Nanosuspensii farmaceutice cu biodisponibilitate îmbunătățită

Nanosuspensions preparate prin sonicare arată o biodisponibilitate farmacologică îmbunătățită semnificativă. În special moleculele de droguri cu solubilitate slabă în apă, care reduce biodisponibilitatea și debutul efectului, beneficiază de tehnica de nanosizare a ultrasonication. Ultrasonication este utilizat reduce particulele de droguri și cristale la dimensiunea nanometrică și pentru a pregăti nanosuspensii stabile cu biodisponibilitate superioară de droguri și eficacitate.

Biodisponibilitatea îmbunătățită a medicamentelor cu Sonicare

Moleculele farmaceutice slab solubile au o biodisponibilitate foarte scăzută și, prin urmare, o eficacitate scăzută, în special atunci când sunt administrate pe cale orală. Atunci când astfel de medicamente cu solubilitate scăzută în apă sunt nano-dimensionate și formulate în nanosuspensii, biodisponibilitatea poate fi crescută dramatic. De exemplu, pentru nanosuspensiile de azitromicină mai mult de 65% medicament a fost dizolvat în 5 ore, comparativ cu doar 20% dizolvarea azitromicinei micronizate.
Ultrasonication este o metodă extrem de eficientă pentru a reduce dimensiunea particulelor, pentru a precipita nano-cristale și pentru a dispersa ingrediente farmaceutice active în nanosuspensions. Astfel de nanosuspensii constau exclusiv în compusul activ farmaceutic pur.
În plus, moleculele de droguri nanosized și nanosuspensions sunt simplu de a încorpora în diferite forme de dozare cum ar fi comprimate, capsule, și se topește rapid.

Pregătirea cu ultrasunete a nanocristalelor Meloxicam

Meloxicam, un medicament antiinflamator nesteroidian prescris frecvent (AINS), are doar solubilitate slabă în apă, ceea ce reduce biodisponibilitatea și debutul efectului. Ultrasonication este utilizat pentru a microniza și nanosiza cristale meloxicam și pentru a pregăti nanosuspensii stabile cu biodisponibilitate superioară de droguri și eficacitate.

Imagini microscopice ale suspensiei meloxicam:
Stânga: suspensie meloxicam netratată
Dreapta: Meloxicam nanosuspensie obținute prin ultrasonication cu UP100H timp de 45 de minute la 100% amplitudine și ciclul 1.

Iurian et al. (2015) a investigat efectele sonicare pe cristale meloxicam și biodisponibilitatea lor corespunzătoare. A demonstrat că cel mai important factor de influență pentru prepararea nanocristalelor meloxicam este amplitudinea ultrasunetelor.
Amplitudinea și timpul au fost găsite ca fiind cele mai importante variabile. Creșterea lor a determinat reducerea semnificativă a dimensiunii și omogenitatea datorită fenomenului de cavitație, în timp ce ciclul aplicat a fost mai puțin important. Dimensiunea cristalului a influențat foarte mult dizolvarea; s-a observat o corelație puternică între cristalele mici și dizolvarea rapidă după congelare-uscarea nanosuspensiilor. Formularea optimă a fost obținută prin sonicare continuă la amplitudine 100% timp de 45 de minute, condiții care au dus la cristale de 600 nm cu indice de polidispersie 0.521 și dizolvarea rapidă a medicamentului. Analiza morfologică a scos la iveală cristale mici, în formă rotundă, cu distribuție de dimensiuni înguste.

Amplitudinile mai mari duc la cel mai eficient preparat de nanocristale meloxicam.

Omogenizatoare cu ultrasunete de înaltă performanță pentru nanosuspensii

Hielscher Ultrasonics este furnizorul dumneavoastră de încredere pentru echipamente cu ultrasunete fiabile de înaltă performanță de la laborator și pilot la sisteme complet industriale. Hielscher Ultrasonics’ dispozitivele dispun de hardware sofisticat, software inteligent și o ușurință remarcabilă în utilizare – proiectat și fabricat în Germania. Mașinile cu ultrasunete robuste Hielscher pentru dispersie, deaglomerare, sinteza nanoparticulelor și funcționalizarea pot fi operate 24/7/365 sub sarcină completă. În funcție de procesul dumneavoastră și de unitatea de producție, ultrasonicators noastre pot fi rulate în modul lot sau continuu în linie. Diverse accesorii, ar fi sonotrodes (sonde cu ultrasunete), coarne de rapel, celule de flux și reactoare sunt disponibile.
Contactați-ne acum pentru a obține mai multe informații tehnice, studii științifice, protocoale și o cotație pentru omogenizatoare noastre cu ultrasunete pentru producția de nanosuspensii care conțin nanocristale farmaceutice sau nanoparticule! Personalul nostru bine instruit, cu experiență îndelungată, va fi bucuros să discute nano-aplicația cu dvs.!

Tabelul de mai jos vă oferă o indicație a capacității de procesare aproximativă a ultrasonicators noastre:

Sonofragmentarea cristalelor de acid acetilsalicilic (aspirină)
[studiu și imagini: ©Zeiger și Suslick, 2011]