Remdesivīra šķīdības uzlabošana ar ultraskaņu

Remdesivīrs (GS-5734) ir pretvīrusu zāles, kuras tiek pētītas Ebolas vīrusslimības un koronavīrusa Sars-CoV-2 izraisītās slimības COVID-19 ārstēšanai. Remdesivīrs ir farmaceitisks šķīdums, ko ievada intravenozi. Jau īslaicīga šķīdināšana ar ultraskaņu pati par sevi paaugstina remdesivīra šķīdību un uzlabo tā zāļu formu, savukārt remdesivīra kompleksu veidošana ar ciklodekstrīniem, izmantojot ultraskaņu, ir daudzsološa metode remdesivīra šķīdības problēmu pārvarēšanai, kas palielina zāļu biopieejamību.

Remdesivīra kompleksu veidošana ar ciklodekstrīnu zāļu nesējiem, izmantojot ultraskaņu

Sulfobutilētera beta-ciklodekstrīnu (SBE-β-CD) izmanto kā palīgvielu vai zāļu formas veidošanas līdzekli, lai paaugstinātu slikti šķīstošu vielu šķīdību. Pētījumi liecina, ka remdesivīra kompleksu veidošana ar SBE-β-CD paaugstinās remdesivīra šķīdību, tādējādi būtiski uzlabojot tā uzsūkšanās ātrumu un biopieejamību.

Zāļu sastāvi “in vitro” pētījumiem:

1. H₂O : 250 mg/mL – šķīdināšanai nepieciešama apstrāde ar ultraskaņu
2. Dimetilsulfoksīds (DMSO) : 5,625 mg/mL – šķīdināšanai nepieciešama apstrāde ar ultraskaņu + karsēšana

Zāļu sastāvi “in vivo” pētījumiem:

1. Pievienojiet katru šķīdinātāju secīgi: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fizioloģiskā šķīduma + apstrāde ar ultraskaņu
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Dzidrs šķīdums
2. Pievienojiet katru šķīdinātāju secīgi: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutilētera beta-ciklodekstrīna (SBE-β-CD) fizioloģiskajā šķīdumā) + apstrāde ar ultraskaņu
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Dzidrs šķīdums
3. Pievienojiet katru šķīdinātāju secīgi: 10% DMSO, 90% kukurūzas eļļas + apstrāde ar ultraskaņu
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Dzidrs šķīdums

Apstrāde ar ultraskaņu veicina remdesivīra disperģēšanu un šķīdināšanu, nodrošinot efektīvākas zāļu formas un augstāku biopieejamību.

Ciklodekstrīnu kompleksu priekšrocības

Ciklodekstrīnus (CD) plaši izmanto, lai uzlabotu zāļu efektivitāti un iedarbības stiprumu, kas nozīmē, ka zāles var ievadīt vismazākajā iespējamajā devā, vienlaikus sasniedzot optimālu terapeitisko aktivitāti.
Zāļu iekļaušana ciklodekstrīnu kompleksos ievērojami paaugstina to šķīdību, kas samazina citotoksicitāti, nodrošinot zāļu efektivitāti mazākās devās. Piemēram, ganciklovīra kompleksa veidošana ar β-ciklodekstrīnu uzlaboja zāļu pretvīrusu aktivitāti pret cilvēka citomegalovīrusa klīniskajiem celmiem. Savukārt palielinātais zāļu iedarbības stiprums samazināja zāļu toksicitāti. Kopumā ciklodekstrīniem piemīt ļoti labs uzsūkšanās ātrums, un tie mazina zāļu izraisītu kairinājumu. Ciklodekstrīnu ieslēguma kompleksi pazemina brīvo zāļu lokālo koncentrāciju zem kairinājuma sliekšņa. Iekļaušana ciklodekstrīnos uzlabo zāļu stabilitāti un novērš nesaderību. Visbeidzot, CD kompleksi maskē zāļu smaržu un nevēlamās piegaršas.

Augstas veiktspējas ultraskaņas apstrādes iekārtas zāļu iekapsulēšanai

Hielscher Ultrasonics ir ilggadēja pieredze augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatoru projektēšanā, ražošanā un izplatīšanā farmācijas, pārtikas un kosmētikas rūpniecībai. Hielscher lepojas ar to, ka uzņēmums ne tikai piegādā iekārtas, bet arī piedāvā padziļinātas konsultācijas un apmācību par ultraskaņas lietojumiem, kā arī ultraskaņas sistēmu uzstādīšanu un ekspluatāciju.
Augstas kvalitātes ciklodekstrīnu kompleksu un citu nanostrukturētu zāļu nesēju, piemēram, niosomu, liposomu, cieto lipīdu nanodaļiņu vai polimēru nanodaļiņu, sagatavošana ir procesi, kuros Hielscher ultraskaņas sistēmas izceļas ar augstu uzticamību, nemainīgu izejas jaudu un precīzu vadāmību. Hielscher ultraskaņas apstrādes iekārtas ļauj precīzi kontrolēt visus procesa parametrus, piemēram, amplitūdu, temperatūru, spiedienu un apstrādes ar ultraskaņu enerģiju. Viedā programmatūra iebūvētajā SD kartē automātiski reģistrē visus apstrādes ar ultraskaņu parametrus (laiku, datumu, amplitūdu, neto enerģiju, kopējo enerģiju, temperatūru, spiedienu).
Hielscher ultraskaņas iekārtu izturība nodrošina darbību 24/7 ar lielu slodzi un sarežģītos vides apstākļos.
Tālāk redzamā tabula sniedz priekšstatu par mūsu ultraskaņas apstrādes iekārtu aptuveno apstrādes jaudu: