Remdesivir- ը (GS-5734) հակավիրուսային դեղամիջոց է, որը հետազոտության փուլում է Էբոլա վիրուսային հիվանդությունը և COVID-19 բուժումը, որոնք առաջացել են Sars-CoV-2 կորոնավիրուսով: Remdesivir- ը դեղագործական լուծույթ է, որը կառավարվում է ներերակային: Մինչդեռ կարճ ուլտրաձայնային լուծարումը միայնակ է ուժեղացնում ռեմեդիվիրի լուծելիությունը և բարելավում դրա ձևակերպումը, ցիկլոդեքտրինային համալիրներում ռեմեդիվիրի ուլտրաձայնային բարդացումը խոստումնալից մեթոդ է `հաղթահարելու ռեմեդիվիրի լուծելիության խնդիրները, ինչը դարձնում է դեղը ավելի կենսաբաշխելի:

Remdesivir- ի ուլտրաձայնային համալիր համալրումը ցիկլոդեքստրին դեղամիջոցների մեջ

Սուլֆոբուտիլ-էթեր բետա-ցիկլոդեքսրինը (SBE-β-CD) օգտագործվում է որպես արտազատող կամ ձևավորող միջոց `վատ լուծելի գործակալների լուծելիությունը բարձրացնելու համար: Հետազոտությունները ցույց են տալիս, որ Remdesivir- ի համալրումը SBE-β-CD համալիրների մեջ կբարելավվի ռեմեդիվիրի լուծելիությունը `զգալիորեն բարելավելով դրանով դրա կլանման արագությունը և կենսաբազմազանությունը:

«In vitro» հետազոտության ձևակերպումները.

1. Հ₂O: 250 մգ / մլ – լուծման համար պահանջում է ուլտրաձայնացում
2. Դիմեթիլ սուլօքսիդ (DMSO) `5.625 մգ / մլ – լուծման համար պահանջում է ուլտրաձայնացում + ջեռուցում

«In vivo» հետազոտության ձևակերպումները.

1. Յուրաքանչյուր լուծիչ մեկ առ մեկ ավելացրեք. 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% saline + sonication
   Լուծելիություն. ≥ 2.17 մգ / մլ (3,60 մմ); Հստակ լուծում
2. Յուրաքանչյուր լուծիչ մեկ առ մեկ ավելացրեք. 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) աղի մեջ) + sonication
   Լուծելիություն. ≥ 2.17 մգ / մլ (3,60 մմ); Հստակ լուծում
3. Յուրաքանչյուր լուծիչ մեկ առ մեկ ավելացրեք. 10% DMSO, 90% եգիպտացորենի յուղ + sonication
   Լուծելիություն. ≥ 2.17 մգ / մլ (3,60 մմ); Հստակ լուծում

Ուլտրաձայնացումը նպաստում է ցրելու և լուծարման ռեմեսիվիվին, ինչը հանգեցնում է ավելի արդյունավետ ձևակերպումների և ավելի բարձր կենսաբազմազանության:

Yclիկլոդեքստրինի բարդույթների առավելությունները

Yclիկլոդեքստրինները (CD) լայնորեն օգտագործվում են թմրամիջոցների արդյունավետությունն ու հզորությունը բարելավելու համար, ինչը նշանակում է, որ դեղամիջոցը կարող է իրականացվել ամենացածր դեղաչափով `միաժամանակ ձեռք բերելով օպտիմալ բուժական գործունեություն:
Cիկլոդեքտրինի համալիրների մեջ ձևավորված թմրանյութերը առաջարկում են զգալիորեն մեծացնել թմրամիջոցների լուծելիությունը, ինչը իջեցնում է ցիտոտոքսիկությունը `դեղը արդյունավետ դարձնելով ավելի ցածր չափաբաժիններով: Օրինակ, ganciclovir- ի β-cyclodextrin- ի բարդացումը բարելավեց թմրամիջոցների հակավիրուսային ակտիվությունը մարդու ցիտոմեգալովիրուսի կլինիկական շտամների վրա: Հետագայում թմրամիջոցների ավելացման հնարավորությունը հանգեցրեց թմրամիջոցների թունավորության նվազմանը: Ընդհանուր առմամբ, ցիկլոդեքստրինը ցույց է տալիս շատ լավ կլանման արագություն և նվազեցնում է թմրանյութերի պատճառով առաջացած գրգռումները: Yclիկլոդեքստրինի ընդգրկման համալիրները իջեցնում են անվճար դեղամիջոցի տեղական կոնցենտրացիան, այնպես, որ համակենտրոնացումը գտնվում է գրգռվածության շեմից ցածր: Yclիկլոդեքստրինի ընդգրկումը բարելավում է դեղերի կայունությունը և կանխում անհամատեղելիությունները: Վերջապես, CD կոմպլեքսները դիմակավորում են թմրանյութերի հոտը և անուշահոտ բույրերը:

Թմրամիջոցների կոպուլյացիայի բարձրորակ ուլտրաձայնող սարքեր

Hielscher Ultrasonics- ը երկար տարիներ փորձառու է դեղագործական, սննդի և կոսմետիկ արդյունաբերության բարձրորակ ուլտրաձայնային հոմոգենիզատորների նախագծման, արտադրության և բաշխման մեջ: Hielscher- ը հպարտ է, որ ոչ միայն ապարատային մատակարար է, այլև առաջարկում է բարդ խորհրդատվություն և վերապատրաստում ուլտրաձայնային ծրագրերի, ինչպես նաև ուլտրաձայնային համակարգերի տեղադրման և շահագործման:
Բարձրորակ ցիկլոդեքստրինային համալիրների և նանոկառուցվածքային այլ թմրամիջոցների փոխադրողների պատրաստումը, ինչպես նյոզոմները, լիպոսոմները, պինդ լիպիդային նան մասնիկները կամ պոլիմերային նանոմասնիկները այն գործընթացներն են, որոնցում Hielscher ուլտրաձայնային համակարգերը գերազանցում են իրենց բարձր հուսալիության, հետևողական էներգիայի արտադրության և ճշգրիտ վերահսկելիության շնորհիվ: Hielscher- ի ուլտրաձայնիչները թույլ են տալիս ճշգրիտ վերահսկողություն իրականացնել գործընթացների բոլոր պարամետրերի վրա, ինչպիսիք են ամպլիտուդը, ջերմաստիճանը, ճնշումը և sonication էներգիան: Խելացի ծրագրակազմը ինքնաբերաբար արձանագրություն է տալիս բոլոր sonication պարամետրերը (ժամանակը, ամսաթիվը, ամպլիտուդությունը, զուտ էներգիան, ընդհանուր էներգիան, ջերմաստիճանը, ճնշումը) ներկառուցված SD քարտի վրա:
Hielscher- ի ուլտրաձայնային սարքավորումների կայունությունը թույլ է տալիս 24/7 շահագործել ծանր պարտականություններով եւ պահանջվող միջավայրում:
Ստորեւ ներկայացված աղյուսակը ձեզ ցույց է տալիս մեր ultrasonicators- ի մոտավոր մշակման հզորությունը: