Nima uchun Nanoformatallangan dori vositalari?
- Ultrasonik nanoemülsiyonlar, oddiy misel echimlariga qaraganda sezilarli darajada yuqori çözündürme imkoniyati tufayli dori taşıyıcı sifatida ishlatiladi.
- Ularning termodinamik stabilligi so'lsiz emulsiyalar, dispersiyalar va suspenziyalar kabi noaniq tizimlardan ustunlik beradi.
- Hielscher ultrasonikatorlari 10nm gacha bo'lgan tomchilar bilan nanoemulsiyalarni tayyorlash uchun ishlatiladi. – kichik va sanoat ishlab chiqarishda.
Power Ultrasound tomonidan ishlab chiqarilgan farmatsevtik nanoformulyatsiyalar
Farmakologik ta'sirlar ko'pincha to'g'ridan-to'g'ri plazma darajasiga bog'liq bo'lganligi sababli, faol farmatsevtik tarkibiy qismlarning emilimi va bioavailability darajasi juda muhimdir. Kannabinoidlar (masalan, CBD, THC, CBG va boshqalar) yoki curcuminoids kabi fitokimyoviy bioavailability, yomon gidroksidi, yomon nabotot, past tizimli mavjudligi, instabilite, GI traktida keng tarqalgan birinchi o'tish metabolizmi yoki buzilish tufayli cheklangan.
Nano-emulsiyalar, lipozomalar, mitsellar, nano-kristallar yoki yuklangan nanozarralar kabi nanoformulyatsiyalar farmatsevtika va qo'shimchalarda yaxshilangan va/yoki maqsadli dori yetkazib berishda qo'llaniladi. Nanoemulsionlar faol farmatsevtik ingredientlar (API) va fitokimyoviy birikmalarning yuqori bioavailabilityga erishish uchun juda yaxshi vosita ekanligi ma'lum. Bundan tashqari, nanoemulsiyalar gidroliz va oksidlanishga moyil bo'lishi mumkin bo'lgan API-larni ham himoya qilishi mumkin. O/W nano-emulsiyalarida inkapsullangan API va fitokimyoviy moddalar (masalan, kannabinoidlar, kurkuminoidlar) turli ilmiy sinovlarda sinovdan o‘tgan va yuqori so‘rilish tezligiga ega dori tashuvchilari sifatida tasdiqlangan.
Bioavailability ortishi bilan farmatsevtik nanosuspenziyalarni shakllantirish uchun ultrasonikator.
Og'iz orqali yuboriladigan dorilarning ultratovushli nanoemulsifikatsiyasi
Og'iz orqali boshqariladigan flavonoidlar va ko'plab boshqa fenolik faol moddalarning bioavailability, birinchi darajali glyukuronidatsiyani kengaytirish bilan cheklanadi. Kambag'al bioavailability cheklovlarini bartaraf qilish uchun nanoemulsionlar va lipozomlar kabi nanometrli tashuvchilar turli dorilar uchun keng qamrovli baholandi va emilimni yaxshilashda katta natijalarga erishdi.
Paclitaxel: Paklitaksel (saraton davolashida ishlatiladigan kimyoterapiya preparati) bilan yuklatilgan nanoemulsionlar ~ 90,6nm (eng kichik o'rtacha zarracha hajmi) va 110nm o'rtasida tomchi o'lchamiga ega edi.
"Farmakokinetik tekshiruv natijalari paklitakselning nanoemulsiyalanishda ixtiro qilinishi paklitakselning og'zaki bioavailability darajasini sezilarli darajada oshirdi. Nanoemulsionlarda paklitakselning hududdan pastki egri (AUC) bilan o'lchanadigan og'zaki bioavailability, preparatning neft tomchilari tarkibida va / yoki yog '-suv interfeysida sirt faol moddalar mavjudligiga bog'liq bo'lishi mumkin . Paklitakselni kengaytirilgan assimilyatsiya qilish preparatni kimyoviy va enzimatik degradatsiyadan himoyalashga ham tegishli bo'lishi mumkin. O / V turdagi emulsiyalarda turli xil hidrofobik preparatlarning og'zaki bioanolitikligi yaxshilanganligi haqida xabar berilgan edi [Tiwari 2006, 445]
Curcuminoids: Lu va boshqalar. (2017, p.53) ultratovushli ekstraksiya qilingan curcuminoidlarni tayyorlash haqida xabar beradi, ular ultratovush bilan nanoemulsiyaga emulsiyalangan. Curcuminoids etanolda sonikatsiya ostida ekstraksiya qilingan. Nano-emulsifikatsiya qilish uchun ular 5 ml curcuminoid ekstraktini flakonga solib, azot ostida etanolni bug'lashtirdilar. Keyin 0,75 g lesitin va 1 ml Tween 80 qo'shildi va bir hil aralashdi, keyin 5,3 ml deionizatsiyalangan suv qo'shildi. Aralash yaxshilab aralashtiriladi va keyin sonikatsiya qilinadi.
Ultrasonik nanoemulsifikatsiya natijasida TEM tomonidan aniqlangan o'rtacha zarracha hajmi 12,1 nanometr va sharsimon shaklga ega bir xil curcuminoid nanoemulsiya hosil bo'ldi (quyidagi rasmga qarang).
Shakl: DLS zarracha o'lchami taqsimoti (A) va TEM tasviri (B) curcuminoids dispersiyasi va zarracha hajmi taqsimoti bevosita TEM tasviridan (C) olingan.
(Rasm va tadqiqot: © Lu va boshqalar, 2017)
Polilaktik-ko-glikolik kislota (PLGA) yoki polietilen glikol kabi polimerler ko'pincha barqarorlikni va og'iz bo'shlig'ining bioavailabilityligining yaxshilanishi va yaxshilanishi uchun asosiy komponent sifatida ishlatiladi. Shu bilan birga, polimerlardan foydalanish katta zarracha hajmi (ko'pincha> 100nm) bilan bog'liq. Lu va boshq. Tomonidan tayyorlangan curcuminoid nanoemülsiyon. 12 dan 16nmgacha qisqargan. Bundan tashqari, 6 oylik saqlash muddati davomida, 4 ℃ va 25 ℃ darajasida, curcuminoid nanoemulsiyasining yuqori barqarorligi bilan birga, o'rtacha uzunligi 12,4 ± 0,5 nm va 16,7 ± 0,6nm bo'lgan o'rtacha zarracha kattaligi bilan belgilangan muddatda saqlash.
Inline nano-emulsifikatsiya uchun ultratovushli shisha oqim xujayrasi
Farmatsevtik yordamchi moddalar va ultratovushli nanoemulsifikatsiyaning ta'siri
Dong va boshqalar. 21 ta farmatsevtik yordamchi moddalarni va ularning flavonoid xrizin modelining bioavailabilityga ta'sirini o'rganib chiqdi. Beshta yordamchi moddalar – Brij 35, Brij 58, labrasol, natriy oleat va Tween20 xrysin glukuronidatsiyasini sezilarli darajada inhibe qildilar. Natriy oleat glukuronidasyonun eng kuchli inhibitörü edi.
Mebudipin: Khani va boshqalar. (2016) prob tipidagi ultrasonikator yordamida etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol va DI suvini o'z ichiga olgan mebudipin yuklangan nanoemulsiyaning formulasi haqida hisobot berdi. Ular optimal formula uchun zarracha hajmi 22,8 ± 4,0 nm ekanligini aniqladilar, bu mebudipin nanoemulsiyasining nisbiy bio-mavjudligiga olib keldi, bu taxminan 2,6 baravar yaxshilandi. In vivo tajribalar natijalari shuni ko'rsatdiki, nanoemulsion formulasi suspenziya, yog'da eriydigan va miselyar eritma bilan solishtirganda mebudipinning biologik mavjudligini sezilarli darajada oshirishi mumkin.
Ko'z dori vositalarini etkazib berish uchun ultratovushli nanoemulsiya
Yaxshi foydalanish, tezkor penetrasyon va yuqori samaradorlikni ta'minlash uchun, masalan, oftalmik dori berish uchun, oküler nanoemülsiyonlar tayyorlandi.
Ammar va boshq. (2009) glokomni davolashda samaradorlikka erishish, kuniga bir marta qo'llaniladigan dasturlar miqdorini pasayishi va bemorni qiyoslash uchun yaxshi natijaga erishish uchun nanoemulsiyada dorzolamid gidroxloridni (8.4-12.8nm hajmida) shakllantirishdi. an'anaviy ko'z tomchilariga. Rivojlangan nanomemulsiyalar giyohvand moddalarning tezkor ta'sir etishi va uzaygan ta'siri hamda an'anaviy bozor mahsulotiga nisbatan giyohvand moddalarning barkamolligi yaxshilandi.
yuqori terapevtik samaradorlik
Morsi va boshq. (2014) quyidagi kabi asetazolamid bilan to'ldirilgan nanoemulsionlarni tayyorladi: 1% asetazolamid (ACZ) preparatni to'liq suyultirmagunga qadar surfaktant / ko-surfaktant / moy aralashmalari bilan sonikatlangan, keyin u 3% ul dim dimetil sülfoksid DMSO)% 39'luk suvli o'zgarishlar o'z ichiga olgan nanoemülsiyonlar tayyorlash uchun tomchi tomchi ilova qilingan,% 59'luk suv muhteviyatında nanoemülsiyonlar tayyorlash uchun% 20 DMSO o'z ichiga olgan suvli o'zgarishlar ishlatilgan. Suvli faza qo'shilgandan so'ng preparatning har qanday yomg'irining oldini olish maqsadida DMSO qo'shilgan edi. Nanoemulsiyalar 23,8-90,2 nm oralig'ida o'rtacha tomchi hajmida tayyorlangan. Yuqori suv tarkibida tayyorlangan nanomemulsiyalar 59% ni eng yuqori darajadagi dori-darmonlarni aniqladi.
Nano-emulsifikatsiyalangan asetazolamid nanoemulsion shaklda muvaffaqiyatli shakllantirilgan, bu uzoq muddatli ta'sir bilan birga glokomni davolashda yuqori terapevtik samaradorlikni aniqladi.
Nano-emulsifikatsiya va nanokapsulyatsiya uchun yuqori samarali ultrasonikatorlar
Hielscher Ultrasonics ixcham laboratoriya homogenizatorlaridan tortib sanoat kalitli echimlarga ultratovushli tizimlarni taklif etadi. Yuqori farmatsevtik darajadagi nanoemulsiyalarni ishlab chiqarish uchun ishonchli emulsifikatsiya jarayoni juda muhimdir. Hielscherning keng xilma-xil sonotrodlari, oqim xujayralari va ixtiyoriy qo'shimchali MultiPhase Cavitator MPC48 mijozimizga nano o'lchamdagi emulsiyalarni standartlashtirilgan, ishonchli va izchil sifatda ishlab chiqarish uchun optimal ishlov berish sharoitlarini sozlash imkonini beradi. Hielscher ultrasoniatorlari operatsiya va nazorat qilish uchun eng zamonaviy dasturiy ta'minot bilan jihozlangan – standart dori-darmon va dori-darmon qo'shimchalarini ishonchli ishlab chiqarishni ta'minlash.
Ultrasonik nanoSIM formulali API va fitokimyoviy imkoniyatlarni aniqlash uchun bugun biz bilan bog'laning!
Biz bilan bog'lanish! Bizdan so'rang!
Hielscher Ultrasonics laboratoriya, uchuvchi va sanoat miqyosida dasturlarni aralashtirish, tarqatish, emulsifikatsiya va ekstraktsiya qilish uchun yuqori samarali ultratovushli homogenizatorlarni ishlab chiqaradi.
Adabiyotlar / manbalar
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
Bilishingiz kerak bo'lgan dalillar
O'simliklar tarkibidagi faol birikmalarning ultrasonik ekstrakti
Oliy kuchli ultratovush o'simlik materiallaridan fitokimyasallardan (masalan, flavonoidlar, terpenlar antioksidantlar va boshqalarni) ajratish uchun keng qo'llaniladi. Ultrasonik kavitasyon hujayra devorlarini parchalaydi va hujayra ichidagi modda atrofdagi solvent ichiga tarqaladi. Sonicationning katta afzalliklari termal ishlov berish va solventlarni ishlatishdir. Ultrasonik ekstraksiya termal bo'lmagan, mexanik usul – nozik fitokimyasallar yuqori haroratlarda pasayib ketmasligini anglatadi. Haqida Solventler, ekstraktsiya qilish uchun ishlatilishi mumkin bo'lgan keng tanlov mavjud. Umumiy hal qiluvchi moddalar suv, etanol, glitserin, o'simlik moylari (masalan, zaytun moyi, MCT yog ', kokos moyi), spirtli ichimliklar (spirtli ichimliklar) yoki boshqa eritgichlar orasida suv-etanol aralashmasini o'z ichiga oladi.
O'simliklardan fitokimyoviy birikmalarning ultratovush ekstrakti haqida ko'proq bilib olish uchun shu erni bosing!
atrof muhitga ta'siri
Bir o'simlikdan bir nechta fitokimyoviy birikmalarning chiqarilishi kuchli ta'sirga ega. Turli o'simlik birikmalarining sinergiyasi atrofdagilar deb nomlanadi. Barcha o'simlik ekstraktlari turli xil fitokimyoviy moddalarni birlashtiradi. Misol uchun, nasha 480 dan ortiq faol moddalarni o'z ichiga oladi. CBD (cannabidiol), CBG (kanabibirol), CBN (kanabinol), CBC (kanabiykromen), terpen va boshqa ko'plab fenolik birikmalarni o'z ichiga olgan nasha ekstrakti juda ko'p samaralidir, chunki manifold aralashmalari sinerjistik tarzda ishlaydi. Ultrasonik ekstraksiya yuqori sifatli to'liq spektrli ekstraktsiyani ishlab chiqarish uchun yuqori samarali usuli hisoblanadi.
Hielscher Ultrasonics kompaniyasi yuqori samarali ultratovushli homogenizatorlarni ishlab chiqaradi laboratoriya uchun sanoat hajmi.