Ниосомы представляют собой наноразмерные пузырьки, которые могут использоваться в качестве переносчика лекарственных средств (например, противораковых препаратов) и других биологически активных веществ. Ультразвуковая эмульгация является простым и быстрым методом формулирования небольших ниосомам с высокой лекарственной нагрузкой.

Ниосома Подготовка

ниосома является не-ионическим сурфактант основе везикул, в основном формируется не-ионического сурфактанта и холестерина включения в качестве excipient. Ниосомы более стабильны против химической деградации или окисления и имеют длительное время хранения по сравнению с липосомы. Из-за сурфактантов, используемых для ниосомного препарата, они биоразлагаемые, биосовместимые и неиммуногенные. Ниосомы осмотически активны, химически стабильны и предлагают больше времени хранения по сравнению с липосомотами. В зависимости от размера и ламеллярности, различные методы подготовки доступны, такие как звукование, обратная фаза испарения, тонкой гидратации пленки или транс-мембраны рН градиента процесс поглощения препарата. Ультразвуковой ниосомный препарат является предпочтительным методом для производства униламеллярных пузырьков, которые являются небольшими и однородными по размеру.

Ультразвуковая Формула Ниосомы

Чтобы сформулировать ниосомы, эмульсия масла в воде (o/w) должна быть подготовлена из органического раствора сурфактанта, холестерина и водного раствора, содержащего биоактивное соединение, т.е. препарат. Ультразвуковая эмульгация является превосходным методом для смешивания неизлечимых жидкостей, таких как масло и вода. Путем стрижки капель обеих фаз анс, нарушая их нано-размер, нано-эмульсия получается. Впоследствии органический растворитель испаряется, в результате чего ниосомы загружаются терапевтическими агентами, которые рассеиваются в водиновой фазе. По сравнению с механическим перемешиванием, ультразвуковой ниосома формулировки техника превосходит путем формирования ниосомы с меньшим средним измерением и более низкий индекс полидисперсности в быстром процессе. Использование небольших пузырьков, как правило, предпочтительнее, учитывая, что они, как правило, чтобы избежать механизмов очистки тела лучше, чем большие частицы, и остаются в течение более длительного времени в крови. (cf. Bragagni et al. 2014)

Ультразвуковые протоколы подготовки niosome

N-пальмитоил глюкозамин ниосомы (Glu) загружается с доксорубицин, противораковый препарат, были подготовлены путем встряхивания смесь NPG (16 мг), Span 60 (65 мг), холестерин (58 мг) и Solulan C24 (54 мг) в растворе доксорубина (1,5 мг/мл, 2 мл, подготовленный в PBS) при 90 градусах по Цельсию в течение 1 ч, а затем зонда sonication в течение 10 минут (75% от максимального).
Пузырьки Palmitoyl glycol (GCP) были подготовлены, как ранее описано (11) зондом, звуковым гликолом хитозаном (10 мг) и холестерином (4 мг) в растворе доксорубицина (1,5 мг/мл). (Dufes et al. 2004)

Альтернативные методы подготовки ниосомы

Альтернативные методы формулирования, такие как метод испарения обратной фазы или трансмембранный процесс поглощения градиента рН, включают применение ультразвуковой энергии. Оба метода в основном используются для формулирования мультиламеллярных пузырьков (MLV). Ниже вы можете найти краткое описание как методов, так и звуковой шаг участие.

Соникация в Niosome Подготовка через обратную фазу испарения

В методе обратной фазы испарения (REV) компоненты ниосомной формулы растворяются в смеси эфира и хлороформа и добавляются в вавную фазу, которая содержит препарат. Ультразвуковая эмульгация используется для превращения смеси в эмульсию точного размера. Впоследствии органическая фаза испаряется. Ниосомы, полученные при испарении органического растворителя, представляют униламеллярные пузырьки большого размера.

Транс-мембранный рН градиент ный процесс поглощения наркотиков

Для трансмембранного градиента рН (внутри кислых) процесса поглощения препарата (с удаленной нагрузкой) сурфактант и холестерин растворяются в хлороформе. Растворитель затем испаряется под вакуумом, чтобы получить тонкую пленку на стене кругло-нижней колбы. Пленка увлажняется лимонной кислотой 300 мМ (pH 4.0) путем вихря подвески. Мультиламеллярные пузырьки замораживаются и размораживаются три раза, а затем sonicated с помощью ультразвукового зонда типа. К этой ниосомальной суспензии добавляется и вихревой раствор, содержащий 10 мг/мл препарата. РН образца затем поднимается до рН 7,0-7,2 с 1М фосфата динатрия. Затем смесь нагревается до 60 градусов по Цельсию в течение 10 минут. Этот метод уступает в многоламеллярных пузырьках. (cf. Кази и др.)

Ультразвуковое уменьшение размера ниосомы

Niosomes, как правило, в пределах диапазона размеров от 10nm до 1000nm. В зависимости от метода приготовления, ниосомы часто относительно большого размера и, как правило, образуют агрегаты. Тем не менее, конкретные размеры ниосомы являются важным фактором, когда дело доходит до целевого типа системы доставки. Например, очень небольшой размер ниосомы в диапазоне нанометров наиболее подходит для системной доставки лекарств, где препарат должен быть доставлен через клеточные мембраны для достижения клеточной целевой площадке, в то время как большие ниосомы рекомендуются для внутримышечной и внутриполлиной доставки лекарств или офтальмологических приложений. Ультразвуковое уменьшение размера ниосомы является общим шагом при подготовке сильнодействующих ниосом. Ультразвуковой сдвига сил deagglomerate и разогнать ниосомы в моно-рассеянных нано-ниосомы.

протокол – Ультразвуковое уменьшение размера липониосомы

Naderinezhad et al. (2017) сформулировали биосовместимые липониосомы (комбинация ниосомы и липосомы), содержащие Tween 60: холестерин: DPPC (на 55 : 30 : 15 : 3) с 3% DSPE-mPEG. Чтобы уменьшить размер подготовленных липониосом, после гидратации они опрокинули подвеску на 45 мин (15 секунд и 10 секунд, амплитуда 70% на 100 Ватт), чтобы свести к минимуму агрегацию частиц с помощью ультразвукового гомогенизатора UP200St (Hielscher Ultrasonics GmbH, Германия). Для pH-градиентного метода, сушеные пленки CUR, сурфактантов и липидов были увлажнены с 1300 мл сульфата аммония (pH 1'4) при 63 C в течение 47 мин. Затем, наночастицы были sonicated над ледяной ванной производить небольшие пузырьки.

Ультразвуковые для подготовки ниосомы

Hielscher Ultrasonic имеет давний опыт в проектировании, производстве, дистрибуции и обслуживании высокопроизводительных ультразвуковых гомогенизаторов для фармацевтической, пищевой и косметической промышленности.
Подготовка высококачественных ниосом, липосомы, твердых липидных наночастиц, полимерных наночастиц, циклодекстриновых комплексов и других наноструктурированных носителей наркотиков – это процессы, в которых ультразвуковые системы Hielscher преуспевают благодаря высокой надежности, последовательной мощности и точной управляемости. Ультразвуковые ультразвуковые атезные обезопасители Hielscher позволяют точно контролировать все параметры процесса, такие как амплитуда, температура, давление и звукозвуковая энергия. Интеллектуальное программное обеспечение автоматически протоколирует все параметры звуковой (время, дата, амплитуда, чистая энергия, общая энергия, температура, давление) на встроенной SD-карте.
Надежность ультразвукового оборудования Hielscher позволяет для работы в режиме 24/7 в тяжелых условиях и в сложных условиях.
В приведенной ниже таблице приведена приблизительная производительность наших ультразвуковых аппаратов: