Ultrasəslə işləmə ilə remdesivirin həllolma qabiliyyətinin artırılması

Remdesivir (GS-5734) Ebola virusu xəstəliyinin və Sars-CoV-2 koronavirusunun törətdiyi COVID-19-un müalicəsi üçün tədqiq olunan virusəleyhinə dərmandır. Remdesivir venadaxili yeridilən farmasevtik məhluldur. Təkcə qısamüddətli ultrasəslə həll etmə remdesivirin həllolma qabiliyyətini artırır və onun dərman tərkibini yaxşılaşdırır; remdesivirin siklodekstrin kompleksləri daxilində ultrasəslə kompleksləşdirilməsi isə onun həllolma problemlərini aradan qaldırmaq üçün perspektivli üsuldur və dərmanın biomənimsənilməsini artırır.

Remdesivirin siklodekstrin dərman daşıyıcılarında ultrasəslə kompleksləşdirilməsi

Sulfobutil-efir beta-siklodekstrin (SBE-β-CD) zəif həll olan maddələrin həllolma qabiliyyətini artırmaq üçün köməkçi maddə və ya dərman tərkibinin hazırlanmasında istifadə olunan agent kimi tətbiq edilir. Tədqiqatlar göstərir ki, remdesivirin SBE-β-CD komplekslərinə daxil edilərək kompleksləşdirilməsi onun həllolma qabiliyyətini yaxşılaşdıracaq və bununla da sorulma sürətini və biomənimsənilməsini əhəmiyyətli dərəcədə artıracaq.

“in vitro” tədqiqatlar üçün tərkiblər:

1. H₂O : 250 mg/mL – həll etmək üçün ultrasəslə işləmə tələb olunur
2. Dimetil sulfoksid (DMSO) : 5,625 mg/mL – həll etmək üçün ultrasəslə işləmə + qızdırma tələb olunur

“in vivo” tədqiqatlar üçün tərkiblər:

1. Hər bir həlledicini bir-bir əlavə edin: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fizioloji məhlul + ultrasəslə işləmə
   Həllolma qabiliyyəti: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Şəffaf məhlul
2. Hər bir həlledicini bir-bir əlavə edin: 10% DMSO, 90% (fizioloji məhlulda 20% sulfobutil-efir beta-siklodekstrin (SBE-β-CD)) + ultrasəslə işləmə
   Həllolma qabiliyyəti: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Şəffaf məhlul
3. Hər bir həlledicini bir-bir əlavə edin: 10% DMSO, 90% qarğıdalı yağı + ultrasəslə işləmə
   Həllolma qabiliyyəti: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Şəffaf məhlul

Ultrasəslə işləmə remdesivirin dispersləşdirilməsini və həll edilməsini təşviq edir, nəticədə daha effektiv dərman tərkibləri və daha yüksək biomənimsənilmə əldə olunur.

Siklodekstrin komplekslərinin üstünlükləri

Siklodekstrinlər (CD-lər) dərmanların effektivliyini və təsir gücünü artırmaq üçün geniş istifadə olunur; bu, optimal terapevtik aktivliyə nail olmaqla dərmanın mümkün olan ən aşağı dozada tətbiq edilə bilməsi deməkdir.
Siklodekstrin kompleksləri şəklində hazırlanan dərmanların həllolma qabiliyyəti əhəmiyyətli dərəcədə artır; bu, dərmanı daha aşağı dozalarda effektiv etməklə sitotoksikliyi azaldır. Məsələn, qansiklovirin β-siklodekstrinlə kompleksləşdirilməsi dərmanın insan sitomeqalovirusunun klinik ştamlarına qarşı virusəleyhinə aktivliyini yaxşılaşdırmışdır. Daha sonra dərmanın təsir gücünün artması onun toksikliyinin azalmasına gətirib çıxarmışdır. Ümumilikdə, siklodekstrinlər çox yaxşı sorulma sürəti göstərir və dərmanların yaratdığı qıcıqlanmanı azaldır. Siklodekstrin daxiletmə kompleksləri sərbəst dərmanın yerli konsentrasiyasını aşağı salır və beləliklə, konsentrasiya qıcıqlanma həddindən aşağı olur. Dərmanın siklodekstrinə daxil edilməsi onun stabilliyini yaxşılaşdırır və uyğunsuzluqların qarşısını alır. Nəhayət, CD kompleksləri dərmanın qoxusunu və xoşagəlməz dadlarını maskalayır.

Dərmanların kapsullaşdırılması üçün yüksək məhsuldarlıqlı ultrasəs cihazları

Hielscher Ultrasonics əczaçılıq, qida və kosmetika sənayesi üçün yüksək məhsuldarlıqlı ultrasəs homogenizatorlarının layihələndirilməsi, istehsalı və paylanması sahəsində uzunmüddətli təcrübəyə malikdir. Hielscher avadanlıq təchizatçısı olmaqla yanaşı, ultrasəs tətbiqləri üzrə yüksək səviyyəli məsləhət və təlim xidmətləri, həmçinin ultrasəs sistemlərinin quraşdırılması və istismarı üzrə xidmətlər təklif etməsindən qürur duyur.
Yüksək keyfiyyətli siklodekstrin komplekslərinin və niosomlar, liposomlar, bərk lipid nanohissəcikləri və ya polimer nanohissəcikləri kimi digər nanostrukturlu dərman daşıyıcılarının hazırlanması Hielscher ultrasəs sistemlərinin yüksək etibarlılığı, sabit çıxış gücü və dəqiq idarəolunma imkanları sayəsində üstün nəticələr göstərdiyi proseslərdir. Hielscher ultrasəs cihazları amplituda, temperatur, təzyiq və ultrasəslə işləmə enerjisi kimi bütün proses parametrlərinə dəqiq nəzarət etməyə imkan verir. Ağıllı proqram təminatı ultrasəslə işləmənin bütün parametrlərini (vaxt, tarix, amplituda, xalis enerji, ümumi enerji, temperatur, təzyiq) daxili SD kartda avtomatik qeydə alır.
Hielscher ultrasəs avadanlığının möhkəmliyi yüksək yük altında və çətin mühitlərdə 24/7 işləməyə imkan verir.
Aşağıdakı cədvəl ultrasəs cihazlarımızın təxmini emal gücü barədə məlumat verir: