Ультрамикронизация и создание наноформуляций пальмитоилэтаноламида (PEA)
Амид жирной кислоты пальмитоилэтаноламид (PEA) применяется в качестве лекарственного средства для перорального приема благодаря своим противовоспалительным и нейропротекторным эффектам. Однако, поскольку пальмитоилэтаноламид (PEA) является липидом и имеет крупные частицы, его биодоступность и биодоступная для усвоения доля ограничены из-за плохой растворимости в воде и сниженного поглощения клетками в организме человека. Микронизированные, ультрамикронизированные и наноэмульгированные формы пальмитоилэтаноламида значительно повышают его биодоступность и всасывание. Ультразвуковая ультрамикронизация и наноэмульгирование являются превосходящим другие методом получения лекарственной формы или добавки с пальмитоилэтаноламидом (PEA), обладающей отличной биодоступностью.
Ультразвуковая ультрамикронизация пальмитоилэтаноламида (PEA)
Ультразвуковое измельчение и диспергирование позволяют просто, эффективно и надежно получать ультрамикронизированный N-пальмитоилэтаноламид (PEA) для лекарственных средств, нутрицевтиков и пищевых добавок. Ультразвуковое измельчение и диспергирование позволяют уменьшить размер частиц пальмитоилэтаноламида (PEA) до микро- или нанодиапазона. На точный размер частиц пальмитоилэтаноламида можно влиять с помощью параметров ультразвуковой обработки, таких как амплитуда, давление и продолжительность обработки ультразвуком. Например, более высокая амплитуда оказывает более сильное разрушающее воздействие на частицы и приводит к уменьшению их размера, то есть к получению ультрамикронизированных и наноразмерных частиц PEA.
Доказано, что пероральный прием ультрамикронизированного и наноразмерного пальмитоилэтаноламида (известного как PEA-um или ультрамикронизированный PEA) обеспечивает более высокую биодоступность и более высокую биодоступную для усвоения долю по сравнению с формами с более крупными частицами. Частицы N-пальмитоилэтаноламида (PEA) размером 600nm и менее идеально подходят для перорального приема, особенно при инкапсулировании в липосомы или липидные наночастицы. Липосомальные формы, а также липидные наночастицы (то есть твердые липидные наночастицы (SLN) или наноструктурированные липидные носители (NLC)) обеспечивают более выраженные эффекты, например при лечении воспалительной боли на моделях крыс.
Преимущества форм PEA, полученных с помощью ультразвука
- максимально повышенные биодоступность и эффективность PEA
- ультрамикронизированный пальмитоилэтаноламид
- наноэмульгированная форма PEA
- производство фармацевтического качества
Аппарат UIP2000hdT – это мощный ультразвуковой аппарат мощностью 2kW для ультрамикронизации и уменьшения размера частиц пальмитоилэтаноламида (PEA) до нанодиапазона. Наноразмерный PEA демонстрирует более высокую биодоступность и значительно улучшенные эффекты.
Ультразвуковое измельчение и диспергирование пальмитоилэтаноламида (PEA)
Ультразвуковое уменьшение размера частиц – это хорошо зарекомендовавший себя метод, широко применяемый в различных отраслях промышленности. Например, активные фармацевтические ингредиенты (API) часто подвергают ультрамикронизации и уменьшению размера частиц до нанодиапазона с помощью высокопроизводительных ультразвуковых аппаратов. Поэтому пальмитоилэтаноламид (PEA) также часто подвергают ультрамикронизации и уменьшению размера частиц до нанодиапазона с помощью обработки ультразвуком, получая при этом продукт фармацевтического или нутрицевтического качества.
Ультразвуковая ультрамикронизация и уменьшение размера частиц до нанодиапазона помогают преодолеть недостатки, обусловленные липофильной и кристаллической природой, а также температурой плавления пальмитоилэтаноламида (PEA). Ультрамикронизированные или наноразмерные формы PEA позволяют получать лекарственные формы или добавки с высокой биодоступностью.
Ультразвуковое наноэмульгирование пальмитоилэтаноламида (PEA)
Ультразвуковое наноэмульгирование – это базовое применение ультразвука, необходимое для получения лекарственных форм с высокой биодоступностью, включая липосомы и липидные наночастицы. Мощные ультразвуковые силы сдвига разрушают липидные и водные капли до столь малых размеров, что несмешивающиеся жидкости образуют самостабильную наноэмульсию. Этот процесс необходим для получения липосом и липидных наночастиц, в которых наноразмерная липидная капля инкапсулируется в водную оболочку. Эта водная оболочка идеально подходит для переноса липидных активных ингредиентов, таких как пальмитоилэтаноламид (PEA), в клетки, где действующее вещество может оказывать желаемые эффекты (например, противовоспалительные или обезболивающие).
Структура пальмитоилэтаноламида (PEA) и липидных наночастиц (SLN = твердые липидные наночастицы; NLC = наноструктурированные липидные носители).
изображение: ©Puglia et al., 2018
Липидные наночастицы (NP), полученные с помощью ультразвука, такие как твердые липидные наночастицы (SLN) или наноструктурированные липидные носители (NLC), успешно применялись для повышения биодоступности N-пальмитоилэтаноламида при пероральном и местном применении.
Одно из основных преимуществ обработки ультразвуком заключается в том, что ультразвуковую технологию можно использовать не только для уменьшения среднего размера предварительно сформированных липидных наночастиц, но и для стабилизации наноэмульгированной композиции частиц с целью обеспечения долговременной стабильности. Поэтому обработка ультразвуком играет ключевую роль в контроле конечного размера и распределения частиц в дисперсиях липидных наночастиц и в повышении биодоступности активных ингредиентов, таких как N-пальмитоилэтаноламид (PEA).
Ультразвуковое получение липосомального пальмитоилэтаноламида (PEA)
Липосомальные формы PEA демонстрируют более высокое всасывание в желудочно-кишечном тракте и преодолевают барьеры усвоения (то есть плохую растворимость в воде и низкую биодоступность). Пероральный прием пальмитоилэтаноламида (PEA), инкапсулированного в липосомы, приводит к повышению биодоступной для усвоения доли и концентрации в плазме.
Обработка ультразвуком – это хорошо зарекомендовавший себя и надежный метод получения липосомальных форм в малых и больших количествах. Ультразвуковое получение липосом известно высокой эффективностью инкапсулирования (%EE) и долговременной стабильностью. Поэтому обработка ультразвуком уже применяется для получения липосом в фармацевтическом, нутрицевтическом и косметическом производстве.
Узнайте больше о преимуществах ультразвукового инкапсулирования в липосомы!
Высокопроизводительные ультразвуковые аппараты для уменьшения размера частиц пальмитоилэтаноламида до нанодиапазона
Hielscher Ultrasonics – ваш надежный партнер в области высокопроизводительных ультразвуковых аппаратов для ультрамикронизации, уменьшения размера частиц до нанодиапазона и наноинкапсулирования пальмитоилэтаноламида (PEA). Поскольку промышленные ультразвуковые процессоры Hielscher Ultrasonics легко обеспечивают очень высокие амплитуды до 200µm при непрерывной работе 24/7, они способны надежно получать ультрамикронизированный и наноразмерный N-пальмитоилэтаноламин (PEA). Та же ультразвуковая система, которая используется для ультрамикронизации и уменьшения размера частиц до нанодиапазона, может применяться для последующего получения наноэмульсий, липосом и липидных наночастиц, инкапсулирующих PEA.
Поскольку ассортимент Hielscher охватывает весь диапазон от компактных, но мощных лабораторных ультразвуковых аппаратов до полностью промышленных производственных систем, мы можем предложить вам идеальный ультразвуковой гомогенизатор для вашего применения и производственных целей. Многочисленные принадлежности, такие как сонотроды (также известные как ультразвуковые зонды или ультразвуковые рупоры), усиливающие рупоры, проточные ячейки и реакторы, позволяют сконфигурировать оптимальную ультразвуковую установку для достижения превосходных результатов.
Свяжитесь с нами сейчас! Наши хорошо подготовленные сотрудники с многолетним опытом будут рады предоставить вам дополнительную информацию и порекомендовать подходящий ультразвуковой аппарат для вашего процесса с пальмитоилэтаноламином (PEA)!
Приведенная ниже таблица дает представление о приблизительной производительности обработки наших ультразвуковых аппаратов:
| Объем партии | Расход | Рекомендуемые аппараты |
|---|---|---|
| от 1 до 500mL | от 10 до 200mL/min | UP100H |
| от 10 до 2000mL | от 20 до 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| от 0,1 до 20L | от 0,2 до 4L/min | UIP2000hdT |
| от 10 до 100L | от 2 до 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | от 10 до 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | выше | кластер аппаратов UIP16000 |
Свяжитесь с нами! / Задайте нам вопрос!
Литература / Источники
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard — Lyon I, 2012. English.
Полезные сведения
Что такое пальмитоилэтаноламид?
Пальмитоилэтаноламид (PEA), или N-пальмитоилэтаноламид, – это эндогенный амид жирной кислоты, то есть вещество, которое организм человека способен вырабатывать самостоятельно. Пальмитоилэтаноламид привлек большое внимание в медицинской сфере как мощное средство лечения боли и воспаления. PEA также содержится в таких продуктах питания, как яйца и молоко, и до настоящего времени не наблюдалось побочных эффектов или отрицательных межлекарственных взаимодействий.
Поскольку N-пальмитоилэтаноламид является липидной молекулой, его плохая растворимость в воде и, как следствие, низкая биодоступность представляют серьезную проблему для терапевтического применения. Поскольку пальмитоилэтаноламид практически нерастворим в воде и очень плохо растворим в большинстве других водных растворителей, для него требуется сложная формуляция, включающая ультрамикронизацию и инкапсулирование молекул пальмитоилэтаноламида в наноэмульсию или липидные наноносители. Обработка ультразвуком – это хорошо зарекомендовавший себя метод надежной и эффективной ультрамикронизации и создания наноформуляций пальмитоилэтаноламида.
Другие названия пальмитоилэтаноламида: N-пальмитоилэтаноламид, гидроксиэтилпальмитамид, импульсин, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, пальмидрол, пальмитамид MEA, моноэтаноламид пальмитиновой кислоты, пальмитоилэтаноламин.
Hielscher Ultrasonics производит высокопроизводительные ультразвуковые гомогенизаторы от лабораторных до промышленных размеров.
