Ультразвуковая формула ниосомы
Ниосома Подготовка
ниосома является не-ионическим сурфактант основе везикул, в основном формируется не-ионического сурфактанта и холестерина включения в качестве excipient. Ниосомы более стабильны против химической деградации или окисления и имеют длительное время хранения по сравнению с липосомы. Из-за сурфактантов, используемых для ниосомного препарата, они биоразлагаемые, биосовместимые и неиммуногенные. Ниосомы осмотически активны, химически стабильны и предлагают больше времени хранения по сравнению с липосомотами. В зависимости от размера и ламеллярности, различные методы подготовки доступны, такие как звукование, обратная фаза испарения, тонкой гидратации пленки или транс-мембраны рН градиента процесс поглощения препарата. Ультразвуковой ниосомный препарат является предпочтительным методом для производства униламеллярных пузырьков, которые являются небольшими и однородными по размеру.
Ультразвуковая Формула Ниосомы
Чтобы сформулировать ниосомы, эмульсия масла в воде (o/w) должна быть подготовлена из органического раствора сурфактанта, холестерина и водного раствора, содержащего биоактивное соединение, т.е. препарат. Ультразвуковая эмульгация является превосходным методом для смешивания неизлечимых жидкостей, таких как масло и вода. Путем стрижки капель обеих фаз анс, нарушая их нано-размер, нано-эмульсия получается. Впоследствии органический растворитель испаряется, в результате чего ниосомы загружаются терапевтическими агентами, которые рассеиваются в водиновой фазе. По сравнению с механическим перемешиванием, ультразвуковой ниосома формулировки техника превосходит путем формирования ниосомы с меньшим средним измерением и более низкий индекс полидисперсности в быстром процессе. Использование небольших пузырьков, как правило, предпочтительнее, учитывая, что они, как правило, чтобы избежать механизмов очистки тела лучше, чем большие частицы, и остаются в течение более длительного времени в крови. (cf. Bragagni et al. 2014)
- unilamellar, маленькие, однородные пузырьки
- простой и быстрый процесс
- воспроизводимый
- Точно управляемый
- безопасно
- легко масштабируемый
Ультразвуковые протоколы подготовки niosome
N-пальмитоил глюкозамин ниосомы (Glu) загружается с доксорубицин, противораковый препарат, были подготовлены путем встряхивания смесь NPG (16 мг), Span 60 (65 мг), холестерин (58 мг) и Solulan C24 (54 мг) в растворе доксорубина (1,5 мг/мл, 2 мл, подготовленный в PBS) при 90 градусах по Цельсию в течение 1 ч, а затем зонда sonication в течение 10 минут (75% от максимального).
Пузырьки Palmitoyl glycol (GCP) были подготовлены, как ранее описано (11) зондом, звуковым гликолом хитозаном (10 мг) и холестерином (4 мг) в растворе доксорубицина (1,5 мг/мл). (Dufes et al. 2004)

UP400St – Ультразвуковое устройство 400W для наноэмульсий
Альтернативные методы подготовки ниосомы
Альтернативные методы формулирования, такие как метод испарения обратной фазы или трансмембранный процесс поглощения градиента рН, включают применение ультразвуковой энергии. Оба метода в основном используются для формулирования мультиламеллярных пузырьков (MLV). Ниже вы можете найти краткое описание как методов, так и звуковой шаг участие.
Соникация в Niosome Подготовка через обратную фазу испарения
В методе обратной фазы испарения (REV) компоненты ниосомной формулы растворяются в смеси эфира и хлороформа и добавляются в вавную фазу, которая содержит препарат. Ультразвуковая эмульгация используется для превращения смеси в эмульсию точного размера. Впоследствии органическая фаза испаряется. Ниосомы, полученные при испарении органического растворителя, представляют униламеллярные пузырьки большого размера.
Транс-мембранный рН градиент ный процесс поглощения наркотиков
Для трансмембранного градиента рН (внутри кислых) процесса поглощения препарата (с удаленной нагрузкой) сурфактант и холестерин растворяются в хлороформе. Растворитель затем испаряется под вакуумом, чтобы получить тонкую пленку на стене кругло-нижней колбы. Пленка увлажняется лимонной кислотой 300 мМ (pH 4.0) путем вихря подвески. Мультиламеллярные пузырьки замораживаются и размораживаются три раза, а затем sonicated с помощью ультразвукового зонда типа. К этой ниосомальной суспензии добавляется и вихревой раствор, содержащий 10 мг/мл препарата. РН образца затем поднимается до рН 7,0-7,2 с 1М фосфата динатрия. Затем смесь нагревается до 60 градусов по Цельсию в течение 10 минут. Этот метод уступает в многоламеллярных пузырьках. (cf. Кази и др.)
Ультразвуковое уменьшение размера ниосомы
Niosomes, как правило, в пределах диапазона размеров от 10nm до 1000nm. В зависимости от метода приготовления, ниосомы часто относительно большого размера и, как правило, образуют агрегаты. Тем не менее, конкретные размеры ниосомы являются важным фактором, когда дело доходит до целевого типа системы доставки. Например, очень небольшой размер ниосомы в диапазоне нанометров наиболее подходит для системной доставки лекарств, где препарат должен быть доставлен через клеточные мембраны для достижения клеточной целевой площадке, в то время как большие ниосомы рекомендуются для внутримышечной и внутриполлиной доставки лекарств или офтальмологических приложений. Ультразвуковое уменьшение размера ниосомы является общим шагом при подготовке сильнодействующих ниосом. Ультразвуковой сдвига сил deagglomerate и разогнать ниосомы в моно-рассеянных нано-ниосомы.
протокол – Ультразвуковое уменьшение размера липониосомы
Naderinezhad et al. (2017) сформулировали биосовместимые липониосомы (комбинация ниосомы и липосомы), содержащие Tween 60: холестерин: DPPC (на 55 : 30 : 15 : 3) с 3% DSPE-mPEG. Чтобы уменьшить размер подготовленных липониосом, после гидратации они опрокинули подвеску на 45 мин (15 секунд и 10 секунд, амплитуда 70% на 100 Ватт), чтобы свести к минимуму агрегацию частиц с помощью ультразвукового гомогенизатора UP200St (Hielscher Ultrasonics GmbH, Германия). Для pH-градиентного метода, сушеные пленки CUR, сурфактантов и липидов были увлажнены с 1300 мл сульфата аммония (pH 1'4) при 63 C в течение 47 мин. Затем, наночастицы были sonicated над ледяной ванной производить небольшие пузырьки.
Ультразвуковые для подготовки ниосомы
Hielscher Ultrasonic имеет давний опыт в проектировании, производстве, дистрибуции и обслуживании высокопроизводительных ультразвуковых гомогенизаторов для фармацевтической, пищевой и косметической промышленности.
Подготовка высококачественных ниосом, липосомы, твердых липидных наночастиц, полимерных наночастиц, циклодекстриновых комплексов и других наноструктурированных носителей наркотиков – это процессы, в которых ультразвуковые системы Hielscher преуспевают благодаря высокой надежности, последовательной мощности и точной управляемости. Ультразвуковые ультразвуковые атезные обезопасители Hielscher позволяют точно контролировать все параметры процесса, такие как амплитуда, температура, давление и звукозвуковая энергия. Интеллектуальное программное обеспечение автоматически протоколирует все параметры звуковой (время, дата, амплитуда, чистая энергия, общая энергия, температура, давление) на встроенной SD-карте.
Надежность ультразвукового оборудования Hielscher позволяет для работы в режиме 24/7 в тяжелых условиях и в сложных условиях.
В приведенной ниже таблице приведена приблизительная производительность наших ультразвуковых аппаратов:
Объем партии | Скорость потока | Рекомендуемые устройства |
---|---|---|
От 1 до 500 мл | От 10 до 200 мл / мин | UP100H |
От 10 до 2000 мл | От 20 до 400 мл / мин | Uf200 ः т, UP400St |
0.1 до 20L | 0.2 до 4L / мин | UIP2000hdT |
От 10 до 100 литров | От 2 до 10 л / мин | UIP4000hdT |
не доступно | От 10 до 100 л / мин | UIP16000 |
не доступно | больше | кластер UIP16000 |
Свяжитесь с нами! / Спросите нас!

Высокомощные ультразвуковые гомогенизаторы от лаборатория в пилот а также промышленные масштаб.
Литература / Ссылки
- Ashraf Alemi, Javad Zavar Reza, Fateme Haghiralsadat, Hossein Zarei Jaliani, Mojtaba Haghi Karamallah, Seyed Ahmad Hosseini, Somayeh Haghi Karamallah (2018): Paclitaxel and curcumin coadministration in novel cationic PEGylated niosomal formulations exhibit enhanced synergistic antitumor efficacy. J Nanobiotechnol (2018) 16:28.
- Samira Naderinezhad, Ghasem Amoabediny, Fateme Haghiralsadat (2017): Co-delivery of hydrophilic and hydrophobic anticancer drugs using biocompatible pH-sensitive lipid-based nano-carriers for multidrug-resistant cancers. RSC Adv., 2017, 7, 30008–30019.
- Didem Ag Seleci, Muharrem Seleci, Johanna-Gabriela Walter, Frank Stahl, Thomas Scheper (2016): Niosomes as Nanoparticular Drug Carriers: Fundamentals and Recent Applications. Nanostructural Biomaterials and Applications; Journal of Nanomaterials Vol. 2016.
- C. Dufes, J.-M. Muller, W. Couet, J.-C. Olivier, I. F. Uchegbu, G.Schätzlein (2004): Anticancer drug delivery with transferrin targeted polymeric chitosan vesicles. Pharmaceutical Research, vol. 21, no. 1, pp. 101–107, 2004.
- Karim Masud Kazi, Asim Sattwa Mandal, Nikhil Biswas, Arijit Guha, Sugata Chatterjee, Mamata Behera, Ketousetuo Kuotsu (2010): Niosome: A future of targeted drug delivery systems. J Adv Pharm Technol Res. 2010 Oct-Dec; 1(4): 374–380.
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- M. Bragagni et al. (2014): Development and characterization of functionalized niosomes for brain targeting of dynorphin-B. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics 87, 2014. 73–79.
Полезные сведения
Ниосомы против липосомы
Липосомы и ниосомы являются микроскопическими пузырьками, которые могут быть загружены биологически активными соединениями для доставки лекарств. Ниосомы похожи на липосомы, но отличаются по составу двухслойных. В то время как липосомы имеют фосфолипидный двухслойный, ниосомный бислой изготовлен из неионических сурфактантов, что приводит к химической разнице в структурных единицах. Это структурное различие дает ниосомы более высокую химическую стабильность, превосходную способность проникновения кожи, и меньше примесей.
Ниосомы дифференцированы по размеру в три основные группы: малые unilamellar везикулы (SUV) имеют средний диаметр 10-100 нм, большие unilamellar пузырьки (LUV) имеют средний размер 100-3000nm, и многоламеллярные пузырьки (MLV) характеризуются более чем одним двуслойным.
"Ниосомы ведут себя в виво, как липосомы, продлевая циркуляцию захваченного препарата и изменяя его распределение органов и метаболическую стабильность. Как и в липосомах, свойства ниосомы зависят от состава двухслойного, а также от способа их производства. Сообщается, что интеркалирование холестерина в двухслойных уменьшает объем захвата во время разработки, и, таким образом, захват эффективности ". (Кази и др.)
Ниосомы могут быть подготовлены с помощью различных методов, таких как тонкая техника гидратации пленки, ультразвуковая, метод испарения обратной фазы, метод замораживания оттепели, микрофлюидизация или метод регидратации обезвоживания. Выбирая соответствующую форму препарата, сурфактант, содержание холестерина, поверхностные добавки заряда, и концентрация подвески, состав, ламелярность, стабильность, и поверхностный заряд ниосомы могут быть сформулированы в целях выполнения конкретных требований перевозчика наркотиков.
Для того, чтобы производить высоко биосовместимые ниосомы с очень низкой цитотоксичностью, сурфактанты, используемые в ниосомного препарате, должны быть биоразлагаемыми, биосовместимыми и неиммуногенными.