Farmaceitiskās nanosuspensijas ar uzlabotu biopieejamību
Nanosuspensijas, kas sagatavotas ar ultraskaņu, liecina par ievērojami uzlabotu farmakoloģisko biopieejamību. Īpaši zāļu molekulas ar sliktu šķīdību ūdenī, kas samazina tā biopieejamību un iedarbību, gūst labumu no ultrasonikācijas nanosizing tehnikas. Ultrasonication tiek izmantots samazināt zāļu daļiņas un kristālus līdz nanometra izmēram un sagatavot stabilas nanosuspensijas ar izcilu zāļu biopieejamību un efektivitāti.
Uzlabota zāļu biopieejamība ar ultraskaņu
Slikti šķīstošām farmaceitiskām molekulām ir ļoti zema biopieejamība un līdz ar to zema efektivitāte, īpaši, ja tās lieto iekšķīgi. Ja šādas zāles ar zemu šķīdību ūdenī ir nano izmēra un formulētas nanosuspensijās, biopieejamību var ievērojami palielināt. Piemēram, azitromicīna nanosuspensijas gadījumā vairāk nekā 65% zāļu tika izšķīdinātas 5 stundu laikā, salīdzinot ar tikai 20% mikronizēta azitromicīna izšķīdināšanu.
Ultrasonication ir ļoti efektīva metode, lai samazinātu daļiņu izmēru, nogulsnētu nanokristālus un izkliedētu aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas nanosuspensijās. Šādas nanosuspensijas sastāv tikai no tīra farmaceitiski aktīva savienojuma.
Turklāt nanoizmēra zāļu molekulas un nanosuspensijas ir vienkārši iekļaujamas dažādās zāļu formās, piemēram, tabletēs, kapsulās un ātri kūst.
Ultrasonicator UP400St farmaceitisko nanosuspensiju formulēšanai ar paaugstinātu biopieejamību.
Meloksikāma nanokristālu ultraskaņas sagatavošana
Meloksikāmam, parasti izrakstītam nesteroīdam pretiekaisuma līdzeklim (NPL), ir tikai slikta šķīdība ūdenī, kas samazina tā biopieejamību un iedarbību. Ultrasonication tiek izmantots, lai mikronizētu un nanoizmēra meloksikāma kristālus un sagatavotu stabilas nanosuspensijas ar izcilu zāļu biopieejamību un efektivitāti.
Meloksikāma suspensijas mikroskopiskie attēli:
No kreisās: neapstrādāta meloksikāma suspensija
Pa labi: iegūta meloksikāma nanosuspensija ar ultrasonication ar UP100H 45 minūtes 100% amplitūdā un 1. ciklā.
(2015) pētīja ultraskaņas ietekmi uz meloksikāma kristāliem un to atbilstošo biopieejamību. Pierādīts, ka vissvarīgākais ietekmējošais faktors meloksikāma nanokristālu sagatavošanai ir ultraskaņas amplitūda.
Amplitūda un laiks tika atrasti kā vissvarīgākie mainīgie. To pieaugums noteica ievērojamu izmēru samazinājumu un viendabīgumu kavitācijas parādības dēļ, savukārt piemērotais cikls bija mazāk svarīgs. Kristāla izmērs lielā mērā ietekmēja izšķīšanu; Tika konstatēta spēcīga korelācija starp maziem kristāliem un ātru izšķīšanu pēc nanosuspensiju sasaldēšanas. Optimālais sastāvs tika iegūts, nepārtraukti apstrādājot ultraskaņu ar 100% amplitūdu 45 minūtes, apstākļos, kas noveda pie 600 nm kristāliem ar 0, 521 polidispersijas indeksu un ātru zāļu izšķīdināšanu. Morfoloģiskā analīze atklāja mazus, apaļas formas kristālus ar šauru izmēru sadalījumu.
Augstākas amplitūdas rada visefektīvāko meloksikāma nanokristālu preparātu.
Augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatori nanosuspensijām
Hielscher Ultrasonics ir jūsu uzticams piegādātājs uzticamām augstas veiktspējas ultraskaņas iekārtām no laboratorijas un izmēģinājuma līdz pilnām rūpnieciskām sistēmām. Hielscher Ultrasonics’ Ierīcēm ir sarežģīta aparatūra, vieda programmatūra un izcila lietotājdraudzīgums – projektēts un ražots Vācijā. Hielscher robustās ultraskaņas mašīnas dispersijai, deagglomerācijai, nanodaļiņu sintēzei un funkcionalizācijai var darbināt 24/7/365 ar pilnu slodzi. Atkarībā no jūsu procesa un jūsu ražošanas iekārtas, mūsu ultrasonikatorus var palaist partijas vai nepārtrauktā in-line režīmā. Ir viegli pieejami dažādi piederumi, piemēram, sonotrodes (ultraskaņas zondes), pastiprinātāja ragi, plūsmas šūnas un reaktori.
Sazinieties ar mums tagad, lai iegūtu vairāk tehniskās informācijas, zinātniskos pētījumus, protokolus un citātu mūsu ultraskaņas homogenizatoriem, lai ražotu nanosuspensijas, kas satur farmaceitiskus nanokristālus vai nanodaļiņas! Mūsu labi apmācītie, ilggadējie darbinieki ar prieku apspriedīs jūsu nano pielietojumu ar jums!
Zemāk redzamajā tabulā ir sniegta norāde par mūsu ultrasonikatoru aptuveno apstrādes jaudu:
| Partijas apjoms | Plūsmas ātrums | Ieteicamās ierīces |
|---|---|---|
| 1 līdz 500 ml | 10 līdz 200 ml/min | UP100H |
| 10 līdz 2000 ml | 20 līdz 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 līdz 20L | 02 līdz 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 līdz 100L | 2 līdz 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 līdz 150L | 3 līdz 15L/min | UIP6000hdT |
| n.p. | 10 līdz 100L/min | UIP16000 |
| n.p. | Lielāku | kopa UIP16000 |
Acetilsalicilskābes (aspirīna) kristālu sonofragmentācija
[pētījums un attēli: ©Zeigers un Suslick, 2011]
Sazinieties ar mums! / Jautājiet mums!
Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatorus sajaukšanas lietojumiem, dispersijai, emulgācijai un ekstrakcijai laboratorijā, izmēģinājuma un rūpnieciskā mērogā.
Literatūra / Atsauces
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatorus no Lab līdz rūpnieciskais izmērs.