Ռեմդեսիվիրի լուծելիության բարելավումը ուլտրաձայնային մշակմամբ

Ռեմդեսիվիրը (GS-5734) հակավիրուսային դեղամիջոց է, որն ուսումնասիրվում է Էբոլա վիրուսային հիվանդության և Sars-CoV-2 կորոնավիրուսով հարուցվող COVID-19 հիվանդության բուժման համար։ Ռեմդեսիվիրը դեղագործական լուծույթ է, որը ներարկվում է ներերակային ճանապարհով։ Թեև միայն կարճատև ուլտրաձայնային լուծումն արդեն բարձրացնում է ռեմդեսիվիրի լուծելիությունը և բարելավում դրա դեղակազմը, ցիկլոդեքստրինային համալիրներում ռեմդեսիվիրի ուլտրաձայնային համալիրագոյացումը խոստումնալից մեթոդ է ռեմդեսիվիրի լուծելիության խնդիրները հաղթահարելու համար՝ դեղամիջոցը դարձնելով ավելի կենսամատչելի։

Ռեմդեսիվիրի ուլտրաձայնային համալիրագոյացումը ցիկլոդեքստրինային դեղակիրներում

Սուլֆոբուտիլեթեր բետա-ցիկլոդեքստրինը (SBE-β-CD) օգտագործվում է որպես օժանդակ նյութ կամ դեղակազմ ձևավորող միջոց՝ վատ լուծվող նյութերի լուծելիությունը բարձրացնելու համար։ Հետազոտությունները վկայում են, որ SBE-β-CD համալիրներում ռեմդեսիվիրի համալիրագոյացումը կբարելավի ռեմդեսիվիրի լուծելիությունը՝ դրանով զգալիորեն բարձրացնելով դրա ներծծման արագությունն ու կենսամատչելիությունը։

Դեղակազմեր «in vitro» հետազոտությունների համար.

1. H₂O : 250 mg/mL – լուծելի դարձնելու համար անհրաժեշտ է ուլտրաձայնային մշակում
2. Դիմեթիլսուլֆօքսիդ (DMSO) : 5,625 mg/mL – լուծելի դարձնելու համար անհրաժեշտ է ուլտրաձայնային մշակում + տաքացում

Դեղակազմեր «in vivo» հետազոտությունների համար.

1. Յուրաքանչյուր լուծիչ ավելացրեք հերթով՝ 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% ֆիզիոլոգիական լուծույթ + ուլտրաձայնային մշակում
   Լուծելիություն՝ ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM)։ Թափանցիկ լուծույթ
2. Յուրաքանչյուր լուծիչ ավելացրեք հերթով՝ 10% DMSO, 90% (20% սուլֆոբուտիլեթեր բետա-ցիկլոդեքստրին (SBE-β-CD)՝ ֆիզիոլոգիական լուծույթում) + ուլտրաձայնային մշակում
   Լուծելիություն՝ ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM)։ Թափանցիկ լուծույթ
3. Յուրաքանչյուր լուծիչ ավելացրեք հերթով՝ 10% DMSO, 90% եգիպտացորենի յուղ + ուլտրաձայնային մշակում
   Լուծելիություն՝ ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM)։ Թափանցիկ լուծույթ

Ուլտրաձայնային մշակումը նպաստում է ռեմդեսիվիրի դիսպերսմանը և լուծմանը՝ ապահովելով ավելի արդյունավետ դեղակազմեր և ավելի բարձր կենսամատչելիություն։

Ցիկլոդեքստրինային համալիրների առավելությունները

Ցիկլոդեքստրինները (CD) լայնորեն կիրառվում են դեղամիջոցի արդյունավետությունն ու ազդեցության ուժգնությունը բարձրացնելու համար, ինչը նշանակում է, որ դեղամիջոցը կարելի է կիրառել հնարավոր ամենացածր դեղաչափով՝ միաժամանակ հասնելով օպտիմալ բուժական ակտիվության։
Ցիկլոդեքստրինային համալիրների ձևով պատրաստված դեղամիջոցներն ունեն զգալիորեն բարձր լուծելիություն, ինչը նվազեցնում է բջջաթունավորությունը՝ դեղամիջոցն արդյունավետ դարձնելով ավելի ցածր դեղաչափերով։ Օրինակ՝ գանցիկլովիրի համալիրագոյացումը β-ցիկլոդեքստրինի հետ բարելավել է դեղամիջոցի հակավիրուսային ակտիվությունը մարդու ցիտոմեգալովիրուսի կլինիկական շտամների նկատմամբ։ Հետագայում դեղամիջոցի ազդեցության ուժգնության բարձրացումը հանգեցրել է դրա թունավորության նվազմանը։ Ընդհանուր առմամբ, ցիկլոդեքստրիններն ունեն ներծծման շատ լավ արագություն և նվազեցնում են դեղամիջոցներով պայմանավորված գրգռումները։ Ցիկլոդեքստրինի ներառման համալիրները նվազեցնում են ազատ դեղամիջոցի տեղային կոնցենտրացիան, այնպես որ այն գրգռման շեմից ցածր է լինում։ Ցիկլոդեքստրինում ներառումը բարելավում է դեղամիջոցի կայունությունը և կանխում անհամատեղելիությունները։ Վերջապես, CD համալիրները քողարկում են դեղամիջոցի հոտն ու տհաճ համերը։

Բարձր արտադրողականության ուլտրաձայնային սարքեր՝ դեղամիջոցների պատիճավորման համար

Hielscher Ultrasonics ընկերությունն ունի դեղագործական, սննդի և կոսմետիկ արդյունաբերության համար բարձր արտադրողականության ուլտրաձայնային հոմոգենիզատորների նախագծման, արտադրության և մատակարարման երկարամյա փորձ։ Hielscher ընկերությունը հպարտ է, որ սարքավորումների մատակարար լինելուց բացի տրամադրում է նաև բարձր մակարդակի խորհրդատվություն և ուսուցում՝ ուլտրաձայնային կիրառությունների, ինչպես նաև ուլտրաձայնային համակարգերի տեղադրման և շահագործման վերաբերյալ։
Բարձրորակ ցիկլոդեքստրինային համալիրների և այլ նանոկառուցվածքային դեղակիրների՝ նիոսոմների, լիպոսոմների, պինդ լիպիդային նանոմասնիկների կամ պոլիմերային նանոմասնիկների պատրաստումն այն գործընթացներից է, որոնցում Hielscher ուլտրաձայնային համակարգերն աչքի են ընկնում իրենց բարձր հուսալիության, կայուն ելքային հզորության և ճշգրիտ կառավարելիության շնորհիվ։ Hielscher ուլտրաձայնային սարքերը թույլ են տալիս ճշգրիտ կառավարել գործընթացի բոլոր պարամետրերը, օրինակ՝ ամպլիտուդը, ջերմաստիճանը, ճնշումը և ուլտրաձայնային մշակման էներգիան։ Խելացի ծրագրակազմը ներկառուցված SD քարտի վրա ինքնաբերաբար գրանցում է ուլտրաձայնային մշակման բոլոր պարամետրերը՝ ժամանակը, ամսաթիվը, ամպլիտուդը, զուտ էներգիան, ընդհանուր էներգիան, ջերմաստիճանը և ճնշումը։
Hielscher ընկերության ուլտրաձայնային սարքավորումների ամրությունը թույլ է տալիս աշխատել 24/7 ռեժիմով՝ մեծ բեռնվածության և խիստ պահանջներ ներկայացնող միջավայրերի պայմաններում։
Ստորև բերված աղյուսակը պատկերացում է տալիս մեր ուլտրաձայնային սարքերի մոտավոր մշակման արտադրողականության մասին.