Nima uchun nanoformatsiyalangan dorilar?
- Ultrasonik nanoemulsiyalar oddiy mitsel eritmalariga qaraganda ancha yuqori eruvchanlik qobiliyati tufayli dori tashuvchisi sifatida ustunlik qiladi.
- Ularning termodinamik barqarorligi so'l o'lchamdagi emulsiyalar, dispersiyalar va suspenziyalar kabi beqaror tizimlarga nisbatan afzalliklarni beradi.
- Hielscher ultrasonikatorlari 10nm gacha bo'lgan tomchilar bilan nanoemulsiyalarni tayyorlash uchun ishlatiladi. – kichik va sanoat ishlab chiqarishida.
Power Ultrasound tomonidan ishlab chiqarilgan farmatsevtik nanoformulyatsiyalar
Farmakologik ta'sir asosan plazma kontsentratsiyasiga bevosita bog'liq bo'lganligi sababli, faol farmatsevtik tarkibiy qismlarning so'rilishi va biologik mavjudligi juda muhimdir. Kannabinoidlar (masalan, CBD, THC, CBG va boshqalar) yoki curcuminoidlar kabi fitokimyoviy moddalarning biologik mavjudligi zaif eruvchanligi, yomon o'tkazuvchanligi, past tizimli mavjudligi, beqarorligi, keng tarqalgan birinchi o'tish metabolizmi yoki oshqozon-ichak traktida degradatsiyasi tufayli cheklangan.
Nano-emulsiyalar, lipozomalar, mitsellar, nano-kristallar yoki yuklangan nanozarralar kabi nanoformulyatsiyalar farmatsevtika va qo'shimchalarda yaxshilangan va/yoki maqsadli dori yetkazib berishda qo'llaniladi. Nanoemulsionlar faol farmatsevtik ingredientlar (API) va fitokimyoviy birikmalarning yuqori bioavailabilityga erishish uchun juda yaxshi vosita ekanligi ma'lum. Bundan tashqari, nanoemulsiyalar gidroliz va oksidlanishga moyil bo'lishi mumkin bo'lgan API-larni ham himoya qilishi mumkin. O/W nano-emulsiyalarida inkapsullangan API va fitokimyoviy moddalar (masalan, kannabinoidlar, kurkuminoidlar) turli ilmiy sinovlarda sinovdan o‘tgan va yuqori so‘rilish tezligiga ega dori tashuvchilari sifatida tasdiqlangan.
Bioavailability ortishi bilan farmatsevtik nanosuspenziyalarni shakllantirish uchun ultrasonikator.
Og'iz orqali yuboriladigan dorilarning ultratovushli nanoemulsifikatsiyasi
Og'iz orqali yuboriladigan flavonoidlar va boshqa ko'plab fenolik faol moddalarning biologik mavjudligi birinchi o'tishda keng ko'lamli glyukuronidlanish bilan jiddiy cheklangan. Yomon bioavailability cheklovlarini bartaraf etish uchun nanoemulsiyalar va lipozomalar kabi nano o'lchamdagi tashuvchilar turli dorilar uchun keng qamrovli baholandi va so'rilishni yaxshilashda katta natijalarni ko'rsatdi.
Paklitaksel: Paklitaksel (saratonni davolashda qo'llaniladigan kimyoterapiya preparati) yuklangan nanoemulsiyalar ~ 90,6 nm (eng kichik o'rtacha zarracha hajmi) va 110 nm gacha bo'lgan tomchi hajmiga ega edi.
“Farmakokinetik tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatdiki, paklitakselning nanoemulsiyalarga inkapsulyatsiyasi paklitakselning og'iz orqali qabul qilingan bio-mavjudligini sezilarli darajada oshirgan. Nanoemulsiyalardagi paklitakselning egri chiziq ostidagi maydon (AUC) bilan o'lchanadigan og'iz orqali qabul qilingan bioavailability ortishi preparatning yog' tomchilarida eruvchanligi va/yoki moy-suv chegarasida sirt faol moddalar mavjudligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. . Paklitakselning yaxshi so'rilishi, shuningdek, preparatni kimyoviy va fermentativ degradatsiyadan himoya qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Adabiyotda O/W tipidagi emulsiyalarda turli xil hidrofobik dorilarning og'iz orqali qabul qilingan bio-mavjudligi yaxshilangani haqida xabar berilgan. [Tivari 2006, 445]
Curcuminoids: Lu va boshqalar. (2017, p.53) ultratovushli ekstraksiya qilingan curcuminoidlarni tayyorlash haqida xabar beradi, ular ultratovush bilan nanoemulsiyaga emulsiyalangan. Curcuminoids etanolda sonikatsiya ostida ekstraksiya qilingan. Nano-emulsifikatsiya qilish uchun ular 5 ml curcuminoid ekstraktini flakonga solib, azot ostida etanolni bug'lashtirdilar. Keyin 0,75 g lesitin va 1 ml Tween 80 qo'shildi va bir hil aralashdi, keyin 5,3 ml deionizatsiyalangan suv qo'shildi. Aralash yaxshilab aralashtiriladi va keyin sonikatsiya qilinadi.
Ultrasonik nanoemulsifikatsiya natijasida TEM tomonidan aniqlangan o'rtacha zarracha hajmi 12,1 nanometr va sharsimon shaklga ega bir xil curcuminoid nanoemulsiya hosil bo'ldi (quyidagi rasmga qarang).
Shakl: DLS zarracha o'lchami taqsimoti (A) va TEM tasviri (B) curcuminoids dispersiyasi va zarracha hajmi taqsimoti bevosita TEM tasviridan (C) olingan.
(Rasm va tadqiqot: © Lu va boshqalar, 2017)
Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.
Inline nano-emulsifikatsiya uchun ultratovushli shisha oqim xujayrasi
Farmatsevtik yordamchi moddalar va ultratovushli nanoemulsifikatsiyaning ta'siri
Dong va boshqalar. 21 ta farmatsevtik yordamchi moddalarni va ularning flavonoid xrizin modelining bioavailabilityga ta'sirini o'rganib chiqdi. Beshta yordamchi moddalar – ya'ni Brij 35, Brij 58, labrasol, natriy oleat va Tween20 xrizin glyukuronlanishini sezilarli darajada inhibe qildi. Natriy oleat glyukuronidlanishning eng kuchli inhibitori edi.
Mebudipin: Khani va boshqalar. (2016) prob tipidagi ultrasonikator yordamida etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol va DI suvini o'z ichiga olgan mebudipin yuklangan nanoemulsiyaning formulasi haqida hisobot berdi. Ular optimal formula uchun zarracha hajmi 22,8 ± 4,0 nm ekanligini aniqladilar, bu mebudipin nanoemulsiyasining nisbiy bio-mavjudligiga olib keldi, bu taxminan 2,6 baravar yaxshilandi. In vivo tajribalar natijalari shuni ko'rsatdiki, nanoemulsion formulasi suspenziya, yog'da eriydigan va miselyar eritma bilan solishtirganda mebudipinning biologik mavjudligini sezilarli darajada oshirishi mumkin.
Ko'z dori vositalarini etkazib berish uchun ultratovushli nanoemulsiya
Ko'z nanoemulsiyalari, masalan, oftalmik dorilarni yuborish uchun, yaxshiroq mavjudlik, tezroq kirib borish va yuqori samaradorlikka erishish uchun tayyorlangan.
Ammar va boshqalar (2009) glaukomani davolashda ta'sirning kuchayishi, kuniga qo'llashlar sonining kamayishi va bemorlarga nisbatan yaxshiroq muvofiqligiga erishish uchun nanoemulsiyada (o'lchami 8,4-12,8 nm) dorzolamid gidroxloridni ishlab chiqdilar. an'anaviy ko'z tomchilariga. Ishlab chiqilgan nanoemulsiyalar dori ta'sirining tez boshlanishini va uzoq muddatli ta'sirini, shuningdek, an'anaviy bozor mahsulotiga nisbatan dori-darmonlarning biologik mavjudligini ko'rsatdi.
yuqori terapevtik samaradorlikka ega
Mursiy va boshqalar. (2014) atsetazolamid yuklangan nanoemulsiyalarni quyidagi tarzda tayyorladilar: 1% og'irlikdagi atsetazolamid (ACZ) sirt faol moddasi / ko-sirt faol moddasi / moy aralashmalari bilan preparat to'liq eriguncha ultratovush qilindi, so'ngra og'irligi 3% dimetil sulfoksidni o'z ichiga olgan suvli faza ( DMSO) 39% w/w bo'lgan nanoemulsiyalarni tayyorlash uchun tomchilab qo'shildi suvli faza, 59% suv tarkibida nanoemulsiyalarni tayyorlash uchun esa 20% DMSO o'z ichiga olgan suvli faza ishlatilgan. Suvli faza qo'shilgandan so'ng preparatning cho'kishining oldini olish uchun DMSO qo'shildi. Nanoemulsiyalar o'rtacha tomchi hajmi 23,8-90,2 nm bo'lgan holda tayyorlangan. 59% dan yuqori suv miqdori bilan tayyorlangan nanoemulsiyalar eng yuqori dori chiqarilishini ko'rsatdi.
Nano-emulsiyalangan asetazolamid nanoemulsiya shaklida muvaffaqiyatli ishlab chiqilgan bo'lib, u uzoq muddatli ta'sir bilan birga glaukomani davolashda yuqori terapevtik samaradorlikni ko'rsatdi.
Nano-emulsifikatsiya va nanokapsulyatsiya uchun yuqori samarali ultrasonikatorlar
Hielscher Ultrasonics ixcham laboratoriya homogenizatorlaridan tortib sanoat kalitli echimlarga ultratovushli tizimlarni taklif etadi. Yuqori farmatsevtik darajadagi nanoemulsiyalarni ishlab chiqarish uchun ishonchli emulsifikatsiya jarayoni juda muhimdir. Hielscherning keng xilma-xil sonotrodlari, oqim xujayralari va ixtiyoriy qo'shimcha MultiPhase Cavitator MPC48 mijozimizga nano o'lchamdagi emulsiyalarni standartlashtirilgan, ishonchli va izchil sifatda ishlab chiqarish uchun optimal ishlov berish sharoitlarini sozlash imkonini beradi. Hielscher ultrasoniatorlari operatsiya va nazorat qilish uchun eng zamonaviy dasturiy ta'minot bilan jihozlangan – standartlashtirilgan dori vositalari va farmatsevtika qo'shimchalarini ishonchli ishlab chiqarishni ta'minlash.
Ultratovushli nano-formullangan API va fitokimyoviy imkoniyatlarni kashf qilish uchun bugun biz bilan bog'laning!
Biz bilan bog'lanish! / Bizdan so'rang!
Hielscher Ultrasonics laboratoriya, uchuvchi va sanoat miqyosida ilovalar, dispersiya, emulsifikatsiya va ekstraktsiyani aralashtirish uchun yuqori samarali ultratovushli homogenizatorlarni ishlab chiqaradi.
Adabiyot/Adabiyotlar
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
Bilishga arziydigan faktlar
O'simliklardan faol birikmalarning ultratovush yordamida olinishi
Yuqori quvvatli ultratovush o'simlik materiallaridan fitokimyoviy moddalarni (ya'ni flavonoidlar, terpenlar antioksidantlari va boshqalar) ajratish uchun keng qo'llaniladi. Ultrasonik kavitatsiya hujayra devorlarini teshadi va buzadi, shunda hujayra ichidagi moddalar atrofdagi erituvchiga chiqariladi. Sonikatsiyaning katta afzalliklari termal bo'lmagan ishlov berish va erituvchidan foydalanishdir. Ultrasonik ekstraksiya termal bo'lmagan mexanik usuldir – demak, nozik fitokimyoviy moddalar yuqori haroratlarda buzilmaydi. haqida erituvchilar, qazib olish uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan keng tanlov mavjud. Umumiy erituvchilarga suv, etanol, glitserin, o'simlik moylari (masalan, zaytun moyi, MCT moylari, hindiston yong'og'i yog'i), don spirti (spirtli ichimliklar) yoki boshqa erituvchilar orasida suv-etanol aralashmasi kiradi.
O'simliklardan fitokimyoviy birikmalarni ultratovush yordamida olish haqida ko'proq ma'lumot olish uchun bu yerni bosing!
atrof-muhit ta'siri
O'simlikdan bir nechta fitokimyoviy moddalarning kombinatsiyasini olish kuchliroq ta'sirga ega. Turli o'simlik birikmalarining sinergiyasi atrof-muhit deb nomlanadi. Butun o'simlik ekstraktlari turli xil fitokimyoviylarni birlashtiradi. Masalan, nasha tarkibida 480 dan ortiq faol moddalar mavjud. CBD (kannabidiol), CBG (kanabigerol), CBN (kannabinol), CBC (kannabixrom), terpenlar va boshqa ko'plab fenolik birikmalarni o'z ichiga olgan nasha ekstrakti ancha samaralidir, chunki manifold birikmalari sinergik ishlaydi. ultratovushli ekstraktsiya yuqori sifatli to'liq spektrli ekstrakt ishlab chiqarishning yuqori samarali usuli hisoblanadi.
Hielscher Ultrasonics kompaniyasi yuqori samarali ultratovushli homogenizatorlarni ishlab chiqaradi laboratoriya uchun sanoat hajmi.