تحسين ريمسيفير الذوبان من قبل سونيكيشن

Remdesivir (GS-5734) هو دواء مضاد للفيروسات ، والذي يخضع للبحث لعلاج مرض فيروس الإيبولا وCOVID-19 ، والذي يسببه فيروس سارس-CoV-2 التاجي. Remdesivir هو الحل الصيدلاني، الذي يدار عن طريق الوريد. في حين أن ذوبان الموجات فوق الصوتية القصيرة وحدها يعزز ذوبان remdesivir ويحسن تركيبتها ، فإن التعقيد بالموجات فوق الصوتية من remdesivir داخل مجمعات السيكلوديكسترين هو تقنية واعدة للتغلب على قضايا اللاذوبان من remdesivir ، مما يجعل الدواء أكثر قابلية للبيولوجيا.

الموجات فوق الصوتية تعقيد Remdesivir في ناقلات المخدرات Cyclodextrin

يستخدم Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-α-CD) كعامل تجريبي أو عامل صياغة لزيادة قابلية ذوبان العوامل القابلة للذوبان بشكل سيئ. وتشير البحوث إلى أن تعقيد remdesivir في SBE-α-CD المجمعات سوف يحسن ذوبان remdesivir تحسين كبير وبالتالي معدل امتصاصه والتوافر البيولوجي.

تركيبات للبحوث "في المختبر":

1. ح₂O: 250 ملغ/مل – يتطلب الموجات فوق الصوتية للsolubilisation
2. ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO) : 5.625 ملغ / مل – يتطلب الموجات فوق الصوتية + التدفئة للsolubilisation

تركيبات للبحوث "في الجسم الحي":

1. إضافة كل المذيبات واحدا تلو الآخر: 10٪ DMSO، 40٪ PEG300، 5٪ Tween 80، 45٪ المالحة + سونيكيشن
   الذوبان: ≥ 2.17 ملغ/مل (3.60 mM)؛ حل واضح
2. إضافة كل مذيب واحد تلو الآخر: 10٪ DMSO، 90٪ (20٪ سولفوبوتيل-الأثير بيتا-سيكلوديكترين (SBE-α-CD) في المالحة) + سونيكيشن
   الذوبان: ≥ 2.17 ملغ/مل (3.60 mM)؛ حل واضح
3. إضافة كل المذيبات واحدا تلو الآخر: 10٪ DMSO، 90٪ زيت الذرة + سونيكيشن
   الذوبان: ≥ 2.17 ملغ/مل (3.60 mM)؛ حل واضح

الموجات فوق الصوتية يعزز تشتيت وذوبان remdesivir مما أدى إلى تركيبات أكثر فعالية وارتفاع التوافر البيولوجي.

مزايا مجمعات سيكلوديكسترين

تستخدم السيكلوديكسترينات (الـ CDs) على نطاق واسع لتحسين فعالية الدواء وفعاليته، مما يعني أنه يمكن إعطاء الدواء بأقل جرعة ممكنة مع تحقيق النشاط العلاجي الأمثل.
الأدوية التي صيغت في مجمعات السيكلوديكسترين تقدم زيادة كبيرة في قابلية الذوبان المخدرات، مما يقلل من السمية الخلايا عن طريق جعل الدواء فعالة في جرعات أقل. على سبيل المثال ، أدى تعقيد الـ α-cyclodextrin من ganciclovir إلى تحسين النشاط المضاد للفيروسات في الدواء على السلالات السريرية لفيروس المضخم للخلايا البشرية. وفي وقت لاحق، أدت زيادة قوة المخدرات إلى انخفاض سمية الدواء. عموما, cyclodextrins تظهر معدل امتصاص جيدة جدا والحد من التهيج الناجم عن المخدرات. مجمعات إدراج السيكلوديكسترين خفض التركيز المحلي للدواء الحر، بحيث يكون التركيز أقل من عتبة التهيج. إدراج Cyclodextrin يحسن استقرار المخدرات ويمنع ضد عدم التوافق. وأخيراً، فإن مجمعات الأقراص المدمجة تخفي رائحة المخدرات والخروج من النكهات.

الموجات فوق الصوتية عالية الأداء لتغليف المخدرات

Hielscher Ultrasonics هو من ذوي الخبرة منذ فترة طويلة في تصميم وتصنيع وتوزيع المتجانسات بالموجات فوق الصوتية عالية الأداء لصناعة الأدوية والأغذية ومستحضرات التجميل. Hielscher تفخر بأن تكون ليس فقط مورد الأجهزة، ولكن يقدم استشارات متطورة والتدريب للتطبيقات بالموجات فوق الصوتية، فضلا عن تركيب وتشغيل أنظمة الموجات فوق الصوتية.
إعداد مجمعات سيكلوديكسترين عالية الجودة وغيرها من ناقلات الأدوية النانوية أوتش كنيوسومات ، الليبوزومات ، الجسيمات النانوية الصلبة من الدهون ، أو الجسيمات النانوية البوليمرية هي عمليات ، حيث تتفوق أنظمة Hielscher بالموجات فوق الصوتية نظرًا لموثوقيتها العالية ، وانتاج الطاقة الثابت ، والتحكم الدقيق. تسمح أجهزة الموجات فوق الصوتية Hielscher بالتحكم الدقيق في جميع معلمات العملية ، مثل السعة ودرجة الحرارة والضغط وطاقة الصوتنة. البرنامج الذكي بروتوكولات تلقائيا جميع المعلمات سونيكيشن (الوقت والتاريخ والسعة وصافي الطاقة والطاقة الإجمالية ودرجة الحرارة والضغط) على المدمج في بطاقة SD.
متانة معدات الموجات فوق الصوتية HIELSCHER تتيح لل24/7 العملية في الثقيلة وفي البيئات الصعبة.
الجدول أدناه يعطيك مؤشرا على قدرة المعالجة التقريبية لultrasonicators لدينا: