Farmaceutiska nanosuspensioner med förbättrad biotillgänglighet

Nanosuspensioner framställda genom ultraljudsbehandling visar en signifikant förbättrad farmakologisk biotillgänglighet. Speciellt läkemedelsmolekyler med dålig vattenlöslighet, vilket minskar dess biotillgänglighet och effekt debut, dra nytta av nanosizing teknik ultraljud. Ultraljud används minska läkemedelspartiklar och kristaller till nanometer storlek och att förbereda stabila nanosuspensioner med överlägsen läkemedel biotillgänglighet och effektivitet.

Förbättrad läkemedelsbiotillgänglighet med ultraljudsbehandling

Dåligt lösliga farmaceutiska molekyler har en mycket låg biotillgänglighet och därför en låg effekt, särskilt när de administreras oralt. När sådana läkemedel med låg vattenlöslighet är nanostora och formulerade i nanosuspensioner kan biotillgängligheten ökas dramatiskt. Till exempel, för azitromycin nanosuspensioner mer än 65% läkemedel löstes i 5 timmar jämfört med endast 20% upplösning av mikroniserat azitromycin.
Ultraljud är en mycket effektiv metod för att minska partikelstorlek, att fälla ut nanokristaller och att sprida aktiva farmaceutiska ingredienser i nanosuspensioner. Sådana nanosuspensioner består enbart av den rena farmaceutiska aktiva föreningen.
Dessutom är nanostora läkemedelsmolekyler och nanosuspensioner enkla att införliva i olika doseringsformer som tabletter, kapslar och snabba smälter.

Ultraljud beredning av Meloxicam nanokristaller

Meloxikam, ett vanligt förskrivet icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID), har endast dålig vattenlöslighet, vilket minskar dess biotillgänglighet och effektdebut. Ultraljud används för att mikronisera och nanosize meloxikamkristaller och för att förbereda stabila nanosuspensioner med överlägsen läkemedelsbiotillgänglighet och effektivitet.

Mikroskopiska bilder av meloxikamsuspension:
Vänster: obehandlad meloxikamsuspension
Höger: Meloxikam nanosuspension erhållen genom ultraljud med UP100H för 45 minuter vid 100% amplitud och cykel 1.

(2015) undersökte effekterna av ultraljudsbehandling på meloxikamkristaller och deras motsvarande biotillgänglighet. Den visade att den viktigaste påverkande faktorn för beredningen av meloxikamnanokristaller är ultraljudsamplituden.
Amplituden och tiden hittades som de viktigaste variablerna. Deras ökning bestämde signifikant storleksminskning och homogenitet på grund av kavitationsfenomen, medan den applicerade cykeln var mindre viktig. Kristallstorleken påverkade upplösningen kraftigt; En stark korrelation noterades mellan små kristaller och snabb upplösning efter frystorkning av nanosuspensionerna. Den optimala formuleringen erhölls genom kontinuerlig ultraljudsbehandling vid 100% amplitud för 45 minuter, förhållanden som ledde till 600 nm kristaller med 0.521 polydispersionsindex och snabb läkemedelsupplösning. Den morfologiska analysen avslöjade små, rundformade kristaller med smal storleksfördelning.

Högre amplituder resulterar i det mest effektiva preparatet av meloxikamnanokristaller.

Högpresterande ultraljud homogenisatorer för nanosuspensioner

Hielscher Ultrasonics är din pålitliga leverantör för tillförlitlig högpresterande ultraljudsutrustning från labb och pilot till fullindustriella system. Hielscher ultraljud’ enheter har sofistikerad hårdvara, smart programvara och enastående användarvänlighet – konstruerades och tillverkas i Tyskland. Hielschers robusta ultraljud maskiner för spridning, deagglomeration, nanopartiklar syntes och funktionalisering kan drivas 24/7/365 under full belastning. Beroende på din process och din produktionsanläggning kan våra ultraljudspumpar köras i batch- eller kontinuerligt in-line-läge. Olika tillbehör som sonotrodes (ultraljud sonder), booster horn, flödesceller och reaktorer är lätt tillgängliga.
Kontakta oss nu för att få mer teknisk information, vetenskapliga studier, protokoll och en offert för våra ultraljudshomogenisatorer för produktion av nanosuspensioner som innehåller farmaceutiska nanokristaller eller nanopartiklar! Vår välutbildade, erfarna personal kommer gärna att diskutera din nano-applikation med dig!

Nedanstående tabell ger dig en indikation på hur mycket våra ultraljudsapparater kan hantera:

Sonofragmentering av acetylsalicylsyra (aspirin) kristaller
[studie och bilder: ©Zeiger och Suslick, 2011]