Remdesivir (GS-5734) är ett antiviriskt läkemedel, som är under forskning för behandling av ebolavirussjukdom och COVID-19, som orsakas av Sars-CoV-2 coronavirus. Remdesivir är läkemedelslösning, som administreras intravenöst. Medan korta ultraljud upplösning ensam förbättrar löslighet remdesivir och förbättrar dess formulering, ultraljud komplexitet av remdesivir inom cyclodextrin komplex är en lovande teknik för att övervinna upplösning frågor remdesivir, vilket gör läkemedlet mer biotillgängliga.

Ultraljudskomplexation av Remdesivir i Cyclodextrin Drug Carriers

Sulfobutyl-eter beta-cyklodextrin (SBE-β-CD) används som ett hjälpämne eller ett formmedel för att öka lösligheten hos dåligt lösliga medel. Forskning tyder på att komplexiteten av remdesivir i SBE-β-CD komplex kommer att förbättra löslighet remdesivir avsevärt förbättra därmed dess absorptionshastighet och biotillgänglighet.

Formuleringar för "in vitro"-forskning:

1. H₂O : 250 mg/ml – kräver ultraljud för löslighet
2. Dimetylsulfaoxid (DMSO): 5,625 mg/ml – kräver ultraljud + uppvärmning för löslighet

Formuleringar för "in vivo"-forskning:

1. Tillsätt varje lösningsmedel en efter en: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% saltlösning + ultraljudsbehandling
   Löslighet: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Tydlig lösning
2. Tillsätt varje lösningsmedel en efter en: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-eter beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) i saltlösning) + ultraljudsbehandling
   Löslighet: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Tydlig lösning
3. Tillsätt varje lösningsmedel en efter en: 10% DMSO, 90% majsolja + ultraljudsbehandling
   Löslighet: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Tydlig lösning

Ultraljud främjar spridning och upplösning remdesivir resulterar i effektivare formuleringar och högre biotillgänglighet.

Fördelar med Cyclodextrin Complexes

Cyklodextriner (CD-skivor) används ofta för att förbättra läkemedlets effekt och potens, vilket innebär att läkemedlet kan administreras i lägsta möjliga dos samtidigt som optimal terapeutisk aktivitet uppnås.
Läkemedel formulerade i cyklodextrinkomplex erbjuder en signifikant ökad läkemedelslöslighet, vilket sänker cytotoxiciteten genom att göra läkemedlet effektivt vid lägre doser. Till exempel förbättrade β-cyclodextrin complexation av ganciclovir läkemedlets antivirala aktivitet på mänskliga cytomegalovirus kliniska stammar. Därefter resulterade den ökade läkemedelspotten i en minskad läkemedelstoxicitet. Totalt sett visar cyklodextrins en mycket god absorptionshastighet och minskar droginducerad irritancies. Cyclodextrin integration komplex lägre den lokala koncentrationen av det fria läkemedlet, så att koncentrationen är under irritation tröskeln. Cyclodextrin integration förbättrar läkemedelsstabilitet och förhindrar mot inkompatibiliteter. Slutligen maskerar CD-komplex läkemedelslukt och off-smaker.

Högpresterande ultrasonicators för drug inkapsling

Hielscher Ultrasonics är lång tid erfarenhet av design, tillverkning och distribution av högpresterande ultraljud homogenisers för läkemedels-, livsmedels-och kosmetiska industrin. Hielscher är stolt över att vara inte bara hårdvaruleverantör, men erbjuder sofistikerad rådgivning och utbildning för ultraljud applikationer samt installation och drift av ultraljud system.
Beredningen av högkvalitativa cyklodextrinkomplex och andra nanostrukturerade läkemedelsbärare auch as niosomes, liposomer, solida lipidnanopartiklar eller polymera nanopartiklar är processer, där Hielscher ultraljudssystem utmärker sig på grund av deras höga tillförlitlighet, konsekventa uteffekt och exakt kontrollbarhet. Hielscher ultrasonicators möjliggör exakt kontroll över alla processparametrar, såsom amplitud, temperatur, tryck och ultraljudsbehandling energi. Den intelligenta programvaran protokoll automatiskt alla ultraljudsbehandling parametrar (tid, datum, amplitud, nettoenergi, total energi, temperatur, tryck) på den inbyggda SD-kort.
Robustiteten hos Hielschers ultraljudsutrustning möjliggör 24/7-drift i tunga och krävande miljöer.
Nedanstående tabell ger dig en indikation på hur mycket våra ultraljudsapparater kan hantera: