Nanosuspensii farmaceutice cu biodisponibilitate îmbunătățită

Nanosuspensiile preparate prin sonicare prezintă o biodisponibilitate farmacologică semnificativ îmbunătățită. În special moleculele de medicament cu solubilitate slabă în apă, care le reduce biodisponibilitatea și declanșarea efectului, beneficiază de tehnica de nanodimensionare prin ultrasonicare. Ultrasonicarea este utilizată pentru a reduce particulele și cristalele de medicament la dimensiuni nanometrice și pentru a prepara nanosuspensii stabile cu biodisponibilitate și eficacitate superioare ale medicamentului.

Biodisponibilitate îmbunătățită a medicamentelor prin sonicare

Moleculele farmaceutice slab solubile au o biodisponibilitate foarte scăzută și, prin urmare, o eficacitate scăzută, în special atunci când sunt administrate oral. Atunci când astfel de medicamente cu solubilitate scăzută în apă sunt aduse la dimensiuni nanometrice și formulate în nanosuspensii, biodisponibilitatea poate fi crescută în mod spectaculos. De exemplu, în cazul nanosuspensiilor de azitromicină, mai mult de 65% din medicament s-a dizolvat în 5 ore, în comparație cu o dizolvare de doar 20% a azitromicinei micronizate.
Ultrasonicarea este o metodă extrem de eficientă pentru reducerea dimensiunii particulelor, precipitarea nanocristalelor și dispersarea ingredientelor farmaceutice active în nanosuspensii. Astfel de nanosuspensii constau exclusiv din compusul farmaceutic activ pur.
În plus, moleculele de medicament nanodimensionate și nanosuspensiile sunt ușor de încorporat în diverse forme farmaceutice, precum comprimate, capsule și forme cu topire rapidă.

Prepararea cu ultrasunete a nanocristalelor de meloxicam

Meloxicamul, un antiinflamator nesteroidian (AINS) prescris frecvent, are doar o solubilitate slabă în apă, ceea ce îi reduce biodisponibilitatea și declanșarea efectului. Ultrasonicarea este utilizată pentru a microniza și a nanodimensiona cristalele de meloxicam și pentru a prepara nanosuspensii stabile cu biodisponibilitate și eficacitate superioare ale medicamentului.

Imagini microscopice ale suspensiei de meloxicam:
Stânga: suspensie de meloxicam netratată
Dreapta: nanosuspensie de meloxicam obținută prin ultrasonicare cu UP100H timp de 45 de minute la amplitudine 100% și ciclul 1.

Iurian et al. (2015) au investigat efectele sonicării asupra cristalelor de meloxicam și asupra biodisponibilității corespunzătoare a acestora. Aceștia au demonstrat că cel mai important factor de influență pentru prepararea nanocristalelor de meloxicam este amplitudinea ultrasunetelor.
Amplitudinea și timpul s-au dovedit a fi cele mai importante variabile. Creșterea acestora a determinat o reducere semnificativă a dimensiunii și omogenitate datorită fenomenului de cavitație, în timp ce ciclul aplicat a fost mai puțin important. Dimensiunea cristalelor a influențat puternic dizolvarea; s-a observat o corelație puternică între cristalele mici și dizolvarea rapidă după liofilizarea nanosuspensiilor. Formularea optimă a fost obținută prin sonicare continuă la amplitudine 100% timp de 45 de minute, condiții care au condus la cristale de 600 nm cu un indice de polidispersie de 0,521 și o dizolvare rapidă a medicamentului. Analiza morfologică a evidențiat cristale mici, de formă rotundă, cu o distribuție îngustă a dimensiunilor.

Amplitudinile mai mari conduc la cea mai eficientă preparare a nanocristalelor de meloxicam.

Omogenizatoare cu ultrasunete de înaltă performanță pentru nanosuspensii

Hielscher Ultrasonics este furnizorul dumneavoastră de încredere pentru echipamente cu ultrasunete fiabile, de înaltă performanță, de la laborator și pilot până la sisteme complet industriale. Dispozitivele Hielscher Ultrasonics dispun de hardware sofisticat, software inteligent și o ușurință remarcabilă în utilizare – proiectate și fabricate în Germania. Mașinile cu ultrasunete robuste Hielscher pentru dispersare, dezaglomerare, sinteza și funcționalizarea nanoparticulelor pot fi operate 24/7/365 la sarcină maximă. În funcție de procesul și de instalația dumneavoastră de producție, ultrasonicatoarele noastre pot funcționa în regim discontinuu (batch) sau continuu, în linie. Diverse accesorii, precum sonotrode (sonde ultrasonice), boostere, celule de flux și reactoare, sunt disponibile imediat.
Contactați-ne acum pentru a obține mai multe informații tehnice, studii științifice, protocoale și o ofertă de preț pentru omogenizatoarele noastre cu ultrasunete destinate producției de nanosuspensii care conțin nanocristale sau nanoparticule farmaceutice! Personalul nostru bine pregătit și cu experiență îndelungată va discuta cu plăcere aplicația dumneavoastră nano!

Tabelul de mai jos vă oferă o indicație a capacității aproximative de procesare a ultrasonicatoarelor noastre:

Sonofragmentarea cristalelor de acid acetilsalicilic (aspirină)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]