Farmaceitiskās nanosuspensijas ar uzlabotu biopieejamību
Ar ultraskaņu sagatavotām nanosuspensijām ir ievērojami uzlabota farmakoloģiskā biopieejamība. Ultraskaņas tehnoloģija izmēru samazināšanai līdz nanomērogam ir īpaši noderīga zāļu molekulām ar sliktu šķīdību ūdenī, kas samazina to biopieejamību un palēnina iedarbības sākšanos. Apstrādi ar ultraskaņu izmanto, lai samazinātu zāļu daļiņas un kristālus līdz nanometru izmēram un sagatavotu stabilas nanosuspensijas ar augstāku zāļu biopieejamību un efektivitāti.
Uzlabota zāļu biopieejamība, apstrādājot ar ultraskaņu
Slikti šķīstošām farmaceitisko vielu molekulām ir ļoti zema biopieejamība un līdz ar to zema efektivitāte, īpaši iekšķīgas lietošanas gadījumā. Ja šādu ūdenī slikti šķīstošu zāļu daļiņu izmēru samazina līdz nanomērogam un tās iestrādā nanosuspensijās, biopieejamību var krasi palielināt. Piemēram, azitromicīna nanosuspensijās 5 stundu laikā izšķīda vairāk nekā 65% zāļu vielas, salīdzinot ar tikai 20% mikronizēta azitromicīna gadījumā.
Apstrāde ar ultraskaņu ir ļoti efektīva metode daļiņu izmēra samazināšanai, nanokristālu izgulsnēšanai un aktīvo farmaceitisko vielu disperģēšanai nanosuspensijās. Šādas nanosuspensijas sastāv tikai no tīras farmaceitiski aktīvās vielas.
Turklāt līdz nanoizmēram samazinātas zāļu molekulas un nanosuspensijas ir viegli iestrādāt dažādās zāļu formās, piemēram, tabletēs, kapsulās un ātri kūstošās zāļu formās.
Ultraskaņas procesors UP400St farmaceitisko nanosuspensiju ar paaugstinātu biopieejamību izstrādei.
Meloksikāma nanokristālu sagatavošana ar ultraskaņu
Meloksikāmam, bieži izrakstītam nesteroīdajam pretiekaisuma līdzeklim (NPL), ir tikai vāja šķīdība ūdenī, kas samazina tā biopieejamību un palēnina iedarbības sākšanos. Apstrādi ar ultraskaņu izmanto meloksikāma kristālu mikronizēšanai un to izmēra samazināšanai līdz nanomērogam, kā arī stabilu nanosuspensiju sagatavošanai ar augstāku zāļu biopieejamību un efektivitāti.
Meloksikāma suspensijas mikroskopiskie attēli:
Pa kreisi: neapstrādāta meloksikāma suspensija
Pa labi: meloksikāma nanosuspensija, kas iegūta, 45 minūtes apstrādājot ar ultraskaņu, izmantojot UP100H ar 100% amplitūdu un cikla iestatījumu 1.
Iurian et al. (2015) pētīja ultraskaņas apstrādes ietekmi uz meloksikāma kristāliem un to biopieejamību. Viņi pierādīja, ka meloksikāma nanokristālu sagatavošanu visvairāk ietekmē ultraskaņas amplitūda.
Tika konstatēts, ka amplitūda un laiks ir vissvarīgākie mainīgie lielumi. To palielināšana kavitācijas parādības dēļ izraisīja ievērojamu izmēra samazināšanos un viendabīguma palielināšanos, savukārt izmantotajam ciklam bija mazāka nozīme. Kristālu izmērs būtiski ietekmēja šķīšanu; pēc nanosuspensiju liofilizācijas tika novērota cieša korelācija starp maziem kristāliem un ātru šķīšanu. Optimālais preparāts tika iegūts, nepārtraukti apstrādājot ar ultraskaņu ar 100% amplitūdu 45 minūtes; šādos apstākļos tika iegūti 600 nm kristāli ar polidispersitātes indeksu 0,521 un ātru zāļu vielas šķīšanu. Morfoloģiskā analīze atklāja mazus, apaļus kristālus ar šauru izmēru sadalījumu.
Lielākas amplitūdas nodrošina visefektīvāko meloksikāma nanokristālu sagatavošanu.
Augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatori nanosuspensijām
Hielscher Ultrasonics ir jūsu uzticamais piegādātājs drošām, augstas veiktspējas ultraskaņas iekārtām – no laboratorijas un pilotiekārtām līdz pilna rūpnieciskā mēroga sistēmām. Vācijā projektētās un ražotās Hielscher Ultrasonics ierīces izceļas ar modernu aparatūru, viedu programmatūru un izcilu lietošanas ērtumu. Hielscher izturīgās ultraskaņas iekārtas disperģēšanai, deaglomerācijai, nanodaļiņu sintēzei un funkcionalizēšanai var darbināt 24/7/365 ar pilnu slodzi. Atkarībā no jūsu procesa un ražotnes mūsu ultraskaņas procesorus var darbināt periodiskā režīmā vai nepārtrauktā plūsmas režīmā ražošanas līnijā. Ir viegli pieejami dažādi piederumi, piemēram, sonotrodes (ultraskaņas zondes), amplitūdas pastiprinātāji, plūsmas šūnas un reaktori.
Sazinieties ar mums jau tagad, lai saņemtu plašāku tehnisko informāciju, zinātniskos pētījumus, protokolus un cenu piedāvājumu mūsu ultraskaņas homogenizatoriem tādu nanosuspensiju ražošanai, kas satur farmaceitiskos nanokristālus vai nanodaļiņas! Mūsu labi apmācītie darbinieki ar ilggadēju pieredzi labprāt pārrunās ar jums jūsu nanotehnoloģiju pielietojumu!
Tālāk redzamā tabula sniedz priekšstatu par mūsu ultraskaņas procesoru aptuveno apstrādes jaudu:
| Partijas tilpums | Plūsmas ātrums | Ieteicamās ierīces |
|---|---|---|
| 1 līdz 500mL | 10 līdz 200mL/min | UP100H |
| 10 līdz 2000mL | 20 līdz 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 līdz 20L | 0,2 līdz 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 līdz 100L | 2 līdz 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 līdz 150L | 3 līdz 15L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10 līdz 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | lielāks | iekārtu grupa, ko veido UIP16000 |
Acetilsalicilskābes (aspirīna) kristālu fragmentācija ar ultraskaņu
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Sazinieties ar mums! / Jautājiet mums!
Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatorus sajaukšanai, disperģēšanai, emulģēšanai un ekstrakcijai laboratorijas, pilotražošanas un rūpnieciskā mērogā.
Literatūra / Atsauces
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatorus no laboratorijas mēroga līdz rūpnieciskam mērogam.