Hielscher Ultrasonics
Z veseljem bomo razpravljali o vašem postopku.
Pokličite nas: +49 3328 437-420
Pošljite nam e-pošto: info@hielscher.com

Izboljšana topnost remdesivirja z ultrazvočnim razbijanjem

Remdesivir (GS-5734) je protivirusno zdravilo, ki se raziskuje za zdravljenje virusne bolezni ebole in COVID-19, ki ga povzroča koronavirus Sars-CoV-2. Remdesivir je farmacevtska raztopina, ki se daje intravensko. Medtem ko samo kratko ultrazvočno raztapljanje poveča topnost remdesivirja in izboljša njegovo formulacijo, je ultrazvočna kompleksacija remdesivirja v ciklodekstrinskih kompleksih obetavna tehnika za premagovanje težav z raztopnostjo remdesivirja, zaradi česar je zdravilo bolj biološko dostopno.

Ultrazvočna kompleksacija remdesivirja v nosilce zdravil ciklodekstrin

Farmacevtski izdelki v ampulahSulfobutil-eter beta-ciklodekstrin (SBE-β-CD) se uporablja kot pomožna snov ali formulacija za povečanje topnosti slabo topnih sredstev. Raziskave kažejo, da bo kompleksiranje remdesivirja v komplekse SBE-β-CD izboljšalo topnost remdesivirja in s tem znatno izboljšalo njegovo stopnjo absorpcije in biološko uporabnost.

Formulacije za raziskave "in vitro":

  1. H2O: 250 mg/ml – zahteva ultrazvočno raztapljanje
  2. Dimetil sulfoksid (DMSO): 5,625 mg/ml – zahteva ultrasonication + segrevanje za raztapljanje

Formulacije za raziskave "in vivo":

  1. Vsako topilo dodajte enega za drugim: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% fiziološka raztopina + ultrazvočna raztopina
    Topnost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Čista rešitev
  2. Vsako topilo dodamo enega za drugim: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutil-eter beta-ciklodekstrin (SBE-β-CD) v fiziološki raztopini) + ultrazvočno razbijanje
    Topnost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Čista rešitev
  3. Vsako topilo dodajte enega za drugim: 10% DMSO, 90% koruznega olja + ultrazvočno razbijanje
    Topnost: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Čista rešitev

Ultrasonication spodbuja razprševanje in raztapljanje remdesivirja, kar ima za posledico učinkovitejše formulacije in večjo biološko uporabnost.

Prednosti ciklodekstrinskih kompleksov

Ciklodekstrini (CD) se pogosto uporabljajo za izboljšanje učinkovitosti in učinkovitosti zdravila, kar pomeni, da se zdravilo lahko daje v najmanjšem možnem odmerku, hkrati pa doseže optimalno terapevtsko aktivnost.
Zdravila, oblikovana v ciklodekstrinske komplekse, ponujajo znatno povečano topnost zdravila, kar zmanjšuje citotoksičnost, saj je zdravilo učinkovito pri manjših odmerkih. Na primer, kompleksizacija β-ciklodekstrin ganciklovirja je izboljšala protivirusno aktivnost zdravila na kliničnih sevih humanega citomegalovirusa. Nato je povečana moč zdravila povzročila zmanjšanje toksičnosti zdravila. Na splošno ciklodekstrini kažejo zelo dobro stopnjo absorpcije in zmanjšujejo draženje, ki ga povzročajo zdravila. Kompleksi za vključitev ciklodekstrina znižujejo lokalno koncentracijo prostega zdravila, tako da je koncentracija pod pragom dražilnosti. Vključitev ciklodekstrina izboljša stabilnost zdravila in preprečuje inkompatibilnosti. Nazadnje, CD kompleksi prikrijejo vonj po drogah in neprijetne okuse.

Ultrasonication je zelo učinkovit pri inkapsulaciji zdravil, kot je remdesivir, v ciklodekstrinske komplekse.

UIP2000hdT Ultrazvočni aparat za farmacevtske izdelke v farmacevtskem šaržnem reaktorju iz nerjavečega jekla

Zahteva za informacije




Upoštevajte naše Politika zasebnosti.




Visoko zmogljivi ultrazvočni aparati za inkapsulacijo zdravil

Hielscher Ultrasonics ima dolgoletne izkušnje z načrtovanjem, proizvodnjo in distribucijo visoko zmogljivih ultrazvočnih homogenizatorjev za farmacevtsko, živilsko in kozmetično industrijo. Hielscher je ponosen, da ni le dobavitelj strojne opreme, temveč ponuja prefinjeno svetovanje in usposabljanje za ultrazvočne aplikacije ter namestitev in delovanje ultrazvočnih sistemov.
Priprava visokokakovostnih ciklodekstrinskih kompleksov in drugih nanostrukturiranih nosilcev zdravil kot niosomov, liposomov, trdnih lipidnih nanodelcev ali polimernih nanodelcev so procesi, v katerih se Hielscher ultrazvočni sistemi odlikujejo zaradi svoje visoke zanesljivosti, dosledne izhodne moči in natančne nadzorljivosti. Hielscher ultrazvočni aparati omogočajo natančen nadzor nad vsemi procesnimi parametri, kot so amplituda, temperatura, tlak in ultrazvočna energija. Inteligentna programska oprema samodejno protokolira vse parametre ultrazvočne razbijanje (čas, datum, amplituda, neto energija, skupna energija, temperatura, tlak) na vgrajeni kartici SD.
Robustnost Hielscherjeve ultrazvočne opreme omogoča 24/7 delovanje pri težkih obremenitvah in v zahtevnih okoljih.
Spodnja tabela vam prikazuje približno zmogljivost obdelave naših ultrazvočnih aparatov:

Obseg serije Pretok Priporočene naprave
1 do 500 ml 10 do 200 ml / min UP100H
10 do 2000 ml 20 do 400 ml / min UP200Ht, UP400St
0.1 do 20L 00,2 do 4 l/min UIP2000hdT
10 do 100L 2 do 10 l/min UIP4000hdT
n.a. 10 do 100 l/min UIP16000
n.a. Večji Grozd UIP16000

Kontaktirajte nas! / Vprašajte nas!

Vprašajte za več informacij

Prosimo, uporabite spodnji obrazec, da zahtevate dodatne informacije o ultrazvočnih procesorjih, aplikacijah in ceni. Z veseljem bomo razpravljali o vašem postopku z vami in vam ponudili ultrazvočni sistem, ki ustreza vašim zahtevam!









Prosimo, upoštevajte naše Politika zasebnosti.




Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljive ultrazvočne homogenizatorje za disperzijo, emulgiranje in ekstrakcijo celic.

Ultrazvočni homogenizatorji visoke moči iz laboratorij k Pilot in industrijska lestvica.

Literatura / Reference



Dejstva, ki jih je vredno vedeti

Remdesivir

Remdesivir je zdravilo, ki ga je razvila družba Gilead Science za zdravljenje virusnih okužb, kot sta virusna bolezen ebole in virusna bolezen Marburg. Od aprila 2020 je v fazi kliničnih študij poti, da bi jo lahko odobrili za zdravljenje virusne bolezni ebole. V pandemiji COVID-19 leta 2020 se raziskujejo protivirusni učinki remdesivirja na koronavirus SARS-CoV-2. Kot nukleotidni analog, natančneje analog adenozina, se remdesivir vstavi v verigo RNA virusa, kar moti mehanizem replikacije virusa.

Z veseljem bomo razpravljali o vašem postopku.

Stopimo v stik.