Sonication orqali yaxshilangan Remdesivir eritmasi

Remdesivir (GS-5734) - bu Sars-CoV-2 koronavirusi keltirib chiqaradigan Ebola virusi va COVID-19 kasalligini davolash bo'yicha tadqiqotlar olib boriladigan virusga qarshi dori. Remdesivir - bu tomir ichiga yuboriladigan farmatsevtik eritma. Qisqa ultratovushli eritish yakka o'zi remdesivirning eruvchanligini oshiradi va uning tarkibini yaxshilaydi, siklodekstrin komplekslari ichidagi remdesivirni ultratovush bilan komplekslashtirish bu remdesivirning erimaydiganlik masalalarini engib o'tishning istiqbolli usuli bo'lib, bu preparatni yanada biologikroq qiladi.

Remdesivirni siklodekstrinli giyohvand moddalarni tashuvchisiga ultrasonik biriktirish

Ampulalarda farmatsevtikaSulfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-β-CD) yomon eriydigan moddalarning eruvchanligini oshirish uchun eksponent yoki shakllantirish vositasi sifatida ishlatiladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, remdesivirning SBE-CD-CD komplekslariga qo'shilishi remdesivirning eruvchanligini sezilarli darajada yaxshilaydi va shu bilan uning assimilyatsiya qilish tezligi va bio-mavjudligini oshiradi.

"In vitro" tadqiqotining formulalari:

  1. H2O: 250 mg / ml – solubilisatsiya uchun ultratovushni talab qiladi
  2. Dimetil sulfoksid (DMSO): 5,625 mg / ml – solubilizatsiya uchun ultrasonikatsiya + isitishni talab qiladi

"In in vivo" tadqiqotining formulalari:

  1. Har bir erituvchini birma-bir qo'shing: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salin + sonikasyon
    Eruvchanligi: ≥ 2.17 mg / ml (3.60 mM); Aniq echim
  2. Har bir erituvchini bittadan qo'shing: 10% DMSO, 90% (sho'r suvda 20% sulfobutil-eter beta-siklodekstrin (SBE-β-CD)) + sonikatsiya
    Eruvchanligi: ≥ 2.17 mg / ml (3.60 mM); Aniq echim
  3. Har bir erituvchini birma-bir qo'shing: 10% DMSO, 90% makkajo'xori yog'i + sonikatsiya
    Eruvchanligi: ≥ 2.17 mg / ml (3.60 mM); Aniq echim

Ultrasonikatsiya samaradorlikning yanada oshishiga va yuqori biomobiliyatning oshishiga olib keladigan remdesivirning tarqalishiga va eritilishiga yordam beradi.

Tsiklodekstrin komplekslarining afzalliklari

Siklodekstrinlar (kompakt disklar) dorilarning samaradorligi va potentsialini oshirish uchun keng qo'llaniladi, ya'ni optimal terapevtik faollikka erishgan holda preparat minimal dozada kiritilishi mumkin.
Tsiklodekstrin komplekslariga kiritilgan dorilar, dorilarni past dozalarda ta'sirchan qilib, sitotoksisitni pasaytiradigan dorilarning sezilarli darajada ko'payishini ta'minlaydi. Masalan, gansiklovirning β-siklodekstrin majmui inson sitomegalovirusining klinik shtammlarida preparatning antiviral ta'sirini kuchaytirdi. Keyinchalik, dorilarning kuchayishi dorilarning toksikligini pasayishiga olib keldi. Umuman olganda, siklodekstrinlar yaxshi singdiruvchanlik ko'rsatkichini namoyish etadi va giyohvand moddalar ta'sirida bo'lgan tirnash xususiyati kamaytiradi. Tsiklodekstrin qo'shilish komplekslari bepul dorining mahalliy konsentratsiyasini pastga tushiradi, shunda konsentratsiya tirnash xususiyati chegarasidan past bo'ladi. Siklodekstrin qo'shilishi preparatning barqarorligini yaxshilaydi va nomuvofiqliklarning oldini oladi. Va nihoyat, CD komplekslari giyohvandlik hidini va xushbo'y hidlarni niqoblaydi.

Ultrasonikatsiya, remdesivir kabi dorilarni siklodekstrin komplekslariga singdirish uchun juda samarali.

UIP2000hdT zanglamaydigan po'latdan yasalgan farma partiyasi reaktoridagi farmatsevtika uchun ultrasonikator

Ma'lumot so'rovini




Bizning e'tibor bering Maxfiylik siyosati.


Giyohvand moddalarni ekkapsulatsiya qilish uchun yuqori samarali ultrasonikatorlar

Hielscher Ultrasonics uzoq vaqt davomida farmatsevtika, oziq-ovqat va kosmetika sanoati uchun yuqori samarali ultrasonik homogenizatorlarni loyihalash, ishlab chiqarish va tarqatishda tajribaga ega. Hielscher nafaqat uskuna etkazib beruvchisi ekanligidan faxrlanadi, ammo ultratovushli dasturlarni o'rnatish, shuningdek, ultratovush tizimlarini o'rnatish va ulardan foydalanish bo'yicha murakkab maslahat va treninglarni taklif etadi.
Niozomlar, liposomalar, qattiq lipidli nanopartikullar yoki polimerik nanopartikullar kabi yuqori sifatli siklodekstrin komplekslarini va boshqa nanostrukturali dori vositalarini tayyorlash jarayoni Hielscher ultrasonik tizimlari yuqori ishonchliligi, doimiy quvvat chiqishi va aniq boshqarilishi tufayli ustun bo'lgan jarayonlardir. Hielscher ultrasonikatorlari amplituda, harorat, bosim va sonikatsiya energiyasi kabi barcha jarayon parametrlarini aniq nazorat qilish imkonini beradi. Aqlli dastur o'rnatilgan SD-kartadagi barcha sonikasyon parametrlarini (vaqt, sana, amplituda, aniq energiya, umumiy energiya, harorat, bosim) avtomatik ravishda protokollaydi.
Hielscher ning ultratovush uskunalar mustahkamligi og'ir da 24/7 operatsiya uchun va talab muhitda beradi.
Quyidagi jadval sizga bizning ultrasonicators taxminiy qayta ishlash quvvatiga ega ekanligidan dalolat beradi:

Buyurtma miqdori Oqim darajasi Tavsiya Qurilmalar
1 500ml uchun 10 200ml / min uchun UP100H
10 2000mL uchun 20 400ml / min uchun Uf200 ः t, UP400St
0.1 20L 04L / min uchun .2 UIP2000hdT
10 100L uchun 10L 2 / min UIP4000hdT
ga 10 100L / min uchun UIP16000
ga katta Klaster UIP16000

Biz bilan bog'lanish! Bizdan so'rang!

Qo'shimcha ma'lumotni so'rang

Iltimos, ultratovush protsessorlari, ilovalari va narxlari to'g'risida qo'shimcha ma'lumot olish uchun quyidagi shakldan foydalaning. Jarayoningizni siz bilan muhokama qilishdan va sizning talablaringizga javob beradigan ultrasonik tizimni taklif qilishdan mamnun bo'lamiz!









Iltimos, bizning e'tibor bering Maxfiylik siyosati.


Hielscher Ultrasonics dispersiya, emulsifikatsiya va hujayralarni ekstraktsiya qilish uchun yuqori samarali ultrasonik homogenizatorlarni ishlab chiqaradi.

Yuqori kuchli ultrasonik homogenizatorlar laboratoriya uchun uchuvchi va Sanoat ko'lamli.

Adabiyotlar / Adabiyotlar



Bilishingiz kerak bo'lgan dalillar

Remdesivir

Remdesivir - bu Gilead Science tomonidan ishlab chiqarilgan, Ebola virusi va Marburg virusi kabi virusli infektsiyalarni davolash uchun. 2020 yil aprel holatiga ko'ra, Ebola virusini davolash uchun tasdiqlangan bo'lish uchun klinik izlanishlar bosqichidadir. 2020 yilda COVID-19 pandemiyasida, SARS-CoV-2 koronavirusiga remdesivirning antiviral ta'siri tekshiriladi. Nukleotidning analogi, xususan adenozinning analogi sifatida, remdesivir virusning RNK zanjiriga kirib, virusning ko'payish mexanizmiga xalaqit beradi.