Nima uchun Nanoformatallangan dori vositalari?

  • Ultrasonik nanoemülsiyonlar, oddiy misel echimlariga qaraganda sezilarli darajada yuqori çözündürme imkoniyati tufayli dori taşıyıcı sifatida ishlatiladi.
  • Ularning termodinamik stabilligi so'lsiz emulsiyalar, dispersiyalar va suspenziyalar kabi noaniq tizimlardan ustunlik beradi.
  • Hielscher ultrasonikatorlari nanomemulsionlarni tomchilar bilan 10nm ga qadar tayyorlash uchun ishlatiladi – kichik va sanoat ishlab chiqarishda.

Dori-darmonli nanoformatsiyalar

Farmakologik ta'sirlar ko'pincha to'g'ridan-to'g'ri plazma darajasiga bog'liq bo'lganligi sababli, faol farmatsevtik tarkibiy qismlarning emilimi va bioavailability darajasi juda muhimdir. Kannabinoidlar (masalan, CBD, THC, CBG va boshqalar) yoki curcuminoids kabi fitokimyoviy bioavailability, yomon gidroksidi, yomon nabotot, past tizimli mavjudligi, instabilite, GI traktida keng tarqalgan birinchi o'tish metabolizmi yoki buzilish tufayli cheklangan.
Nanoformatsiyalar Nano-Emülsiyonları, Lipozomlar, misellar, nano-kristallar, Yoki nanopartiküller yuklangan va / yoki maqsadli dori yetkazib berish uchun dori va takviyelerde ishlatiladi. Nanoemulsionlar faol farmatsevtik tarkibiy qismlarning (API) va fitokimyoviy birikmalarning yuqori bioavailability darajasiga erishish uchun juda yaxshi vosita hisoblanadi. Bundan tashqari, nanoemulsiyalar, shuningdek, gidrolizga va oksidlanishga moyil bo'lgan APIlarni ham himoya qilishi mumkin. API va fitokimyoviy moddalar (masalan, kannabinoidlar, curcuminoids) O / Vda Nano-Emülsiyonları turli ilmiy tadqiqotlarda sinovdan o'tgan va yuqori assimilyatsiya stavkalari bilan dori tashish vositasi sifatida yaxshi tashkil etilgan.

Oraliq giyohvand moddalar

Og'iz orqali boshqariladigan flavonoidlar va ko'plab boshqa fenolik faol moddalarning bioavailability, birinchi darajali glyukuronidatsiyani kengaytirish bilan cheklanadi. Kambag'al bioavailability cheklovlarini bartaraf qilish uchun nanoemulsionlar va lipozomlar kabi nanometrli tashuvchilar turli dorilar uchun keng qamrovli baholandi va emilimni yaxshilashda katta natijalarga erishdi.
Paclitaxel: Paklitaksel (saraton davolashida ishlatiladigan kimyoterapiya preparati) bilan yuklatilgan nanoemulsionlar ~ 90,6nm (eng kichik o'rtacha zarracha hajmi) va 110nm o'rtasida tomchi o'lchamiga ega edi.
"Farmakokinetik tekshiruv natijalari paklitakselning nanoemulsiyalanishda ixtiro qilinishi paklitakselning og'zaki bioavailability darajasini sezilarli darajada oshirdi. Nanoemulsionlarda paklitakselning hududdan pastki egri (AUC) bilan o'lchanadigan og'zaki bioavailability, preparatning neft tomchilari tarkibida va / yoki yog '-suv interfeysida sirt faol moddalar mavjudligiga bog'liq bo'lishi mumkin . Paklitakselni kengaytirilgan assimilyatsiya qilish preparatni kimyoviy va enzimatik degradatsiyadan himoyalashga ham tegishli bo'lishi mumkin. O / V turdagi emulsiyalarda turli xil hidrofobik preparatlarning og'zaki bioanolitikligi yaxshilanganligi haqida xabar berilgan edi [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu va boshq. (2017, s.53) ultratovush bilan chiqarilgan curcuminoids preparatini tayyorlaydi, bu ultrafiolulyar nanoelmulziyaga emulsiya qilingan. Curcuminoidlar o'rganish natijasida sonikatsiyadan chiqarildi. Nano-emulsifikatsiya qilish uchun ular 5 mL kurcuminoid ekstrakti shishaga solib, azot ostida o'rganishadi. Keyin, 0.75 g lesitin va 1 ml Tween 80 qo'shilgan va bir hil tarzda karıştırılarak 5.3 ml'lik deiyonize suv qo'shilgan. Aralash yaxshilab aralashtirildi va keyinchalik sonikatlandi.
TEM tomonidan aniqlangan sharsimonit nanoemulsiyaning o'rtacha zarracha hajmi 12.1 nm edi. (quyidagi rasmga qarang)

Curcuma longa Linnaeusdan tayyorlangan curcuminoid dispersiyalar va nanoemulsiyalarning og'zaki bioavailability.

Shakl: To'liq tasvirdan (C) olingan zarralar kattaligi taqsimoti bilan birga curcuminoids dispersiyasining DLS zarracha hajmi taqsimoti (A) va TEM tasvir (B). Manba: Lu va boshq. 2017

Polilaktik-ko-glikolik kislota (PLGA) yoki polietilen glikol kabi polimerler ko'pincha barqarorlikni va og'iz bo'shlig'ining bioavailabilityligining yaxshilanishi va yaxshilanishi uchun asosiy komponent sifatida ishlatiladi. Shu bilan birga, polimerlardan foydalanish katta zarracha hajmi (ko'pincha> 100nm) bilan bog'liq. Lu va boshq. Tomonidan tayyorlangan curcuminoid nanoemülsiyon. 12 dan 16nmgacha qisqargan. Bundan tashqari, 6 oylik saqlash muddati davomida, 4 ℃ va 25 ℃ darajasida, curcuminoid nanoemulsiyasining yuqori barqarorligi bilan birga, o'rtacha uzunligi 12,4 ± 0,5 nm va 16,7 ± 0,6nm bo'lgan o'rtacha zarracha kattaligi bilan belgilangan muddatda saqlash.

Mum emulsiyalari ishlab chiqarish uchun UIP1000hdT ultrasonik emulsifikatorida shisha oqim kamerasi (kattalashtirish uchun bosing!)

Ultrasonik inline reaktorda nano-emulsiya

Ma'lumot so'rovini




Bizning e'tibor bering Maxfiylik siyosati.


Farmatsevtik yordamchi moddalarning ta'siri

Dong va boshq., 21 floronoid chrysin modelinin biyoyararlanımına ta'siri va ularning ta'sirini tadqiq qilganlar. Besh yordamchi – Brij 35, Brij 58, labrasol, natriy oleat va Tween20 xrysin glukuronidatsiyasini sezilarli darajada inhibe qildilar. Natriy oleat glukuronidasyonun eng kuchli inhibitörü edi.

Mebudipin: Xani va boshq. (2016) produ-tip ultrasonikator yordamida etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, o'rganon va DI suvini o'z ichiga olgan mebudipin bilan yuklangan nanoemulsiyani formulasini tayyorladi. Tegmaslik formulaga ega bo'lgan zarrachalar hajmini 22,8 ± 4,0 nm deb topdilar va natijada mebudipin nanoemulsiyasining nisbiy biologik mavjudligi taxminan 2,6 barobar kuchaygan. In-vivo tajribalarning natijalari shuni ko'rsatdiki, nanoemulsion formulasi suspenziya, neftda eriydi va simobli eritma bilan solishtirganda mebudipinning bioavailability darajasini sezilarli darajada oshirishi mumkin edi.

Oku etkazib berish

Yaxshi foydalanish, tezkor penetrasyon va yuqori samaradorlikni ta'minlash uchun, masalan, oftalmik dori berish uchun, oküler nanoemülsiyonlar tayyorlandi.
Ammar va boshq. (2009) glokomni davolashda samaradorlikka erishish, kuniga bir marta qo'llaniladigan dasturlar miqdorini pasayishi va bemorni qiyoslash uchun yaxshi natijaga erishish uchun nanoemulsiyada dorzolamid gidroxloridni (8.4-12.8nm hajmida) shakllantirishdi. an'anaviy ko'z tomchilariga. Rivojlangan nanomemulsiyalar giyohvand moddalarning tezkor ta'sir etishi va uzaygan ta'siri hamda an'anaviy bozor mahsulotiga nisbatan giyohvand moddalarning barkamolligi yaxshilandi.
yuqori terapevtik samaradorlik

Morsi va boshq. (2014) quyidagi kabi asetazolamid bilan to'ldirilgan nanoemulsionlarni tayyorladi: 1% asetazolamid (ACZ) preparatni to'liq suyultirmagunga qadar surfaktant / ko-surfaktant / moy aralashmalari bilan sonikatlangan, keyin u 3% ul dim dimetil sülfoksid DMSO)% 39'luk suvli o'zgarishlar o'z ichiga olgan nanoemülsiyonlar tayyorlash uchun tomchi tomchi ilova qilingan,% 59'luk suv muhteviyatında nanoemülsiyonlar tayyorlash uchun% 20 DMSO o'z ichiga olgan suvli o'zgarishlar ishlatilgan. Suvli faza qo'shilgandan so'ng preparatning har qanday yomg'irining oldini olish maqsadida DMSO qo'shilgan edi. Nanoemulsiyalar 23,8-90,2 nm oralig'ida o'rtacha tomchi hajmida tayyorlangan. Yuqori suv tarkibida tayyorlangan nanomemulsiyalar 59% ni eng yuqori darajadagi dori-darmonlarni aniqladi.
Nano-emulsifikatsiyalangan asetazolamid nanoemulsion shaklda muvaffaqiyatli shakllantirilgan, bu uzoq muddatli ta'sir bilan birga glokomni davolashda yuqori terapevtik samaradorlikni aniqladi.

Oliy Performanslı Ultrasonicators

Hielscher Ultrasoniklar, ixcham laboratoriya homogenizatorlaridan ultrasonik tizimlarni sanoat kaliti echimlariga taklif etadi. Eng yuqori farmatsevtik navning nanoemulsiyasini ishlab chiqarish uchun ishonchli emulsifikatsiya jarayoni juda muhimdir. Hielscherning sonotrodlari, oqim xujayralari va qo'shimchalar kabi keng doiradagi turlari MultiPhase Cavitator MPC48 mijozimizga nanoSIM o'lchamdagi emulsiyalarni standart, ishonchli va izchil sifatda ishlab chiqarish uchun maqbul ishlov berish sharoitlarini o'rnatish imkonini beradi. Hielscherning ultratovush vositasi operatsion va nazorat qilish uchun zamonaviy dasturiy ta'minot bilan jihozlangan – standart dori-darmon va dori-darmon qo'shimchalarini ishonchli ishlab chiqarishni ta'minlash.
Ultrasonik nanoSIM formulali API va fitokimyoviy imkoniyatlarni aniqlash uchun bugun biz bilan bog'laning!

Biz bilan bog'lanish! Bizdan so'rang!

Ultrasonik homojenizasyon haqida qo'shimcha ma'lumot talab qilish bo'lsangiz, iltimos, quyidagi shaklni foydalaning. Sizga talablarga javob beradigan ultratovushli tizimni taklif qilishdan mamnun bo'lamiz.









Iltimos, bizning e'tibor bering Maxfiylik siyosati.


Adabiyotlar / manbalar

  • Ammar X va boshq. (2009): Nanoemulsion Dorzolamid gidroklorid uchun potentsial oftalmik etkazib berish tizimi sifatida. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 yil; 10 (3): 808.
  • Dong D. va boshq. (2017): Natriy Oleat asosidagi Nanoemulsion UGT vositasida metabolizmni inhibe qilish orqali Chrysinning og'zaki abzorpsiyasini kuchaytiradi. Mol. Farmatsevtika, 2017, 14 (9). 2864-2874.
  • Gunasekaran Th. va boshq. (2014): Nanotexnologiya: Fitomeditsinning bioavailability va bioaktivligini oshirishning samarali vositasi. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4 (Qo'shimcha 1). S1-S7.
  • Xani S. va boshq. (2016): mebudipinning og'zaki nanoemulsion dori tarqatish tizimini loyihalash va baholash, Drug Delivery, 23: 6, 2035-2043.
  • Lu PS va boshq. (2018): Curcuma longa Linnaeusdan tayyorlanadigan curcuminoid dispersiyalar va nanoemulziyalarning og'zaki biologik mavjudligini aniqlash. J Sci Food Agric 2018; 98: 51-63.
  • Mursiy NM va boshq. (2014): Nanoemulsion - Acetazolamide uchun zamonaviy Oftalmik etkazib berish tizimi. Xalqaro dorixona va farmatsevtika ilmiy jurnali Vol 6, 11-son, 2014.
  • Tiwari SB va boshq. (2006): Nanoemulsion formulalar, yomon miqdorda eruvchan preparatlarni og'iz orqali etkazib berishni yaxshilash uchun. NSTI-Nanotex 2006.


Bilishingiz kerak bo'lgan dalillar

O'simliklar tarkibidagi faol birikmalarning ultrasonik ekstrakti

Oliy kuchli ultratovush o'simlik materiallaridan fitokimyasallardan (masalan, flavonoidlar, terpenlar antioksidantlar va boshqalarni) ajratish uchun keng qo'llaniladi. Ultrasonik kavitasyon hujayra devorlarini parchalaydi va hujayra ichidagi modda atrofdagi solvent ichiga tarqaladi. Sonicationning katta afzalliklari termal ishlov berish va solventlarni ishlatishdir. Ultrasonik ekstraksiya termal bo'lmagan, mexanik usul – nozik fitokimyasallar yuqori haroratlarda pasayib ketmasligini anglatadi. Haqida Solventler, ekstraktsiya qilish uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan keng tanlov mavjud. Umumiy hal qiluvchi moddalar suv, etanol, glitserin, o'simlik moylari (masalan, zaytun moyi, MCT yog ', kokos moyi), spirtli ichimliklar (spirtli ichimliklar) yoki boshqa eritgichlar orasida suv-etanol aralashmasini o'z ichiga oladi.
O'simliklardan fitokimyoviy birikmalarning ultratovush ekstrakti haqida ko'proq bilib olish uchun shu erni bosing!

atrof muhitga ta'siri

Bir o'simlikdan bir nechta fitokimyoviy birikmalarning chiqarilishi kuchli ta'sirga ega. Turli o'simlik birikmalarining sinergiyasi atrofdagilar deb nomlanadi. Barcha o'simlik ekstraktlari turli xil fitokimyoviy moddalarni birlashtiradi. Misol uchun, nasha 480 dan ortiq faol moddalarni o'z ichiga oladi. CBD (cannabidiol), CBG (kanabibirol), CBN (kanabinol), CBC (kanabiykromen), terpen va boshqa ko'plab fenolik birikmalarni o'z ichiga olgan nasha ekstrakti juda ko'p samaralidir, chunki manifold aralashmalari sinerjistik tarzda ishlaydi. Ultrasonik ekstraksiya yuqori sifatli to'liq spektrli ekstraktsiyani ishlab chiqarish uchun yuqori samarali usuli hisoblanadi.

Hielscher Ultrasonika yuqori samarali ultrasonikatorlar ishlab chiqaradi.

Laboratoriyadan sanoat tolasigacha bo'lgan yuqori kuchli ultratovushli emulsifikatorlar.