Ինչու Nanoformulated դեղեր.
- Ուլտրաձայնային nanoemulsions excel որպես թմրամիջոցների կրող, պայմանավորված է զգալիորեն ավելի բարձր լուծման հզորությամբ, քան պարզ միկել լուծումներ:
- Նրանց տերմոդինամիկ կայունությունը առաջացնում է առավելություններ, անկայուն համակարգերի նկատմամբ, ինչպիսիք են մակրոտնտեսային էմուլսիաները, ցրված ցնցումները եւ կախվածությունը:
- Hielscher ուլտրաձայնային սարքերը օգտագործվում են մինչև 10 նմ կաթիլներով նանոէմուլսիաներ պատրաստելու համար – փոքր եւ արդյունաբերական արտադրության մեջ:
Power Ultrasound-ի կողմից արտադրված դեղագործական նանոձևակերպումներ
Քանի որ դեղերի ազդեցությունները հիմնականում ուղղակիորեն կապված են պլազմայի մակարդակին, կարեւոր դեղագործական բաղադրիչների կլանումը եւ կենսապահովումը կարեւոր են: Ֆիտոկիմիական կենսապահովումը, օրինակ, կանկաբինոիդները (այսինքն `CBD, THC, CBG եւ այլն) կամ curcuminoids- ն սահմանափակվում է GI- ի տրակտում թույլ անբավարարության, թույլ թափանցիկության, ցածր համակարգային առկայության, անկայունության, ընդհանրապես առաջին անցման նյութափոխանակության կամ դեգրադացիայի պատճառով:
Նանոձևակերպումները, ինչպիսիք են նանոէմուլսիաները, լիպոսոմները, միցելները, նանո-բյուրեղները կամ բեռնված նանոմասնիկները, օգտագործվում են դեղագործության և հավելումների մեջ՝ դեղերի բարելավված և/կամ նպատակային առաքման համար: Հայտնի է, որ նանոէմուլսիաները շատ լավ միջոցներ են ակտիվ դեղագործական բաղադրիչների (APIs) և ֆիտոքիմիական միացությունների բարձր կենսահասանելիության հասնելու համար: Ավելին, նանոէմուլսիաները կարող են նաև պաշտպանել API-ները, որոնք կարող են ենթարկվել հիդրոլիզի և օքսիդացման: API-ները և ֆիտոքիմիկատները (օրինակ՝ կանաբինոիդներ, կուրկումինոիդներ), որոնք պարփակված են O/W նանոէմուլսիաներում, փորձարկվել են տարբեր գիտական փորձարկումներում և լավ հաստատված են որպես թմրամիջոցների կրիչներ՝ բարձր կլանման արագությամբ:
Ուլտրաձայնային սարք դեղագործական նանոսսպենսիաների ձևավորման համար՝ բարձր կենսաանվտանգությամբ:
Բերանով մատուցվող դեղերի ուլտրաձայնային նանոէմուլսացում
Բնականաբար վարվելով ֆլավոնոիդների, ինչպես նաեւ շատ այլ ֆենոլային ակտիվ բաղադրիչների կենսապահովումը խիստ սահմանափակվում է լայնածավալ առաջին անցման գլյուկուրոնիդացիայով: Անբավարար բիոանվտանգության սահմանափակումների հաղթահարման համար նանոմանաչափ կրիչներ, ինչպիսիք են nanoemulsions եւ liposomes, լայնորեն գնահատվել են տարբեր դեղերի համար եւ մեծ արդյունքներ են ցուցաբերել կլանման բարելավման համար:
Paclitaxel: Պակլլիտաքսելի (քիմիաթերապիայի բուժման համար օգտագործվող քիմիաթերապիայի թմրանյութ) բեռնված նանոմանմուլսիաները կարտոֆիլային չափը ունե ~ 90.6 նմ (փոքր մասնիկների մասնիկի չափ) եւ 110 նմ միջեւ:
«Ֆարմակոկինետիկ հետազոտությունների արդյունքները ցույց են տվել, որ nanoemulsions- ում paklitaxel- ի ներգրավումը զգալիորեն նպաստում է paklitaxel- ի բանավոր բիոանվտանգությունը: Nanoemulsions- ում պիկլիտաքելի տարածքի տակ ընկած (AUC) կողմից չափվող բանավոր բիոանվտանգությունը կարող է վերագրվել նավթի կաթիլներում թմրանյութի լուծույթին եւ / կամ նավթային միջավայրում մակերեւույթների առկայությանը . Պակլլիտաքելի ավելացված կլանումը կարող է նաեւ վերագրվել թմրամիջոցների քիմիական, ինչպես նաեւ էմիսիատի դեգրադացիայի պահպանմանը: Գրականության մեջ հայտնաբերվել է տարբեր տեսակի հիդրոֆոբիկ դեղամիջոցների O / W տեսակի էմուլսիայի բարելավված բալանսավորումը »[Tiwari 2006, 445]
Curcuminoids: Լու et al. (2017թ., էջ 53) հաղորդում է ուլտրաձայնային եղանակով արդյունահանվող կուրկումինոիդների պատրաստումը, որոնք ուլտրաձայնային եղանակով էմուլսացվել են նանոէմուլսիայի մեջ: Curcuminoids են արդյունահանվել տակ sonication էթանոլի. Նանոէմուլսացման համար նրանք 5 մլ կումինոիդի էքստրակտ դրեցին սրվակի մեջ և գոլորշիացրին էթանոլը ազոտի տակ: Այնուհետև ավելացվել է 0,75 գ լեցիտին և 1 մլ Tween 80 և միատարր խառնել, որին հաջորդել է 5,3 մլ դեիոնացված ջուր: Խառնուրդը մանրակրկիտ խառնվել է և այնուհետև լուծվել ձայնով:
Ուլտրաձայնային նանոէմուլսիֆիկացիան հանգեցրեց միատեսակ կուրկումինոիդ նանոէմուլսիայի՝ 12,1 նանոմետր մասնիկի միջին չափով և գնդաձև ձևով, որը որոշվել է TEM-ով (տես ստորև նկարը):
Նկար. Կուրկումինոիդների դիսպերսիայի DLS մասնիկների չափի բաշխումը (A) և TEM պատկերը (B) և մասնիկների չափի բաշխումը, որը ստացվել է անմիջապես TEM պատկերից (C):
(Նկար և ուսումնասիրություն. © Lu et al., 2017)
Polymers- ը, ինչպիսիք են polylactic-co-glycolic acid (PLGA) կամ պոլիէթիլեն գլիկոլը, հիմնականում օգտագործվում են որպես խթանման եւ կայունության եւ բանավոր բիոանվտանգության խթանման եւ ընդլայնման համար հիմնական բաղադրիչ: Այնուամենայնիվ, պոլիմերի օգտագործումը փոխկապակցված է մեծ մասնիկի չափով (հաճախ> 100 նմ): Պատրաստված curcuminoid nanoemulsion կողմից Lu եւ այլն: 12-16 նմ-ի զգալիորեն կրճատվել է: Գրիչի կյանքը նույնպես բարելավվել է մեր curcuminoid nanoemulsion- ի բարձր կայունությամբ `6 ամսվա պահպանման ժամանակ, 4 ℃ եւ 25 ℃, ինչպես նշված է միջինը 12.4 ± 0.5 նմ եւ միջինում 16.7 ± 0.6 նմ, պահեստավորում:
Ուլտրաձայնային ապակե հոսքի բջիջ ներկառուցված նանոէմուլսացման համար
Դեղագործական օժանդակ նյութերի և ուլտրաձայնային նանոէմուլսացման ազդեցությունը
Դոնգը և այլք։ ուսումնասիրել են 21 դեղագործական օժանդակ նյութեր և դրանց ազդեցությունը մոդելային ֆլավոնոիդ քրիզինի կենսամատչելիության վրա: Հինգ օժանդակ նյութ – մասնավորապես, Brij 35, Brij 58, labrasol, նատրիումի օլեատը եւ Tween20 զգալիորեն խոչընդոտում էին քրիզի գլյուկուրոնիդացիան: Նատրիումի օլեաթը գլյուկուրոնիդացիայի ամենաուժեղ կանխարգելիչն էր:
Մեղուդիպին ` Խանի և այլք։ (2016) զեկուցել է մեբուդիպինով բեռնված նանոէմուլսիայի ձևակերպման մասին, որը պարունակում է էթիլ օլեատ, Tween 80, Span 80, պոլիէթիլեն գլիկոլ 400, էթանոլ և DI ջուր, պատրաստվել է զոնդի տիպի ուլտրաձայնային սարքի միջոցով: Նրանք պարզել են, որ օպտիմալ ձևակերպման համար մասնիկների չափը 22,8 ± 4,0 նմ է, ինչը հանգեցրել է մեբուդիպինի նանոէմուլսիայի հարաբերական կենսամատչելիությանը, որն ավելացել է մոտ 2,6 անգամ: In vivo փորձերի արդյունքները ցույց են տվել, որ նանոէմուլսիայի ձևակերպումը կարողացել է զգալիորեն բարձրացնել մեբուդիպինի կենսամատչելիությունը՝ համեմատած կասեցման, յուղում լուծվող և միցելյար լուծույթի հետ:
Ուլտրաձայնային նանոէմուլսիա աչքի թմրամիջոցների առաքման համար
Ocular nanoemulsions- ը, օրինակ `ակնաբուժական դեղերի առաքման համար, պատրաստվել են ավելի լավ մատչելիության, արագ ներթափանցման եւ ավելի բարձր արդյունավետության հասնելու համար:
Ammar et al (2009) ձեւակերպել է dorzolamide hydrochloride է nanoemulsion (չափի շրջանակը 8.4-12.8nm), որպեսզի հասնել աճող հետեւանքների glaucoma բուժման, նվազում է օրական դիմումների քանակը, եւ ավելի լավ համախտանիշ համեմատության սովորական աչքի կաթիլներ: Զարգացած nanoemulsions ցույց տվեցին դեղերի գործողության արագ արձագանքումը եւ երկարատեւ ազդեցությունը, ինչպես նաեւ շուկայական սովորական արտադրանքի համեմատ թմրամիջոցների հասանելիության բարձրացումը:
բարձր թերապեւտիկ արդյունավետության վերաբերյալ
Մուրսին եւ այլն: (2014) պատրաստել են acetazolamide- բեռնված nanoemulsions հետեւյալ կերպ. 1% w / w acetazolamide (ACZ) sonicated հետ surfactant / co-surfactant / նավթի խառնուրդներ մինչեւ մինչեւ ամբողջական լուծարումը թմրանյութերի, ապա ջրալի փուլ պարունակող 3% w / w dimethyl sulfoxide DMSO) ավելացվել է կաթիլային եղանակով, պատրաստելու nanoemulsions 39% w / w ջրային փուլ, իսկ nanoemulsions պատրաստել 59% ջրի բովանդակության, ջրային փուլ, որը պարունակում է 20% DMSO օգտագործվել: DMSO- ն ավելացվել է, որպեսզի կանխարգելվի թմրանյութի ցանկացած թաղում `ջրային փուլը լրացնելուց հետո: Nanoemulsions- ը պատրաստվել էր 23.8-90.2 նմ միջին կաթիլային չափերով: 59% -ով ավելի բարձր ջրի պարունակությամբ պատրաստված նանոոմանուսները ցույց են տվել ամենաբարձր դեղամիջոցները:
Նանո-էմուլսիդացված ացետազոլամիդը հաջողությամբ ձեւակերպվեց նանոոմանումի ձեւով, որը երկարատեւ ազդեցությամբ բացատրեց գլաուկոմայի բուժման բարձր թերապեւտիկ արդյունավետությունը:
Բարձր արդյունավետության ուլտրաձայնային սարքեր նանո-էմուլսացման և նանոէմուլսացիայի համար
Hielscher Ultrasonics-ն առաջարկում է ուլտրաձայնային համակարգեր՝ կոմպակտ լաբորատոր հոմոգենիզատորներից մինչև արդյունաբերական բանտի լուծումներ: Ամենաբարձր դեղագործական դասի նանոէմուլսիաներ արտադրելու համար էմուլսացման հուսալի գործընթացը կարևոր է: Hielscher-ի sonotrodes-ի լայն տեսականի, հոսքային բջիջները և կամընտիր ներդիրը MultiPhase Cavitator MPC48-ը մեր հաճախորդին հնարավորություն է տալիս ստեղծել մշակման օպտիմալ պայմաններ՝ ստանդարտ, հուսալի և կայուն որակով նանո չափի էմուլսիաներ արտադրելու համար: Hielscher ուլտրաձայնային սարքերը հագեցած են նորագույն ծրագրային ապահովմամբ՝ շահագործման և վերահսկման համար – ապահովելով ստանդարտացված դեղերի եւ դեղագործական հավելումների հավաստի արտադրությունը:
Կապվեք մեզ հետ այսօր `հայտնաբերելու ultrasonically nano ձեւակերպված API- ների եւ ֆիտոքիմիացիաների հնարավորությունները:
Կապ մեզ հետ | / Հարցրեք մեզ!
Hielscher Ultrasonics- ը արտադրում է բարձրորակ ուլտրաձայնային համասեռացուցիչներ `լաբորատոր, պիլոտային և արդյունաբերական մասշտաբով ծրագրերը խառնելու, ցրելու, էմուլգացման և արդյունահանման համար:
Գրականություն / հղումներ
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
Փաստեր Worth Իմանալով
Ուլտրաձայնային արդյունահանման ակտիվ բաղադրիչներ
Բարձր-ուժային ուլտրաձայնային մեթոդը լայնորեն կիրառվում է բուսական նյութից մեկուսացնելու համար ֆիտոիմիմիական նյութերից (ֆլավոնոիդներ, տերմիններ, հակաօքսիդիչներ եւ այլն): Ուլտրաձայնային կավիտացիան perforates եւ խախտում է բջջային պատերը, որպեսզի intracellular նյութը ազատվում է շրջակա վճարունակ. Sonication- ի մեծ առավելություններն ընկած են ոչ ջերմային բուժման եւ վճարունակ օգտագործման համար: Ուլտրաձայնային արդյունահանումը ոչ ջերմային, մեխանիկական եղանակ է – ինչը նշանակում է, որ նուրբ ֆիտոքիմիականները չեն դեգրադացվում բարձր ջերմաստիճանով: Ինչ վերաբերում է Լուծիչներ, կա լայն ընտրություն, որը կարող է օգտագործվել արդյունահանման համար: Ընդհանուր լուծիչները ներառում են ջրի, էթանոլի, գլիցերինի, բուսական յուղերի (օրինակ, ձիթապտղի յուղ, MCT յուղեր, կոկոսի յուղ), ցորենի ալկոհոլի (ոգելից խմիչքների) կամ ջրի-էթանոլի խառնուրդ `այլ լուծիչների միջեւ:
Սեղմեք այստեղ, բույսերի ֆիտոկիմիական միացությունների ուլտրաձայնային արդյունահանման մասին ավելին իմանալու համար:
շրջապատի ազդեցությունը
Բույսերից մի քանի ֆիտոքիմիմիկների համակցության արդյունքում հայտնի է ավելի ուժեղ ազդեցություններ: Տարբեր բույսերի միացությունների սիներգիան հայտնի է որպես շրջապատ: Ամբողջ բույսերի քաղվածքները համատեղում են բազմազան բուսական քիմիկատներ: Օրինակ, կանեփը պարունակում է ավելի քան 480 ակտիվ միացություններ: Կաննաբիսի քաղվածքները, որոնք ներառում են CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenes եւ շատ այլ ֆենոլային միացություններ, շատ ավելի արդյունավետ են, քանի որ բազմազան միացությունները աշխատում են synergistically: Ուլտրաձայնային արդյունահանումը բարձրակարգ արդյունավետ մեթոդ է `բարձրակարգ որակի ամբողջ սպեկտրի քաղվածք արտադրելու համար:
Hielscher Ultrasonics- ը արտադրում է բարձրորակ ուլտրաձայնային հոմոգենացնողներից ` Լաբորատորիա դեպի արդյունաբերական չափը