Farmaceutické nanosuspenzie so zlepšenou biologickou dostupnosťou
Nanosuspenzie pripravené ultrazvukom vykazujú významnú zlepšenú farmakologickú biologickú dostupnosť. Najmä molekuly liečiva so zlou rozpustnosťou vo vode, ktorá znižuje jeho biologickú dostupnosť a nástup účinku, ťažia z nanosifikačnej techniky ultrazvuku. Ultrazvukom sa používa redukovať častice a kryštály liečiva na veľkosť nanometrov a pripraviť stabilné nanosuspenzie s vynikajúcou biologickou dostupnosťou a účinnosťou liečiva.
Zlepšená biologická dostupnosť liekov so sonikáciou
Slabo rozpustné farmaceutické molekuly majú veľmi nízku biologickú dostupnosť, a preto nízku účinnosť, najmä ak sa podávajú perorálne. Keď sú takéto lieky s nízkou rozpustnosťou vo vode nano veľké a formulované do nanosuspenzií, biologická dostupnosť sa môže dramaticky zvýšiť. Napríklad v prípade nanosuspenzií azitromycínu bolo viac ako 65% liečiva rozpustených za 5 hodín v porovnaní s iba 20% rozpustením mikronizovaného azitromycínu.
Ultrazvukom je vysoko účinná metóda na zníženie veľkosti častíc, na vyzrážanie nanokryštálov a na rozptýlenie účinných farmaceutických látok do nanosuspenzií. Takéto nanosuspenzie pozostávajú výlučne z čistej farmaceutickej účinnej látky.
Okrem toho sa nanoveľké molekuly liečiva a nanosuspenzie ľahko začleňujú do rôznych dávkových foriem, ako sú tablety, kapsuly a rýchle taveniny.

ultrasonicator UP400St na formuláciu farmaceutických nanosuspenzií so zvýšenou biologickou dostupnosťou.
Ultrazvuková príprava nanokryštálov meloxikamu
Meloxikam, bežne predpisované nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), má len zlú rozpustnosť vo vode, čo znižuje jeho biologickú dostupnosť a nástup účinku. Ultrazvukom sa používa na mikronizáciu a nanoveľkosť kryštálov meloxikamu a na prípravu stabilných nanosuspenzií s vynikajúcou biologickou dostupnosťou a účinnosťou liečiva.

Mikroskopické obrázky suspenzie meloxikamu:
Vľavo: neošetrená suspenzia meloxikamu
Vpravo: získaná nanosuspenzia meloxikamu ultrazvukom s UP100H po dobu 45 minút pri 100% amplitúde a cykle 1.
Iurian et al. (2015) skúmali účinky sonikácie na kryštály meloxikamu a ich zodpovedajúcu biologickú dostupnosť. Ukázalo sa, že najdôležitejším ovplyvňujúcim faktorom pri príprave nanokryštálov meloxikamu je ultrazvuková amplitúda.
Amplitúda a čas boli nájdené ako najdôležitejšie premenné. Ich nárast určil významné zmenšenie veľkosti a homogenitu v dôsledku javu kavitácie, zatiaľ čo aplikovaný cyklus bol menej dôležitý. Veľkosť kryštálov výrazne ovplyvnila rozpúšťanie; Bola zaznamenaná silná korelácia medzi malými kryštálmi a rýchlym rozpustením po lyofilizácii nanosuspenzií. Optimálna formulácia sa získala kontinuálnou sonikáciou pri 100% amplitúde počas 45 minút, čo sú podmienky, ktoré viedli k 600 nm kryštálom s 0,521 polydisperzným indexom a rýchlemu rozpusteniu liečiva. Morfologická analýza odhalila malé kryštály okrúhleho tvaru s úzkou distribúciou veľkosti.
Vysoko výkonné ultrazvukové homogenizátory pre nanosuspenzie
Hielscher Ultrasonics je váš dôveryhodný dodávateľ pre spoľahlivé vysokovýkonné ultrazvukové zariadenia od laboratória a pilota až po plne priemyselné systémy. Hielscher Ultrasonics’ zariadenia sú vybavené sofistikovaným hardvérom, inteligentným softvérom a vynikajúcou užívateľskou prívetivosťou – Navrhnuté a vyrobené v Nemecku. Hielscher je robustné ultrazvukové stroje pre disperziu, deagglomeráciu, syntézu nanočastíc a funkcionalizáciu môžu byť prevádzkované 24/7/365 pri plnom zaťažení. V závislosti od vášho procesu a vášho výrobného zariadenia môžu byť naše ultrasonicators prevádzkované v dávkovom alebo nepretržitom in-line režime. Rôzne príslušenstvo, ako sú sonotródy (ultrazvukové sondy), posilňovacie rohy, prietokové bunky a reaktory sú ľahko dostupné.
Kontaktujte nás teraz a získajte viac technických informácií, vedeckých štúdií, protokolov a cenovú ponuku pre naše ultrazvukové homogenizátory na výrobu nanosuspenzií obsahujúcich farmaceutické nanokryštály alebo nanočastice! Náš dobre vyškolený, dlhoročný personál s vami rád prediskutuje vašu nano aplikáciu!
Nasledujúca tabuľka vám uvádza približnú spracovateľskú kapacitu našich ultrazvukov:
Objem šarže | prietok | Odporúčané Devices |
---|---|---|
1 až 500mL | 10 až 200mL/min | UP100H |
10 až 2000mL | 20 až 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
0.1 až 20L | 02 až 4 l / min | UIP2000hdT |
10 až 100L | 2 až 10 l / min | UIP4000hdT |
15 až 150 l | 3 až 15 l/min | UIP6000hdT |
neuv | 10 až 100 l / min | UIP16000 |
neuv | väčšia | strapec UIP16000 |

Sonofragmentácia kryštálov kyseliny acetylsalicylovej (aspirín)
[štúdia a obrázky: ©Zeiger a Suslick, 2011]
Kontaktuj nás! / Opýtajte sa nás!
Literatúra/referencie
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.

Hielscher Ultrasonics vyrába vysokovýkonné ultrazvukové homogenizers z laboratórium na priemyselnej veľkosti.