Ultramicronizarea și nano-formularea palmitoiletanolamidei (PEA)
Acidul gras amidă palmitoiletanolamidă (PEA) este utilizat ca medicament oral administrat pentru efectele sale antiinflamatorii și neuroprotectoare. Cu toate acestea, fiind o lipidă și exprimând o dimensiune mare a particulelor, biodisponibilitatea și bioaccesibilitatea palmitoiletanolamidei (PEA) este limitată din cauza solubilității sale slabe în apă și a absorbției celulare reduse în corpul uman. Formulările micronizate, ultra-micronizate, precum și nano-emulsionate de palmitoiletanolamidă sporesc semnificativ rata de biodisponibilitate și absorbție. Ultra-micronizarea cu ultrasunete și nano-emulsionarea este tehnica superioară pentru a produce un medicament palmitoiletanolamidă (PEA) sau formularea supliment cu biodisponibilitate excelentă.
Ultra-micronizarea cu ultrasunete a palmitoiletanolamidei (PEA)
Cu frezarea cu ultrasunete și dispersarea devine simplu pentru a produce eficient și fiabil ultramicronized N-palmitoilethanolamide (PEA) pentru produse farmaceutice, nutraceutice, și suplimente alimentare. Frezarea și dispersarea cu ultrasunete permite reducerea dimensiunii particulelor de palmitoiletanolamidă (PEA) până la microni sau nano-game. Dimensiunea exactă a particulelor de palmitoiletanolamidă poate fi influențată de parametrii de prelucrare cu ultrasunete, ar fi amplitudinea, presiunea și durata sonicării. De exemplu, o amplitudine mai mare are un impact mai perturbator asupra particulelor și are ca rezultat o dimensiune mai mică a particulelor, adică particule PEA ultra-micronizate și nano-dimensionate.
Administrarea orală de palmitoiletanolamidă ultramicronizată și nano-dimensionată (cunoscută sub numele de PEA-um sau PEA ultra-micronizat) s-a dovedit a arăta biodisponibilitate și bioaccesibilitate superioare în comparație cu formele de particule mai mari. Dimensiunile particulelor de N-palmitoiletanolamidă (PEA) de 600nm și mai mici sunt ideale pentru administrarea orală, mai ales atunci când sunt încapsulate în lipozomi sau nanoparticule lipidice. Formulările lipozomale, precum și nanoparticulele lipidice (adică nanoparticule lipidice solide (SLN) sau purtători de lipide nanostructurate (NLC)) oferă efecte superioare, care are, de exemplu, prin tratarea durerii inflamatorii la modelele de șobolan.
Avantajele formulărilor cu ultrasunete PEA
- biodisponibilitatea și eficacitatea PEA maximizate
- palmitoiletanolamidă ultramicronizată
- formulare de PEA nanoemulsionată
- Producție de calitate farmaceutică

Cel UIP2000hdT este un ultrasonicator puternic de 2kW pentru ultramicronizarea și nanodimensionarea palmitoiletanolamidei (PEA). PEA de dimensiuni nanometrice prezintă o biodisponibilitate superioară și efecte semnificativ îmbunătățite.
Frezarea cu ultrasunete și dispersarea palmitoiletanolamidei (PEA)
Reducerea dimensiunii particulelor cu ultrasunete este o tehnică bine stabilită, care este utilizată pe scară largă în diverse industrii. De exemplu, ingredientele farmaceutice active (API) sunt adesea ultra-micronizate și nanodimensionate folosind ultrasonicators de înaltă performanță. Prin urmare, palmitoiletanolamida (PEA) este, de asemenea, de multe ori ultramicronized și nanosized folosind ultrasonication în timp ce obține un produs farmaceutic- sau neutraceutical-grade.
Ultrasonically ultramiocronizarea și nanozarea ajută la depășirea dezavantajelor, care rezultă din natura lipofilă și cristalină, precum și temperatura de topire a palmitoiletanolamidei (PEA). Formele PEA ultramicronizate sau nano-dimensionate permit prepararea formulărilor de medicamente sau suplimente cu biodisponibilitate ridicată.
Nano-emulsionarea cu ultrasunete de palmitoiletanolamidă (PEA)
Nano-emusificarea cu ultrasunete este o aplicație de bază, care este necesară pentru a pregăti formule de medicamente cu o biodisponibilitate ridicată, inclusiv lipozomi și nanoparticule lipidice. Forțele puternice de forfecare cu ultrasunete perturba lipidele și picăturile apoase la dimensiuni atât de mici, încât lichidele nemiscibile devin o nanoemulsie autostabilă. Acest proces este necesar pentru prepararea lipozomilor și a nanoparticulelor lipidice, unde picătura lipidică nanodimensionată este încapsulată într-un strat apos. Acest înveliș apos este ideal pentru transportul ingredientelor active lipidice, cum ar fi palmitoiletanolamida (PEA), în celule, unde substanța activă poate avea efectele dorite (de exemplu, efecte antiinflamatorii sau de reducere a durerii).

Structura palmitoiletanolamidei (PEA) și a nanoparticulelor lipidice (SLN = nanoparticule lipidice solide; NLC = purtători de lipide nanostructurate).
imagine: ©Puglia et al., 2018
Ultrasonically preparate nanoparticule lipidice (NPs), ar fi nanoparticule lipidice solide (SLN) sau purtători de lipide nanostructurate (NLC) au fost utilizate cu succes pentru a îmbunătăți biodisponibilitatea N-palmitoiletanolamidă administrate oral și topic.
Un avantaj major al ultrasonication este că tehnologia cu ultrasunete nu poate fi utilizată numai pentru a reduce dimensiunea medie a nanoparticulelor lipidice preformate, ci și pentru a stabiliza compoziția particulelor nano-emulsionate pentru stabilitate pe termen lung. Prin urmare, sonicare joacă un rol-cheie în controlul dimensiunii finale și distribuția dispersiilor de nanoparticule lipidice și îmbunătățirea biodisponibilității ingredientelor active, ar fi N-palmitoiletanolamida (PEA).
Producția cu ultrasunete de palmitoiletanolamidă lipozomală (PEA)
Formulările lipozomale de PEA prezintă o absorbție gastrointestinală superioară și depășesc barierele de absorbție (adică solubilitate scăzută în apă și biodisponibilitate). Administrarea orală de palmitoiletanolamidă ecapsulată lipozomi (PEA) are ca rezultat îmbunătățirea bioaccesibilității și creșterea concentrațiilor plasmatice.
Ultrasonication este o metodă bine stabilită și fiabilă pentru a produce formulări lipozomale în cantități mici și mari. Producția de lipozomi cu ultrasunete este cunoscută pentru o eficiență ridicată de încapsulare (%EE) și stabilitate pe termen lung. Prin urmare, sonicare este deja utilizat pentru producția de lipozomi în producția farmaceutică, nutraceutică și cosmetică.
Aflați mai multe despre avantajele încapsulării lipozomilor cu ultrasunete!
Ultrasonicators de înaltă performanță pentru nanosizing Palmitoylethanolamide
Hielscher Ultrasonics este partenerul tău de încredere atunci când vine vorba de ultrasonicators de înaltă performanță pentru ultramicronizare, nanosizing și nano-încapsulare de palmitoiletanolamidă (PEA). Din moment ce Hielscher Ultrasonics’ procesoarele industriale cu ultrasunete oferă cu ușurință amplitudini foarte mari de până la 200μm în funcționare continuă 24/7, sunt capabile în mod fiabil să producă ultra-micronizate și nano-dimensiuni N-palmitoiletanolamină (PEA). Același sistem cu ultrasunete utilizat pentru ultramicronizare și nanozare poate fi utilizat în prepararea ulterioară a nanoemulsiilor care încapsulează PEA, lipozomi și nanoparticule lipidice.
Deoarece portofoliul de produse Hielscher acoperă întreaga gamă de la ultrasonicators de laborator compacte, dar puternice la sisteme de producție complet industriale, vă putem oferi omogenizatorul cu ultrasunete ideal pentru obiectivele de aplicare și producție. Numeroase accesorii, ar fi sonotrodes (de asemenea, cunoscut sub numele de sonde cu ultrasunete sau coarne cu ultrasunete), coarne de rapel, celule de flux și reactoare permite configurarea optimă cu ultrasunete pentru rezultate superioare.
Contactați-ne știu! Personalul nostru bine instruit și cu experiență îndelungată va fi bucuros să vă ofere mai multe informații și vă va recomanda ultrasonicator potrivit pentru procesul palmitoiletanolamină (PEA)!
Tabelul de mai jos vă oferă o indicație a capacității aproximative de procesare a ultrasonicators noastre:
Volumul lotului | Debitul | Dispozitive recomandate |
---|---|---|
1 până la 500 ml | 10 până la 200 ml/min | UP100H |
10 până la 2000 ml | 20 până la 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
0.1 până la 20L | 00.2 până la 4L / min | UIP2000hdT |
10 până la 100L | 2 până la 10L / min | UIP4000hdT |
n.a. | 10 până la 100L / min | UIP16000 |
n.a. | mai mare | grup de UIP16000 |
Contactează-ne! / Întreabă-ne!
Literatură / Referințe
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fapte care merită știute
Ce este Palmitoylethanolamida?
Palmitoiletanolamida (PEA) sau N-palmitoiletanolamida este o amidă endogenă de acid gras, ceea ce înseamnă că este o substanță pe care corpul uman o poate produce singur. Palmitoiletanolamida a atras multă atenție în domeniul medical ca tratament puternic al durerii și inflamației. PEA poate fi, de asemenea, găsit în alimente precum ouăle și laptele și nu au fost observate efecte secundare sau interacțiuni medicamentoase negative până în prezent.
Ca moleculă lipidică, solubilitatea slabă în apă și, prin urmare, biodisponibilitatea slabă a N-palmitoiletanolamidei reprezintă o provocare majoră pentru utilizarea sa terapeutică. Deoarece palmitoiletanolamida este aproape insolubilă în apă și foarte puțin solubilă în majoritatea celorlalți solvenți apoși, palmitoiletanolamida necesită o formulare sofisticată, inclusiv ultramicronizarea și încapsularea moleculelor de palmitoiletanolamidă într-o nanoemulsie sau nanopurtători lipidici. Ultrasonication este o tehnică stabilită pentru ultramicronizarea fiabilă și eficace și nano-formularea palmitoiletanolamidei.
Alți termeni utilizați pentru palmitoiletanolamidă: N-palmitoiletanolamidă, hidroxietilpalmitamidă, impulsină, N-(2-hidroxietil) hexadecanamidă, N-(2-hidroxietil)palmitamidă, palmmidrol, palmmitamidă MEA, monoetanolamidă a acidului palmitic, palmitoiletanolamină.

Hielscher Ultrasonics produce omogenizatoare cu ultrasunete de înaltă performanță de la Laborator spre dimensiunea industrială.