מרבביר (GS-5734) הוא סם אנטי ויראלי, אשר נמצא תחת מחקר לטיפול במחלת נגיף האבולה ו COVID-19, אשר נגרמת על ידי הסארס-Covid-2 הנגיף. הטיפול התרופתי הוא פתרון פרמצבטי, המנוהל באופן מידי. בעוד אולטראסאונד קצר המסת לבדו מגביר את מסיסות של הרמבביר ומשפר את הניסוח שלה, אולטרה סאונד complexation של הרמרביר בתוך cyclodextrin תסביכים היא טכניקה מבטיחה להתגבר על בעיות מדלל של הראובביר, מה שהופך את הסם יותר bioavailable.

אולטרה סאונד Complexation של רבביר לתוך נושאות סמים Cyclodextrin

סולפובוטיל-אתר בטא-cyclodextrin (SBE-β-CD) משמש כ-excipient או גיבוש סוכן כדי להגדיל את הסיסות של סוכנים מסיסים גרוע. מחקרים מראים כי הcomplexation של הרמרביר לתוך SBE-β-CD מתחמי ישפרו את ההיצע של הרסביביר משתפר באופן משמעותי ובכך את שיעור הספיגה שלה ביוזמינותה.

ניסוחים עבור מחקר "בתחום החוץ":

1. ח₂O: 250 מ"ג/mL – דורש ultrasonication לפתרון
2. דימתיל סולפוקסיד (DMSO): 5.625 מ"ג/mL – דורש ultrasonication + חימום עבור מסיסות

ניסוחים עבור "בvivo" מחקר:

1. להוסיף כל הממס אחד אחד: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% רצף 80, 45% מלוחים + sonication
   מסיסות: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); פתרון ברור
2. הוסף לכל אחד מהממס אחד: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl וטיל-אתר בטא-cyclodextrin (SBE-β-CD) בתמיסת מלח) + sonication
   מסיסות: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); פתרון ברור
3. הוסף לכל אחד מהממס אחד: 10% DMSO, 90% שמן תירס + sonication
   מסיסות: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); פתרון ברור

Ultrasonication מקדמת פיזור והמסת הרמבביר וכתוצאה מכך ניסוחים יעילים יותר ביולוגית גבוהה יותר.

היתרונות של מכלולי Cyclodextrin

הדיסקים משמשים רבות לשיפור יעילות הסמים והעוצמה, כלומר ניתן לערוך את התרופה במינון הנמוך ביותר תוך השגת פעילות טיפולית אופטימלית.
תרופות שגובשה לתוך cyclodextrin תסביכים מציעים מגדילה באופן משמעותי מסיסות התרופה, אשר מוריד את הרעילות הציטוזה על ידי הפיכת הסם ליעיל במינון נמוך יותר. למשל, β-cyclodextrin complexation של ganciclovir שיפרו את הפעילות האנטי-ויראלית של התרופה על זנים קליניים cytomegalovirus של האדם. לאחר מכן, עוצמת הסמים המוגברת גרמה להקטנת רעילות התרופה. באופן כללי, ציקלודטרינים מראים שיעור ספיגה טוב מאוד ומפחית גירויים המושרה בסמים. מתחמי הכללה Cyclodextrin להפחית את הריכוז המקומי של הסם החופשי, כך הריכוז הוא מתחת לסף irritancy. הכללה Cyclodextrin משפרת את יציבות הסמים ומונעת מפני חוסר תאימויות. בסופו של דבר, התקליטור מכסות ריח של סמים ומחוץ לטעמים.

Ultrasonicators ביצועים גבוהים עבור עטיפת סמים

האלישר אולטרה-סוניק מנוסה בתכנון, ייצור והפצה של מטוסי הומואולטרה-סאונד בעלי ביצועים גבוהים לתעשיית התרופות, המזון והקוסמטיקה. Hielscher גאה להיות לא רק הספק חומרה, אלא מציע ייעוץ מתוחכם והדרכה עבור יישומים אולטרה סאונד, כמו גם התקנה ותפעול של מערכות אולטרה סאונד.
הכנת מכלולי cyclodextrin באיכות גבוהה ומנשאים אחרים של תרופות ננו אוש כמו niosomes, ליפוזומים, חלקיקי שומנים מוצק, או חלקיקים פולימריים הם תהליכים, שבו hielscher מערכות אולטרה סאונד excel בשל אמינות גבוהה שלהם, תפוקת הכוח עקבית, ומדויק ישור. הירושר ultrasonicators מאפשרים שליטה מדויקת על כל פרמטרי התהליך, כגון משרעת, טמפרטורה, לחץ ואנרגיה sonication. התוכנה אינטליגנטי באופן אוטומטי פרוטוקולים כל הפרמטרים sonication (זמן, תאריך, משרעת, אנרגיה נטו, סך האנרגיה, טמפרטורה, לחץ) על כרטיס SD מובנה.
החוסן של ציוד אולטרסוני של Hielscher מאפשר פעולה 24/7 ב כבד חובה בסביבות תובעניים.
הטבלה להלן נותן לך אינדיקציה של יכולת עיבוד משוער של ultrasonicators שלנו: