Uzlabota remdesivīra šķīdība ar ultraskaņu

Remdesivīrs (GS-5734) ir pretvīrusa zāles, kas tiek pētītas, lai ārstētu Ebolas vīrusa slimību un COVID-19, ko izraisa Sars-CoV-2 koronavīruss. Remdesivīrs ir farmaceitisks šķīdums, ko ievada intravenozi. Lai gan tikai īsa ultraskaņas izšķīdināšana uzlabo remdesivīra šķīdību un uzlabo tā formulējumu, remdesivīra ultraskaņas kompleksa kompleksācija ciklodekstrīna kompleksos ir daudzsološa metode, lai pārvarētu remdesivīra šķīdības problēmas, kas padara zāles biopieejamākas.

Remdesivīra ultraskaņas komplekss ciklodekstrīna zāļu nesējos

Sulfobutilētera beta-ciklodekstrīnu (SBE-β-CD) izmanto kā palīgvielu vai preparātu, lai palielinātu slikti šķīstošu vielu šķīdību. Pētījumi liecina, ka remdesivīra kompleksi SBE-β-CD kompleksos ievērojami uzlabos remdesivīra šķīdību, tādējādi uzlabojot tā absorbcijas ātrumu un biopieejamību.

Formulējumi "in vitro" pētījumiem:

1. H₂O : 250 mg/ml – nepieciešama ultrasonikācija šķīdināšanai
2. Dimetilsulfoksīds (DMSO): 5,625 mg/ml – nepieciešama ultrasonication + sildīšana šķīdināšanai

Formulējumi "in vivo" pētījumiem:

1. Pievienojiet katru šķīdinātāju pa vienam: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% sāls šķīdums + ultraskaņas apstrāde
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Dzidrs šķīdums
2. Pievienojiet katru šķīdinātāju pa vienam: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutilētera beta-ciklodekstrīna (SBE-β-CD) sāls šķīdumā) + ultraskaņas apstrāde
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Dzidrs šķīdums
3. Pievienojiet katru šķīdinātāju pa vienam: 10% DMSO, 90% kukurūzas eļļa + ultraskaņas apstrāde
   Šķīdība: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Dzidrs šķīdums

Ultrasonication veicina remdesivīra izkliedēšanu un izšķīdināšanu, kā rezultātā tiek iegūti efektīvāki preparāti un augstāka biopieejamība.

Ciklodekstrīna kompleksu priekšrocības

Ciklodekstrīnus (CD) plaši izmanto, lai uzlabotu zāļu efektivitāti un iedarbību, kas nozīmē, ka zāles var ievadīt pēc iespējas mazākā devā, vienlaikus sasniedzot optimālu terapeitisko aktivitāti.
Zāles, kas formulētas ciklodekstrīna kompleksos, piedāvā ievērojami palielinātu zāļu šķīdību, kas pazemina citotoksicitāti, padarot zāles efektīvas mazākās devās. Piemēram, ganciklovira β-ciklodekstrīna kompleksācija uzlaboja zāļu pretvīrusu aktivitāti uz cilvēka citomegalovīrusa klīniskajiem celmiem. Pēc tam palielinātā zāļu iedarbība samazināja zāļu toksicitāti. Kopumā ciklodekstrīniem ir ļoti labs absorbcijas ātrums un tie samazina zāļu izraisītus kairinājumus. Ciklodekstrīna iekļaušanas kompleksi pazemina brīvās narkotikas vietējo koncentrāciju, lai koncentrācija būtu zemāka par kairinošo slieksni. Ciklodekstrīna iekļaušana uzlabo zāļu stabilitāti un novērš nesaderību. Visbeidzot, CD kompleksi maskē zāļu smaržu un garšas.

Augstas veiktspējas ultrasonikatori zāļu iekapsulēšanai

Hielscher Ultrasonics ir ilgstoša pieredze augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatoru projektēšanā, ražošanā un izplatīšanā farmācijas, pārtikas un kosmētikas rūpniecībai. Hielscher lepojas ar to, ka ir ne tikai aparatūras piegādātājs, bet piedāvā sarežģītas konsultācijas un apmācību ultraskaņas lietojumiem, kā arī ultraskaņas sistēmu uzstādīšanu un darbību.
Augstas kvalitātes ciklodekstrīna kompleksu un citu nanostrukturētu zāļu nesēju sagatavošana kā niosomas, liposomas, cietas lipīdu nanodaļiņas vai polimēru nanodaļiņas ir procesi, kuros Hielscher ultraskaņas sistēmas izceļas ar augstu uzticamību, konsekventu jaudu un precīzu vadāmību. Hielscher ultrasonikatori ļauj precīzi kontrolēt visus procesa parametrus, piemēram, amplitūdu, temperatūru, spiedienu un ultraskaņas enerģiju. Inteliģentā programmatūra automātiski protokolē visus ultraskaņas parametrus (laiku, datumu, amplitūdu, neto enerģiju, kopējo enerģiju, temperatūru, spiedienu) iebūvētajā SD kartē.
Hielscher ultraskaņas iekārtu izturība ļauj 24/7 darboties lieljaudas režīmā un prasīgā vidē.
Zemāk redzamajā tabulā ir sniegta norāde par mūsu ultrasonikatoru aptuveno apstrādes jaudu: