Hielscher ultrasunete tehnologie

De ce medicamente Nanoformulate?

  • Nanoemulsii cu ultrasunete Excel ca transportator de droguri din cauza unei capacități de solubilizare semnificativ mai mare decât soluțiile simple micelle.
  • Stabilitatea lor termodinamică oferă avantaje față de sisteme instabile, ar fi emulsii macro-sized, dispersii și suspensii.
  • Ultrasonicators Hielscher sunt folosite pentru a pregăti nanoemulsii cu picături până la 10Nm – la scară mică și în producția industrială.

Nanoformulări farmaceutice

Deoarece efectele farmacologice sunt în mare parte legate direct de nivelurile plasmatice, absorbția și biodisponibilitatea ingredientelor farmaceutice active este crucială. Biodisponibilitatea fitochimice, ar fi Canabinoidele (de exemplu, CBD, THC, CBG și altele) sau Curcuminoids este limitată din cauza solubilității sărace, permeabilității sărace, disponibilității sistemice scăzute, instabilitate, metabolizare extinsă prima trecere sau degradare în tractul gastro.
Nanoformulările, ar fi Nano-Emulsiile. Lipozomiimicelii Nano-cristale, sau nanoparticule încărcate sunt utilizate în produse farmaceutice și suplimente pentru îmbunătățirea și/sau orientate de droguri de livrare. Nanoemulsiile sunt cunoscute a fi vehicule foarte bune pentru a obține o biodisponibilitate ridicată a ingredientelor farmaceutice active (APIs) și compușii fitochimici. În plus, nanoemulsiile pot proteja, de asemenea, API-uri, care pot fi susceptibile la hidroliza și oxidare. API-uri și fitochimicale (de exemplu canabinoide, Curcuminoids) încapsulate în O/W Nano-Emulsiile au fost testate în diferite studii științifice și sunt bine stabilite ca transportatorii de droguri cu rate de absorbție superioare.

flux de celule de sticlă la UIP1000hdT emulgator cu ultrasunete pentru producerea de emulsii de ceară (Click pentru a mari!)

Nano-emulsie în reactor cu ultrasunete inline

Cerere de informatie





Medicamente livrate oral

Biodisponibilitatea de flavonoide administrate pe cale orală, precum și multe alte ingrediente active fenolice este sever limitată de glucuronidation extinse primul-pass. În scopul de a depăși limitările biodisponibilității săraci, operatorii de dimensiuni nano, ar fi nanoemulsii si lipozomi au fost evaluate extensiv pentru diverse medicamente și au arătat rezultate foarte bune în îmbunătățirea absorbției.
Paclitaxel: Nanoemulsiile încărcate cu paclitaxel (un medicament chimioterapic utilizat în tratamentele pentru cancer) au avut o dimensiune a picăturilor între ~ 90.6 nm (cea mai mică mărime medie a particulelor) și 110nm.
"Rezultatele studiilor farmacocinetice au indicat faptul că încapsularea paclitaxel în nanoemulsii a ameliorat în mod semnificativ Biodisponibilitatea orală a paclitaxel. Biodisponibilitatea orală îmbunătățită, măsurată prin zona-sub-curba (ASC), de paclitaxel în nanoemulsii ar putea fi atribuită solubilizării medicamentului în picăturile de ulei și/sau prezența agenților tensioactivi la interfața ulei – apă. Absorbția îmbunătățită a paclitaxel poate fi, de asemenea, atribuită protecției medicamentelor din substanțe chimice, precum și degradarea enzimatică. Biodisponibilitatea orală îmbunătățită a diverselor medicamente hidrofobe în tipul de emulsii O/W a fost raportată în literatura de specialitate. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids Lu et al. (2017, p. 53) raportează pregătirea de Curcuminoids extrase ultrasonically, care au fost emulsionate ultrasonically la o nanoemulsie. Curcuminoids au fost extrase sub Sonicare în etanol. Pentru nano-emulsificare, au pus 5mL extract de curcuminoid într-un flacon și evaporat etanol sub azot. Apoi, 0,75 g de Lecitina și 1 mL de Tween 80 au fost adăugate și amestecate omogen, care a fost urmată de adăugarea 5.3 mL de apă deionizată. Amestecul a fost agitat bine și după aceea sonicated.
Dimensiunea medie a particulelor de nanoemulsie curcuminoidiană cu formă sferică determinată de TEM a fost de 12.1 nm. (Vezi figura de mai jos)

Determinarea biodisponibilității orale a dispersiilor curcuminoide și nanoemulsii preparate din Curcuma longa Linnaeus.

Fig.: distribuția dimensiunii particulelor DLS (A) și imaginea TEM (B) a dispersiei Curcuminoids împreună cu distribuția dimensiunii particulelor obținute direct din imaginea TEM (C). Sursa: lu et al. 2017

Polimerii, ar fi acidul polilactic-co-glicolic (PLGA) sau polietilenglicol sunt adesea utilizate ca o componentă majoră pentru a îmbunătăți încapsularea și îmbunătățirea atât stabilitatea și Biodisponibilitatea orală. Cu toate acestea, utilizarea polimerilor este corelată cu o dimensiune mai mare a particulelor (de multe ori > 100nm). Nanoemulsia preparată curcuminoid de Lu et al. a avut o dimensiune substanțial redusă de 12-16nm. Perioada de valabilitate a fost îmbunătățită și cu o stabilitate ridicată a nanoemulsiei curcuminoidiene pe o perioadă de depozitare de 6 luni la 4 ° c și 25 ° c, după indică o dimensiune medie a particulelor de 12,4 ± 0,5 nm și, respectiv, 16,7 ± 0,6 nm, după depozitarea prelungită.

Efectul excipienților farmaceutici

Dong et al a investigat 21 de excipienți farmaceutici și efectele acestora asupra biodisponibilității modelului de flavonoide chrysin. Cinci excipienți – și anume Brij 35, Brij 58, labrasol, oleat de sodiu, și Tween20 în mod semnificativ inhibat crisină glucuronoconjugație. Oleat de sodiu a fost cel mai puternic inhibitor al glucuronoconjugației.

Mebudipina: Khani et al. (2016) raportează formularea unei nanoemulsii cu mebudipină cu conținut de etil oleat, Tween 80, span 80, polietilenglicol 400, etanol și apă DI au fost pregătite folosind ultrasonicator de tip sondă. Ei au găsit dimensiunea particulelor pentru o formulă optimă a fost 22,8 ± 4,0 nm, care a dus la o biodisponibilitate relativă a nanoemulsiei mebudipine, care a fost îmbunătățită de aproximativ 2,6-Fold. Rezultatele experimentelor in vivo au arătat că formularea nanoemulsiei a fost capabilă să sporească biodisponibilitatea mebudipinei în mod semnificativ în comparație cu soluția de suspensie, solubilă în ulei și micelară.

De livrare oculare

Nanoemulsii oculare, de exemplu pentru livrarea de medicamente oftalmice, au fost pregătite pentru a obține o mai bună disponibilitate, penetrare mai rapidă și eficacitate mai mare.
Ammar et al (2009) a formulat clorhidrat de dorzolamidă într-o nanoemulsie (interval de mărime de 8,4-12,8 nm) pentru a obține un efect crescut în tratamentul glaucomului, o scădere a numărului de cereri pe zi și o mai bună respectare a pacienților în comparație cu picături de ochi convenționale. Nanoemulsiile dezvoltate au arătat debutul rapid al acțiunii de droguri și efectul prelungit, precum și biodisponibilitatea sporită a medicamentului în comparație cu produsul de piață convențional.
de eficacitate terapeutică crescută

Morsi et al. (2014) preparate nanoemulsii încărcate cu acetazolamidă, după urmează: 1% g/g acetazolamidă (acz) a fost sonicated cu agent tensioactiv/co-agent tensioactiv/amestecuri de ulei până la dizolvarea completă a medicamentului, apoi faza apoasă conținând 3% g/g sulfoxid dimetil ( DMSO) a fost adăugat prin picurare pentru a pregăti nanoemulsii care conțin 39% g/w faza apoasă, în timp ce pentru a pregăti nanoemulsii la 59% conținutul de apă, fază apoasă conținând 20% DMSO a fost utilizat. DMSO a fost adăugat pentru a preveni orice precipitații de droguri după adăugarea fazei apoase. Nanoemulsiile au fost pregătite cu o dimensiune medie a picăturilor de 23,8-90.2 nm. Nanoemulsiile preparate cu un conținut mai mare de apă de 59% au arătat cea mai mare eliberare de droguri.
Acetazolamida nano-emulsionată a fost formulată cu succes în formă de nanoemulsie care a evidențiat o eficacitate terapeutică crescută în tratamentul glaucomului împreună cu efect prelungit.

Ultrasonicators de înaltă performanță

Hielscher Ultrasonics oferă sisteme cu ultrasunete de la omogenizatoare de laborator compact la soluții industriale la cheie. Pentru a produce nanoemulsii de cea mai mare grad farmaceutic, un proces de emulsificare fiabil este crucial. Hielscher largă varietate de sonotrodes, fluxul de celule și inserții, ar fi MultiPhase Cavitator MPC48 permite clientului nostru să seteze condițiile optime de procesare pentru a produce emulsii nano-sized la o calitate standardizată, fiabilă și consecventă. Ultrasoniators Hielscher sunt echipate cu software de ultimă ora pentru operarea și controlul – asigurarea producției fiabile de produse farmaceutice standardizate și de suplimente de grad farmaceutic.
Contactati-ne astăzi pentru a descoperi posibilitățile de ultrasonically nano-formulat API-uri și fitochimicale!

Contacteaza-ne! / Intreaba-ne!

Va rugam sa folositi formularul de mai jos, în cazul în care doriți să solicite informații suplimentare cu privire la omogenizare cu ultrasunete. Vom fi bucuroși să vă oferim un sistem de ultrasunete îndeplinesc cerințele dumneavoastră.









Vă rugăm să rețineți Politica de confidentialitate.


Hielscher Ultrasonics produce ultrasonicatoare de înaltă performanță.

Emulsifianți cu ultrasunete de mare putere de la laborator la scară industrială.

Literatura / Referințe

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsie ca un potential sistem oftalmic de livrare pentru dorzolamidă clorhidrat. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10 (3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Nanoemulsia pe bază de oleat de sodiu îmbunătățește absorbția orală a Chrysin prin inhibarea metabolismului mediat UGT. Mol. farmaceutică, 2017, 14 (9). 2864 – 2874.
  • Gunasekaran th. et al. (2014): Nanotechnology: un instrument eficient pentru îmbunătățirea biodisponibilității și bioactivității fitomedicinei. Asiatice PAC J Trop Biomed 2014; 4 (Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): proiectarea și evaluarea sistemului de livrare de droguri nanoemulsie orală de mebudipina, de livrare de droguri, 23:6, 2035-2043.
  • Lu PS et al. (2018): Determinarea biodisponibilității orale a dispersiilor curcuminoide și nanoemulsii preparate din Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98:51 – 63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsie ca un roman de livrare oftalmic sistem pentru acetazolamidă. Jurnalul internațional de farmacie și Științe farmaceutice vol. 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsie formulări pentru îmbunătățirea orală livrarea de medicamente slab solubile. NSTI-nanotech 2006.


Ce trebuie să știți

Extracția cu ultrasunete a compușilor activi din plante

Ultrasunete de mare putere este utilizat pe scară largă pentru a izola de fitochimicale (de exemplu, flavonoide, terpene antioxidanti, etc) din material vegetal. Cavitație cu ultrasunete perforează și sparge pereții celulelor, astfel încât materia intracelulară este eliberată în solventul înconjurător. Marile avantaje ale Sonicare mint tratamentul non-termic și utilizarea solvenților. Extracția cu ultrasunete este o metodă non-termică, mecanică – ceea ce înseamnă că fitochimicale delicate nu sunt degradate de temperaturi ridicate. Privind solvenţi, există o selecție largă care poate fi utilizată pentru extracție. Solvenții comuni includ apă, etanol, glicerina, uleiuri vegetale (de exemplu, ulei de măsline, uleiuri MCT, ulei de nucă de cocos), alcool de cereale (băuturi spirtoase) sau un amestec de apă-etanol printre alți solvenți.
Click aici pentru a afla mai multe despre extracția cu ultrasunete a compușilor fitochimici din plante!

anturajul efect

Extragerea unei combinații de mai multe fitochimicale dintr-o plantă este cunoscută pentru efecte mai puternice. Sinergia diferitelor compuși de plante este cunoscut sub numele de anturaj. Extrasele întregi de plante combină fitochimicale multiple. De exemplu, canabisul conține peste 480 de compuși activi. Un extract de canabis, care include CBD (cannabidiol), CBG (canabigerol), CBN (canabinol), CBC (canabichromene), terpene și mulți alți compuși fenolici, este mult mai eficient, deoarece compușii colector de lucru sinergic. Extracția cu ultrasunete este o metodă extrem de eficientă pentru a produce un extract complet de spectru de calitate superioară.