Sonication orqali yaxshilangan Remdesivir eritmasi

Remdesivir (GS-5734) - bu Sars-CoV-2 koronavirusi keltirib chiqaradigan Ebola virusi va COVID-19 kasalligini davolash bo'yicha tadqiqotlar olib boriladigan virusga qarshi dori. Remdesivir - bu tomir ichiga yuboriladigan farmatsevtik eritma. Qisqa ultratovushli eritish yakka o'zi remdesivirning eruvchanligini oshiradi va uning tarkibini yaxshilaydi, siklodekstrin komplekslari ichidagi remdesivirni ultratovush bilan komplekslashtirish bu remdesivirning erimaydiganlik masalalarini engib o'tishning istiqbolli usuli bo'lib, bu preparatni yanada biologikroq qiladi.

Remdesivirni siklodekstrinli giyohvand moddalarni tashuvchisiga ultrasonik biriktirish

Sulfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-β-CD) yomon eriydigan moddalarning eruvchanligini oshirish uchun eksponent yoki shakllantirish vositasi sifatida ishlatiladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, remdesivirning SBE-CD-CD komplekslariga qo'shilishi remdesivirning eruvchanligini sezilarli darajada yaxshilaydi va shu bilan uning assimilyatsiya qilish tezligi va bio-mavjudligini oshiradi.

"In vitro" tadqiqotining formulalari:

1. H₂O: 250 mg / ml – solubilisatsiya uchun ultratovushni talab qiladi
2. Dimetil sulfoksid (DMSO): 5,625 mg / ml – solubilizatsiya uchun ultrasonikatsiya + isitishni talab qiladi

"In in vivo" tadqiqotining formulalari:

1. Har bir erituvchini birma-bir qo'shing: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salin + sonikasyon
   Eruvchanligi: ≥ 2.17 mg / ml (3.60 mM); Aniq echim
2. Har bir erituvchini bittadan qo'shing: 10% DMSO, 90% (sho'r suvda 20% sulfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-β-CD)) + sonikatsiya
   Eruvchanligi: ≥ 2.17 mg / ml (3.60 mM); Aniq echim
3. Har bir erituvchini birma-bir qo'shing: 10% DMSO, 90% makkajo'xori yog'i + sonikatsiya
   Eruvchanligi: ≥ 2.17 mg / ml (3.60 mM); Aniq echim

Ultrasonikatsiya samaradorlikning yanada oshishiga va yuqori biomobiliyatning oshishiga olib keladigan remdesivirning tarqalishiga va eritilishiga yordam beradi.

Tsiklodekstrin komplekslarining afzalliklari

Siklodekstrinlar (kompakt disklar) dorilarning samaradorligi va potentsialini oshirish uchun keng qo'llaniladi, ya'ni optimal terapevtik faollikka erishgan holda preparat minimal dozada kiritilishi mumkin.
Tsiklodekstrin komplekslariga kiritilgan dorilar, dorilarni past dozalarda ta'sirchan qilib, sitotoksisitni pasaytiradigan dorilarning sezilarli darajada ko'payishini ta'minlaydi. Masalan, gansiklovirning β-siklodekstrin majmui inson sitomegalovirusining klinik shtammlarida preparatning antiviral ta'sirini kuchaytirdi. Keyinchalik, dorilarning kuchayishi dorilarning toksikligini pasayishiga olib keldi. Umuman olganda, siklodekstrinlar yaxshi singdiruvchanlik ko'rsatkichini namoyish etadi va giyohvand moddalar ta'sirida bo'lgan tirnash xususiyati kamaytiradi. Tsiklodekstrin qo'shilish komplekslari bepul dorining mahalliy konsentratsiyasini pastga tushiradi, shunda konsentratsiya tirnash xususiyati chegarasidan past bo'ladi. Siklodekstrin qo'shilishi preparatning barqarorligini yaxshilaydi va nomuvofiqliklarning oldini oladi. Va nihoyat, CD komplekslari giyohvandlik hidini va xushbo'y hidlarni niqoblaydi.

Giyohvand moddalarni ekkapsulatsiya qilish uchun yuqori samarali ultrasonikatorlar

Hielscher Ultrasonics uzoq vaqt davomida farmatsevtika, oziq-ovqat va kosmetika sanoati uchun yuqori samarali ultrasonik homogenizatorlarni loyihalash, ishlab chiqarish va tarqatishda tajribaga ega. Hielscher nafaqat uskuna etkazib beruvchisi ekanligidan faxrlanadi, ammo ultratovushli dasturlarni o'rnatish, shuningdek, ultratovush tizimlarini o'rnatish va ulardan foydalanish bo'yicha murakkab maslahat va treninglarni taklif etadi.
Niozomlar, liposomalar, qattiq lipidli nanopartikullar yoki polimerik nanopartikullar kabi yuqori sifatli siklodekstrin komplekslarini va boshqa nanostrukturali dori vositalarini tayyorlash jarayoni Hielscher ultrasonik tizimlari yuqori ishonchliligi, doimiy quvvat chiqishi va aniq boshqarilishi tufayli ustun bo'lgan jarayonlardir. Hielscher ultrasonikatorlari amplituda, harorat, bosim va sonikatsiya energiyasi kabi barcha jarayon parametrlarini aniq nazorat qilish imkonini beradi. Aqlli dastur o'rnatilgan SD-kartadagi barcha sonikasyon parametrlarini (vaqt, sana, amplituda, aniq energiya, umumiy energiya, harorat, bosim) avtomatik ravishda protokollaydi.
Hielscher ning ultratovush uskunalar mustahkamligi og'ir da 24/7 operatsiya uchun va talab muhitda beradi.
Quyidagi jadval sizga bizning ultrasonicators taxminiy qayta ishlash quvvatiga ega ekanligidan dalolat beradi: