Farmaceutické nanosuspenzie so zlepšenou biologickou dostupnosťou
Nanosuspenzie pripravené sonikáciou vykazujú významne zlepšenú farmakologickú biologickú dostupnosť. Najmä molekuly liečiva so zlou rozpustnosťou vo vode, ktorá znižuje jeho biologickú dostupnosť a nástup účinku, ťažia z techniky nanosonikácie. Ultrazvuk sa používa na redukciu častíc a kryštálov liečiva na veľkosť nanometrov a na prípravu stabilných nanosuspenzií s vynikajúcou biologickou dostupnosťou a účinnosťou lieku.
Zlepšená biologická dostupnosť liekov so sonikáciou
Zle rozpustné farmaceutické molekuly majú veľmi nízku biologickú dostupnosť, a teda nízku účinnosť, najmä pri perorálnom podaní. Ak sú takéto lieky s nízkou rozpustnosťou vo vode nanorozmerné a formulované do nanosuspenzií, biologická dostupnosť sa môže dramaticky zvýšiť. Napríklad v prípade azitromycínových nanosuspenzií sa viac ako 65 % liečiva rozpustilo za 5 hodín v porovnaní s iba 20 % rozpustením mikronizovaného azitromycínu.
Ultrazvuk je vysoko účinná metóda na zmenšenie veľkosti častíc, vyzrážanie nanokryštálov a rozptýlenie aktívnych farmaceutických zložiek do nanosuspenzií. Takéto nanosuspenzie pozostávajú výlučne z čistej farmaceutickej účinnej zlúčeniny.
Okrem toho sa nanomolekuly liečiv a nanosuspenzie dajú ľahko začleniť do rôznych dávkových foriem, ako sú tablety, kapsuly a rýchle taveniny.
Ultrazvuk UP400St na formuláciu farmaceutických nanosuspenzií so zvýšenou biologickou dostupnosťou.
Ultrazvuková príprava nanokryštálov meloxikamu
Meloxikam, bežne predpisovaný nesteroidný protizápalový liek (NSAID), má len slabú rozpustnosť vo vode, čo znižuje jeho biologickú dostupnosť a nástup účinku. Ultrazvuk sa používa na mikronizáciu a nanoveľkosť kryštálov meloxikamu a na prípravu stabilných nanosuspenzií s vynikajúcou biologickou dostupnosťou a účinnosťou liečiva.
Mikroskopické snímky suspenzie meloxikamu:
Vľavo: neošetrená suspenzia meloxikamu
Vpravo: získaná nanosuspenzia meloxikam ultrazvukom s UP100H počas 45 minút pri 100% amplitúde a 1. cykle.
Iurian et al. (2015) skúmali účinky sonikácie na kryštály meloxikamu a ich zodpovedajúcu biologickú dostupnosť. Preukázalo sa, že najdôležitejším faktorom ovplyvňujúcim prípravu nanokryštálov meloxikamu je ultrazvuková amplitúda.
Amplitúda a čas boli nájdené ako najdôležitejšie premenné. Ich nárast určil významné zmenšenie veľkosti a homogenitu v dôsledku kavitačného fenoménu, zatiaľ čo aplikovaný cyklus bol menej dôležitý. Veľkosť kryštálov výrazne ovplyvnila rozpúšťanie; Bola zaznamenaná silná korelácia medzi malými kryštálmi a rýchlym rozpúšťaním po lyofilizácii nanosuspenzií. Optimálna formulácia bola získaná kontinuálnou sonikáciou pri 100% amplitúde počas 45 minút, čo viedlo k 600 nm kryštálom s polydisperzným indexom 0,521 a rýchlym rozpúšťaním liečiva. Morfologická analýza odhalila malé, okrúhle kryštály s úzkym rozložením veľkosti.
Vyššie amplitúdy vedú k najúčinnejšej príprave nanokryštálov meloxikamu.
Vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory pre nanosuspenzie
Hielscher Ultrasonics je váš dôveryhodný dodávateľ spoľahlivých vysokovýkonných ultrazvukových zariadení od laboratórnych a pilotných až po plne priemyselné systémy. Hielscher Ultrasonics’ Zariadenia sa vyznačujú sofistikovaným hardvérom, inteligentným softvérom a vynikajúcou užívateľskou prívetivosťou – navrhnuté a vyrobené v Nemecku. Robustné ultrazvukové stroje Hielscher na disperziu, deaglomeráciu, syntézu nanočastíc a funkcionalizáciu je možné prevádzkovať 24/7/365 pri plnom zaťažení. V závislosti od vášho procesu a vášho výrobného zariadenia môžu byť naše ultrazvukové prístroje prevádzkované v dávkovom alebo kontinuálnom in-line režime. Ľahko dostupné je rôzne príslušenstvo, ako sú sonotródy (ultrazvukové sondy), posilňovacie rohy, prietokové články a reaktory.
Kontaktujte nás teraz a získajte ďalšie technické informácie, vedecké štúdie, protokoly a cenovú ponuku na naše ultrazvukové homogenizátory na výrobu nanosuspenzií obsahujúcich farmaceutické nanokryštály alebo nanočastice! Náš dobre vyškolený a dlhoročný personál s vami rád prediskutuje vašu nanoaplikáciu!
Nasledujúca tabuľka vám poskytuje približnú kapacitu spracovania našich ultrazvukových prístrojov:
| Objem dávky | Prietok | Odporúčané zariadenia |
|---|---|---|
| 1 až 500 ml | 10 až 200 ml/min | UP100H |
| 10 až 2000 ml | 20 až 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 až 20 l | 00,2 až 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 až 100 l | 2 až 10 l/min | UIP4000hdT |
| 15 až 150 l | 3 až 15 l/min | UIP6000hdT |
| N.A. | 10 až 100 l/min | UIP16000 |
| N.A. | väčší | Zhluk UIP16000 |
Sonofragmentácia kryštálov kyseliny acetylsalicylovej (aspirínu)
[štúdia a obrázky: ©Zeiger a Suslick, 2011]
Kontaktujte nás! / Opýtajte sa nás!
Spoločnosť Hielscher Ultrasonics vyrába vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory na miešanie, disperziu, emulgáciu a extrakciu v laboratórnom, pilotnom a priemyselnom meradle.
Literatúra / Referencie
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Spoločnosť Hielscher Ultrasonics vyrába vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratórium do priemyselná veľkosť.