Nanosuspensii farmaceutice cu biodisponibilitate îmbunătățită

Nanosuspensiile preparate prin sonicare prezintă o biodisponibilitate farmacologică îmbunătățită semnificativ. În special moleculele de droguri cu solubilitate slabă în apă, care reduce biodisponibilitatea și debutul efectului, beneficiază de tehnica de nanodimensionare a ultrasonication. Ultrasonication este utilizat reduce particulele de droguri și cristalele la dimensiunea nanometrică și pentru a pregăti nanosuspensii stabile cu biodisponibilitate și eficacitate superioară a medicamentului.

Biodisponibilitate îmbunătățită a medicamentului cu sonicare

Moleculele farmaceutice slab solubile au o biodisponibilitate foarte scăzută și, prin urmare, o eficacitate scăzută, în special atunci când sunt administrate pe cale orală. Atunci când astfel de medicamente cu solubilitate scăzută în apă sunt de dimensiuni nanometrice și formulate în nanosuspensii, biodisponibilitatea poate crește dramatic. De exemplu, pentru nanosuspensiile de azitromicină, mai mult de 65% medicament a fost dizolvat în 5 ore, comparativ cu doar 20% dizolvare a azitromicinei micronizate.
Ultrasonication este o metodă extrem de eficientă pentru a reduce dimensiunea particulelor, pentru a precipita nano-cristale și pentru a dispersa ingredientele farmaceutice active în nanosuspensii. Astfel de nanosuspensii constau exclusiv în compusul farmaceutic activ pur.
În plus, moleculele de medicamente de dimensiuni nanometrice și nanosuspensiile sunt ușor de încorporat în diferite forme de dozare, cum ar fi tablete, capsule și topituri rapide.

Pregătirea cu ultrasunete a nanocristalelor Meloxicam

Meloxicamul, un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) prescris frecvent, are doar o solubilitate scăzută în apă, ceea ce reduce biodisponibilitatea și debutul efectului. Ultrasonication este utilizat pentru a microniza și nanosize cristale meloxicam și pentru a pregăti nanosuspensii stabile cu biodisponibilitate și eficacitate superioară a medicamentului.

Imagini microscopice ale suspensiei de meloxicam:
Stânga: suspensie de meloxicam netratată
Dreapta: Nanosuspensie de meloxicam obținută prin ultrasonication cu UP100H timp de 45 de minute la 100% amplitudine și ciclul 1.

Iurian et al. (2015) a investigat efectele sonicare pe cristale meloxicam și biodisponibilitatea lor corespunzătoare. S-a demonstrat că cel mai important factor de influență pentru prepararea nanocristalelor de meloxicam este amplitudinea ultrasunetelor.
Amplitudinea și timpul au fost găsite ca fiind cele mai importante variabile. Creșterea lor a determinat reducerea semnificativă a dimensiunii și omogenității datorită fenomenului de cavitație, în timp ce ciclul aplicat a fost mai puțin important. Dimensiunea cristalului a influențat foarte mult dizolvarea; S-a observat o corelație puternică între cristalele mici și dizolvarea rapidă după liofilizarea nanosuspensiilor. Formularea optimă a fost obținută prin sonicare continuă la 100% amplitudine timp de 45 de minute, condiții care au condus la cristale de 600 nm cu 0,521 indice de polidispersie și dizolvare rapidă a medicamentului. Analiza morfologică a relevat cristale mici, rotunde, cu distribuție îngustă a dimensiunilor.

Amplitudinile mai mari au ca rezultat cel mai eficient preparat de nanocristale meloxicam.

Omogenizatoare cu ultrasunete de înaltă performanță pentru nanosuspensii

Hielscher Ultrasonics este furnizorul dumneavoastră de încredere pentru echipamente fiabile cu ultrasunete de înaltă performanță de la laborator și pilot la sisteme full-industriale. Hielscher Ultrasonics’ Dispozitivele dispun de hardware sofisticat, software inteligent și ușurință remarcabilă în utilizare – proiectat și fabricat în Germania. Hielscher mașini robuste cu ultrasunete pentru dispersie, dezaglomerare, sinteza nanoparticulelor și funcționalizare pot fi operate 24/7/365 sub sarcină maximă. În funcție de procesul și facilitatea de producție, ultrasonicators noastre pot fi rulate în lot sau continuu în modul in-line. Diverse accesorii, ar fi sonotrodes (sonde cu ultrasunete), coarne de rapel, celule de flux și reactoare sunt ușor disponibile.
Contactați-ne acum pentru a obține mai multe informații tehnice, studii științifice, protocoale și o ofertă pentru omogenizatoarele noastre cu ultrasunete pentru producerea de nanosuspensii care conțin nanocristale farmaceutice sau nanoparticule! Personalul nostru bine instruit și cu experiență îndelungată va fi bucuros să discute nano-aplicația cu dvs.!

Tabelul de mai jos vă oferă o indicație a capacității aproximative de procesare a ultrasonicators noastre:

Sonofragmentarea cristalelor de acid acetilsalicilic (aspirină)
[studiu și imagini: ©Zeiger și Suslick, 2011]