Farmacevtske nanosuspenzije z izboljšano biološko uporabnostjo
Nanosuspenzije, pripravljene s sonikacijo, kažejo znatno izboljšano farmakološko biološko uporabnost. Tehnika zmanjševanja velikosti z ultrazvokom na nanometrsko raven koristi zlasti molekulam zdravil s slabo topnostjo v vodi, ki zmanjšuje njihovo biološko uporabnost in nastop učinka. Ultrazvočna obdelava se uporablja za zmanjševanje delcev in kristalov zdravil na nanometrsko velikost ter za pripravo stabilnih nanosuspenzij z boljšo biološko uporabnostjo in učinkovitostjo zdravila.
Izboljšana biološka uporabnost zdravil s sonikacijo
Slabo topne farmacevtske molekule imajo zelo nizko biološko uporabnost in zato nizko učinkovitost, zlasti pri peroralnem dajanju. Ko se takim zdravilom z nizko topnostjo v vodi zmanjša velikost na nanometrsko raven in se oblikujejo v nanosuspenzije, se lahko biološka uporabnost močno poveča. Pri nanosuspenzijah azitromicina se je na primer v 5 urah raztopilo več kot 65% zdravila, medtem ko se je pri mikroniziranem azitromicinu raztopilo le 20%.
Ultrazvočna obdelava je zelo učinkovita metoda za zmanjševanje velikosti delcev, obarjanje nanokristalov in dispergiranje farmacevtskih učinkovin v nanosuspenzije. Take nanosuspenzije so sestavljene izključno iz čiste farmacevtske učinkovine.
Poleg tega je molekule zdravil nanometrske velikosti in nanosuspenzije preprosto vključiti v različne farmacevtske oblike, kot so tablete, kapsule in hitro raztapljajoče se oblike.
Ultrazvočna naprava UP400St za formuliranje farmacevtskih nanosuspenzij s povečano biološko uporabnostjo.
Ultrazvočna priprava nanokristalov meloksikama
Meloksikam, pogosto predpisano nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), je v vodi le slabo topen, kar zmanjšuje njegovo biološko uporabnost in nastop učinka. Ultrazvočna obdelava se uporablja za mikronizacijo in zmanjševanje kristalov meloksikama na nanometrsko velikost ter za pripravo stabilnih nanosuspenzij z boljšo biološko uporabnostjo in učinkovitostjo zdravila.
Mikroskopske slike suspenzije meloksikama:
Levo: neobdelana suspenzija meloksikama
Desno: nanosuspenzija meloksikama, pridobljena z ultrazvočno obdelavo z napravo UP100H v trajanju 45 minut pri 100% amplitudi in ciklu 1.
Iurian in sod. (2015) so raziskali učinke sonikacije na kristale meloksikama in njihovo biološko uporabnost. Pokazali so, da je najpomembnejši dejavnik, ki vpliva na pripravo nanokristalov meloksikama, amplituda ultrazvoka.
Ugotovili so, da sta amplituda in čas najpomembnejši spremenljivki. Njuno povečanje je zaradi pojava kavitacije povzročilo znatno zmanjšanje velikosti in homogenost, medtem ko je bil uporabljeni cikel manj pomemben. Velikost kristalov je močno vplivala na raztapljanje; po liofilizaciji nanosuspenzij so opazili močno korelacijo med majhnimi kristali in hitrim raztapljanjem. Optimalno formulacijo so dobili z neprekinjeno sonikacijo pri 100% amplitudi v trajanju 45 minut; ti pogoji so privedli do kristalov velikosti 600 nm z indeksom polidisperznosti 0,521 in hitrega raztapljanja zdravila. Morfološka analiza je razkrila majhne, zaobljene kristale z ozko porazdelitvijo velikosti.
Višje amplitude omogočajo najučinkovitejšo pripravo nanokristalov meloksikama.
Visokozmogljivi ultrazvočni homogenizatorji za nanosuspenzije
Hielscher Ultrasonics je vaš zaupanja vreden dobavitelj zanesljive visokozmogljive ultrazvočne opreme, od laboratorijskih in pilotnih do povsem industrijskih sistemov. Naprave Hielscher Ultrasonics odlikujejo dovršena strojna oprema, pametna programska oprema in izjemna prijaznost do uporabnika – zasnovane in izdelane so v Nemčiji. Robustne ultrazvočne naprave Hielscher za dispergiranje, deaglomeracijo, sintezo in funkcionalizacijo nanodelcev lahko delujejo 24/7/365 pri polni obremenitvi. Glede na vaš proces in proizvodni obrat lahko naše ultrazvočne naprave delujejo šaržno ali neprekinjeno v pretočnem načinu. Različni dodatki, kot so sonotrode (ultrazvočne sonde), ojačevalniki amplitude, pretočne celice in reaktorji, so takoj na voljo.
Stopite v stik z nami zdaj, da dobite več tehničnih informacij, znanstvenih študij, protokolov in ponudbo za naše ultrazvočne homogenizatorje za proizvodnjo nanosuspenzij, ki vsebujejo farmacevtske nanokristale ali nanodelce! Naše dobro usposobljeno osebje z dolgoletnimi izkušnjami se bo z veseljem pogovorilo z vami o vaši uporabi nanotehnologije!
Spodnja tabela prikazuje približno zmogljivost obdelave naših ultrazvočnih naprav:
| Prostornina šarže | Pretok | Priporočene naprave |
|---|---|---|
| 1 do 500mL | 10 do 200mL/min | UP100H |
| 10 do 2000mL | 20 do 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 do 20L | 0,2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 do 150L | 3 do 15L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | večji | sklop naprav UIP16000 |
Sonofragmentacija kristalov acetilsalicilne kisline (aspirina)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Stopite v stik z nami! / Vprašajte nas!
Hielscher Ultrasonics izdeluje visokozmogljive ultrazvočne homogenizatorje za mešanje, dispergiranje, emulgiranje in ekstrakcijo v laboratorijskem, pilotnem in industrijskem merilu.
Literatura / Viri
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics izdeluje visokozmogljive ultrazvočne homogenizatorje velikosti od laboratorijskih do industrijskih.