Palmitoiletanolamīda (PEA) ultramikronizācija un nanoformulēšana
Taukskābju amīdu palmitoiletanolamīdu (PEA) lieto kā iekšķīgi lietojamas zāles tā pretiekaisuma un neiroprotektīvās iedarbības dēļ. Tomēr palmitoiletanolamīds (PEA) ir lipīds ar lielu daļiņu izmēru, un tā biopieejamību un biopiekļūstamību ierobežo slikta šķīdība ūdenī un samazināta uzņemšana cilvēka organisma šūnās. Mikronizētas, ultramikronizētas un nanoemulģētas palmitoiletanolamīda formas būtiski palielina tā biopieejamības pakāpi un uzsūkšanās ātrumu. Ultramikronizācija un nanoemulģēšana ar ultraskaņu ir pārāka metode palmitoiletanolamīda (PEA) zāļu vai uztura bagātinātāju formu iegūšanai ar izcilu biopieejamību.
Palmitoiletanolamīda (PEA) ultramikronizācija ar ultraskaņu
Malšana un disperģēšana ar ultraskaņu ļauj vienkārši, efektīvi un uzticami iegūt ultramikronizētu N-palmitoiletanolamīdu (PEA) farmaceitiskajiem un nutraceitiskajiem produktiem un uztura bagātinātājiem. Malšana un disperģēšana ar ultraskaņu ļauj samazināt palmitoiletanolamīda (PEA) daļiņu izmēru līdz mikrometru vai nanometru diapazonam. Precīzu palmitoiletanolamīda daļiņu izmēru var ietekmēt ar ultraskaņas apstrādes parametriem, piemēram, amplitūdu, spiedienu un apstrādes ilgumu. Piemēram, lielāka amplitūda spēcīgāk saārda daļiņas un nodrošina mazāku daļiņu izmēru, proti, ultramikronizētas un nanoizmēra PEA daļiņas.
Ir pierādīts, ka iekšķīgi lietotam ultramikronizētam un nanoizmēra palmitoiletanolamīdam (pazīstams kā PEA-um jeb ultramikronizēts PEA) ir augstāka biopieejamība un biopiekļūstamība salīdzinājumā ar formām, kurām ir lielākas daļiņas. N-palmitoiletanolamīda (PEA) daļiņas, kuru izmērs ir 600nm vai mazāks, ir ideāli piemērotas iekšķīgai lietošanai, īpaši tad, ja tās ir iekapsulētas liposomās vai lipīdu nanodaļiņās. Liposomālās formas un lipīdu nanodaļiņas (proti, cietās lipīdu nanodaļiņas (SLN) vai nanostrukturēti lipīdu nesēji (NLC)) nodrošina pārāku iedarbību, piemēram, ārstējot iekaisuma sāpes žurku modeļos.
Ar ultraskaņu iegūtu PEA formu priekšrocības
- maksimāli palielināta PEA biopieejamība un efektivitāte
- ultramikronizēts palmitoiletanolamīds
- nanoemulģēta PEA forma
- farmaceitiskās kvalitātes ražošana
Ierīce UIP2000hdT ir jaudīgs 2kW ultraskaņas aparāts palmitoiletanolamīda (PEA) ultramikronizācijai un daļiņu izmēra samazināšanai līdz nanoizmēram. Nanoizmēra PEA ir augstāka biopieejamība un ievērojami uzlabota iedarbība.
Palmitoiletanolamīda (PEA) malšana un disperģēšana ar ultraskaņu
Daļiņu izmēra samazināšana ar ultraskaņu ir labi pārbaudīta metode, ko plaši izmanto dažādās rūpniecības nozarēs. Piemēram, aktīvās farmaceitiskās vielas (API) bieži ultramikronizē un samazina līdz nanoizmēram, izmantojot augstas veiktspējas ultraskaņas aparātus. Tādēļ arī palmitoiletanolamīdu (PEA) bieži ultramikronizē un samazina līdz nanoizmēram, apstrādājot ar ultraskaņu un iegūstot farmaceitiskas vai nutraceitiskas kvalitātes produktu.
Ultramikronizācija un daļiņu izmēra samazināšana līdz nanoizmēram ar ultraskaņu palīdz pārvarēt trūkumus, ko rada palmitoiletanolamīda (PEA) lipofilā un kristāliskā daba, kā arī tā kušanas temperatūra. Ultramikronizētas vai nanoizmēra PEA formas ļauj sagatavot zāles vai uztura bagātinātājus ar augstu biopieejamību.
Palmitoiletanolamīda (PEA) nanoemulģēšana ar ultraskaņu
Nanoemulģēšana ar ultraskaņu ir pamatpielietojums, kas nepieciešams, lai sagatavotu zāļu formas ar augstu biopieejamību, tostarp liposomas un lipīdu nanodaļiņas. Spēcīgie ultraskaņas bīdes spēki sašķeļ lipīdu un ūdens fāzes pilienus tik mazus, ka savstarpēji nesajaucamie šķidrumi veido pašstabilu nanoemulsiju. Šis process ir nepieciešams liposomu un lipīdu nanodaļiņu sagatavošanai, kur nanoizmēra lipīdu piliens tiek iekapsulēts ūdens apvalkā. Šis ūdens apvalks ir ideāli piemērots lipīdu dabas aktīvo vielu, piemēram, palmitoiletanolamīda (PEA), nogādāšanai šūnās, kur aktīvā viela var izraisīt vēlamo iedarbību (piemēram, pretiekaisuma vai sāpes mazinošu iedarbību).
Palmitoiletanolamīda (PEA) un lipīdu nanodaļiņu struktūra (SLN = cietās lipīdu nanodaļiņas; NLC = nanostrukturēti lipīdu nesēji).
attēls: ©Puglia et al., 2018
Ar ultraskaņu sagatavotas lipīdu nanodaļiņas (NP), piemēram, cietās lipīdu nanodaļiņas (SLN) vai nanostrukturēti lipīdu nesēji (NLC), ir veiksmīgi izmantotas, lai uzlabotu iekšķīgi un lokāli lietota N-palmitoiletanolamīda biopieejamību.
Viena no būtiskām apstrādes ar ultraskaņu priekšrocībām ir tā, ka ultraskaņas tehnoloģiju var izmantot ne tikai iepriekš izveidotu lipīdu nanodaļiņu vidējā izmēra samazināšanai, bet arī nanoemulģētā daļiņu sastāva stabilizēšanai, nodrošinot ilgtermiņa stabilitāti. Tādēļ apstrādei ar ultraskaņu ir būtiska nozīme lipīdu nanodaļiņu dispersiju galīgā daļiņu izmēra un izmēru sadalījuma kontrolē, kā arī tādu aktīvo vielu kā N-palmitoiletanolamīds (PEA) biopieejamības uzlabošanā.
Liposomālā palmitoiletanolamīda (PEA) ražošana ar ultraskaņu
Liposomālajām PEA formām ir augstāka uzsūkšanās kuņģa un zarnu traktā, un tās pārvar uzņemšanas šķēršļus (proti, sliktu šķīdību ūdenī un zemu biopieejamību). Liposomās iekapsulēta palmitoiletanolamīda (PEA) iekšķīga lietošana uzlabo biopiekļūstamību un nodrošina augstāku līmeni asins plazmā.
Apstrāde ar ultraskaņu ir labi pārbaudīta un uzticama metode liposomālo formu ražošanai mazos un lielos daudzumos. Liposomu ražošana ar ultraskaņu ir pazīstama ar augstu iekapsulēšanas efektivitāti (%EE) un ilgtermiņa stabilitāti. Tādēļ apstrādi ar ultraskaņu jau izmanto liposomu iegūšanai farmaceitisko, nutraceitisko un kosmētisko produktu ražošanā.
Uzziniet vairāk par iekapsulēšanas liposomās ar ultraskaņu priekšrocībām!
Augstas veiktspējas ultraskaņas aparāti palmitoiletanolamīda daļiņu izmēra samazināšanai līdz nanoizmēram
Hielscher Ultrasonics ir jūsu uzticamais partneris augstas veiktspējas ultraskaņas aparātu jomā palmitoiletanolamīda (PEA) ultramikronizācijai, daļiņu izmēra samazināšanai līdz nanoizmēram un nanoiekapsulēšanai. Tā kā Hielscher Ultrasonics rūpnieciskie ultraskaņas procesori viegli nodrošina ļoti lielas amplitūdas līdz 200µm nepārtrauktā 24/7 darbībā, tie spēj uzticami iegūt ultramikronizētu un nanoizmēra N-palmitoiletanolamīnu (PEA). To pašu ultraskaņas sistēmu, ko izmanto ultramikronizācijai un daļiņu izmēra samazināšanai līdz nanoizmēram, var izmantot turpmākai PEA iekapsulējošu nanoemulsiju, liposomu un lipīdu nanodaļiņu sagatavošanai.
Tā kā Hielscher produktu klāsts aptver visu diapazonu no kompaktiem, bet jaudīgiem laboratorijas ultraskaņas aparātiem līdz pilnībā rūpnieciskām ražošanas sistēmām, mēs varam jums piedāvāt ideālu ultraskaņas homogenizatoru jūsu pielietojumam un ražošanas mērķiem. Daudzie piederumi, piemēram, sonotrodes (pazīstamas arī kā ultraskaņas zondes vai ultraskaņas ragi), amplitūdas pastiprinātāji, plūsmas šūnas un reaktori, ļauj konfigurēt optimālu ultraskaņas iekārtu pārāku rezultātu iegūšanai.
Sazinieties ar mums jau tagad! Mūsu labi apmācītie darbinieki ar ilggadēju pieredzi labprāt sniegs jums vairāk informācijas un ieteiks piemērotāko ultraskaņas aparātu jūsu palmitoiletanolamīna (PEA) procesam!
Tālāk redzamā tabula sniedz priekšstatu par mūsu ultraskaņas aparātu aptuveno apstrādes jaudu:
| Partijas tilpums | Plūsmas ātrums | Ieteicamās ierīces |
|---|---|---|
| 1–500mL | 10–200mL/min | UP100H |
| 10–2000mL | 20–400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1–20L | 0,2–4L/min | UIP2000hdT |
| 10–100L | 2–10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10–100L/min | UIP16000 |
| n.a. | lielāks | ierīču grupa: UIP16000 |
Sazinieties ar mums! / Jautājiet mums!
Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatorus maisīšanai, disperģēšanai, emulģēšanai un ekstrakcijai laboratorijas, pilotražošanas un rūpnieciskā mērogā.
Literatūra / Atsauces
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Noderīgi fakti
Kas ir palmitoiletanolamīds?
Palmitoiletanolamīds (PEA) jeb N-palmitoiletanolamīds ir endogēns taukskābju amīds, kas nozīmē, ka tā ir viela, kuru cilvēka organisms spēj ražot pats. Palmitoiletanolamīds medicīnas jomā ir piesaistījis lielu uzmanību kā spēcīgs līdzeklis sāpju un iekaisuma ārstēšanai. PEA ir atrodams arī tādos pārtikas produktos kā olas un piens, un līdz šim nav novērotas blakusparādības vai nelabvēlīga mijiedarbība ar citām zālēm.
Tā kā N-palmitoiletanolamīds ir lipīdu dabas molekula, tā sliktā šķīdība ūdenī un līdz ar to zemā biopieejamība ir būtisks izaicinājums tā terapeitiskajai lietošanai. Tā kā palmitoiletanolamīds ūdenī gandrīz nešķīst un ļoti slikti šķīst lielākajā daļā citu ūdens bāzes šķīdinātāju, tam nepieciešama rūpīgi izstrādāta forma, kuras sagatavošana ietver palmitoiletanolamīda molekulu ultramikronizēšanu un iekapsulēšanu nanoemulsijā vai lipīdu nanonesējos. Apstrāde ar ultraskaņu ir pārbaudīta metode palmitoiletanolamīda uzticamai un efektīvai ultramikronizācijai un nanoformulēšanai.
Citi palmitoiletanolamīda apzīmējumi: N-palmitoiletanolamīds, hidroksietilpalmitamīds, Impulsin, N-(2-hidroksietil)heksadekānamīds, N-(2-hidroksietil)palmitamīds, Palmidrol, palmitamīds MEA, palmitīnskābes monoetanolamīds, palmitoiletanolamīns.
Hielscher Ultrasonics ražo augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatorus no laboratorijas mēroga līdz rūpnieciskam mērogam.