Sonication orqali yaxshilangan Remdesivir eruvchanligi
Remdesivir (GS-5734) virusga qarshi dori boʻlib, u Ebola virusi kasalligi va Sars-CoV-2 koronavirusi sabab boʻlgan COVID-19 ni davolash uchun tadqiqot qilinmoqda. Remdesivir - bu vena ichiga yuboriladigan farmatsevtik eritma. Qisqa ultratovushli eritishning o'zi remdesivirning eruvchanligini oshiradi va uning formulasini yaxshilaydi, remdesivirning siklodekstrin komplekslari ichida ultratovushli kompleksi remdesivirning eruvchanlik muammolarini bartaraf etishning istiqbolli usuli bo'lib, bu preparatni bioavailable qiladi.
Remdesivirning siklodekstrin dori tashuvchilarga ultratovushli murakkablashishi
Sulfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-b-CD) yomon eriydigan moddalarning eruvchanligini oshirish uchun yordamchi yoki shakllantirish agenti sifatida ishlatiladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, remdesivirning SBE-b-CD komplekslariga kompleksi remdesivirning eruvchanligini yaxshilaydi va shu bilan uning so'rilish tezligi va bio-mavjudligini sezilarli darajada yaxshilaydi.
"In vitro" tadqiqot uchun formulalar:
- H2O: 250 mg/ml – eritish uchun ultratovush talab qiladi
- Dimetil sulfoksid (DMSO): 5,625 mg/ml – eritish uchun ultratovush + isitish talab qiladi
"In vivo" tadqiqot uchun formulalar:
- Har bir erituvchini birma-bir qo'shing: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% sho'r + sonikasyon
Eruvchanligi: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Aniq yechim - Har bir erituvchini birma-bir qo'shing: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-b-CD) sho'r suvda) + sonikatsiya
Eruvchanligi: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Aniq yechim - Har bir erituvchini birma-bir qo'shing: 10% DMSO, 90% makkajo'xori yog'i + sonication
Eruvchanligi: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Aniq yechim
Ultrasonikatsiya remdesivirning tarqalishi va eritilishiga yordam beradi, bu esa yanada samarali formulalar va yuqori bioavailabilityga olib keladi.
Siklodekstrin komplekslarining afzalliklari
Siklodekstrinlar (CD) dori samaradorligini va kuchini oshirish uchun keng qo'llaniladi, ya'ni preparatni optimal terapevtik faollikka erishish bilan birga eng past dozada yuborish mumkin.
Siklodekstrin komplekslarida ishlab chiqarilgan dorilar preparatning eruvchanligini sezilarli darajada oshiradi, bu esa preparatni past dozalarda samarali qilish orqali sitotoksiklikni pasaytiradi. Masalan, gansiklovirning b-siklodekstrin kompleksi preparatning inson sitomegalovirusi klinik shtammlariga antiviral faolligini oshirdi. Keyinchalik, dori kuchining ortishi dori toksikligining pasayishiga olib keldi. Umuman olganda, siklodekstrinlar juda yaxshi so'rilish tezligini ko'rsatadi va dori tomonidan qo'zg'atilgan tirnash xususiyati kamaytiradi. Siklodekstrin inklyuziya komplekslari erkin preparatning mahalliy kontsentratsiyasini pasaytiradi, shuning uchun konsentratsiya tirnash xususiyati chegarasidan past bo'ladi. Siklodekstrin inklyuziyasi dori barqarorligini yaxshilaydi va nomuvofiqliklarning oldini oladi. Nihoyat, CD komplekslari dori hidi va yoqimsiz ta'mlarni maskalaydi.
UIP2000hdT zanglamaydigan po'latdan yasalgan farmatsevtika reaktorida farmatsevtika uchun ultrasonikator
Dori-darmonlarni inkapsulyatsiya qilish uchun yuqori samarali ultrasonikatorlar
Hielscher Ultrasonics farmatsevtika, oziq-ovqat va kosmetika sanoati uchun yuqori samarali ultratovushli homogenizatorlarni loyihalash, ishlab chiqarish va tarqatishda uzoq vaqt tajribaga ega. Hielscher nafaqat apparat yetkazib beruvchisi bo'lishdan faxrlanadi, balki ultratovushli ilovalar uchun murakkab maslahat va treninglar, shuningdek, ultratovush tizimlarini o'rnatish va ishlatish uchun taklif qiladi.
Yuqori sifatli siklodekstrin komplekslari va niosomalar, lipozomalar, qattiq lipid nanopartikullar yoki polimerik nanozarralar kabi boshqa nanostrukturali dori tashuvchilarni tayyorlash Hielscher ultratovush tizimlari yuqori ishonchliligi, izchil quvvat chiqishi va aniq nazorat qilinishi tufayli ustun bo'lgan jarayonlardir. Hielscher ultrasonikatorlari amplituda, harorat, bosim va sonikatsiya energiyasi kabi barcha jarayon parametrlarini aniq nazorat qilish imkonini beradi. Intellektual dasturiy ta'minot o'rnatilgan SD-kartadagi barcha sonikatsiya parametrlarini (vaqt, sana, amplituda, aniq energiya, umumiy energiya, harorat, bosim) avtomatik ravishda protokollaydi.
Hielscherning ultratovush uskunasining mustahkamligi og'ir yuklarda va qiyin sharoitlarda 24/7 ishlash imkonini beradi.
Quyidagi jadvalda ultrasonikatorlarimizning taxminiy qayta ishlash quvvati ko'rsatilgan:
| To'plam hajmi | Oqim darajasi | Tavsiya etilgan qurilmalar |
|---|---|---|
| 1 dan 500 ml gacha | 10 dan 200 ml / min | UP100H |
| 10 dan 2000 ml gacha | 20 dan 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 dan 20 L gacha | 0.2 dan 4L/min gacha | UIP2000hdT |
| 10 dan 100 l gacha | 2 dan 10 l / min | UIP4000hdT |
| na | 10 dan 100 l / min | UIP16000 |
| na | kattaroq | ning klasteri UIP16000 |
Biz bilan bog'lanish! / Bizdan so'rang!
Yuqori quvvatli ultratovushli gomogenizatorlardan laboratoriya uchun uchuvchi va sanoat masshtab.
Adabiyot / Adabiyotlar
Bilishga arziydigan faktlar
remdesivir
Remdesivir - bu Gilead Science tomonidan Ebola virusi kasalligi va Marburg virusi kasalligi kabi virusli infektsiyalarni davolash uchun ishlab chiqilgan dori. Shtat 2020 yil aprel holatiga ko'ra, u Ebola virusi kasalligini davolash sifatida tasdiqlangan bo'lishi uchun klinik izlanishlar bosqichida. 2020-yilgi COVID-19 pandemiyasida remdesivirning SARS-CoV-2 koronavirusiga antiviral taʼsiri oʻrganilmoqda. Nukleotid analogi, xususan adenozin analogi sifatida remdesivir virusning RNK zanjiriga kirib, virusning replikatsiya mexanizmiga xalaqit beradi.