā, samazinot pieteikumu skaitu dienā, un labāka pacientu atbilstība, salīdzinot ar parastajiem acu pilieniem. Attīstītajās nanoemulsijas uzrādīja ātru zāļu darbības sākumu un ilgstošu iedarbību, kā arī uzlabotu zāļu biopieejamību, salīdzinot ar parasto tirgus produktu.
augstu terapeitisko efektivitāti

Morsi un al. (2014) pagatavoti acetazolamīds-piekrauts nanoemulsijas: 1% w/w acetazolamīds (ACZ) bija ultraskaņas viela ar virsmaktīvo vielu/co-virsmaktīvo vielu maisījumiem līdz pilnīgai zāļu likvidēšanai, tad ūdens fāze satur 3% w/w dimetilsulfoksīda ( DMSO) tika pievienota piepilina, lai sagatavotu nanoemulsijas, kas satur 39% w/w ūdens fāzes, bet, lai sagatavotu nanoemulsijas pie 59% ūdens satura, tika izmantota ūdens fāze, kas satur 20% DMSO. DMSO tika pievienots, lai nepieļautu izgulsnēšanos narkotiku pēc ūdens fāzes pievienošanas. Nanoemulsijas tika sagatavotas ar vidējo pilienu lielumu 23,8-90.2 nm. Lielākās zāļu izlaišanas rezultātā nanoemulsijas, kas pagatavotas ar augstāku ūdens saturu 59%.
Nano-emulģētā acetazolamīds tika sekmīgi formulēts nanoemulsijas formā, kas atklāja augstu terapeitisko efektivitāti glaukomas ārstēšanā kopā ar ilgstošu iedarbību.

Augstas veiktspējas ultrasonikatori Nano-emuulsifikācijai un Nanoenkapsulācijai

Hielscher Ultrasonics piedāvā ultraskaņas sistēmas no kompaktiem laboratorijas homogenizatoriem līdz rūpnieciskiem gataviem risinājumiem. Lai ražotu visaugstākās farmaceitiskās kvalitātes nanoemulsijas, izšķiroša nozīme ir uzticamam emulgācijas procesam. Hielscher plašais sonotrodes, plūsmas šūnu un izvēles ieliktņa MultiPhase Cavitator MPC48 klāsts ļauj mūsu klientam iestatīt optimālus apstrādes apstākļus, lai ražotu nano izmēra emulsijas standartizētā, uzticamā un konsekventā kvalitātē. Hielscher ultrasonatori ir aprīkoti ar vismodernāko programmatūru darbībai un kontrolei – standartizēto farmaceitisko preparātu un medikamentu kvalitātes bagātinātāju uzticamu ražošanu.
Sazinieties ar mums šodien, lai atklātu iespējas ultraskaņas Nano-formulēts API un phytochemicals!