Ինչու Nanoformulated դեղեր.

  • Ուլտրաձայնային nanoemulsions excel որպես թմրամիջոցների կրող, պայմանավորված է զգալիորեն ավելի բարձր լուծման հզորությամբ, քան պարզ միկել լուծումներ:
  • Նրանց տերմոդինամիկ կայունությունը առաջացնում է առավելություններ, անկայուն համակարգերի նկատմամբ, ինչպիսիք են մակրոտնտեսային էմուլսիաները, ցրված ցնցումները եւ կախվածությունը:
  • Hielscher ի ultrasonicators օգտագործվում են պատրաստել nanoemulsions հետ droplets մինչեւ 10nm – փոքր եւ արդյունաբերական արտադրության մեջ:

Դեղագործական Nanoformulations

Քանի որ դեղերի ազդեցությունները հիմնականում ուղղակիորեն կապված են պլազմայի մակարդակին, կարեւոր դեղագործական բաղադրիչների կլանումը եւ կենսապահովումը կարեւոր են: Ֆիտոկիմիական կենսապահովումը, օրինակ, կանկաբինոիդները (այսինքն `CBD, THC, CBG եւ այլն) կամ curcuminoids- ն սահմանափակվում է GI- ի տրակտում թույլ անբավարարության, թույլ թափանցիկության, ցածր համակարգային առկայության, անկայունության, ընդհանրապես առաջին անցման նյութափոխանակության կամ դեգրադացիայի պատճառով:
Nanoformulations, ինչպիսիք են Նանո-էմուլսիա,, liposomes, մկաններ, նանո-բյուրեղներ, կամ բեռնված nanoparticles օգտագործվում են դեղերի եւ հավելումների համար բարելավված եւ / կամ նպատակային դեղերի առաքման համար: Nanoemulsions- ը հայտնի է որպես շատ լավ տրանսպորտային միջոցներ `ակտիվ դեղորայքի բաղադրիչների (API) եւ բուսական քիմիական միացությունների բարձր կենսապահովման համար: Բացի այդ, nanoemulsions- ը կարող է նաեւ պաշտպանել API- ները, որոնք կարող են ենթարկվել հիդրոդլիզացման եւ օքսիդացման: API- ներ եւ ֆիտոքիմիմիական նյութեր (օրինակ `կաննաբինոիդներ, curcuminoids), որոնք ներգրավված են O / W- ում Նանո-էմուլսիա որոնք փորձարկվել են տարբեր գիտական փորձությունների մեջ եւ լավ հաստատված են որպես թմրամիջոցների կրիչներ, որոնք գերազանցում են կլանման պայմանները:

Օրալս մատուցվում է թմրամիջոցներ

Բնականաբար վարվելով ֆլավոնոիդների, ինչպես նաեւ շատ այլ ֆենոլային ակտիվ բաղադրիչների կենսապահովումը խիստ սահմանափակվում է լայնածավալ առաջին անցման գլյուկուրոնիդացիայով: Անբավարար բիոանվտանգության սահմանափակումների հաղթահարման համար նանոմանաչափ կրիչներ, ինչպիսիք են nanoemulsions եւ liposomes, լայնորեն գնահատվել են տարբեր դեղերի համար եւ մեծ արդյունքներ են ցուցաբերել կլանման բարելավման համար:
Paclitaxel: Պակլլիտաքսելի (քիմիաթերապիայի բուժման համար օգտագործվող քիմիաթերապիայի թմրանյութ) բեռնված նանոմանմուլսիաները կարտոֆիլային չափը ունե ~ 90.6 նմ (փոքր մասնիկների մասնիկի չափ) եւ 110 նմ միջեւ:
«Ֆարմակոկինետիկ հետազոտությունների արդյունքները ցույց են տվել, որ nanoemulsions- ում paklitaxel- ի ներգրավումը զգալիորեն նպաստում է paklitaxel- ի բանավոր բիոանվտանգությունը: Nanoemulsions- ում պիկլիտաքելի տարածքի տակ ընկած (AUC) կողմից չափվող բանավոր բիոանվտանգությունը կարող է վերագրվել նավթի կաթիլներում թմրանյութի լուծույթին եւ / կամ նավթային միջավայրում մակերեւույթների առկայությանը . Պակլլիտաքելի ավելացված կլանումը կարող է նաեւ վերագրվել թմրամիջոցների քիմիական, ինչպես նաեւ էմիսիատի դեգրադացիայի պահպանմանը: Գրականության մեջ հայտնաբերվել է տարբեր տեսակի հիդրոֆոբիկ դեղամիջոցների O / W տեսակի էմուլսիայի բարելավված բալանսավորումը »[Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu եւ այլն: (2017, էջ 53) զեկուցում է ուլտրաձայնային արդյունահանված curcuminoids պատրաստման մասին, որոնք արտացոլվում են ուլտրաձայնային կերպով նանոոֆոբիա: Curcuminoids- ը արդյունահանվում է էթանոլի միջոցով: Նանո-էմուլսինգի համար նրանք 5 մկոլմ curcuminooid քաղվածքներ են դրոշմում եւ գոլորշիացնում են ազոտի տակ էթանոլը: Այնուհետեւ 0.75 գ լեցիտին եւ 1 մլ Tween 80 ավելացրեց եւ խառնվեց միատարր, այնուհետեւ ավելացրեց 5.3 մլ deionized ջուր: Խառնուրդը հանգամանորեն խառնվել է եւ հետո, sonicated.
Curcuminoid nanoemulsion- ի միջուկային մասնիկի չափը, ինչպես TEM- ի կողմից սահմանված սուլֆիկ ձեւով, կազմել է 12.1 նմ: (տես ստորեւ բերված նկարը)

Curcuma longa Linnaeus- ից պատրաստված curcuminooid dispersions- ի եւ nanoemulsions- ի բանավոր բիոանվտանգության որոշումը:

Նկար. DcS մասնիկների չափսերի բաշխում (A) եւ curcuminoids ցրվածքի TEM պատկեր (B) մասնիկների չափի բաշխման հետ միասին, որը ստացվել է անմիջապես TEM պատկերից (C): Աղբյուրը, Lu եւ այլն: 2017 թ

Polymers- ը, ինչպիսիք են polylactic-co-glycolic acid (PLGA) կամ պոլիէթիլեն գլիկոլը, հիմնականում օգտագործվում են որպես խթանման եւ կայունության եւ բանավոր բիոանվտանգության խթանման եւ ընդլայնման համար հիմնական բաղադրիչ: Այնուամենայնիվ, պոլիմերի օգտագործումը փոխկապակցված է մեծ մասնիկի չափով (հաճախ> 100 նմ): Պատրաստված curcuminoid nanoemulsion կողմից Lu եւ այլն: 12-16 նմ-ի զգալիորեն կրճատվել է: Գրիչի կյանքը նույնպես բարելավվել է մեր curcuminoid nanoemulsion- ի բարձր կայունությամբ `6 ամսվա պահպանման ժամանակ, 4 ℃ եւ 25 ℃, ինչպես նշված է միջինը 12.4 ± 0.5 նմ եւ միջինում 16.7 ± 0.6 նմ, պահեստավորում:

Ապակի հոսքը բջիջ UIP1000hdT ուլտրաձայնային էմուլգատոր արտադրության մեղրամոմ emulsions (Մեծացնել)

Nano-emulsion- ը ուլտրաձայնային գծային ռեակտոր

Տեղեկատվության պահանջ





Դեղագործական հավելումների ազդեցությունը

Dong et al- ն հետազոտել է 21 դեղագործական լրացուցիչ նյութ եւ դրանց ազդեցությունը ֆլավոնոիդ քրիզինի մոդելի կենսունակության վրա: Հինգ լրացուցիչներ – մասնավորապես, Brij 35, Brij 58, labrasol, նատրիումի օլեատը եւ Tween20 զգալիորեն խոչընդոտում էին քրիզի գլյուկուրոնիդացիան: Նատրիումի օլեաթը գլյուկուրոնիդացիայի ամենաուժեղ կանխարգելիչն էր:

Մեղուդիպին ` Խանի եւ այլն: (2016) հաշվետվություն է պատրաստում, օգտագործելով probe-type ultrasonicator- ի օգտագործմամբ, mebudipine- բեռնված nanoemulsion պարունակող էթիլ oleate, Tween 80, Span 80, պոլիէթիլեն գլիկոլ 400, էթանոլ եւ DI ջրի ձեւակերպումը: Նրանք գտել են օպտիմալ ձեւակերպման համար մասնիկների չափը `22.8 ± 4.0 նմ, ինչը հանգեցրել է mebudipine nanoemulsion- ի հարաբերական բիոանվտանգության, որը մեծացել է մոտ 2,6 անգամ: In vivo փորձերի արդյունքները ցույց են տվել, որ nanoemulsion ձեւակերպումը կարողացել է բարձրացնել mebudipine- ի կենսունակությունը զգալիորեն համեմատած կասեցման, յուղազերծման եւ մկնիկի լուծույթի հետ:

Ocular Delivery

Ocular nanoemulsions- ը, օրինակ `ակնաբուժական դեղերի առաքման համար, պատրաստվել են ավելի լավ մատչելիության, արագ ներթափանցման եւ ավելի բարձր արդյունավետության հասնելու համար:
Ammar et al (2009) ձեւակերպել է dorzolamide hydrochloride է nanoemulsion (չափի շրջանակը 8.4-12.8nm), որպեսզի հասնել աճող հետեւանքների glaucoma բուժման, նվազում է օրական դիմումների քանակը, եւ ավելի լավ համախտանիշ համեմատության սովորական աչքի կաթիլներ: Զարգացած nanoemulsions ցույց տվեցին դեղերի գործողության արագ արձագանքումը եւ երկարատեւ ազդեցությունը, ինչպես նաեւ շուկայական սովորական արտադրանքի համեմատ թմրամիջոցների հասանելիության բարձրացումը:
բարձր թերապեւտիկ արդյունավետության վերաբերյալ

Մուրսին եւ այլն: (2014) պատրաստել են acetazolamide- բեռնված nanoemulsions հետեւյալ կերպ. 1% w / w acetazolamide (ACZ) sonicated հետ surfactant / co-surfactant / նավթի խառնուրդներ մինչեւ մինչեւ ամբողջական լուծարումը թմրանյութերի, ապա ջրալի փուլ պարունակող 3% w / w dimethyl sulfoxide DMSO) ավելացվել է կաթիլային եղանակով, պատրաստելու nanoemulsions 39% w / w ջրային փուլ, իսկ nanoemulsions պատրաստել 59% ջրի բովանդակության, ջրային փուլ, որը պարունակում է 20% DMSO օգտագործվել: DMSO- ն ավելացվել է, որպեսզի կանխարգելվի թմրանյութի ցանկացած թաղում `ջրային փուլը լրացնելուց հետո: Nanoemulsions- ը պատրաստվել էր 23.8-90.2 նմ միջին կաթիլային չափերով: 59% -ով ավելի բարձր ջրի պարունակությամբ պատրաստված նանոոմանուսները ցույց են տվել ամենաբարձր դեղամիջոցները:
Նանո-էմուլսիդացված ացետազոլամիդը հաջողությամբ ձեւակերպվեց նանոոմանումի ձեւով, որը երկարատեւ ազդեցությամբ բացատրեց գլաուկոմայի բուժման բարձր թերապեւտիկ արդյունավետությունը:

Բարձր կատարողականի Ultrasonicators

Hielscher Ultrasonics- ն առաջարկում է ուլտրաձայնային համակարգեր `կոմպակտ լաբորատոր համակարգերի արտադրողներից մինչեւ արդյունաբերական ստեղնային լուծումներ: Բարձրագույն բժշկության դասի նանոեմմուսների արտադրման համար կարեւոր է հուսալի էմուլսացման գործընթացը: Hielscher- ի տարբեր տեսակի sonotrodes, հոսքի բջիջների եւ ներդիրների, ինչպիսիք են MultiPhase Cavitator MPC48 հնարավորություն ընձեռելով մեր հաճախորդին կարգաբերել օպտիմալ վերամշակման պայմաններ `ստանդարտացված, հուսալի եւ հետեւողական որակի նանո չափի էմուլսիա արտադրելու համար: Hielscher ի ultrasoniators հագեցած է պետական- of-the- արվեստի ծրագրային ապահովման եւ վերահսկողության համար – ապահովելով ստանդարտացված դեղերի եւ դեղագործական հավելումների հավաստի արտադրությունը:
Կապվեք մեզ հետ այսօր `հայտնաբերելու ultrasonically nano ձեւակերպված API- ների եւ ֆիտոքիմիացիաների հնարավորությունները:

Կապ մեզ հետ | / Հարցրեք մեզ!

Խնդրում ենք օգտագործել ստորեւ բերված ձեւը, եթե ցանկանում է պահանջել լրացուցիչ տեղեկություններ ուլտրաձայնային համասեռացումից: Մենք ուրախ կլինենք առաջարկել Ձեզ ուլտրաձայնային համակարգ հանդիպել Ձեր պահանջներին:









Խնդրում ենք նկատի ունենալ մեր Գաղտնիության քաղաքականություն,


Գրականություն / հղումներ

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion որպես պոտենցիալ ակնաբուժական մատակարարման համակարգ Dorzolamide Hydrochloride- ի համար: AAPS Pharm Sci Tech- ը: 2009 Սեպ. 10 (3): 808:
  • Դոնգ Դ. Եւ այլն: (2017): Նատրիումի օլեեաթով հիմնավորված Nanoemulsion- ը բարելավում է քրիզի բանավոր ներծրումը `UGT միջնորդավորված նյութափոխանակության արգելման միջոցով: Մոլ. Դեղագործություն, 2017, 14 (9): 2864-2874:
  • Գյունաշեկար թ. եւ այլն: (2014): Նանոտեխնոլոգիա. Ֆիտոմեդիկինի բիոէկտիվության եւ բիոէկտիվության բարձրացման արդյունավետ գործիք: Ասիական Pac J Trop Biomed 2014; 4 (հավելված 1): S1-S7:
  • Խանի Ս. Եւ այլն: (2016): mebudipine- ի օրգանական նանոոեմուլյացիոն դեղերի առաքման համակարգի նախագծում եւ գնահատում, դեղերի մատակարարում, 23: 6, 2035-2043:
  • Lu PS եւ այլն: (2018): Curcuma longa Linnaeus- ից պատրաստված curcuminooid dispersions- ի եւ nanoemulsions- ի բանավոր բիոանվտանգության որոշում: J Sci Food Agric 2018; 98: 51-63:
  • Morsi NM et al. (2014): Nanoemulsion- ն որպես Acetazolamide- ի նորագույն ակնաբուժական մատակարարման համակարգ: Դեղագիտության եւ դեղագործական գիտությունների միջազգային ամսագիր Vol 6, Issue 11, 2014:
  • Tiwari SB et al (2006): Nanoemulsion ձեւակերպումներ բարելավված Oral Առաքում վատ լուծելի թմրանյութերի. NSTI-Nanotech 2006 թ.


Փաստեր Worth Իմանալով

Ուլտրաձայնային արդյունահանման ակտիվ բաղադրիչներ

Բարձր-ուժային ուլտրաձայնային մեթոդը լայնորեն կիրառվում է բուսական նյութից մեկուսացնելու համար ֆիտոիմիմիական նյութերից (ֆլավոնոիդներ, տերմիններ, հակաօքսիդիչներ եւ այլն): Ուլտրաձայնային կավիտացիան perforates եւ խախտում է բջջային պատերը, որպեսզի intracellular նյութը ազատվում է շրջակա վճարունակ. Sonication- ի մեծ առավելություններն ընկած են ոչ ջերմային բուժման եւ վճարունակ օգտագործման համար: Ուլտրաձայնային արդյունահանումը ոչ ջերմային, մեխանիկական եղանակ է – ինչը նշանակում է, որ նուրբ ֆիտոքիմիականները չեն դեգրադացվում բարձր ջերմաստիճանով: Ինչ վերաբերում է Լուծիչներ, կա լայն ընտրություն, որը կարող է օգտագործվել արդյունահանման համար: Ընդհանուր լուծիչները ներառում են ջրի, էթանոլի, գլիցերինի, բուսական յուղերի (օրինակ, ձիթապտղի յուղ, MCT յուղեր, կոկոսի յուղ), ցորենի ալկոհոլի (ոգելից խմիչքների) կամ ջրի-էթանոլի խառնուրդ `այլ լուծիչների միջեւ:
Սեղմեք այստեղ, բույսերի ֆիտոկիմիական միացությունների ուլտրաձայնային արդյունահանման մասին ավելին իմանալու համար:

շրջապատի ազդեցությունը

Բույսերից մի քանի ֆիտոքիմիմիկների համակցության արդյունքում հայտնի է ավելի ուժեղ ազդեցություններ: Տարբեր բույսերի միացությունների սիներգիան հայտնի է որպես շրջապատ: Ամբողջ բույսերի քաղվածքները համատեղում են բազմազան բուսական քիմիկատներ: Օրինակ, կանեփը պարունակում է ավելի քան 480 ակտիվ միացություններ: Կաննաբիսի քաղվածքները, որոնք ներառում են CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenes եւ շատ այլ ֆենոլային միացություններ, շատ ավելի արդյունավետ են, քանի որ բազմազան միացությունները աշխատում են synergistically: Ուլտրաձայնային արդյունահանումը բարձրակարգ արդյունավետ մեթոդ է `բարձրակարգ որակի ամբողջ սպեկտրի քաղվածք արտադրելու համար:

Hielscher Ultrasonics- ն արտադրում է բարձրորակ ultrasonicators:

Բարձր էներգիայի ուլտրաձայնային էմուլգատորներ `լաբորատորիայից մինչեւ արդյունաբերական մասշտաբով: