Hielscher تكنولوجيا الموجات فوق الصوتية

لماذا الأدوية النانوية؟

  • النانوالات بالموجات فوق الصوتية تتفوق الناقل المخدرات بسبب قدرة الذوبان أعلى بكثير من حلول الميكال بسيطة.
  • استقرارها الحراري يوفر مزايا على أنظمة غير مستقرة مثل مستحلبات الحجم الكلي، والتشتت والتعليق.
  • وتستخدم ultrasonicators Hielscher لإعداد nanoemulsions مع قطرات وصولا الى 10nm – في نطاق صغير والإنتاج الصناعي.

مستحضرات نانوية

وبما أن الآثار الدوائية ترتبط في الغالب مباشرة بمستويات البلازما، فإن امتصاص المكونات الصيدلانية النشطة وتوافرها بيولوجياً أمر بالغ الأهمية. التوافر البيولوجي للمواد الكيميائية النباتية مثل شبائه القنب (أي اتفاقية التنوع البيولوجي، THC، CBG وغيرها) أو الكركمينويدس محدودة بسبب ضعف الذوبان، ضعف التجاوز، توافر الجهازية منخفضة، عدم الاستقرار، واسعة الأيض تمريرة الأولى أو التدهور في الجهاز الهضمي.
النانو مثل نانو مستحلبات، الجسيمات الشحميةالبوّاب, نانو بلورات، أو الجسيمات النانوية المحملة تستخدم في المستحضرات الصيدلانية والمكملات الغذائية لتحسين و/ أو تسليم المخدرات المستهدفة. ومن المعروف nanoemulsions أن تكون مركبات جيدة جدا لتحقيق توافر بيولوجي عالية من المكونات الصيدلانية النشطة (APIs) والمركبات الكيميائية النباتية. وعلاوة على ذلك، يمكن أيضا ً أن تحمي المستحلبات النانوية واجهات برمجة الاستخدامات التي قد تكون عرضة للتحلل المائي والأكسدة. واجهات برمجة الواجهات البرمجة والكيماويات النباتية (مثل شبائه القنب، الكركمينويدس) مغلفة بأكسيد البولا/W نانو مستحلبات وقد تم اختبارها في التجارب العلمية المختلفة وراسخة كما الناقلين المخدرات مع معدلات امتصاص متفوقة.

الزجاج خلية تدفق في UIP1000hdT مستحلب بالموجات فوق الصوتية لإنتاج المستحلبات الشمع (انقر للتكبير!)

نانو مستحلب في مفاعل مضمن بالموجات فوق الصوتية

طلب معلومات





الأدوية التي يتم تسليمها عن طريق الفم

التوافر الحيوي للفلافونويدات التي تدار شفويا، فضلا عن العديد من المكونات النشطة الفينولية الأخرى محدودة بشدة من قبل واسعة غلوكورونيديشن تمريرة الأولى. من أجل التغلب على القيود المفروضة على ضعف التوافر البيولوجي، تم تقييم الناقلات نانو الحجم مثل nanoemulsions والليبوسومات على نطاق واسع لمختلف الأدوية وأظهرت نتائج كبيرة في تحسين الامتصاص.
باكليتاكسيل: النانومولات محملة باكليتاكسيل (دواء العلاج الكيميائي المستخدمة في علاجات السرطان) كان حجم قطرة بين 90.6nm (أصغر حجم الجسيمات يعني) و 110nm.
"وأشارت نتائج الدراسات الدوائية أن تغليف باكليتاكسيل في النانومولات لم يعزز التوافر البيولوجي عن طريق الفم من باكليتاكسيل بشكل كبير. ويمكن أن يعزى التوافر البيولوجي المعزز عن طريق الفم، كما يقاس بمنحنى منطقة تحت المنحنى (AUC)، من باكليتاكسيل في المستحلبات النانوية إلى الذوبان في المخدرات في قطرات النفط و/أو إلى وجود السطحي في واجهة النفط والماء. ويمكن أيضا أن يعزى الامتصاص المعزز من paclitaxel إلى حماية المخدرات من التحلل الكيميائي وكذلك الأنزيمية. وقد تم الإبلاغ عن تحسين التوافر البيولوجي عن طريق الفم من مختلف الأدوية المسعورة في O / W نوع من المستحلبات في الأدب". [تيواري 2006، 445]

الكركمينويدس: لو وآخرون (2017, p.53) تقرير إعداد الكركمينويدس المستخرجة بالموجات فوق الصوتية, التي تم استحلاب بالموجات فوق الصوتية إلى نانويمولسيون. تم استخراج الكركمينويدس تحت سونيكيشن في الإيثانول. لاستحلاب نانو، وضعوا استخراج الكركمينويد 5مل في قارورة وتبخرت الإيثانول تحت النيتروجين. ثم، 0.75 غرام من الليسيثين و 1 مل من Tween 80 أضيفت ومختلطة متجانسة، والتي تلتها إضافة 5.3mL من الماء منزوع الديون. وقد أثار الخليط بدقة وبعد ذلك sonicated.
وكان متوسط حجم الجسيمات من نانويوسيون الكركمينويد مع شكل كروي ة كما حددتها TEM 12.1nm. (انظر الشكل أدناه)

تحديد التوافر الحيوي عن طريق الفم من التشتت الكركمينويد والنانومولات المعدة من كركم لونغا لينيوس.

الشكل: توزيع حجم الجسيمات DLS (A) وصورة TEM (B) لتشتت الكركمينويدات مع توزيع حجم الجسيمات التي يتم الحصول عليها مباشرة من صورة TEM (C). المصدر: Lu et al. 2017

وغالباً ما تستخدم البوليمرات مثل حمض بوليلاكتيك-co-غليكوليك (PLGA) أو البولي ايثيلين جلايكول كعنصر رئيسي لتحسين التغليف وتعزيز الاستقرار والتوافر البيولوجي عن طريق الفم. ومع ذلك، يرتبط استخدام البوليمرات مع حجم أكبر من الجسيمات (غالباً ما يكون >100nm). وكان النانوالوني curcuminoid أعدت من قبل لو وآخرون حجم أقل بكثير من 12-16nm. كما تحسنت فترة الصلاحية مع استقرار عال من نانويونوسيون الكركمينويد لدينا على مدى فترة تخزين 6 أشهر في 4 درجة مئوية و 25 درجة مئوية كما هو مبين في متوسط حجم الجسيمات من 12.4 ± 0.5nm و 16.7 ± 0.6nm، على التوالي، بعد التخزين لفترات طويلة.

تأثير سواغ الدوائية

وبحث دونغ وآخرون 21 سواغ صيدلانية وآثارها على التوافر البيولوجي للنموذج الفلافونويد كريسين. خمسة سواغ – وهي بريج 35، بريج 58، لابراسول، أوليات الصوديوم، وTween20 مثبطة بشكل كبير كريسين glucuronidation. وكان أولات الصوديوم مثبط أقوى من الجلوكورونيديشن.

(بودديبين) خاني وآخرون (2016) تقرير صياغة نانوي محملة mebudipine تحتوي على أوليات الإيثيل، توين 80، سبان 80، البولي ايثيلين جلايكول 400، تم إعداد الإيثانول وDI المياه باستخدام مسبار من نوع ultrasonicator. ووجدوا أن حجم الجسيمات للتركيبة المثلى كان 22.8 ± 4.0 نانومتر مما أدى إلى توافر بيولوجي نسبي للنانوالون mebudipine الذي تم تعزيزه بحوالي 2.6 أضعاف. وقد أظهرت نتائج التجارب في الجسم الحي أن تركيبة نانومولسيون كانت قادرة على تعزيز التوافر البيولوجي للميدوديبين بشكل كبير بالمقارنة مع تعليق، حل ذوبان الزيت وميسلار.

تسليم العين

وقد أُعدت المستحلبات النانوية العينية، على سبيل المثال، في تسليم عقاقير العيون، من أجل تحقيق توافر أفضل واختراق أسرع وفعالية أعلى.
قام عمار وآخرون (2009) بتركيب هيدروكلوريد دورزلاميد في مستحلب نانوي (نطاق 8.4-12.8 نانومتر) من أجل تحقيق آثار متزايدة في علاج الزرق، وانخفاض في عدد التطبيقات في اليوم، وامتثال أفضل للمرضى مقارنة ً قطرات العين التقليدية. وأظهرت النانومولات المتقدمة بداية سريعة من عمل المخدرات وتأثير لفترات طويلة، فضلا عن تعزيز التوافر البيولوجي المخدرات مقارنة مع المنتج السوق التقليدية.
من فعالية عالية العلاجية

مرسي وآخرون (2014) أعدت المستحلبات النانوية المحملة بالأسيتازولاميد على النحو التالي: 1٪ ث / ث أسيتازولاميد (ACZ) كان صوتيا مع السطحي / السطحي المشارك / يمزج النفط حتى حل كامل للدواء ثم المرحلة الاستوائية تحتوي على 3٪ ث / ث ثنائي ميثيل السلفايد ( وأضيف DMSO) بشكل انخفاضي لإعداد المستحلبات النانوية التي تحتوي على 39% ث/ ث المرحلة المائية، في حين لإعداد المستحلبات النانوية في محتوى الماء 59%، تم استخدام المرحلة المائية التي تحتوي على 20% DMSO. وأضيف DMSO من أجل منع أي هطول للدواء بعد إضافة المرحلة المائي. تم إعداد النانومولات مع حجم قطرة متوسط من 23.8-90.2nm. وأظهرت المستحلبات النانوية التي أعدت مع محتوى أعلى من المياه من 59% أعلى الإفراج عن المخدرات.
تم صياغة الأسيتازولاميد مستحلب نانو بنجاح في شكل نانومولسيون التي كشفت عن فعالية علاجية عالية في علاج الزرق جنبا إلى جنب مع تأثير لفترات طويلة.

عالية الأداء أوأولتراسوتور

Hielscher الفوق صوتيات تقدم أنظمة الموجات فوق الصوتية من المهاجّن مختبر المدمجة إلى حلول تسليم المفتاح الصناعية. لإنتاج المستحلبات النانوية من أعلى درجة الصيدلانية، عملية استحلاب موثوق ة أمر بالغ الأهمية. Hielscher في مجموعة واسعة من سونوتروديس، وتدفق الخلايا وإدراج مثل متعددة المراحل المجوف MPC48 تمكين عملائنا من إعداد ظروف المعالجة الأمثل لإنتاج مستحلبات نانو الحجم في الجودة الموحدة وموثوق بها ومتسقة. تم تجهيز ultrasoniators Hielscher مع أحدث البرامج للتشغيل والسيطرة – ضمان الإنتاج الموثوق به للمستحضرات الصيدلانية الموحدة والمكملات الغذائية من الدرجة الصيدلانية.
اتصل بنا اليوم لاكتشاف إمكانيات واجهات برمجة البصوية النانو بالموجات فوق الصوتية والمواد الكيميائية النباتية!

اتصل بنا! / اسألنا!

يرجى استخدام النموذج أدناه، إذا كنت ترغب في طلب معلومات إضافية حول التجانس بالموجات فوق الصوتية. سنكون سعداء لنقدم لكم نظام الموجات فوق الصوتية تلبية الاحتياجات الخاصة بك.









يرجى ملاحظة لدينا سياسة الخصوصية.


Hielscher Ultrasonics بتصنيع ultrasonicators عالية الأداء.

مستحلبات بالموجات فوق الصوتية عالية الطاقة من المختبر إلى النطاق الصناعي.

مراجع الادب

  • عمار H. وآخرون (2009): نانومولسيون كنظام تسليم محتمل للعيون لهيدروكلوريد دورزولاميد. AAPS فارم العلوم والتكنولوجيا. 2009 سبتمبر; 10 (3): 808.
  • دونغ د. وآخرون (2017): النانومولات القائم على الصوديوم يعزز امتصاص الكريسين عن طريق الفم من خلال تثبيط الأيض بوساطة UGT. مول المستحضرات الصيدلانية، 2017، 14 (9). 2864-2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): تكنولوجيا النانو: أداة فعالة لتعزيز التوافر البيولوجي والنشاط البيولوجي للأدوية النباتية. الآسيوية باك ي تروب Biomed 2014; 4 (الملحق 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): تصميم وتقييم نظام تسليم الأدوية عن طريق الفم نانومولسيون من mebudipine, تسليم المخدرات, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): تحديد التوافر البيولوجي الفموي لتشتتات الكركمينويد والنانومولات التي تم إعدادها من Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51-63.
  • مرسي ن. م. وآخرون (2014): نانومولسيون كنظام جديد لتسليم العيون للأسيتازولاميد. المجلة الدولية للصيدلة والعلوم الصيدلانية المجلد 6، العدد 11، 2014.
  • Tiwari S.B. et al. (2006): Nanoemulsion تركيبة لتحسين التسليم عن طريق الفم من العقاقير القابلة للذوبان بشكل سيئ. NSTI-Nanotech 2006.


حقائق تستحق العلم

استخراج بالموجات فوق الصوتية من المركبات النشطة من النباتات

يستخدم الموجات فوق الصوتية عالية الطاقة على نطاق واسع لعزل المواد الكيميائية النباتية (أي الفلافونويدات، ومضادات الأكسدة تربين الخ) من المواد النباتية. التجويف بالموجات فوق الصوتية يثقب ويكسر جدران الخلية بحيث يتم تحرير المادة داخل الخلايا في المذيب المحيطة بها. تكمن مزايا كبيرة من sonication العلاج غير الحراري واستخدام المذيبات. استخراج بالموجات فوق الصوتية هو غير الحرارية، والأسلوب الميكانيكي – وهذا يعني أن المواد الكيميائية النباتية الحساسة لا تتدهور بسبب ارتفاع درجات الحرارة. فيما يتعلق المذيبات، هناك مجموعة واسعة يمكن استخدامها للاستخراج. وتشمل المذيبات الشائعة المياه والإيثانول والغليسرين والزيوت النباتية (مثل زيت الزيتون، والزيوت MCT، وزيت جوز الهند)، والكحول الحبوب (المشروبات الروحية)، أو مزيج الماء والإيثانول بين المذيبات الأخرى.
انقر هنا لمعرفة المزيد عن استخراج بالموجات فوق الصوتية من المركبات النباتية من النباتات!

تأثير الحاشية

ومن المعروف استخراج مزيج من عدة المواد الكيميائية النباتية من النبات لتأثيرات أقوى. ومن المعروف أن التآزر من مختلف المركبات النباتية كما حاشية. مستخلصات نباتية كاملة تجمع بين المواد الكيميائية النباتية المتعددة. فعلى سبيل المثال، يحتوي القنب على أكثر من 480 مركبا ً نشطا. استخراج القنب، والذي يتضمن كبد (كانابيديول)، CBG (كانابيجنول)، CBN (كانابينول)، سي بي سي (كانابيكرومين)، تربين والعديد من المركبات الفينولية الأخرى، هو أكثر فعالية بكثير منذ المركبات متعددة العمل التآزر. استخراج بالموجات فوق الصوتية هو وسيلة فعالة للغاية لإنتاج كامل الطيف استخراج من الجودة العالية.