Farmacevtske nanosuspenzije z izboljšano biološko uporabnostjo
Nanosuspezije, pripravljene s sonikacijo, kažejo pomembno izboljšano farmakološko biološko uporabnost. Še posebej molekule drog s slabo topnostjo v vodi, ki zmanjšuje njegovo biološko uporabnost in učinek na navlačenje tehnike ultrasonication. Ultrasonication se uporablja zmanjšanje delcev drog in kristalov na velikost nanometra in pripraviti stabilne nanosuspenzije z vrhunsko biološko uporabnost in učinkovitost zdravila.
Izboljšana biološka uporabnost zdravil s sonication
Slabo topne farmacevtske molekule imajo zelo nizko biološko uporabnost in zato nizko učinkovitost, še posebej pri peroralno. Ko so taka zdravila z nizko topnostjo v vodi nano velikosti in oblikovana v nanosuspenzije, se lahko biološka uporabnost dramatično poveča. Na primer, za azitromicin nanosuspenzije več kot 65% drog je bil raztopljen v 5 urah v primerjavi s samo 20% raztapljanje mikroniziranega azitromicina.
Ultrasonication je zelo učinkovita metoda za zmanjšanje velikosti delcev, za padavine nano-kristalov in za razpršitev aktivnih farmacevtskih sestavin v nanosuspenzije. Takšne nanosuspenzije sestojijo izključno iz čiste farmacevtske aktivne spojine.
Poleg tega so nanosizirane molekule drog in nanosuspenzije preproste za vključitev v različne oblike odmerjanja, kot so tablete, kapsule in hitre taline.
ultrasonicator UP400St za oblikovanje farmacevtskih nanosuspenz z večjo biološko uporabnostjo.
Ultrazvočna priprava meloksikam nanoklistalov
Meloksikam, običajno predpisano nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ima le slabo topnost v vodi, kar zmanjšuje njegovo biološko uporabnost in učinek na nastavitev. Ultrasonication se uporablja za mikronizacijo in nanosizacijo meloksikam kristalov in za pripravo stabilne nanosuspenzije z vrhunsko biološko uporabnostjo in učinkovitostjo zdravil.
Mikroskopske slike meloksikam suspenzije:
Levo: nezdravljena suspenzija meloksikama
Desno: pridobljena meloksikamska nanosuspezija ultrasonication z UP100H za 45 minut na 100% amplitude in cikel 1.
Iurian et al. (2015) je raziskoval učinke sonikacije na kristale meloksikama in njihovo ustrezno biološko uporabnost. Dokazano je, da je najpomembnejši vplivni dejavnik za pripravo meloksikam nanoklistalov ultrazvočna amplitude.
Amplitude in čas so našli kot najpomembnejše spremenljivke. Njihovo povečanje je zaradi pojava kavitacije določilo znatno zmanjšanje velikosti in homogenost, medtem ko je bil uporabljeni cikel manj pomemben. Velikost kristala je močno vplivala na raztapljanje; med majhnimi kristali in hitrim raztapljanjem po zamrznitvi sušenja nanosuspenzije so opazili močno korelacijo. Optimalna formulacija je bila pridobljena z neprekinjeno sonication na 100% amplitude za 45 minut, pogoji, ki so pripeljali do 600 nm kristalov z 0,521 polidisperzijo indeks in hitro raztapljanje drog. Morfološka analiza je pokazala majhne kristale okrogle oblike z majhno porazdelitvijo velikosti.
Višje amplitude povzročijo najučinkovitejši meloksikam nanokrystals priprave.
Ultrazvočni homogenizatorji visoke zmogljivosti za nanosuspenzije
Hielscher Ultrasonics je vaš zaupanja vreden dobavitelj za zanesljivo visoko zmogljivo ultrazvočno opremo od laboratorija in pilota do polno-industrijskih sistemov. Hielscher Ultrasonics’ naprave so prefinjena strojna oprema, pametna programska oprema in izjemna prijaznost uporabnika – izdelani in izdelani v Nemčiji. Hielscherjevi robustni ultrazvočni stroji za disperzijo, deaglomeracijo, sintezo nanodelcev in funkcionalnost lahko upravljate 24/7/365 pod polno obremenitvijo. Odvisno od vašega procesa in proizvodnega obrata lahko naše ultrazvočne stroje izvajamo v paketnem ali neprekinjenem načinu. Na voljo so različni dodatki, kot so sonotrodi (ultrazvočne sonde), booster rogovi, pretočna celica in reaktorji.
Kontaktirajte nas zdaj, da bi dobili več tehničnih informacij, znanstvenih študij, protokolov in citat za naše ultrazvočne homogenizatorje za proizvodnjo nanosuspenzije, ki vsebujejo farmacevtske nanokristale ali nanodelce! Naše dobro usposobljeno, dolgo izkušeno osebje bo z veseljem razpravljalo o vaši nano-aplikaciji z vami!
V spodnji tabeli vam daje podatek o približni zmogljivosti obdelave naših ultrasonicators:
| serija Volume | Pretok | Priporočena naprave |
|---|---|---|
| 1 do 500ml | 10 do 200 ml / min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 00,1 do 20L | 00,2 do 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L / min | UIP4000hdT |
| 15 do 150L | 3 do 15L/min | UIP6000hdT |
| ni podatkov | 10 do 100L / min | UIP16000 |
| ni podatkov | večja | gruča UIP16000 |
Sonofragmentacija kristalov acetilsalicilne kisline (aspirina)
[študija in slike: ©Zeiger in Suslick, 2011]
Kontaktiraj nas! / Vprašajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljivost ultrazvočnih homogenizatorjev za mešanje aplikacij, disperzijo, emulgiranje in ekstrakcijo na lab, pilot in industrijske lestvice.
Literatura/reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljivost ultrazvočnih homogenizatorjev iz laboratorij do industrijske velikosti.