Բարելավված Remdesivir լուծելիություն Sonication-ով
Remdesivir-ը (GS-5734) հակավիրուսային դեղամիջոց է, որը հետազոտության փուլում է Էբոլա վիրուսային հիվանդության և COVID-19-ի բուժման համար, որն առաջանում է Sars-CoV-2 կորոնավիրուսով։ Remdesivir-ը դեղագործական լուծույթ է, որը ներարկվում է ներերակային: Թեև կարճ ուլտրաձայնային լուծարումը միայն ուժեղացնում է ռեմդեսիվիրի լուծելիությունը և բարելավում է դրա ձևավորումը, ցիկլոդեքստրինային համալիրներում ռեդեսիվիրի ուլտրաձայնային կոմպլեքսավորումը խոստումնալից տեխնիկա է ռեդեսիվիրի լուծարման խնդիրները հաղթահարելու համար, ինչը դեղամիջոցն ավելի կենսահասանելի է դարձնում:
Remdesivir-ի ուլտրաձայնային կոմպլեքսավորումը ցիկլոդեքստրինի թմրամիջոցների կրիչների մեջ
Սուլֆոբուտիլ-եթեր բետա-ցիկլոդեքստրինը (SBE-β-CD) օգտագործվում է որպես օժանդակ նյութ կամ ձևավորող նյութ՝ վատ լուծվող նյութերի լուծելիությունը բարձրացնելու համար: Հետազոտությունները ցույց են տալիս, որ ռեդեսիվիրի կոմպլեքսավորումը SBE-β-CD կոմպլեքսների մեջ կբարելավի remdesivir-ի լուծելիությունը՝ զգալիորեն բարելավելով դրա կլանման արագությունը և կենսամատչելիությունը:
«In vitro» հետազոտության ձևակերպումներ.
- Հ2O: 250 մգ/մլ – Լուծման համար պահանջում է ուլտրաձայնայինացում
- Դիմեթիլ սուլֆօքսիդ (DMSO)՝ 5,625 մգ/մլ – պահանջում է ուլտրաձայնայինացում + ջեռուցում լուծելու համար
«in vivo» հետազոտության ձևակերպումներ.
- Յուրաքանչյուր լուծիչ ավելացրեք մեկ առ մեկ՝ 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% ֆիզիոլոգիական լուծույթ + sonication
Լուծելիություն՝ ≥ 2,17 մգ/մլ (3,60 մՄ); Հստակ լուծում - Յուրաքանչյուր լուծիչ ավելացրեք մեկ առ մեկ՝ 10% DMSO, 90% (20% սուլֆոբուտիլ-եթեր բետա-ցիկլոդեքստրին (SBE-β-CD) ֆիզիոլոգիական լուծույթի մեջ) + ախտահանում
Լուծելիություն՝ ≥ 2,17 մգ/մլ (3,60 մՄ); Հստակ լուծում - Ավելացրեք յուրաքանչյուր լուծիչ մեկ առ մեկ՝ 10% DMSO, 90% եգիպտացորենի յուղ + արտազատում
Լուծելիություն՝ ≥ 2,17 մգ/մլ (3,60 մՄ); Հստակ լուծում
Ultrasonication-ը նպաստում է ռեմդեսիվիրի ցրմանը և տարրալուծմանը, ինչը հանգեցնում է ավելի արդյունավետ ձևակերպումների և ավելի բարձր կենսամատչելիության:
Ցիկլոդեքստրինային համալիրների առավելությունները
Ցիկլոդեքստրինները (CD) լայնորեն օգտագործվում են դեղամիջոցի արդյունավետությունը և ուժը բարելավելու համար, ինչը նշանակում է, որ դեղը կարող է կիրառվել հնարավորինս նվազագույն չափաբաժիններով՝ միաժամանակ հասնելով օպտիմալ թերապևտիկ ակտիվության:
Ցիկլոդեքստրինային կոմպլեքսների մեջ ձևավորված դեղամիջոցներն առաջարկում են թմրամիջոցների լուծելիության զգալիորեն բարձրացում, ինչը նվազեցնում է ցիտոտոքսիկությունը՝ դեղամիջոցն արդյունավետ դարձնելով ավելի ցածր չափաբաժիններով: Օրինակ, գանսիկլովիրի β-ցիկլոդեքստրինային կոմպլեքսացումը բարելավեց դեղամիջոցի հակավիրուսային ակտիվությունը մարդու ցիտոմեգալովիրուսի կլինիկական շտամների վրա: Հետագայում, դեղամիջոցի հզորության բարձրացումը հանգեցրեց դեղամիջոցի թունավորության նվազեցմանը: Ընդհանուր առմամբ, ցիկլոդեքստրինները ցույց են տալիս շատ լավ կլանման արագություն և նվազեցնում են թմրամիջոցների առաջացրած գրգռումները: Ցիկլոդեքստրինի ներառման համալիրները նվազեցնում են ազատ դեղամիջոցի տեղական կոնցենտրացիան, այնպես որ կոնցենտրացիան ցածր է գրգռվածության շեմից: Ցիկլոդեքստրինի ընդգրկումը բարելավում է դեղամիջոցի կայունությունը և կանխում անհամատեղելիությունը: Վերջապես, CD համալիրները քողարկում են թմրամիջոցների հոտն ու տհաճ հոտը:

UIP2000hdT ուլտրաձայնային սարք դեղագործական արտադրանքի համար չժանգոտվող պողպատից դեղագործական խմբաքանակի ռեակտորում
Բարձր արդյունավետության ուլտրաձայնային սարքեր թմրամիջոցների պարուրացման համար
Hielscher Ultrasonics-ը երկար ժամանակ փորձառու է դեղագործության, սննդի և կոսմետիկ արդյունաբերության համար բարձր արդյունավետությամբ ուլտրաձայնային հոմոգենիզատորների նախագծման, արտադրության և բաշխման մեջ: Hielscher-ը հպարտ է, որ ոչ միայն ապարատային մատակարար է, այլ առաջարկում է բարդ խորհրդատվություն և ուսուցում ուլտրաձայնային ծրագրերի, ինչպես նաև ուլտրաձայնային համակարգերի տեղադրման և շահագործման համար:
Բարձրորակ ցիկլոդեքստրինային համալիրների և այլ նանոկառուցվածքային դեղերի կրիչների պատրաստումը, ինչպիսիք են նիոսոմները, լիպոսոմները, պինդ լիպիդային նանոմասնիկները կամ պոլիմերային նանոմասնիկները, գործընթացներ են, որոնցում Hielscher ուլտրաձայնային համակարգերը գերազանցում են իրենց բարձր հուսալիության, հետևողական հզորության և ճշգրիտ կառավարելիության շնորհիվ: Hielscher ուլտրաձայնային սարքերը թույլ են տալիս ճշգրիտ վերահսկել գործընթացի բոլոր պարամետրերը, ինչպիսիք են ամպլիտուդը, ջերմաստիճանը, ճնշումը և ձայնային էներգիան: Խելացի ծրագրաշարը ավտոմատ կերպով արձանագրում է ձայնային ձայնագրման բոլոր պարամետրերը (ժամ, ամսաթիվ, ամպլիտուդ, զուտ էներգիա, ընդհանուր էներգիա, ջերմաստիճան, ճնշում) ներկառուցված SD քարտի վրա:
Hielscher-ի ուլտրաձայնային սարքավորումների ամրությունը թույլ է տալիս 24/7 աշխատել ծանր պարտականությունների ժամանակ և պահանջկոտ միջավայրերում:
Ստորև բերված աղյուսակը ցույց է տալիս մեր ուլտրաձայնային սարքերի մոտավոր մշակման հզորությունը.
Խմբաքանակի ծավալը | Հոսքի արագություն | Առաջարկվող սարքեր |
---|---|---|
1-ից 500 մլ | 10-ից 200 մլ / րոպե | UP100H |
10-ից 2000 մլ | 20-ից 400 մլ / րոպե | UP200Ht, UP400 Փ |
0.1-ից 20լ | 0.2-ից 4լ/րոպե | UIP2000hdT |
10-ից 100 լ | 2-ից 10 լ / րոպե | UIP4000hdT |
ԱԺ | 10-ից 100 լ / րոպե | UIP16000 |
ԱԺ | ավելի մեծ | կլաստերի UIP16000 |
Կապ մեզ հետ: / Հարցրեք մեզ:

Բարձր հզորության ուլտրաձայնային հոմոգենիզատորներ լաբորատորիա դեպի օդաչու և արդյունաբերական սանդղակ.
Գրականություն / Հղումներ
Փաստեր, որոնք արժե իմանալ
Ռեմդեսիվիր
Remdesivir-ը դեղամիջոց է, որը մշակվել է Gilead Science-ի կողմից՝ բուժելու վիրուսային վարակները, ինչպիսիք են Էբոլա վիրուսային հիվանդությունը և Մարբուրգի վիրուսային հիվանդությունը: 2020 թվականի ապրիլի դրությամբ, այն գտնվում է կլինիկական հետագծային ուսումնասիրությունների փուլում, որպեսզի հնարավոր լինի հաստատվել որպես Էբոլա վիրուսային հիվանդության բուժում: 2020 թվականի COVID-19 համաճարակի ժամանակ հետազոտվում է ռեդեսիվիրի հակավիրուսային ազդեցությունը SARS-CoV-2 կորոնավիրուսի վրա։ Որպես նուկլեոտիդային անալոգ, մասնավորապես՝ ադենոզինի անալոգ, ռեդեսիվիրը ներդնում է վիրուսի ՌՆԹ շղթայում՝ խանգարելով վիրուսի վերարտադրման մեխանիզմին։