Farmacevtske nanosuspenzije z izboljšano biološko uporabnostjo
Nanosuspenzije, pripravljene s ultrazvočnim razbijanjem, kažejo znatno izboljšano farmakološko biološko uporabnost. Zlasti molekule zdravil s slabo topnostjo v vodi, ki zmanjšuje njegovo biološko uporabnost in začetek učinka, imajo koristi od tehnike ultrasonication. Ultrasonication se uporablja za zmanjšanje delcev zdravila in kristalov na velikost nanometrov in za pripravo stabilnih nanosuspenzij z vrhunsko biološko uporabnostjo in učinkovitostjo zdravila.
Izboljšana biološka uporabnost zdravil s sonication
Slabo topne farmacevtske molekule imajo zelo nizko biološko uporabnost in zato nizko učinkovitost, zlasti pri peroralni uporabi. Ko so takšna zdravila z nizko topnostjo v vodi nano-velikosti in oblikovana v nanosuspenzije, se lahko biološka uporabnost dramatično poveča. Na primer, za azitromicinske nanosuspenzije je bilo več kot 65% zdravila raztopljenega v 5 urah v primerjavi s samo 20% raztapljanjem mikroniziranega azitromicina.
Ultrasonication je zelo učinkovita metoda za zmanjšanje velikosti delcev, oboritev nanokristalov in razpršitev aktivnih farmacevtskih sestavin v nanosuspenzije. Takšne nanosuspenzije so sestavljene izključno iz čiste farmacevtske aktivne spojine.
Poleg tega je nanovelikost molekul zdravil in nanosuspenzij enostavno vključiti v različne dozirne oblike, kot so tablete, kapsule in hitre taline.
Ultrazvočni aparat UP400St za formulacijo farmacevtskih nanosuspenzij s povečano biološko uporabnostjo.
Ultrazvočna priprava nanokristalov meloksikama
Meloksikam, pogosto predpisano nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ima le slabo topnost v vodi, kar zmanjšuje njegovo biološko uporabnost in začetek učinka. Ultrasonication se uporablja za mikronizacijo in nanovelikost kristalov meloksikama ter za pripravo stabilnih nanosuspenzij z vrhunsko biološko uporabnostjo in učinkovitostjo zdravila.
Mikroskopske slike suspenzije meloksikama:
Levo: neobdelana suspenzija meloksikama
Desno: dobljena nanosuspenzija meloksikama z ultrasonicacijo z UP100H 45 minut pri 100% amplitudi in 1. ciklu.
(2015) so raziskali učinke ultrazvočne razbijanje na kristale meloksikama in njihovo ustrezno biološko uporabnost. Pokazalo se je, da je najpomembnejši dejavnik, ki vpliva na pripravo meloksikamskih nanokristalov, ultrazvočna amplituda.
Amplituda in čas sta bila ugotovljena kot najpomembnejši spremenljivki. Njihovo povečanje je povzročilo znatno zmanjšanje velikosti in homogenost zaradi pojava kavitacije, medtem ko je bil uporabljeni cikel manj pomemben. Velikost kristalov je močno vplivala na raztapljanje; Opaženi so bili močni korelaciji med majhnimi kristali in hitrim raztapljanjem po liofiliziranju nanosuspenzij. Optimalna formulacija je bila pridobljena z neprekinjeno ultrazvočno razbijanjem pri 100% amplitudi 45 minut, pogoji, ki so pripeljali do 600 nm kristalov s polidisperzijskim indeksom 0,521 in hitrim raztapljanjem zdravila. Morfološka analiza je razkrila majhne, okrogle kristale z ozko porazdelitvijo velikosti.
Višje amplitude imajo za posledico najučinkovitejši pripravek nanokristalov meloksikama.
Visoko zmogljivi ultrazvočni homogenizatorji za nanosuspenzije
Hielscher Ultrasonics je vaš zaupanja vreden dobavitelj za zanesljivo visoko zmogljivo ultrazvočno opremo od laboratorijskih in pilotnih do polnih industrijskih sistemov. Hielscher Ultrasonics’ Naprave imajo prefinjeno strojno opremo, pametno programsko opremo in izjemno prijaznost do uporabnika – oblikovan in izdelan v Nemčiji. Hielscherjevi robustni ultrazvočni stroji za disperzijo, deaglomeracijo, sintezo nanodelcev in funkcionalizacijo lahko delujejo 24/7/365 pod polno obremenitvijo. Odvisno od vašega procesa in vašega proizvodnega obrata lahko naši ultrazvočni aparati delujejo v šaržnem ali neprekinjenem linijskem načinu. Na voljo so različni dodatki, kot so sonotrode (ultrazvočne sonde), pospeševalni rogovi, pretočne celice in reaktorji.
Kontaktirajte nas zdaj, če želite dobiti več tehničnih informacij, znanstvenih študij, protokolov in ponudbe za naše ultrazvočne homogenizatorje za proizvodnjo nanosuspenzij, ki vsebujejo farmacevtske nanokristale ali nanodelce! Naše dobro usposobljeno in dolgoletno izkušeno osebje se bo z vami z veseljem pogovorilo o vaši nano-aplikaciji!
Spodnja tabela vam prikazuje približno zmogljivost obdelave naših ultrazvočnih aparatov:
| Obseg serije | Pretok | Priporočene naprave |
|---|---|---|
| 1 do 500 ml | 10 do 200 ml / min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 do 20L | 00,2 do 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10 l/min | UIP4000hdT |
| 15 do 150L | 3 do 15 l/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10 do 100 l/min | UIP16000 |
| n.a. | Večji | Grozd UIP16000 |
Sonofragmentacija kristalov acetilsalicilne kisline (aspirina)
[študija in slike: ©Zeiger in Suslick, 2011]
Kontaktirajte nas! / Vprašajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljive ultrazvočne homogenizatorje za mešanje, disperzijo, emulgacijo in ekstrakcijo v laboratorijski, pilotni in industrijski ravni.
Literatura / Reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics proizvaja visoko zmogljive ultrazvočne homogenizatorje iz laboratorij k industrijska velikost.