Remdesivir (GS-5734), Sars-CoV-2 koronavirusunun səbəb olduğu Ebola virusu xəstəliyi və COVID-19 müalicəsi üçün tədqiqat aparılan antiviral dərmandır. Remdesivir, venadaxili olaraq verilən dərman dərmanıdır. Qısa ultrasəs məhlulu tək başına remdesivirin həll olma qabiliyyətini artırır və onun formalaşmasını yaxşılaşdırsa da, siklodekstrin kompleksləri içərisindəki remdesivirin ultrasəs kompleksləşdirilməsi remdesivirin həll olunma problemlərini aradan qaldırmaq üçün dərmanı daha bioloji hala gətirir.

Remdesivirin Cyclodextrin Narkotik Daşıyıcılarına Ultrasonik Mürəkkəbliyi

Sulfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-β-CD), zəif həll olunan agentlərin həll olunma qabiliyyətini artırmaq üçün bir xaricedici və ya formalaşdırıcı vasitə kimi istifadə olunur. Tədqiqatlar remdesivirin SBE-β-CD komplekslərinə birləşməsinin remdesivirin həll olma qabiliyyətini yaxşılaşdıracağını və bununla da onun udma sürətini və bioavailability olduğunu göstərir.

"In vitro" tədqiqatı üçün təriflər:

1. H₂O: 250 mq / ml – solubilisation üçün ultrasonication tələb edir
2. Dimetil sulfoksid (DMSO): 5.625 mq / ml – solubilisation üçün ultrasonication + istilik tələb edir

"İn vivo" tədqiqatı üçün təriflər:

1. Hər bir həlledicini bir-bir əlavə edin: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salin + sonication
   Çözünürlük: ≥ 2.17 mq / ml (3.60 mM); Aydın həll
2. Hər bir həlledicini bir-bir əlavə edin: 10% DMSO, 90% (salin içərisində 20% sulfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-β-CD)) + sonikasiya
   Çözünürlük: ≥ 2.17 mq / ml (3.60 mM); Aydın həll
3. Hər bir həlledicini bir-bir əlavə edin: 10% DMSO, 90% qarğıdalı yağı + sonikasiya
   Çözünürlük: ≥ 2.17 mq / ml (3.60 mM); Aydın həll

Ultrasonication daha effektiv formulalar və daha yüksək bioavailability ilə nəticələnən remdesivirin dağılmasını və həll edilməsini təşviq edir.

Cyclodextrin komplekslərinin üstünlükləri

Dərmanın effektivliyini və potensialını yaxşılaşdırmaq üçün siklodekstrinlər (CDlər) geniş istifadə olunur, yəni optimal terapevtik fəaliyyətə nail olunmaqla dərman ən az dozada qəbul edilə bilər.
Siklodekstrin komplekslərinə daxil olan dərmanlar, dərmanı aşağı dozalarda təsirli hala gətirərək sitotoksikliyi azaldan dərmanların xeyli artan həllini təklif edir. Məsələn, gansiklovirin β-siklodekstrin birləşməsi, insanın sitomeqalovirus klinik ştammlarında preparatın antiviral fəaliyyətini yaxşılaşdırdı. Sonradan dərman potensialının artması, dərman zəhərliliyinin azalması ilə nəticələndi. Ümumiyyətlə, siklodekstrinlər yaxşı bir udma dərəcəsini göstərir və dərmanla əlaqəli qıcıqlanmanı azaldır. Siklodekstrin daxiletmə kompleksləri sərbəst dərmanın yerli konsentrasiyasını aşağı salır, buna görə konsentrasiya qıcıqlanma həddindən aşağı olur. Siklodekstrin daxil edilməsi dərman sabitliyini artırır və uyğunsuzluqların qarşısını alır. Nəhayət, CD kompleksləri dərman qoxusunu və kənar ətirləri maska edir.

Dərman Encapsulation üçün yüksək performanslı ultrasonikatorlar

Hielscher Ultrasonics, əczaçılıq, qida və kosmetika sənayesi üçün yüksək effektiv ultrasəs homogenizatorların dizaynı, istehsalı və paylanmasında uzun müddət təcrübəlidir. Hielscher yalnız hardware tədarükçüsü olmaqdan qürur duyur, həm də ultrasəs tətbiqetmələri, habelə ultrasəs sistemlərinin quraşdırılması və istismarı üçün mürəkkəb məsləhət və təlim təklif edir.
Niosomlar, liposomlar, bərk lipid nanopartikullar və ya polimer nanohissəciklər qədər yüksək keyfiyyətli siklodextrin komplekslərinin və digər nanostruktur dərman daşıyıcılarının hazırlanması Hielscher ultrasəs sistemlərinin yüksək etibarlılığı, ardıcıl güc çıxışı və dəqiq nəzarət qabiliyyəti ilə üstün olduğu proseslərdir. Hielscher ultrasəs cihazları, amplitüd, temperatur, təzyiq və sonikasiya enerjisi kimi bütün proses parametrlərinə dəqiq nəzarət etməyə imkan verir. Ağıllı proqram quraşdırılmış SD-kartdakı bütün sonikasiya parametrlərini (vaxt, tarix, amplitüd, xalis enerji, ümumi enerji, temperatur, təzyiq) avtomatik olaraq protokollaşdırır.
Hielscher nin ultrasəs avadanlıqların möhkəmlik ağır 24/7 əməliyyat üçün və tələb mühitlərdə imkan verir.
Aşağıdakı cədvəldə bizim ultrasonicators təxmini emal gücü bir göstəriş verir: