Remdesivir (GS-5734) este un medicament anti-viral, care este în curs de cercetare pentru tratarea bolii virusului Ebola și COVID-19, care este cauzată de coronavirusul Sars-CoV-2. Remdesivir ul este soluția farmaceutică, care se administrează intravenos. În timp ce dizolvarea cu ultrasunete scurt singur îmbunătățește solubilitatea remdesivir și îmbunătățește formularea sa, complexație cu ultrasunete de remdesivir în cadrul complexelor de ciclodextrină este o tehnică promițătoare pentru a depăși problemele de disolubilitate de remdesivir, ceea ce face medicamentul mai biodisponibilitate.

Complexarea cu ultrasunete de Remdesivir în ciclodextrina purtători de droguri

Sulfobutil-ettru beta-ciclodextrina (SBE-β-CD) este utilizat ca excipient sau agent de formulare pentru a crește solubilitatea agenților slab solubili. Cercetările sugerează că complexitatea remdesivirului în complexele SBE-β-CD va îmbunătăți solubilitatea remdesivirului, îmbunătățindu-și semnificativ rata de absorbție și biodisponibilitatea.

Formulări pentru cercetare "in vitro":

1. H₂O : 250 mg/ml – necesită ultrasonication pentru solubilizare
2. Sulfoxid de dimetil (DMSO) : 5,625 mg/ml – necesită ultrasonication + încălzire pentru solubilizare

Formulări pentru cercetare "in vivo":

1. Se adaugă fiecare solvent unul câte unul: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salină + sonicare
   Solubilitate: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Soluție clară
2. Se adaugă fiecare solvent unul câte unul: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutil-etlabeta-ciclodextrină (SBE-β-CD) în soluție salină) + sonicare
   Solubilitate: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Soluție clară
3. Adauga fiecare solvent unul câte unul: 10% DMSO, 90% ulei de porumb + sonicare
   Solubilitate: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Soluție clară

Sonicare promovează dispersarea și dizolvarea remdesivir care rezultă în formulări mai eficiente și biodisponibilitate mai mare.

Avantajele complexelor de ciclodextrină

Ciclodextrinele (CD-uri) sunt utilizate pe scară largă pentru a îmbunătăți eficacitatea și potența medicamentului, ceea ce înseamnă că medicamentul poate fi administrat în cea mai mică doză posibilă, obținând în același timp o activitate terapeutică optimă.
Medicamentele formulate în complexede ciclodextrină oferă o solubilitate semnificativ crescută de droguri, ceea ce reduce citotoxicitatea prin eficientizarea medicamentului la doze mai mici. De exemplu, tenizarea β-ciclodextrinei ganciclovirului a îmbunătățit activitatea antivirală a medicamentului asupra tulpinilor clinice de citomegalovirus uman. Ulterior, creșterea potența de droguri a dus la o toxicitate de droguri redus. În general, ciclodextrine arată o rată de absorbție foarte bună și de a reduce irritancies induse de droguri. Complexele de incluziune a ciclodextrinei reduc concentrația locală a medicamentului liber, astfel încât concentrația este sub pragul de iritabilitate. Includerea ciclodextrinei îmbunătățește stabilitatea medicamentului și previne incompatibilitățile. În cele din urmă, complexele de CD-uri masca miros de droguri și off-arome.

Ultrasonicators de înaltă performanță pentru încapsulare de droguri

Hielscher Ultrasonics este mult timp cu experiență în proiectarea, fabricarea, și distribuția de omogenizatoare cu ultrasunete de înaltă performanță pentru industria farmaceutică, alimentară, și cosmetice. Hielscher este mândru să fie nu numai furnizor de hardware, dar oferă consultanță sofisticată și formare pentru aplicații cu ultrasunete, precum și instalarea și funcționarea sistemelor cu ultrasunete.
Pregătirea de complexe de ciclodextrină de înaltă calitate și alți purtători de medicamente nanostructurate auch ca niozomi, lipozomi, nanoparticule lipidice solide, sau nanoparticule polimerice sunt procese, în care sistemele cu ultrasunete Hielscher excela datorită fiabilității lor ridicate, putere a evaziunii consecvente, și controlabilitate precisă. Ultrasonicators Hielscher permite un control precis asupra tuturor parametrilor de proces, ar fi amplitudinea, temperatura, presiunea și energia sonicare. Software-ul inteligent protocoale automat toți parametrii sonicare (ora, data, amplitudinea, energie netă, energie totală, temperatură, presiune) pe built-in SD-card.
Robustetea echipamentelor cu ultrasunete Hielscher permite pentru funcționare 24/7 la grele și în medii solicitante.
Tabelul de mai jos vă oferă o indicație a capacității de procesare aproximativă a ultrasonicators noastre: