Farmaceitiskās nanosuspensijas ar uzlabotu biopieejamību
Nanosuspensijas, kas sagatavotas ar ultraskaņu, liecina par ievērojami uzlabotu farmakoloģisko biopieejamību. Īpaši zāļu molekulas ar sliktu šķīdību ūdenī, kas samazina tā biopieejamību un iedarbības rašanos, gūst labumu no ultraskaņas nanoizēšanas tehnikas. Tiek izmantota ultrasonication samazināt zāļu daļiņas un kristālus līdz nanometra izmēram un sagatavot stabilas nanosuspensijas ar izcilu zāļu biopieejamību un efektivitāti.
Uzlabota zāļu biopieejamība ar Sonication
Slikti šķīstošām farmaceitiskām molekulām ir ļoti zema biopieejamība un līdz ar to zema efektivitāte, īpaši, ja tās lieto iekšķīgi. Ja šādas zāles ar zemu šķīdību ūdenī ir nano izmēra un veidotas nanosuspensijās, biopieejamību var dramatiski palielināt. Piemēram, azitromicīna nanosuspensijām vairāk nekā 65% zāļu tika izšķīdināts 5 stundu laikā, salīdzinot ar tikai 20% mikronizēta azitromicīna šķīdināšanu.
Ultrasonication ir ļoti efektīva metode, lai samazinātu daļiņu izmēru, nogulsnētu nanokristālus un izkliedētu aktīvās farmaceitiskās sastāvdaļas nanosuspensijās. Šādas nanosuspensijas sastāv tikai no tīra farmaceitiski aktīva savienojuma.
Turklāt nanoizmēra zāļu molekulas un nanosuspensijas ir vienkārši iekļaujamas dažādās zāļu formās, piemēram, tabletēs, kapsulās un ātrās kausēšanas formās.
ultrasonicator UP400St farmaceitisko nanosuspensiju ar paaugstinātu bioloģisko pieejamību pagatavošanai.
Meloksikāma nanokristālu ultraskaņas sagatavošana
Meloksikāmam, parasti izrakstītam nesteroīdam pretiekaisuma līdzeklim (NPL), ir tikai slikta šķīdība ūdenī, kas samazina tā biopieejamību un iedarbības sākumu. Ultrasonication tiek izmantots, lai mikronizētu un nanosize meloksikāma kristālus un sagatavotu stabilas nanosuspensijas ar izcilu zāļu biopieejamību un efektivitāti.
Meloksikāma suspensijas mikroskopiskie attēli:
No kreisās: neapstrādāta meloksikāma suspensija
Pa labi: iegūta meloksikāma nanosuspensija ar ultrasonikāciju ar UP100H 45 minūtes 100% amplitūdā un 1. ciklā.
(2015) pētīja ultraskaņas apstrādes ietekmi uz meloksikāma kristāliem un to atbilstošo biopieejamību. Pierādīts, ka vissvarīgākais ietekmējošais faktors meloksikāma nanokristālu sagatavošanai ir ultraskaņas amplitūda.
Amplitūda un laiks tika atrasti kā vissvarīgākie mainīgie. To pieaugums noteica ievērojamu izmēra samazinājumu un viendabīgumu kavitācijas parādības dēļ, savukārt pielietotais cikls bija mazāk svarīgs. Kristāla izmērs lielā mērā ietekmēja izšķīšanu; Tika konstatēta spēcīga korelācija starp maziem kristāliem un ātru izšķīšanu pēc nanosuspensiju sasaldēšanas. Optimālais formulējums tika iegūts ar nepārtrauktu ultraskaņu ar 100% amplitūdu 45 minūtes, apstākļos, kas noveda pie 600 nm kristāliem ar 0,521 polidispersijas indeksu un ātru zāļu izšķīšanu. Morfoloģiskā analīze atklāja mazus, apaļas formas kristālus ar šauru izmēru sadalījumu.
Augstākas amplitūdas nodrošina visefektīvāko meloksikāma nanokristālu sagatavošanu.
Augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatori nanosuspensijām
Hielscher Ultrasonics ir jūsu uzticams piegādātājs uzticamām augstas veiktspējas ultraskaņas iekārtām no laboratorijas un pilota līdz pilnai rūpniecības sistēmām. Hielscher Ultrasonics’ ierīcēm ir sarežģīta aparatūra, vieda programmatūra un izcila lietotājdraudzīgums – projektēti un ražoti Vācijā. Hielscher izturīgās ultraskaņas mašīnas dispersijai, deaglomerācijai, nanodaļiņu sintēzei un funkcionalizācijai var darbināt 24/7/365 ar pilnu slodzi. Atkarībā no jūsu procesa un jūsu ražotnes mūsu ultraskaņas aparātus var darbināt partijas vai nepārtrauktā tiešsaistes režīmā. Ir viegli pieejami dažādi piederumi, piemēram, sonotrodes (ultraskaņas zondes), pastiprinātāja ragi, plūsmas šūnas un reaktori.
Sazinieties ar mums tagad, lai iegūtu vairāk tehniskās informācijas, zinātnisko pētījumu, protokolu un citātu mūsu ultraskaņas homogenizatoriem nanosuspensiju ražošanai, kas satur farmaceitiskus nanokristālus vai nanodaļiņas! Mūsu labi apmācītie, ilgi pieredzējušie darbinieki ar prieku apspriedīs jūsu nano lietojumprogrammu ar jums!
Zemāk redzamā tabula sniedz norādes par mūsu ultraskaņas aparātu aptuveno apstrādes jaudu:
| partijas apjoms | Plūsmas ātrums | Ieteicamie ierīces |
|---|---|---|
| 1 līdz 500mL | 10 līdz 200 ml / min | UP100H |
| 10 līdz 2000mL | 20 līdz 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 līdz 20L | 0.2 līdz 4 l / min | UIP2000hdT |
| 10 līdz 100 l | 2 līdz 10 l / min | UIP4000hdT |
| 15 līdz 150L | 3 līdz 15L/min | UIP6000hdT |
| nav | | 10 līdz 100 l / min | UIP16000 |
| nav | | lielāks | klasteris UIP16000 |
Acetilsalicilskābes (aspirīna) kristālu sonofragmentācija
[pētījums un attēli: ©Zeigers un Suslick, 2011]
Sazinies ar mums! / Uzdot mums!
Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatorus lietojumprogrammu sajaukšanai, dispersijai, emuulģēšanai un ekstrakcijai laboratorijā, pilotā un rūpnieciskajā mērogā.
Literatūra/atsauces
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatorus no Laboratorija lai rūpnieciskais izmērs.