Izboljšana Remdesivir topnost z ultrazvočno razbijanje

Remdesivir (GS-5734) je antivirusno zdravilo, ki je v raziskavi za zdravljenje bolezni virusa Ebole in COVID-19, ki jo povzročajo SARS-CoV-2 Coronavirus. Zdravilo remdesivir je farmacevtska raztopina, ki se aplicira intravensko. Medtem ko kratke ultrazvočne raztapljanje sam krepi topnost remdesivir in izboljšuje njegovo formulacijo, ultrazvočni dopolnitev remdesivir znotraj ciklodekstrin kompleksov je obetavna tehnika za premagovanje razgradljivost vprašanja remdesivir, zaradi česar je zdravilo bolj biološko razpoložljive.

Ultrazvočni dopolnitev Remdesivir v Cyclodekstrin drog prevozniki

Sulfobutil-eter beta-ciklodekstrin (SBE-β-CD) se uporablja kot pomožna snov ali formulacijski agent za povečanje topnosti slabo topnih snovi. Raziskave kažejo, da bo dopolnitev remdesivirja v komplekse SBE-β-CD izboljšala topnost remdesivirja in s tem znatno izboljšala njegovo absorpcijo in biološko uporabnost.

Formulacije za raziskave "in vitro":

1. H₂O: 250 mg/mL – zahteva ultrasonication za vrtinčno
2. Dimetil sulfoksid (DMSO): 5,625 mg/mL – zahteva ultrasonication + ogrevanje za vrtinčno

Formulacije za raziskave "in vivo":

1. Dodajte vsako topilo enega za drugim: 10% DMSO, 40% PEG300% Tween 80, 45% slane + ultrazvočno razbijanje
   Topnost: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Bistra raztopina
2. Dodajte vsako topilo enega za drugim: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutil-eter beta-ciklodekstrin (SBE-β-CD) v fiziološki raztopini) + ultrazvočno razbijanje
   Topnost: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Bistra raztopina
3. Dodajte vsako topilo enega za drugim: 10% DMSO, 90% koruzno olje + ultrazvočno razbijanje
   Topnost: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Bistra raztopina

Ultrasonication spodbuja disperziranje in raztapljanje remdesivir zaradi učinkovitejših formulacij in večjo biološko uporabnost.

Prednosti ciklodekstrin kompleksov

Cyclodextrins (CDs) se pogosto uporabljajo za izboljšanje učinkovitosti zdravila in jakost, kar pomeni, zdravilo lahko dajemo v najnižji možni odmerek, medtem ko doseže optimalno terapevtsko aktivnost.
Droge, oblikovane v kompleksih ciklodekstrin ponujajo bistveno povečano topnost drog, ki znižuje citotoksičnost z izdelavo drog učinkovito pri nižjih odmerkih. Na primer, β-ciklodekstrin komplesacijo ganciklovirja izboljšalo protivirusno aktivnost zdravila na humani Citomegalovirusom kliničnih sevov. Posledično je povečana jakost zdravila povzročila zmanjšano toksičnost zdravila. Na splošno, ciklodekstrini kažejo zelo dobro stopnjo absorpcije in zmanjšanje drog povzroča dražja. Cyclodekstrin vključitev kompleksov nižja lokalna koncentracija prostega zdravila, tako da je koncentracija pod dražjih prag. Cyclodekstrin vključenost izboljšuje stabilnost drog in preprečuje nezdružljivosti. Končno, CD kompleksi masko drog vonj in off-okusi.

Visoko zmogljivih Ultrasonicators za drogo Encapsulation

Hielscher Ultrazvočna je dolgoletno izkušen v zasnovi, proizvodnji in distribuciji visoko zmogljivih ultrazvočnih homogenizatorjev za farmacevtske, prehrambene in kozmetične industrije. Hielscher je ponosen, da ne le dobavitelj strojne opreme, vendar ponuja prefinjeno svetovanje in usposabljanje za ultrazvočne aplikacije, kot tudi namestitev in delovanje ultrazvočnih sistemov.
Priprava visoko kakovostnih ciklodekstrin kompleksov in drugih nanostrukturiranih drog prevoznikov Auch kot niosomes, liposomi, trdnih lipidov nanodelci, ali polimernih nanodelcev so procesi, v katerih Hielscher ultrazvočni sistemi Excel zaradi svoje visoke zanesljivosti, dosledno moč proizvodnje, in natančno controllability. Hielscher ultrasonicators omogočajo natančen nadzor nad vsemi procesnih parametrov, kot so amplitude, temperatura, tlak in ultrazvočno razbijanje energije. Inteligentna programska oprema samodejno protokolov vse parametre ultrazvoka (čas, datum, amplitudo, čista energija, skupna energija, temperatura, tlak) na vgrajeno SD-Card.
Odpornost ultrazvočne naprave Hielscher je omogoča 24/7 delovanje v težkih in zahtevnih okoljih.
V spodnji tabeli vam daje podatek o približni zmogljivosti obdelave naših ultrasonicators: