Farmaceutické nanosuspenzie so zlepšenou biologickou dostupnosťou

Nanosuspenzie pripravené ultrazvukom vykazujú významnú zlepšenú farmakologickú biologickú dostupnosť. Najmä molekuly liečiva so zlou rozpustnosťou vo vode, ktorá znižuje jeho biologickú dostupnosť a nástup účinku, ťažia z nanosifikačnej techniky ultrazvuku. Ultrazvukom sa používa redukovať častice a kryštály liečiva na veľkosť nanometrov a pripraviť stabilné nanosuspenzie s vynikajúcou biologickou dostupnosťou a účinnosťou liečiva.

Zlepšená biologická dostupnosť liekov so sonikáciou

Slabo rozpustné farmaceutické molekuly majú veľmi nízku biologickú dostupnosť, a preto nízku účinnosť, najmä ak sa podávajú perorálne. Keď sú takéto lieky s nízkou rozpustnosťou vo vode nano veľké a formulované do nanosuspenzií, biologická dostupnosť sa môže dramaticky zvýšiť. Napríklad v prípade nanosuspenzií azitromycínu bolo viac ako 65% liečiva rozpustených za 5 hodín v porovnaní s iba 20% rozpustením mikronizovaného azitromycínu.
Ultrazvukom je vysoko účinná metóda na zníženie veľkosti častíc, na vyzrážanie nanokryštálov a na rozptýlenie účinných farmaceutických látok do nanosuspenzií. Takéto nanosuspenzie pozostávajú výlučne z čistej farmaceutickej účinnej látky.
Okrem toho sa nanoveľké molekuly liečiva a nanosuspenzie ľahko začleňujú do rôznych dávkových foriem, ako sú tablety, kapsuly a rýchle taveniny.

Ultrazvuková príprava nanokryštálov meloxikamu

Meloxikam, bežne predpisované nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), má len zlú rozpustnosť vo vode, čo znižuje jeho biologickú dostupnosť a nástup účinku. Ultrazvukom sa používa na mikronizáciu a nanoveľkosť kryštálov meloxikamu a na prípravu stabilných nanosuspenzií s vynikajúcou biologickou dostupnosťou a účinnosťou liečiva.

Mikroskopické obrázky suspenzie meloxikamu:
Vľavo: neošetrená suspenzia meloxikamu
Vpravo: získaná nanosuspenzia meloxikamu ultrazvukom s UP100H po dobu 45 minút pri 100% amplitúde a cykle 1.

Iurian et al. (2015) skúmali účinky sonikácie na kryštály meloxikamu a ich zodpovedajúcu biologickú dostupnosť. Ukázalo sa, že najdôležitejším ovplyvňujúcim faktorom pri príprave nanokryštálov meloxikamu je ultrazvuková amplitúda.
Amplitúda a čas boli nájdené ako najdôležitejšie premenné. Ich nárast určil významné zmenšenie veľkosti a homogenitu v dôsledku javu kavitácie, zatiaľ čo aplikovaný cyklus bol menej dôležitý. Veľkosť kryštálov výrazne ovplyvnila rozpúšťanie; Bola zaznamenaná silná korelácia medzi malými kryštálmi a rýchlym rozpustením po lyofilizácii nanosuspenzií. Optimálna formulácia sa získala kontinuálnou sonikáciou pri 100% amplitúde počas 45 minút, čo sú podmienky, ktoré viedli k 600 nm kryštálom s 0,521 polydisperzným indexom a rýchlemu rozpusteniu liečiva. Morfologická analýza odhalila malé kryštály okrúhleho tvaru s úzkou distribúciou veľkosti.

Vyššie amplitúdy vedú k najúčinnejšiemu prípravku meloxikamových nanokryštálov.

Vysoko výkonné ultrazvukové homogenizátory pre nanosuspenzie

Hielscher Ultrasonics je váš dôveryhodný dodávateľ pre spoľahlivé vysokovýkonné ultrazvukové zariadenia od laboratória a pilota až po plne priemyselné systémy. Hielscher Ultrasonics’ zariadenia sú vybavené sofistikovaným hardvérom, inteligentným softvérom a vynikajúcou užívateľskou prívetivosťou – Navrhnuté a vyrobené v Nemecku. Hielscher je robustné ultrazvukové stroje pre disperziu, deagglomeráciu, syntézu nanočastíc a funkcionalizáciu môžu byť prevádzkované 24/7/365 pri plnom zaťažení. V závislosti od vášho procesu a vášho výrobného zariadenia môžu byť naše ultrasonicators prevádzkované v dávkovom alebo nepretržitom in-line režime. Rôzne príslušenstvo, ako sú sonotródy (ultrazvukové sondy), posilňovacie rohy, prietokové bunky a reaktory sú ľahko dostupné.
Kontaktujte nás teraz a získajte viac technických informácií, vedeckých štúdií, protokolov a cenovú ponuku pre naše ultrazvukové homogenizátory na výrobu nanosuspenzií obsahujúcich farmaceutické nanokryštály alebo nanočastice! Náš dobre vyškolený, dlhoročný personál s vami rád prediskutuje vašu nano aplikáciu!

Nasledujúca tabuľka vám uvádza približnú spracovateľskú kapacitu našich ultrazvukov:

Sonofragmentácia kryštálov kyseliny acetylsalicylovej (aspirín)
[štúdia a obrázky: ©Zeiger a Suslick, 2011]