تحسين قابلية ذوبان ريمديسيفير عن طريق السونات

Remdesivir (GS-5734) هو دواء مضاد للفيروسات ، وهو قيد البحث لعلاج مرض فيروس إيبولا و COVID-19 ، الذي يسببه فيروس كورونا Sars-CoV-2. Remdesivir هو محلول صيدلاني ، يتم إعطاؤه عن طريق الوريد. في حين أن الذوبان بالموجات فوق الصوتية القصيرة وحده يعزز قابلية ذوبان ريمديسيفير ويحسن صياغته ، فإن التعقيد بالموجات فوق الصوتية لريمديسيفير داخل مجمعات سيكلوديكسترين هو تقنية واعدة للتغلب على مشكلات الذوبان في ريمديسيفير ، مما يجعل الدواء أكثر توفرا بيولوجيا.

تعقيد بالموجات فوق الصوتية من Remdesivir في ناقلات المخدرات سيكلوديكسترين

يستخدم سلفوبوتيل إيثر بيتا سيكلودكسترين (SBE-β-CD) كسواغ أو عامل صياغة لزيادة قابلية ذوبان العوامل ضعيفة الذوبان. تشير الأبحاث إلى أن تعقيد ريمديسيفير في معقدات SBE-β-CD سيحسن قابلية ذوبان ريمديسيفير بشكل كبير مما يحسن معدل امتصاصه وتوافره البيولوجي.

صيغ للبحث "في المختبر":

1. H₂O: 250 ملغ / مل – يتطلب الموجات فوق الصوتية للذوبان
2. ثنائي ميثيل سلفوكسيد (DMSO): 5.625 مجم / مل – يتطلب الموجات فوق الصوتية + التدفئة للذوبان

صيغ للبحث "في الجسم الحي":

1. أضف كل مذيب واحدا تلو الآخر: 10٪ DMSO ، 40٪ PEG300 ، 5٪ Tween 80 ، 45٪ محلول ملحي + صوتنة
   الذوبان: ≥ 2.17 ملغم / مل (3.60 ملليمول) ؛ حل واضح
2. أضف كل مذيب واحدا تلو الآخر: 10٪ DMSO ، 90٪ (20٪ سلفوبوتيل إيثر بيتا سيكلوديكسترين (SBE-β-CD) في محلول ملحي) + صوتنة
   الذوبان: ≥ 2.17 ملغم / مل (3.60 ملليمول) ؛ حل واضح
3. أضف كل مذيب واحدا تلو الآخر: 10٪ DMSO ، 90٪ زيت ذرة + صوتنة
   الذوبان: ≥ 2.17 ملغم / مل (3.60 ملليمول) ؛ حل واضح

الموجات فوق الصوتية يعزز تشتيت وإذابة remdesivir مما يؤدي إلى تركيبات أكثر فعالية والتوافر البيولوجي أعلى.

مزايا مجمعات سيكلودكسترين

تستخدم Cyclodextrins (CDs) على نطاق واسع لتحسين فعالية الدواء وقوته ، مما يعني أنه يمكن إعطاء الدواء بأقل جرعة ممكنة مع تحقيق النشاط العلاجي الأمثل.
توفر الأدوية التي يتم تركيبها في مجمعات سيكلوديكسترين زيادة كبيرة في قابلية ذوبان الدواء ، مما يقلل من السمية الخلوية عن طريق جعل الدواء فعالا بجرعات أقل. على سبيل المثال ، أدى تعقيد β-cyclodextrin من ganciclovir إلى تحسين نشاط الدواء المضاد للفيروسات على السلالات السريرية للفيروس المضخم للخلايا البشرية. في وقت لاحق ، أدت زيادة فعالية الدواء إلى انخفاض سمية الدواء. بشكل عام ، تظهر السيكلوديكسترين معدل امتصاص جيد جدا وتقلل من التهيج الناجم عن الأدوية. تعمل مجمعات إدراج Cyclodextrin على خفض التركيز المحلي للدواء المجاني ، بحيث يكون التركيز أقل من عتبة التهيج. إدراج سيكلودكسترين يحسن استقرار الدواء ويمنع عدم التوافق. أخيرا ، تخفي مجمعات الأقراص المدمجة رائحة الدواء والنكهات غير المرغوبة.

الموجات فوق الصوتية عالية الأداء لتغليف المخدرات

Hielscher Ultrasonics هو خبرة طويلة في تصميم وتصنيع وتوزيع المجانسات بالموجات فوق الصوتية عالية الأداء لصناعة الأدوية والمواد الغذائية ومستحضرات التجميل. Hielscher فخورة بأن يكون ليس فقط مورد الأجهزة، ولكن يقدم استشارات متطورة والتدريب لتطبيقات الموجات فوق الصوتية، فضلا عن تركيب وتشغيل أنظمة الموجات فوق الصوتية.
إعداد مجمعات سيكلوديكسترين عالية الجودة وغيرها من ناقلات المخدرات ذات البنية النانوية auch كما نيوسومات، الجسيمات الشحمية، الجسيمات النانوية الدهنية الصلبة، أو الجسيمات النانوية البوليمرية هي العمليات، التي تتفوق أنظمة الموجات فوق الصوتية Hielscher بسبب موثوقيتها العالية، انتاج الطاقة متسقة، والتحكم الدقيق. الموجات فوق الصوتية Hielscher تسمح للسيطرة الدقيقة على جميع المعلمات العملية، مثل السعة ودرجة الحرارة والضغط والطاقة صوتنة. يقوم البرنامج الذكي تلقائيا ببروتوكولات جميع معلمات الصوتنة (الوقت والتاريخ والسعة والطاقة الصافية والطاقة الكلية ودرجة الحرارة والضغط) على بطاقة SD المدمجة.
متانة معدات الموجات فوق الصوتية Hielscher يسمح لعملية 24/7 في الخدمة الشاقة وفي البيئات الصعبة.
يمنحك الجدول أدناه مؤشرا على قدرة المعالجة التقريبية لأجهزة الموجات فوق الصوتية لدينا: