معلّقات نانوية دوائية ذات توافر حيوي محسّن
تُظهر المعلّقات النانوية المحضّرة بالمعالجة بالموجات فوق الصوتية تحسّنًا ملحوظًا في التوافر الحيوي الدوائي. وتستفيد خصوصًا جزيئات الأدوية ضعيفة الذوبان في الماء، مما يقلل من توافرها الحيوي ومن بدء مفعولها، من تقنية التصغير إلى الحجم النانوي باستخدام الموجات فوق الصوتية. وتُستخدم المعالجة بالموجات فوق الصوتية لتقليل حجم جسيمات الأدوية وبلوراتها إلى الحجم النانومتري، ولتحضير معلّقات نانوية مستقرة ذات توافر حيوي وفعالية دوائية فائقين.
تحسين التوافر الحيوي للأدوية بالمعالجة بالموجات فوق الصوتية
تتميز الجزيئات الدوائية ضعيفة الذوبان بتوافر حيوي منخفض جدًا، وبالتالي بفعالية منخفضة، خصوصًا عند تناولها عن طريق الفم. وعند تصغير هذه الأدوية ضعيفة الذوبان في الماء إلى الحجم النانوي وصياغتها في صورة معلّقات نانوية، يمكن زيادة توافرها الحيوي بدرجة كبيرة. فعلى سبيل المثال، ذاب أكثر من 65% من الدواء في معلّقات الأزيثروميسين النانوية خلال 5 ساعات، مقارنةً بذوبان 20% فقط من الأزيثروميسين المصغّر إلى الحجم الميكروني.
المعالجة بالموجات فوق الصوتية طريقة عالية الكفاءة لتقليل حجم الجسيمات، وترسيب البلورات النانوية، وتشتيت المكونات الدوائية الفعالة في صورة معلّقات نانوية. وتتكون هذه المعلّقات النانوية فقط من المركّب الدوائي الفعال النقي.
كذلك، يسهل إدماج جزيئات الأدوية ذات الحجم النانوي والمعلّقات النانوية في أشكال صيدلانية مختلفة، مثل الأقراص والكبسولات والأشكال سريعة الذوبان.
جهاز المعالجة بالموجات فوق الصوتية UP400St لتحضير معلّقات نانوية دوائية ذات توافر حيوي متزايد.
تحضير بلورات الميلوكسيكام النانوية بالموجات فوق الصوتية
الميلوكسيكام دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) يُوصف على نطاق واسع، وله ذوبانية ضعيفة في الماء، مما يقلل من توافره الحيوي ومن بدء مفعوله. وتُستخدم المعالجة بالموجات فوق الصوتية لتصغير بلورات الميلوكسيكام إلى الحجمين الميكروني والنانوي، ولتحضير معلّقات نانوية مستقرة ذات توافر حيوي وفعالية دوائية فائقين.
صور مجهرية لمعلّق الميلوكسيكام:
يسارًا: معلّق الميلوكسيكام غير المعالج
يمينًا: معلّق الميلوكسيكام النانوي الذي تم الحصول عليه بالمعالجة بالموجات فوق الصوتية باستخدام UP100H لمدة 45 دقيقة بسعة اهتزاز 100% ودورة 1.
درس Iurian وآخرون (2015) تأثيرات المعالجة بالموجات فوق الصوتية على بلورات الميلوكسيكام وتوافرها الحيوي المرتبط بها. وأثبتوا أن أهم عامل مؤثر في تحضير بلورات الميلوكسيكام النانوية هو سعة اهتزاز الموجات فوق الصوتية.
وتبيّن أن سعة الاهتزاز والزمن هما أهم المتغيرات. وقد أدت زيادتهما إلى انخفاض ملحوظ في الحجم وتحقيق التجانس بفضل ظاهرة التجويف، بينما كانت الدورة المطبّقة أقل أهمية. وأثّر حجم البلورات بدرجة كبيرة في الذوبان؛ إذ لوحظ ارتباط قوي بين صغر البلورات وسرعة الذوبان بعد تجفيف المعلّقات النانوية بالتجميد. وتم الحصول على التركيبة المثلى بالمعالجة المستمرة بالموجات فوق الصوتية بسعة اهتزاز 100% لمدة 45 دقيقة، وهي ظروف أدت إلى الحصول على بلورات بحجم 600 nm ذات مؤشر تعدد تشتت مقداره 0.521، وإلى ذوبان سريع للدواء. وكشف التحليل المورفولوجي عن بلورات صغيرة مستديرة الشكل ذات توزيع ضيق للأحجام.
تؤدي سعات الاهتزاز الأعلى إلى التحضير الأكثر فعالية لبلورات الميلوكسيكام النانوية.
مجانسات عالية الأداء بالموجات فوق الصوتية للمعلّقات النانوية
Hielscher Ultrasonics هي مورّدكم الموثوق لمعدات موثوقة وعالية الأداء تعمل بالموجات فوق الصوتية، بدءًا من معدات المختبر والأنظمة التجريبية وصولًا إلى الأنظمة الصناعية الكاملة. وتتميز أجهزة Hielscher Ultrasonics بمكونات عتادية متطورة وبرمجيات ذكية وسهولة استخدام استثنائية – وقد صُممت وصُنعت في ألمانيا. ويمكن تشغيل أجهزة Hielscher المتينة التي تعمل بالموجات فوق الصوتية لأغراض التشتيت وتفكيك التكتلات وتخليق الجسيمات النانوية وإكسابها مجموعات وظيفية على مدار 24/7/365 تحت الحمل الكامل. وتبعًا لعمليتكم ومنشأة الإنتاج لديكم، يمكن تشغيل أجهزة المعالجة بالموجات فوق الصوتية لدينا بنمط الدفعات أو بنمط التشغيل المستمر ضمن خط الإنتاج. وتتوفر بسهولة ملحقات متنوعة، مثل السونوترودات (مسابير الموجات فوق الصوتية)، وأبواق تعزيز سعة الاهتزاز، وخلايا التدفق، والمفاعلات.
اتصلوا بنا الآن للحصول على مزيد من المعلومات التقنية والدراسات العلمية والبروتوكولات وعرض أسعار لمجانساتنا بالموجات فوق الصوتية لإنتاج معلّقات نانوية تحتوي على بلورات نانوية أو جسيمات نانوية دوائية! سيسرّ موظفينا المدربَين جيدًا وذوي الخبرة الطويلة مناقشة تطبيقكم النانوي معكم!
يقدّم الجدول أدناه مؤشرًا على القدرة التقريبية للمعالجة لأجهزة المعالجة بالموجات فوق الصوتية لدينا:
| حجم الدفعة | معدل التدفق | الأجهزة الموصى بها |
|---|---|---|
| 1 إلى 500mL | 10 إلى 200mL/min | UP100H |
| 10 إلى 2000mL | 20 إلى 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 إلى 20L | 0.2 إلى 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 إلى 100L | 2 إلى 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 إلى 150L | 3 إلى 15L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10 إلى 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | أكبر | مجموعة من أجهزة UIP16000 |
تفتيت بلورات حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) بالموجات فوق الصوتية
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
اتصلوا بنا! / اسألونا!
تصنّع Hielscher Ultrasonics مجانسات عالية الأداء بالموجات فوق الصوتية لتطبيقات الخلط والتشتيت والاستحلاب والاستخلاص على النطاقات المختبرية والتجريبية والصناعية.
المؤلفات / المراجع
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
تصنّع Hielscher Ultrasonics مجانسات عالية الأداء بالموجات فوق الصوتية بأحجام تتراوح من الحجم المختبري إلى الحجم الصناعي.