التروس بالموجات فوق الصوتية من الكركمين Superparticles
- بما أن الكركم يحتوي فقط على 2-9٪ بالوزن من الكوركومينويد ، فإن تقنية الاستخلاص أو التركيب الفعالة ضرورية للحصول على مسحوق فعال طبيا.
- الترسيب المضاد للأشعة فوق الصوتية بمساعدة هو وسيلة فعالة للغاية لتوليف جزيئات الكركمين.
- يمكن زيادة معدل الترسيب بالموجات فوق الصوتية بسهولة إلى إنتاج كميات كبيرة من الكركمين عالي الجودة.
الكركمين
الكركمين ، بوليفينول ، هو دواء ضعيف الذوبان في الماء وجدت في الكركم العشبية التوابل (كركم لونغا). لديها مضادات الأكسدة قوية للغاية ومعروفة للخصائص المضادة للالتهابات ، ومكافحة السرطان ، المضادة للفطريات ، ومضادات المكروبات. خاصة بالنسبة لمجموعة واسعة من الأنشطة العلاج الوقائي والكيميائية العلاجية ، يتم استخدام الكركمين كمركب المخدرات المفضل.
كمضاد للأكسدة قوية ، الكركمين يزيد من نشاط المصل من مضادات الأكسدة مثل ديسموتاز (SOD) superoxide ويخفف وتحييد الجذور الحرة مثل الأكسجين التفاعلية وأنواع النيتروجين (ROS و RNS). وعلاوة على ذلك ، فإنه يعزز نشاط أنزيمات الجسم المضادة للأكسدة الخاصة. ومن المعروف أيضا أن الكركمين يقلل من أمراض القلب ويحسن وظائف المخ. بسبب هذه الخصائص الطبية المفيدة المتعددة ، يستخدم الكركمين على نطاق واسع كتوابل وتكملة وعقار.
بالموجات فوق الصوتية السائل معسول الترسيب
الترسيب السائل المضاد للموجات فوق الصوتية (LAS) هو طريقة بسيطة وسريعة للتخليق لإنتاج جزيئات الكركمين النانوية مع البنية الفوقية orthorhombic. إن ترسيب المذيبات بالموجات فوق الصوتية هو عملية بسيطة وسريعة وقابلة للتدرج ، مما يسمح بترسيب الكركمين عالي الجودة في الصناعة الدوائية والغذائية.
آلية مفترضة لتشكيل supercolicic الكركمين في غياب ووجود الموجات فوق الصوتية دون مثبتات. صورة © 2014 Thorat وآخرون.
بروتوكول هطول الأمطار بالموجات فوق الصوتية:
من أجل ترسيب جسيمات الكركمين الفوق صوتية ، يضاف محلول عضوي من الكركمين في الإيثانول (5 ملغم / مل) إلى 100 مل ماء يحتوي على الفاعل بالسطح (0.02٪ بالوزن في الماء) أو بدون الفاعل بالسطح. كما وعاء التفاعل ، وعاء زجاجي مغلفة من تقريبا. يتم استخدام حجم 500 مل وقطر 7 سم ونسبة L / D 1.7. يتم الاحتفاظ درجة حرارة الخليط باستمرار في 1 درجة مئوية. لعملية الترسيب بالموجات فوق الصوتية ، sonotrode من الخالط الموجات فوق الصوتية مثل Uf200 ः ر أو UP200St المجهزة مع سونوترودي S26d14 هو مغمورة في خليط المذيبات ، antisolvent. في إعداد السعة 100 ٪ و 10 دقيقة. صوتنة ، فرقت الخليط.
يسمح الوقت sonication للتلاعب في تعدد الأشكال من بلورات cucrcumin. عندما تمدد مدة صوتنة ، يتم زيادة نسبة الجسيمات orthorhombic. وهذا يشير إلى أن زيادة الطاقة بالموجات فوق الصوتية تسهل تشكيل شكل orthorhombic على شكل أحادي الميل ، بغض النظر عن المادة المضافة المستخدمة.
[راجع ثورات وآخرون. 2014]
UIP1000hdT – معالج بالموجات فوق الصوتية 1kW لهطول الأمطار API
التوافر الحيوي المحسن عن طريق التغليف بالموجات فوق الصوتية
وبما أن الكركمين هو جزيء محبة للدهون وقابل للذوبان بشكل سيئ في الماء (= مسعور) ، فإنه يتمتع بتوافر حيوي منخفض. لذلك ، من الضروري إعداد تركيبات الكركمين التي تعزز من توافرها الحيوي. من أجل تحضير محاليل الكركمين المائية ، يتم إضافة المواد الخافضة للتوتر السطحي ، والدهون ، والألبان ، و cyclodextrins ، والبوليمرات الحيوية وما إلى ذلك من أجل تغليف أو تحميل جزيئات الكركمين في الجسيمات الشحمية ، والجسيمات النانوية وغيرها من ناقلات الأدوية.
Ultrasonication هي تقنية عالية الكفاءة ويمكن الاعتماد عليها لصياغة شركات الأدوية مثل الجسيمات الشحمية، قذيفة الأساسية النانويةوالبوليمرات الحيوية و المستحلبات مزدوجة! تجد أدناه بروتوكول مثالي للتغليف بالموجات فوق الصوتية من الكركمين.
بروتوكول تغليف الكركمين بالموجات فوق الصوتية:
حامض polylactic-co-glycolic المحمل بالكروكوليك (PLGA) النانوية
- أولا ، يتم حل البوليمر PLGA في ethyl acetate. يتم إضافة الكركمين (15٪ وزن / وزن) ويسمح بحلها أثناء دوران الحل بشكل متقطع.
- يضاف الخليط الصلب في الزيت إلى طور مائي من PVA (w / v) لتشكيل مستحلب SO / W. ثم ، يتم دوامة الحل من المخدرات / البوليمر في بولي في 8000 دورة في الدقيقة.
- يتم sonicated الحل الناتج عن تقريبا. 300sec في السعة 45 ٪ مع الخالط الموجات فوق الصوتية مثل Uf200 ः ر أو UP200St (200 واط ، 26 كيلو هرتز). مباشرة بعد صوتنة ، يصب المستحلب في الطور المائي (0.1٪ PVA في الماء ؛ 200mL) للانتشار تحت التحريك السريع مع محرك مغناطيسي.
- يتم تحريك هذا التعليق الغرواني بشكل مستمر بمحرك مغناطيسي حتى يتم استكمال عملية تبخر المذيب. ثم ، يتم جمع الجسيمات النانوية عن طريق الطرد المركزي ، وغسلها 3 مرات مع الماء المقطر ميلي س. وأخيرًا ، يتم تعليقها في محلول cryoprotectent (السكروز (2٪ وزن / وزن) و trehalose (5٪ وزن / وزن)) ، ويتم تجفيفها على نظام ثلاثي البعد ATR FD3.0 ويمكن تخزينها عند 4 درجة مئوية لمدة 6 أشهر على الأقل .
[راجع رانجان وآخرون. 2012]
معالجات بالموجات فوق الصوتية لهطول الكركمين والتركيب
تقدم Hielscher Ultrasonics معدات فوق صوتية عالية الأداء من أجل تخليق الجسيمات النانوية (مثل واجهات برمجة التطبيقات) واستخراج مركبات نباتية. تتضمن مجموعة منتجاتنا مختبرات متطورة ، وأجهزة فحص سطح المكتب وأجهزة الموجات فوق الصوتية الصناعية ، والتي تسمح بتطوير التطبيقات من الصغيرة إلى التجارية. يمكن أن تكون جميع النتائج التي تم الحصول عليها في المختبر والاختبار التجريبي محسوبة تمامًا إلى مستوى الإنتاج التجاري. جميع الأنظمة مصممة للعملية على مدار 24 ساعة طوال أيام الأسبوع وقوية وسهل الاستخدام.
تحتضن سلسلة UIPxxxxhdT أنظمة الموجات فوق الصوتية الصناعية التي نستخدمها ، والتي يمكن استخدامها من أجل رفع مستوى سطح المكتب وتحسين العملية والإنتاج الصناعي. أنظمتنا الصناعية متوفرة 500W (UIP500hdT)، 1000 واط (UIP1000hdT)، 1500 واط (UIP1500hdT)، 2000W (UIP2000hdT)، 4000W (UIP4000hdT)، 10000 واط (UIP10000) و 16000 واط (UIP16000 ، أقوى الموجات فوق الصوتية في العالم). HIELSCHER الفوق’ يمكن تشغيل معالجات بالموجات فوق الصوتية الصناعية بشكل مستمر على مدار الساعة طوال الأسبوع بسعات عالية جدًا تصل إلى 200µm. للحصول على سعة أكبر ، توفر Hielscher سونوترودس بالموجات فوق الصوتية المخصصة. إن متانة معدات الموجات فوق الصوتية Hielscher تسمح بعملية موثوقة على مدار الساعة في العمل الشاق وفي البيئات الصعبة.
لجميع أنظمة الموجات فوق الصوتية لدينا ، ونحن نقدم مجموعة واسعة من الملحقات مثل sonotrodes ، وقرون التعزيز ، وخلايا تدفق ومفاعلات متعددة الأحجام والأشكال والهندسة. مع هذه الأدوات ، يصبح من الممكن بسهولة التكيف مع معالجاتنا فوق الصوتية على النحو الأمثل لظروف العملية المطلوبة.
بالنسبة للترسيب والتركيب من الأسفل إلى الأعلى ، يوفر Hielscher إدخالًا فريدًا لخلية التدفق – ال متعددة الطور التجويف MPC48. مع MultiPhaseCavitator ، يتم حقن المرحلة الثانية (مضاد المذيب) عبر 48 من الأذرع الناعمة مباشرة في منطقة التجويف بالموجات فوق الصوتية ، حيث يتم خلطها خلال ميلي ثانية في المرحلة الأولى. ونتيجة لذلك ، ترسبت جزيئات النانو متجانسة.
صوتنة قوية من المختبر ومنضدة إلى الإنتاج الصناعي.
مراجع الادب
- Hewlings، SJ؛ كالمان ، دي إس (2017): الكركمين: استعراض آثاره على صحة الإنسان. الأطعمة. 2017 أكتوبر 6 (10): 92.
- Thorat، AA؛ Dalvi، SV (2014): مسارات تشكيل الجسيمات وتعدد الأشكال من الكركمين الناجم عن الموجات فوق الصوتية والمواد المضافة خلال هطول الأمطار السائل المعاد. CrystEngComm ، 2014 ، 16 ، 11102-11114.
- رانجان ، أسوشييتد برس ؛ Mukerjee، A .؛ Helson، L .؛ Vishwanatha، JK: (2012): توسيع نطاق وتحسين وتحليل الاستقرار من الجسيمات النانوية المركب المركب C4 Curcumin لعلاج السرطان. Journal of Nanobiotechnology 2012، 10:38.
حقائق تستحق العلم
الكركمين
الكركمين هو مركب كيميائي أصفر اللون وجدت في الكركم. الكركم هو نبات عشبي معقد rhizomatous (كركم لونغامن عائلة الزنجبيل. الكركمين هو بوليفينول مستخلص من الجذور ويستخدم على نطاق واسع كتوابل. اعتمادا على أصلها وظروف التربة حيث نمت ، يحتوي الكركم 2 ٪ -9 ٪ curcuminoids. الكركمين هو curcuminoid الرئيسي من الكركم (كركم لونغا ، زنجبيريا). يتم استخدامه كمكمل ، مركب طبي ، مضافات تلوين الطعام النكهة وكذلك مكون مستحضرات التجميل.
شكل منقى من الكركمين ، والذي يتكون فقط من المكونات الرئيسية الثلاثة التالية – الكركمين ، bisdemethoxycurcumin و demethoxycurcumin – يشار إليها أيضا باسم مجمع الكركمين C3. يمكن فصل الكركمين النقي من خليط C3 من الكركمين ، وربسيميثوكسي الكركمين و demethoxy curcumin بواسطة كروماتوجراف العمود.
بالنسبة لخصائصها الدوائية ، فإن الكركمين النقي غير المعدَّل له مشكلة كبيرة: نظرا لضعف قابلية الذوبان في الماء وبالتالي ضعف التوافر الحيوي ، فإن الكركمين غير المعدل لا يمكن أن يستنسخ آثاره العلاجية ، ولكن يتم استقلابه بسرعة في الكبد والجدار المعوي. للتغلب على معدل الامتصاص المنخفض للكروكومين ، يتم تغليف الجزيئات النشطة في حاملات النانو (على سبيل المثال الجسيمات الشحمية، nanospheres) أو تحميلها على مجمعات النانو (على سبيل المثال النانويةومجمعات من الدهون الفوسفاتية ، cyclodextrins وتشتت الصلبة). علاوة على ذلك ، يمكن زيادة التوافر الحيوي للكركمين بنسبة تقريبًا. 2000 ٪ عندما يتم الجمع بين الجرعة مع piperine ، وهو مستخلص الفلفل الأسود.
وبسبب هذه الحقائق ، فإن الكركمين المصنوع بالنانو (nanocurcumin) هو شكل الجرعة المفضل للكركمين ، حيث يتغلب الكركمين في nanoform على مشاكل تسليم الدواء المذكورة أعلاه. Nanocurcumin يمكن أن يحشر خصائصه العلاجية بسبب تحسن التسليم إلى الأنسجة المريضة ، وتحسين الاستيعاب وتقليل القضاء الشامل.
يتوفر الكركمين في عدة أشكال للإيصال بما في ذلك المساحيق والكبسولات والأقراص والمراهم والمشروبات الغذائية والكريمات التجميلية.
تطبيقات طبية من الكركمين
وقد تم التحقيق على نطاق واسع Curcumin لأشكال استخدامها متعددة في الطب والتغذية. وقد أظهرت الأبحاث أن الكركمين لديه نشاط مضاد للأكسدة عالية ، والذي يحث على موت الخلايا المبرمج للخلايا ، ويحول دون تكاثر الخلايا ، التصاق الخلايا المضادة والحركية ، ويقدم مضاد للتكوين الأوعية الدموية والخصائص المضادة للميكروبات. بسبب هذه التأثيرات ، يتم استخدام الكركمين كدواء لعلاج مختلف الأمراض الالتهابية والسرطانات والأمراض العصبية التنكسية وأمراض القلب والأوعية الدموية وكذلك مرض السكري.
تم إعداد نماذج النانو بإعطاء الموجات فوق الصوتية من الكركمين للعلاج الطبي وتشمل الجسيمات النانوية ، الجسيمات الشحمية ، المذيلات ، nanemulsions ، مجمعات cyclodextrin ، nanodisks ، الألياف النانوية ، جسيمات صلبة نانوية الدهون ، وتقارن الكركمين. تتغاضى أشكال الجرعات النانوية هذه عن التوافر البيولوجي الضعيف للكروكومين وتسمح بالتوصيل المستهدف والفعال لعقار الكركمين القوي للغاية.
الهيكل الكيميائي Curcumin
الكركمين هو جزيء متماثل ، المعروف أيضا باسم الميثان diferuloyl. إن اسم IUPAC من الكركمين هو (1E، 6E) -1،7-bis (4-hydroxy-3-methoxyphenyl) -1،6-heptadiene-3،5-dione ، مع الصيغة الكيميائية C21ح20ال6. يمكن أن تظهر بلورات Curcumin بأشكال مختلفة ، مثل أحادي الميل (أسيكولار) ، orthorhombic (مثل حبة الأرز) ، وشكل غير متبلور.