Uzlabota Remdesivir šķīdība ar ultraskaņu

Remdesivir (GS-5734) ir pretvīrusu zāles, kas tiek pētīti Ebola vīrusa slimības un COVID-19 ārstēšanai, ko izraisa SARS-CoV-2 coronavirus. Remdesivir ir farmaceitisks šķīdums, ko ievada intravenozi. Kaut arī īsas ultraskaņas šķīdināšanas pastiprina remdesivir šķīdību un uzlabo tās formulēšanu, remdesivir ultraskaņas komplekss ar ciklodekstrin kompleksiem ir daudzsološs paņēmiens, kā pārvarēt atšķīdināšanas jautājumus remdesivir, kas padara šo narkotiku bioloģiski pieejamu.

Remdesivir ultraskaņas Kompleksēšana Ciklodekstrin zāļu nēsātājiem

Sulfobutil-ētera beta-ciklodekstrīna (SBE-β-CD) lieto kā palīgvielu vai formulēšanas līdzekli, lai palielinātu vāji šķīstošu vielu šķīdību. Pētījumi liecina, ka remdesivir komplicēšana attiecībā uz SBE-β-CD kompleksiem uzlabos remdesivir šķīdību, tādējādi ievērojami uzlabojot tā uzsūkšanās ātrumu un biopieejamību.

Preparāti "in vitro" pētījumos:

1. H₂O: 250 mg/mL – nepieciešama ultrasonication solubilizācija
2. Dimetilsulfoksīds (DMSO): 5,625 mg/mL – nepieciešama ultrasonication + Apkure šķīdību

Preparāti "in vivo" pētniecībā:

1. Katru šķīdinātāju pievieno pa vienam: 10% DMSO, 40% PEG300% Tween 80, 45% sāls + ultraskaņas apstrāde
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Dzidrs šķīdums
2. Katru šķīdinātāju pievieno pa vienam: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutilētera beta-ciklodekstrīna (SBE-β-CD) fizioloģiskajā šķīdumā) + ultraskaņas apstrāde
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Dzidrs šķīdums
3. Pievienot katru šķīdinātāju pa vienam: 10% DMSO, 90% kukurūzas eļļa + ultraskaņu
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Dzidrs šķīdums

Ultrasonication veicina izkliedēšanos un izšķīdinot remdesivir, kā rezultātā efektīvāki formulējumi un augstāka biopieejamība.

Ciklodekstrin kompleksu priekšrocības

Ciklodekstrīni (kompaktdiski) tiek plaši izmantoti, lai uzlabotu zāļu iedarbīgumu un potenci, kas nozīmē, ka zāles var ievadīt pēc iespējas mazākā devā, vienlaikus sasniedzot optimālu terapeitisko aktivitāti.
Ciklodekstrīna kompleksos formulētās narkotikas piedāvā ievērojami palielinātu zāļu šķīdību, kas pazemina citotoksicitāti, padarot šo narkotiku efektīvu mazākām devām. Piemēram, β-ciklodekstrin kompleksēšana ganciklovira uzlaboja narkotiku pretvīrusu aktivitāti cilvēka citomegalovīrusu klīnisko celmu. Pēc tam, palielinot narkotiku potenci samazināja narkotiku toksicitāti. Kopumā ciklodekstrīni uzrāda ļoti labu absorbcijas ātrumu un samazina zāļu izraisītu kairinājumu. Ciklodekstrin iekļaušana kompleksi pazemina vietējo koncentrāciju brīvo zāļu, tā, ka koncentrācija ir zemāka par kairināšana slieksni. Ciklodekstrin iekļaušana uzlabo zāļu stabilitāti un novērš nesaderību. Visbeidzot, CD kompleksi maska narkotiku smarža un off-flavours.

Augstas veiktspējas ultraskaņas aparāti narkotiku ieksēšanas

Hielscher Ultrasonics ir ilgstoši pieredzējis augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatoru projektēšanā, ražošanā un izplatīšanā farmācijas, pārtikas un kosmētikas rūpniecībai. Hielscher lepojas būt ne tikai datortehnikas piegādātājs, bet piedāvā sarežģītas konsultācijas un apmācību ultraskaņas lietojumiem, kā arī ultraskaņas sistēmu uzstādīšanu un darbību.
Augstas kvalitātes ciklodekstrina kompleksu un citu nanostrukturētu narkotiku nesēju oša sagatavošana kā niosomes, liposomas, cietās lipīdu nanodaļiņas vai polimēru nanodaļiņas ir procesi, kuros Hielscher ultraskaņas sistēmas Excel, ņemot vērā to augsto uzticamību, konsekventu izejas jaudu un precīzu vadāmību. Hielscher ultrasonicators ļauj precīzi kontrolēt visus procesa parametrus, piemēram, amplitūdu, temperatūru, spiedienu un ultraskaņas enerģiju. Inteliģentā programmatūra automātiski protokolē visus ultraskaņas parametrus (laiku, datumu, amplitūdu, neto enerģiju, kopējo enerģiju, temperatūru, spiedienu) iebūvētajā SD kartē.
Hielscheras ultraskaņas iekārtu robustums nodrošina 24 stundas diennaktī ātru un smagu darbu.
Zemāk redzamā tabula sniedz norādes par mūsu ultraskaņas aparātu aptuveno apstrādes jaudu: