لماذا الأدوية النانوية؟

• تتفوق المستحلبات النانوية بالموجات فوق الصوتية كحامل للأدوية بسبب قدرة ذوبان أعلى بكثير من محاليل micelle البسيطة.
• يوفر استقرارها الديناميكي الحراري مزايا على الأنظمة غير المستقرة مثل المستحلبات ذات الحجم الكبير والتشتت والتعليق.
• تستخدم الموجات فوق الصوتية Hielscher لإعداد المستحلبات النانوية مع قطرات تصل إلى 10 نانومتر – في الإنتاج الصغير والصناعي.

التركيبات النانوية الصيدلانية التي تنتجها الموجات فوق الصوتية للطاقة

نظرا لأن التأثيرات الدوائية ترتبط في الغالب مباشرة بمستويات البلازما ، فإن الامتصاص والتوافر البيولوجي للمكونات الصيدلانية النشطة أمر بالغ الأهمية. التوافر البيولوجي للمواد الكيميائية النباتية مثل القنب (أي CBD و THC و CBG وغيرها) أو الكركمينويدات محدود بسبب ضعف الذوبان ، وضعف التغلغل ، وانخفاض التوافر الجهازي ، وعدم الاستقرار ، والتمثيل الغذائي الشامل للمرور الأول أو التدهور في الجهاز الهضمي.
تستخدم التركيبات النانوية مثل المستحلبات النانوية أو الجسيمات الشحمية أو المذيلات أو البلورات النانوية أو الجسيمات النانوية المحملة في المستحضرات الصيدلانية والمكملات الغذائية لتحسين و / أو توصيل الأدوية المستهدفة. من المعروف أن المستحلبات النانوية هي مركبات جيدة جدا لتحقيق التوافر البيولوجي العالي للمكونات الصيدلانية النشطة (APIs) والمركبات الكيميائية النباتية. علاوة على ذلك ، قد تحمي المستحلبات النانوية أيضا واجهات برمجة التطبيقات ، والتي قد تكون عرضة للتحلل المائي والأكسدة. تم اختبار واجهات برمجة التطبيقات والمواد الكيميائية النباتية (مثل القنب ، الكركمينويدات) المغلفة في مستحلبات النانو O / W في تجارب علمية مختلفة وهي راسخة كناقلات للأدوية ذات معدلات امتصاص فائقة.

الاستحلاب النانوي بالموجات فوق الصوتية للأدوية التي يتم تسليمها عن طريق الفم

التوافر البيولوجي للفلافونويد الذي يتم تناوله عن طريق الفم بالإضافة إلى العديد من المكونات النشطة الفينولية الأخرى محدود للغاية بسبب الغلوكورونيد المكثف بالمرور الأول. من أجل التغلب على قيود التوافر البيولوجي الضعيف ، تم تقييم ناقلات نانو الحجم مثل المستحلبات النانوية والجسيمات الشحمية على نطاق واسع لمختلف الأدوية وأظهرت نتائج رائعة في تحسين الامتصاص.
باكليتاكسل: كان للمستحلبات النانوية المحملة بالباكليتاكسيل (دواء علاج كيميائي يستخدم في علاجات السرطان) حجم قطرات يتراوح بين ~ 90.6 نانومتر (أصغر متوسط حجم جسيم) و 110 نانومتر.
"أشارت نتائج دراسات الحرائك الدوائية إلى أن تغليف باكليتاكسيل في المستحلبات النانوية عزز التوافر البيولوجي الفموي للباكليتاكسيل بشكل كبير. يمكن أن يعزى التوافر البيولوجي الفموي المعزز ، كما تم قياسه بواسطة المنطقة تحت المنحنى (AUC) ، للباكليتاكسيل في المستحلبات النانوية إلى إذابة الدواء في قطرات الزيت و / أو إلى وجود المواد الخافضة للتوتر السطحي في واجهة الزيت والماء. يمكن أيضا أن يعزى الامتصاص المعزز للباكليتاكسيل إلى حماية الدواء من التدهور الكيميائي والأنزيمي. تم الإبلاغ عن تحسين التوافر البيولوجي الفموي لمختلف الأدوية الكارهة للماء في نوع O / W من المستحلبات في الأدبيات ". [تيواري 2006 ، 445]

الكركمينويدات: Lu et al. (2017 ، ص 53) تقرير عن تحضير الكركمينويدات المستخرجة بالموجات فوق الصوتية ، والتي تم استحلابها بالموجات فوق الصوتية إلى مستحلب نانوي. تم استخراج الكركمينويدات تحت صوتنة في الإيثانول. من أجل استحلاب النانو ، وضعوا مستخلص الكركمينويد 5 مل في قنينة وتبخروا الإيثانول تحت النيتروجين. ثم ، تمت إضافة 0.75 جم من الليسيثين و 1 مل من Tween 80 وخلطها بشكل متجانس ، تلاها إضافة 5.3 مل من الماء منزوع الأيونات. تم تقليب الخليط جيدا وصوتنة بعد ذلك.
نتج عن الاستحلاب النانوي بالموجات فوق الصوتية مستحلب نانوي كوركومينويد موحد بمتوسط حجم جسيم يبلغ 12.1 نانومتر وشكل كروي ، والذي تم تحديده بواسطة TEM (انظر الشكل أدناه).

الشكل: توزيع حجم جسيمات DLS (A) وصورة TEM (B) لتشتت الكركمينويدات جنبا إلى جنب مع توزيع حجم الجسيمات التي تم الحصول عليها مباشرة من صورة TEM (C).
(الصورة والدراسة: © لو وآخرون ، 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

تأثير السواغات الصيدلانية واستحلاب النانو بالموجات فوق الصوتية

قام Dong et al. بالتحقيق في 21 سواغا صيدلانيا وتأثيراتها على التوافر البيولوجي لنموذج كريسين الفلافونويد. خمس سواغ – وهي Brij 35 و Brij 58 و labrasol و oleate الصوديوم و Tween20 تمنع بشكل كبير غلوكورونيد الكريسين. كان أوليات الصوديوم أقوى مثبط للغلوكورونيدات.

ميبوديبين: أبلغ خاني وآخرون (2016) عن صياغة مستحلب نانوي محمل بالميبوديبين يحتوي على إيثيل أوليات ، توين 80 ، سبان 80 ، بولي إيثيلين جلايكول 400 ، إيثانول ومياه DI تم تحضيرها باستخدام الموجات فوق الصوتية من نوع المسبار. ووجدوا أن حجم الجسيمات لصياغة مثالية كان 22.8 ± 4.0 نانومتر مما أدى إلى التوافر البيولوجي النسبي لمستحلب الميبوديبين النانوي الذي تم تعزيزه بحوالي 2.6 ضعف. أظهرت نتائج التجارب في الجسم الحي أن تركيبة المستحلب النانوي كانت قادرة على تعزيز التوافر البيولوجي للميبوديبين بشكل كبير مقارنة بالمحلول المعلق والقابل للذوبان في الزيت والميسلار.

مستحلب نانوي بالموجات فوق الصوتية لتوصيل الدواء العيني

تم تحضير المستحلبات النانوية العينية ، على سبيل المثال لتوصيل أدوية العيون ، من أجل تحقيق توافر أفضل واختراق أسرع وفعالية أعلى.
قام عمار وآخرون (2009) بصياغة دورزولاميد هيدروكلوريد في مستحلب نانوي (نطاق حجم 8.4-12.8 نانومتر) من أجل تحقيق تأثيرات متزايدة في علاج الجلوكوما ، وانخفاض في عدد التطبيقات يوميا ، وامتثال أفضل للمريض مقارنة بقطرات العين التقليدية. أظهرت المستحلبات النانوية المطورة بداية سريعة لعمل الدواء وتأثيرا مطولا بالإضافة إلى تعزيز التوافر البيولوجي للأدوية مقارنة بمنتج السوق التقليدي.
ذات فعالية علاجية عالية

قام مرسي وآخرون (2014) بإعداد مستحلبات نانوية محملة بالأسيتازولاميد على النحو التالي: تم صوتنة 1٪ وزن / وزن أسيتازولاميد (ACZ) مع مزيج من المواد الخافضة للتوتر السطحي / الفاعل بالسطح / الزيت حتى الذوبان الكامل للدواء ثم تمت إضافة المرحلة المائية التي تحتوي على 3٪ وزن / وزن ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO) بالتنقيط لتحضير المستحلبات النانوية التي تحتوي على 39٪ وزن / وزن الطور المائي ، بينما لإعداد المستحلبات النانوية عند 59٪ محتوى مائي ، تم استخدام المرحلة المائية التي تحتوي على 20 ٪ DMSO. تمت إضافة DMSO من أجل منع أي ترسيب للدواء بعد إضافة المرحلة المائية. تم تحضير المستحلبات النانوية بمتوسط حجم قطرات 23.8-90.2 نانومتر. أظهرت المستحلبات النانوية المحضرة بمحتوى مائي أعلى بنسبة 59٪ أعلى إطلاق للدواء.
تمت صياغة الأسيتازولاميد المستحلب النانوي بنجاح في شكل مستحلب نانوي كشف عن فعالية علاجية عالية في علاج الجلوكوما مع تأثير طويل.

الموجات فوق الصوتية عالية الأداء لاستحلاب النانو والكبسلة النانوية

Hielscher الفوق صوتيات يقدم أنظمة الموجات فوق الصوتية من المجانسات مختبر المدمجة إلى حلول تسليم المفتاح الصناعية. لإنتاج مستحلبات نانوية من أعلى درجة صيدلانية ، تعد عملية الاستحلاب الموثوقة أمرا بالغ الأهمية. مجموعة Hielscher الواسعة من sonotrodes وخلايا التدفق والإدراج الاختياري MultiPhase Cavitator MPC48 تمكن عملائنا من إعداد ظروف المعالجة المثلى لإنتاج مستحلبات بحجم النانو بجودة موحدة وموثوقة ومتسقة. وقد تم تجهيز الموجات فوق الصوتية Hielscher مع أحدث البرمجيات للتشغيل والتحكم – ضمان الإنتاج الموثوق للأدوية الموحدة والمكملات الغذائية من الدرجة الصيدلانية.
اتصل بنا اليوم لاكتشاف إمكانيات واجهات برمجة التطبيقات والمواد الكيميائية النباتية ذات الصيغة النانوية بالموجات فوق الصوتية!