Ультрамикронизация и нанорецептура пальмитоилэтаноламида (ПЭА)
Амид жирной кислоты пальмитоилэтаноламид (ПЭА) используется в качестве перорального препарата из-за его противовоспалительного и нейропротекторного действия. Однако, будучи липидом и экспрессируя большой размер частиц, биодоступность и биодоступность пальмитоилэтаноламида (ПЭА) ограничены из-за его плохой растворимости в воде и сниженного поглощения клетками в организме человека. Микронизированные, ультрамикронизированные, а также наноэмульгированные составы пальмитоилэтаноламида значительно повышают его биодоступность и абсорбцию. Ультразвуковое ультрамикронирование и наноэмульгирование является превосходным методом производства лекарственного препарата или добавки на основе пальмитоилэтаноламида (ПЭА) с превосходной биодоступностью.
Ультразвуковое ультрамикронирование пальмитоилэтаноламида (ПЭА)
С помощью ультразвукового измельчения и диспергирования становится легко и эффективно и надежно производить ультрамикронизированный N-пальмитоилэтаноламид (ПЭА) для фармацевтических препаратов, нутрицевтиков и пищевых добавок. Ультразвуковое измельчение и диспергирование позволяет уменьшить размер частиц пальмитоилэтаноламида (ПЭА) до микрон- или нанодиапазона. Точный размер частиц пальмитоилэтаноламида может зависеть от параметров ультразвуковой обработки, таких как амплитуда, давление и продолжительность ультразвуковой обработки. Например, более высокая амплитуда оказывает более разрушительное воздействие на частицы и приводит к уменьшению размера частиц, т.е. ультрамикронизированных и наноразмерных частиц ПЭА.
Было доказано, что пероральное введение ультрамикронизированного и наноразмерного пальмитоилэтаноламида (известного как PEA-um или ультрамикронизированный PEA) демонстрирует превосходную биодоступность и биодоступность по сравнению с более крупными формами частиц. Частицы N-пальмитоилэтаноламида (ПЭА) размером 600 нм и менее идеально подходят для перорального приема, особенно при инкапсуляции в липосомы или липидные наночастицы. Липосомальные составы, а также липидные наночастицы (т.е. твердые липидные наночастицы (SLN) или наноструктурированные липидные носители (NLC)) обеспечивают превосходный эффект, который достигается, например, при лечении воспалительной боли у крыс.
Преимущества ультразвуковых составов из ПЭА
- максимальная биодоступность и эффективность ПЭА
- ультрамикронизированный пальмитоилэтаноламид
- наноэмульгированный состав ПЭА
- Производство фармацевтического класса
Тем УИП2000HDT это мощный ультразвуковой аппарат мощностью 2 кВт для ультрамикронизации и наноразмеров пальмитоилэтаноламида (ПЭА). Наноразмерный ПЭА демонстрирует превосходную биодоступность и значительно улучшенные эффекты.
Ультразвуковое измельчение и диспергирование пальмитоилэтаноламида (ПЭА)
Ультразвуковое уменьшение размера частиц является хорошо зарекомендовавшим себя методом, который широко используется в различных отраслях промышленности. Например, активные фармацевтические ингредиенты (АФИ) часто ультрамикронизируются и наноразмерятся с помощью высокопроизводительных ультразвуковых аппаратов. Таким образом, пальмитоилэтаноламид (ПЭА) также часто ультрамикронизируют и наноразмерят с помощью ультразвука при получении продукта фармацевтического или нейтрицевтического класса.
Ультразвуковая ультрамиокронизация и наноразмерная обработка помогает преодолеть недостатки, которые возникают в результате липофильной и кристаллической природы, а также температуры плавления пальмитоилэтаноламида (ПЭА). Ультрамикронизированные или наноразмерные формы ПЭА позволяют получать лекарственные препараты или добавки с высокой биодоступностью.
Ультразвуковая наноэмульгация пальмитоилэтаноламида (ПЭА)
Ультразвуковая наноэмузификация является основным применением, которое требуется для приготовления рецептур лекарственных препаратов с высокой биодоступностью, включающей липосомы и липидные наночастицы. Мощные ультразвуковые сдвиговые силы разрушают липидные и водные капли до таких малых размеров, что несмешивающиеся жидкости превращаются в самостабильную наноэмульсию. Этот процесс необходим для получения липосом и липидных наночастиц, где наноразмерная липидная капля инкапсулируется в водное покрытие. Это водное покрытие идеально подходит для транспортировки липидных активных ингредиентов, таких как пальмитоилэтаноламид (ПЭА), в клетки, где активное вещество может оказывать желаемое воздействие (например, противовоспалительное или обезболивающее действие).
Структура пальмитоилэтаноламида (ПЭА) и липидных наночастиц (SLN = твердые липидные наночастицы; NLC = наноструктурированные носители липидов).
фото: ©Puglia et al., 2018
Полученные ультразвуком липидные наночастицы (НЧ), такие как твердые липидные наночастицы (SLN) или наноструктурированные липидные носители (NLC), были успешно использованы для улучшения биодоступности перорально и местно вводимого N-пальмитоилэтаноламида.
Одним из основных преимуществ ультразвуковой технологии является то, что ультразвуковая технология может быть использована не только для уменьшения среднего размера предварительно сформированных липидных наночастиц, но и для стабилизации состава наноэмульгированных частиц для обеспечения долгосрочной стабильности. Таким образом, ультразвуковая обработка играет ключевую роль в контроле конечного размера и распределения дисперсий липидных наночастиц и улучшении биодоступности активных ингредиентов, таких как N-пальмитоилэтаноламид (ПЭА).
Ультразвуковое производство липосомального пальмитоилэтаноламида (ПЭА)
Липосомальные составы ПЭА демонстрируют превосходную абсорбцию в желудочно-кишечном тракте и преодолевают барьеры поглощения (т.е. плохую растворимость в воде и биодоступность). Пероральное введение инкапсулированного в липосомы пальмитоилэтаноламида (ПЭА) приводит к улучшению биодоступности и повышению уровня в плазме крови.
Ультразвуковое исследование является хорошо зарекомендовавшим себя и надежным методом производства липосомальных препаратов в малых и больших количествах. Ультразвуковое производство липосом известно высокой эффективностью инкапсуляции (%EE) и долгосрочная стабильность. Поэтому ультразвук уже используется для производства липосом в фармацевтическом, нутрицевтическом и косметическом производстве.
Узнайте больше о преимуществах ультразвуковой инкапсуляции липосом!
Высокопроизводительные ультразвуковые аппараты для наноразмеров пальмитоилэтаноламида
Hielscher Ultrasonics - ваш надежный партнер, когда речь идет о высокопроизводительных ультразвуковых аппаратах для ультрамикронизации, наноразмеров и наноинкапсуляции пальмитоилэтаноламида (ПЭА). Начиная с Hielscher Ultrasonics’ Промышленные ультразвуковые процессоры легко обеспечивают очень высокую амплитуду до 200 мкм при непрерывной работе в режиме 24/7, они надежно способны производить ультрамикронизированный и наноразмерный N-пальмитоилэтаноламин (ПЭА). Та же ультразвуковая система, которая используется для ультрамикронизации и наноразмеров, может быть использована для последующего получения ПЭА-инкапсулирующих наноэмульсий, липосом и липидных наночастиц.
Поскольку ассортимент продукции Hielscher охватывает весь спектр от компактных, но мощных лабораторных ультразвуковых аппаратов до полностью промышленных производственных систем, мы можем предложить вам идеальный ультразвуковой гомогенизатор для вашего применения и производственных целей. Многочисленные аксессуары, такие как сонотроды (также известные как ультразвуковые датчики или ультразвуковые рупоры), бустерные рупоры, проточные ячейки и реакторы, позволяют сконфигурировать оптимальную ультразвуковую установку для достижения превосходных результатов.
Свяжитесь с нами, знайте! Наш хорошо обученный и опытный персонал будет рад предоставить вам больше информации и порекомендовать вам подходящий ультразвуковой аппарат для вашего процесса производства пальмитоилэтаноламина!
В таблице ниже приведена примерная производительность обработки наших ультразвуковых аппаратов:
| Объем партии | Расход | Рекомендуемые устройства |
|---|---|---|
| от 1 до 500 мл | От 10 до 200 мл/мин | УП100Ч |
| от 10 до 2000 мл | от 20 до 400 мл/мин | УП200Хт, УП400Ст |
| 0.1 до 20 л | 0от 0,2 до 4 л/мин | УИП2000HDT |
| От 10 до 100 л | От 2 до 10 л/мин | УИП4000HDT |
| н.а. | От 10 до 100 л/мин | UIP16000 |
| н.а. | больше | Кластер UIP16000 |
Свяжитесь с нами! / Спросите нас!
Литература / Литература
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Факты, которые стоит знать
Что такое пальмитоилэтаноламид?
Пальмитоилэтаноламид (ПЭА) или N-пальмитоилэтаноламид является эндогенным амидом жирных кислот, что означает, что это вещество, которое человеческий организм может вырабатывать самостоятельно. Пальмитоилэтаноламид привлек большое внимание в области медицины как мощное средство для лечения боли и воспаления. ПЭА также может быть обнаружен в таких продуктах, как яйца и молоко, и до сих пор не наблюдалось никаких побочных эффектов или негативных лекарственных взаимодействий.
Поскольку N-пальмитоилэтаноламид является липидной молекулой, плохая растворимость в воде и, следовательно, плохая биодоступность является серьезной проблемой для его терапевтического использования. Поскольку пальмитоилэтаноламид почти нерастворим в воде и очень плохо растворим в большинстве других водных растворителей, пальмитоилэтаноламид требует сложной рецептуры, включающей ультрамикронизацию и инкапсуляцию молекул пальмитоилэтаноламида в наноэмульсию или липидные наноносители. Ультразвуковое исследование является признанным методом надежного и эффективного ультрамикронизации и наноразработки пальмитоилэтаноламида.
Другие термины, используемые для пальмитоилэтаноламид: N-пальмитоилэтаноламид, гидроксиэтилпальмитамид, импульсин, N-(2-гидроксиэтил)гексадеканамид, N-(2-гидроксиэтил)пальмитамид, пальмидрол, пальмитамид MEA, моноэтаноламид пальмитиновой кислоты, пальмитоилэтаноламин.
Hielscher Ultrasonics производит высокопроизводительные ультразвуковые гомогенизаторы от лаборатория Кому промышленного размера.
