מסיסות Remdesivir משופרת על ידי סוניקציה

Remdesivir (GS-5734) היא תרופה אנטי ויראלית, אשר נמצאת במחקר לטיפול במחלת נגיף האבולה ו- COVID-19, הנגרמת על ידי נגיף הקורונה Sars-CoV-2. Remdesivir הוא פתרון תרופתי, אשר מנוהל תוך ורידי. בעוד המסה קולית קצרה לבד משפר את המסיסות של remdesivir ומשפר את ניסוח שלה, קומפלקס קולי של remdesivir בתוך קומפלקסים cyclodextrin היא טכניקה מבטיחה להתגבר על בעיות dissobility של remdesivir, מה שהופך את התרופה יותר bioavailable יותר.

קומפלקס קולי של Remdesivir לתוך Cyclodextrin נשאי סמים

Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) משמש כחומר מעורר או כחומר ניסוח כדי להגביר את המסיסות של חומרים מסיסים גרוע. מחקרים מראים כי המורכבות של remdesivir לתוך קומפלקסים SBE-β-CD ישפר את המסיסות של remdesivir באופן משמעותי, ובכך לשפר את קצב הספיגה שלה ואת הזמינות הביולוגית שלה.

ניסוחים למחקר "חוץ גופי":

1. H₂O : 250 מ"ג / מ"ל – דורש אולטרסוניקציה למסיסות
2. דימתיל סולפוקסיד (DMSO): 5.625 מ"ג/מ"ל – דורש אולטרסוניקציה + חימום למסיסות

ניסוחים למחקר "in vivo":

1. הוסף כל ממס אחד אחד: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% מלוחים + סוניקציה
   מסיסות: ≥ 2.17 מ"ג/מ"ל (3.60 מ"מ); פתרון ברור
2. הוסף כל ממס אחד אחד: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) במי מלח) + סוניקציה
   מסיסות: ≥ 2.17 מ"ג/מ"ל (3.60 מ"מ); פתרון ברור
3. מוסיפים כל ממס אחד אחד: 10% DMSO, 90% שמן תירס + סוניקציה
   מסיסות: ≥ 2.17 מ"ג/מ"ל (3.60 מ"מ); פתרון ברור

אולטרה-סוניקציה מקדמת פיזור והמסת רמדסיביר וכתוצאה מכך פורמולציות יעילות יותר וזמינות ביולוגית גבוהה יותר.

היתרונות של מתחמי Cyclodextrin

Cyclodextrins (CDs) נמצאים בשימוש נרחב כדי לשפר את יעילות התרופה ואת העוצמה, כלומר התרופה יכולה להינתן במינון הנמוך ביותר האפשרי תוך השגת פעילות טיפולית אופטימלית.
תרופות המנוסחות לתוך קומפלקסים cyclodextrin מציעים מסיסות התרופה מוגברת באופן משמעותי, אשר מפחיתה ציטוטוקסיות על ידי הפיכת התרופה יעילה במינונים נמוכים יותר. לדוגמה, קומפלקס β-ציקלודקסטרין של גנציקלוביר שיפר את הפעילות האנטי-ויראלית של התרופה על זנים קליניים של ציטומגלווירוס אנושי. לאחר מכן, עוצמת התרופה המוגברת הביאה להפחתת רעילות התרופה. באופן כללי, ציקלודקסטרין מראים שיעור ספיגה טוב מאוד ומפחיתים גירויים הנגרמים על ידי תרופות. מתחמי הכללת ציקלודקסטרין מורידים את הריכוז המקומי של התרופה החופשית, כך שהריכוז נמצא מתחת לסף הגירוי. הכללת ציקלודקסטרין משפרת את יציבות התרופה ומונעת אי תאימות. לבסוף, מתחמי CD מסווים ריח סמים וטעמים.

Ultrasonicators ביצועים גבוהים עבור אנקפסולציה סמים

Hielscher Ultrasonics הוא זמן רב מנוסה בתכנון, ייצור, והפצה של homogenisers קולי ביצועים גבוהים עבור תעשיית התרופות, מזון, קוסמטיקה. Hielscher גאה להיות לא רק ספק חומרה, אלא מציע ייעוץ מתוחכם והדרכה עבור יישומים קוליים, כמו גם התקנה ותפעול של מערכות קוליות.
הכנת קומפלקסים ציקלודקסטרין באיכות גבוהה ונשאי תרופות ננו-מובנים אחרים auch כמו ניוזומים, ליפוזומים, חלקיקי שומנים מוצקים, או ננו-חלקיקים פולימריים הם תהליכים, שבהם מערכות קוליות Hielscher מצטיינות בשל אמינותן הגבוהה, תפוקת כוח עקבית ויכולת שליטה מדויקת. אולטרסאונד Hielscher מאפשרים שליטה מדויקת על כל הפרמטרים בתהליך, כגון משרעת, טמפרטורה, לחץ ואנרגיית סוניקציה. התוכנה החכמה מעצבת באופן אוטומטי את כל פרמטרי הסוניק (שעה, תאריך, משרעת, אנרגיה נטו, אנרגיה כוללת, טמפרטורה, לחץ) בכרטיס SD המובנה.
החוסן של הציוד הקולי של Hielscher מאפשר פעולה 24/7 בחובה כבדה ובסביבות תובעניות.
הטבלה הבאה נותנת לך אינדיקציה ליכולת העיבוד המשוערת של האולטרסאונד שלנו: