لماذا الأدوية النانوية؟

  • النانوالات بالموجات فوق الصوتية تتفوق الناقل المخدرات بسبب قدرة الذوبان أعلى بكثير من حلول الميكال بسيطة.
  • استقرارها الحراري يوفر مزايا على أنظمة غير مستقرة مثل مستحلبات الحجم الكلي، والتشتت والتعليق.
  • تستخدم الموجات فوق الصوتية Hielscher لإعداد المستحلبات النانوية مع قطرات تصل إلى 10 نانومتر – في نطاق صغير والإنتاج الصناعي.

التركيبات النانوية الصيدلانية التي تنتجها الموجات فوق الصوتية للطاقة

وبما أن الآثار الدوائية ترتبط في الغالب مباشرة بمستويات البلازما، فإن امتصاص المكونات الصيدلانية النشطة وتوافرها بيولوجياً أمر بالغ الأهمية. التوافر البيولوجي للمواد الكيميائية النباتية مثل شبائه القنب (أي اتفاقية التنوع البيولوجي، THC، CBG وغيرها) أو الكركمينويدس محدودة بسبب ضعف الذوبان، ضعف التجاوز، توافر الجهازية منخفضة، عدم الاستقرار، واسعة الأيض تمريرة الأولى أو التدهور في الجهاز الهضمي.
تستخدم التركيبات النانوية مثل المستحلبات النانوية أو الجسيمات الشحمية أو المذيلات أو البلورات النانوية أو الجسيمات النانوية المحملة في المستحضرات الصيدلانية والمكملات الغذائية لتحسين و / أو توصيل الأدوية المستهدفة. من المعروف أن المستحلبات النانوية هي مركبات جيدة جدا لتحقيق التوافر البيولوجي العالي للمكونات الصيدلانية النشطة (APIs) والمركبات الكيميائية النباتية. علاوة على ذلك ، قد تحمي المستحلبات النانوية أيضا واجهات برمجة التطبيقات ، والتي قد تكون عرضة للتحلل المائي والأكسدة. تم اختبار واجهات برمجة التطبيقات والمواد الكيميائية النباتية (مثل القنب ، الكركمينويدات) المغلفة في مستحلبات النانو O / W في تجارب علمية مختلفة وهي راسخة كناقلات للأدوية ذات معدلات امتصاص فائقة.

ن هذا الفيديو نصنع مستحلب نانو من زيت القنب الغني باتفاقية التنوع البيولوجي في الماء باستخدام الموجات فوق الصوتية Hielscher UP400St. ثم نقيس مستحلب النانو باستخدام NANO-flex DLS. تظهر نتائج القياس توزيعا ضيقا جدا لحجم الجسيمات في النطاق من 9 إلى 40 نانومتر. 95 في المئة من جميع الجسيمات أقل من 28 نانومتر.

مستحلب نانوي CBD - إنتاج مستحلب نانو شفاف باستخدام الخالط بالموجات فوق الصوتية UP400St!

صورة مصغرة للفيديو

طلب معلومات





يعد التحضير بالموجات فوق الصوتية للمعلقات النانوية تقنية فعالة لإنتاج التركيبات الصيدلانية مع زيادة التوافر البيولوجي.

الموجات فوق الصوتية لصياغة تعليق نانو الصيدلانية مع زيادة التوافر البيولوجي.

الاستحلاب النانوي بالموجات فوق الصوتية للأدوية التي يتم تسليمها عن طريق الفم

التوافر الحيوي للفلافونويدات التي تدار شفويا، فضلا عن العديد من المكونات النشطة الفينولية الأخرى محدودة بشدة من قبل واسعة غلوكورونيديشن تمريرة الأولى. من أجل التغلب على القيود المفروضة على ضعف التوافر البيولوجي، تم تقييم الناقلات نانو الحجم مثل nanoemulsions والليبوسومات على نطاق واسع لمختلف الأدوية وأظهرت نتائج كبيرة في تحسين الامتصاص.
باكليتاكسيل: النانومولات محملة باكليتاكسيل (دواء العلاج الكيميائي المستخدمة في علاجات السرطان) كان حجم قطرة بين 90.6nm (أصغر حجم الجسيمات يعني) و 110nm.
"وأشارت نتائج الدراسات الدوائية أن تغليف باكليتاكسيل في النانومولات لم يعزز التوافر البيولوجي عن طريق الفم من باكليتاكسيل بشكل كبير. ويمكن أن يعزى التوافر البيولوجي المعزز عن طريق الفم، كما يقاس بمنحنى منطقة تحت المنحنى (AUC)، من باكليتاكسيل في المستحلبات النانوية إلى الذوبان في المخدرات في قطرات النفط و/أو إلى وجود السطحي في واجهة النفط والماء. ويمكن أيضا أن يعزى الامتصاص المعزز من paclitaxel إلى حماية المخدرات من التحلل الكيميائي وكذلك الأنزيمية. وقد تم الإبلاغ عن تحسين التوافر البيولوجي عن طريق الفم من مختلف الأدوية المسعورة في O / W نوع من المستحلبات في الأدب". [تيواري 2006، 445]

الكركمينويدس: Lu et al. (2017 ، ص 53) تقرير عن تحضير الكركمينويدات المستخرجة بالموجات فوق الصوتية ، والتي تم استحلابها بالموجات فوق الصوتية إلى مستحلب نانوي. تم استخراج الكركمينويدات تحت صوتنة في الإيثانول. من أجل استحلاب النانو ، وضعوا مستخلص الكركمينويد 5 مل في قنينة وتبخروا الإيثانول تحت النيتروجين. ثم ، تمت إضافة 0.75 جم من الليسيثين و 1 مل من Tween 80 وخلطها بشكل متجانس ، تلاها إضافة 5.3 مل من الماء منزوع الأيونات. تم تقليب الخليط جيدا وصوتنة بعد ذلك.
نتج عن الاستحلاب النانوي بالموجات فوق الصوتية مستحلب نانوي كوركومينويد موحد بمتوسط حجم جسيم يبلغ 12.1 نانومتر وشكل كروي ، تم تحديده بواسطة TEM (انظر الشكل أدناه).

تحديد التوافر البيولوجي عن طريق الفم من تشتت الكركمينويد بالموجات فوق الصوتية والمستحلبات النانوية المحضرة من كركم لونغا لينيوس.

الشكل: توزيع حجم جسيمات DLS (A) وصورة TEM (B) لتشتت الكركمينويدات جنبا إلى جنب مع توزيع حجم الجسيمات التي تم الحصول عليها مباشرة من صورة TEM (C).
(الصورة والدراسة: © لو وآخرون ، 2017)

وغالباً ما تستخدم البوليمرات مثل حمض بوليلاكتيك-co-غليكوليك (PLGA) أو البولي ايثيلين جلايكول كعنصر رئيسي لتحسين التغليف وتعزيز الاستقرار والتوافر البيولوجي عن طريق الفم. ومع ذلك، يرتبط استخدام البوليمرات مع حجم أكبر من الجسيمات (غالباً ما يكون >100nm). وكان النانوالوني curcuminoid أعدت من قبل لو وآخرون حجم أقل بكثير من 12-16nm. كما تحسنت فترة الصلاحية مع استقرار عال من نانويونوسيون الكركمينويد لدينا على مدى فترة تخزين 6 أشهر في 4 درجة مئوية و 25 درجة مئوية كما هو مبين في متوسط حجم الجسيمات من 12.4 ± 0.5nm و 16.7 ± 0.6nm، على التوالي، بعد التخزين لفترات طويلة.

تستخدم مفاعلات التدفق الزجاجي بالموجات فوق الصوتية في المختبر والبيئة الصناعية لاستحلاب التفاعلات السونو-توليفية، التجانس، الاختلاط، الاستخراج، التفكك، والتفاعلات السونوكيميائية (مثل، سونو-توليف، سونو-كاتالين)

خلية تدفق الزجاج بالموجات فوق الصوتية لاستحلاب النانو المضمن

طلب معلومات






 

تأثير السواغات الصيدلانية واستحلاب النانو بالموجات فوق الصوتية

قام Dong et al. بالتحقيق في 21 سواغا صيدلانيا وتأثيراتها على التوافر البيولوجي لنموذج الفلافونويد كريسين. خمس سواغ – وهي بريج 35، بريج 58، لابراسول، أوليات الصوديوم، وTween20 مثبطة بشكل كبير كريسين glucuronidation. وكان أولات الصوديوم مثبط أقوى من الجلوكورونيديشن.

(بودديبين) أبلغ خاني وآخرون (2016) عن صياغة مستحلب نانوي محمل بالميبوديبين يحتوي على إيثيل أوليات ، توين 80 ، سبان 80 ، بولي إيثيلين جلايكول 400 ، إيثانول وماء DI تم تحضيره باستخدام الموجات فوق الصوتية من نوع المسبار. ووجدوا أن حجم الجسيمات لتركيبة مثالية كان 22.8 ± 4.0 نانومتر مما أدى إلى توافر بيولوجي نسبي لمستحلب الميبوديبين النانوي الذي تم تعزيزه بحوالي 2.6 ضعف. أظهرت نتائج التجارب في الجسم الحي أن تركيبة المستحلب النانوي كانت قادرة على تعزيز التوافر البيولوجي للميبوديبين بشكل كبير مقارنة بالمحلول المعلق والقابل للذوبان في الزيت والميسلار.

مستحلب نانوي بالموجات فوق الصوتية لتوصيل الدواء العيني

وقد أُعدت المستحلبات النانوية العينية، على سبيل المثال، في تسليم عقاقير العيون، من أجل تحقيق توافر أفضل واختراق أسرع وفعالية أعلى.
قام عمار وآخرون (2009) بتركيب هيدروكلوريد دورزلاميد في مستحلب نانوي (نطاق 8.4-12.8 نانومتر) من أجل تحقيق آثار متزايدة في علاج الزرق، وانخفاض في عدد التطبيقات في اليوم، وامتثال أفضل للمرضى مقارنة ً قطرات العين التقليدية. وأظهرت النانومولات المتقدمة بداية سريعة من عمل المخدرات وتأثير لفترات طويلة، فضلا عن تعزيز التوافر البيولوجي المخدرات مقارنة مع المنتج السوق التقليدية.
من فعالية عالية العلاجية

مرسي وآخرون (2014) أعدت المستحلبات النانوية المحملة بالأسيتازولاميد على النحو التالي: 1٪ ث / ث أسيتازولاميد (ACZ) كان صوتيا مع السطحي / السطحي المشارك / يمزج النفط حتى حل كامل للدواء ثم المرحلة الاستوائية تحتوي على 3٪ ث / ث ثنائي ميثيل السلفايد ( وأضيف DMSO) بشكل انخفاضي لإعداد المستحلبات النانوية التي تحتوي على 39% ث/ ث المرحلة المائية، في حين لإعداد المستحلبات النانوية في محتوى الماء 59%، تم استخدام المرحلة المائية التي تحتوي على 20% DMSO. وأضيف DMSO من أجل منع أي هطول للدواء بعد إضافة المرحلة المائي. تم إعداد النانومولات مع حجم قطرة متوسط من 23.8-90.2nm. وأظهرت المستحلبات النانوية التي أعدت مع محتوى أعلى من المياه من 59% أعلى الإفراج عن المخدرات.
تم صياغة الأسيتازولاميد مستحلب نانو بنجاح في شكل نانومولسيون التي كشفت عن فعالية علاجية عالية في علاج الزرق جنبا إلى جنب مع تأثير لفترات طويلة.

الموجات فوق الصوتية عالية الأداء لاستحلاب النانو والكبسلة النانوية

Hielscher الفوق صوتيات يقدم أنظمة الموجات فوق الصوتية من المجانسات مختبر المدمجة إلى حلول تسليم المفتاح الصناعية. لإنتاج مستحلبات نانوية من أعلى درجة صيدلانية ، تعد عملية الاستحلاب الموثوقة أمرا بالغ الأهمية. مجموعة Hielscher الواسعة من sonotrodes وخلايا التدفق والإدراج الاختياري MultiPhase Cavitator MPC48 تمكن عملائنا من إعداد ظروف المعالجة المثلى لإنتاج مستحلبات بحجم النانو بجودة موحدة وموثوقة ومتسقة. وقد تم تجهيز الموجات فوق الصوتية Hielscher مع أحدث البرمجيات للتشغيل والتحكم – ضمان الإنتاج الموثوق به للمستحضرات الصيدلانية الموحدة والمكملات الغذائية من الدرجة الصيدلانية.
اتصل بنا اليوم لاكتشاف إمكانيات واجهات برمجة البصوية النانو بالموجات فوق الصوتية والمواد الكيميائية النباتية!

اتصل بنا! / اسألنا!

اطلب المزيد من المعلومات

يرجى استخدام الاستمارة التي في الاسفل لطلب معلومات إضافية حول المعالجات بالموجات فوق الصوتية والاستحلاب النانوي وتطبيقات الصياغة النانوية وكذلك الأسعار. سنكون سعداء لمناقشة العملية الخاصة بك معك وأن نقدم لك الموجات فوق الصوتية تلبية الاحتياجات الخاصة بك!









يرجى ملاحظة لدينا سياسة الخصوصية.


وتستخدم الموجات فوق الصوتية عالية القص المتجانسات في المختبر، مقاعد البدلاء أعلى، التجريبية والصناعية المعالجة.

Hielscher الفوق صوتيات بتصنيع عالية الأداء المجانسة بالموجات فوق الصوتية لخلط التطبيقات، تشتت، استحلاب واستخراج على المختبر، والطيارية ومقياس الصناعية.



مراجع الادب

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

حقائق تستحق العلم

استخراج بالموجات فوق الصوتية من المركبات النشطة من النباتات

يستخدم الموجات فوق الصوتية عالية الطاقة على نطاق واسع لعزل المواد الكيميائية النباتية (أي الفلافونويدات، ومضادات الأكسدة تربين الخ) من المواد النباتية. التجويف بالموجات فوق الصوتية يثقب ويكسر جدران الخلية بحيث يتم تحرير المادة داخل الخلايا في المذيب المحيطة بها. تكمن مزايا كبيرة من sonication العلاج غير الحراري واستخدام المذيبات. استخراج بالموجات فوق الصوتية هو غير الحرارية، والأسلوب الميكانيكي – وهذا يعني أن المواد الكيميائية النباتية الحساسة لا تتدهور بسبب ارتفاع درجات الحرارة. فيما يتعلق المذيبات، هناك مجموعة واسعة يمكن استخدامها للاستخراج. وتشمل المذيبات الشائعة المياه والإيثانول والغليسرين والزيوت النباتية (مثل زيت الزيتون، والزيوت MCT، وزيت جوز الهند)، والكحول الحبوب (المشروبات الروحية)، أو مزيج الماء والإيثانول بين المذيبات الأخرى.
انقر هنا لمعرفة المزيد عن استخراج بالموجات فوق الصوتية من المركبات النباتية من النباتات!

تأثير الحاشية

ومن المعروف استخراج مزيج من عدة المواد الكيميائية النباتية من النبات لتأثيرات أقوى. ومن المعروف أن التآزر من مختلف المركبات النباتية كما حاشية. مستخلصات نباتية كاملة تجمع بين المواد الكيميائية النباتية المتعددة. فعلى سبيل المثال، يحتوي القنب على أكثر من 480 مركبا ً نشطا. استخراج القنب، والذي يتضمن كبد (كانابيديول)، CBG (كانابيجنول)، CBN (كانابينول)، سي بي سي (كانابيكرومين)، تربين والعديد من المركبات الفينولية الأخرى، هو أكثر فعالية بكثير منذ المركبات متعددة العمل التآزر. استخراج بالموجات فوق الصوتية هو وسيلة فعالة للغاية لإنتاج كامل الطيف استخراج من الجودة العالية.


الفوق صوتيات عالية الأداء! تغطي مجموعة منتجات Hielscher الطيف الكامل من المعمل المدمج فوق الصوتيات على وحدات أعلى مقاعد البدلاء إلى أنظمة الموجات فوق الصوتية الصناعية الكاملة.

Hielscher الفوق صوتيات بتصنيع عالية الأداء المجانسة بالموجات فوق الصوتية من مختبر إلى حجم الصناعية.


سنكون سعداء لمناقشة العملية الخاصة بك.

دعونا الحصول على اتصال.