الميكرنة الفائقة والصياغة النانوية لبالميتويل إيثانول أميد (PEA)
يُستخدم أميد الحمض الدهني بالميتويل إيثانول أميد (PEA) دواءً يُعطى عن طريق الفم لتأثيراته المضادة للالتهاب والواقية للأعصاب. ومع ذلك، فإن توافر بالميتويل إيثانول أميد (PEA) الحيوي وإتاحته الحيوية محدودان، لكونه مادة دهنية ذات جسيمات كبيرة الحجم، وبسبب ضعف ذوبانيته في الماء وانخفاض امتصاصه الخلوي في جسم الإنسان. وتُحسّن صيغ بالميتويل إيثانول أميد الميكرنة والميكرنة فائقة الدقة، وكذلك المستحلبة نانويًا، معدل توافره الحيوي وامتصاصه بدرجة كبيرة. وتُعد الميكرنة الفائقة والاستحلاب النانوي بالموجات فوق الصوتية التقنية المتفوقة لإنتاج صيغة دوائية أو صيغة مكمل من بالميتويل إيثانول أميد (PEA) ذات توافر حيوي ممتاز.
الميكرنة الفائقة لبالميتويل إيثانول أميد (PEA) بالموجات فوق الصوتية
يُسهّل الطحن والتشتيت بالموجات فوق الصوتية إنتاج N-بالميتويل إيثانول أميد (PEA) الميكرن فائق الدقة بكفاءة وموثوقية للمستحضرات الصيدلانية والمستحضرات الغذائية العلاجية والمكملات الغذائية. ويتيح الطحن والتشتيت بالموجات فوق الصوتية خفض حجم جسيمات بالميتويل إيثانول أميد (PEA) إلى النطاق الميكروني أو النانوي. ويمكن التأثير في الحجم الدقيق لجسيمات بالميتويل إيثانول أميد من خلال معلمات المعالجة بالموجات فوق الصوتية، مثل السعة والضغط ومدة المعالجة بالموجات فوق الصوتية. فعلى سبيل المثال، تُحدث السعة الأعلى تأثيرًا تفتيتيًا أكبر في الجسيمات، وتؤدي إلى حجم جسيمات أصغر، أي جسيمات PEA ميكرنة فائقة الدقة ونانوية الحجم.
ثبت أن إعطاء بالميتويل إيثانول أميد الميكرن فائق الدقة والنانوي الحجم عن طريق الفم (المعروف باسم PEA-um أو PEA الميكرن فائق الدقة) يُظهر توافرًا حيويًا وإتاحة حيوية متفوقين مقارنةً بالأشكال ذات الجسيمات الأكبر. وتُعد أحجام جسيمات N-بالميتويل إيثانول أميد (PEA) البالغة 600nm وما دون مثالية للإعطاء عن طريق الفم، ولا سيما عند تغليفها داخل الليبوسومات أو الجسيمات النانوية الدهنية. وتوفر الصيغ الليبوسومية، وكذلك الجسيمات النانوية الدهنية (أي الجسيمات النانوية الدهنية الصلبة (SLN) أو الحوامل الدهنية ذات البنية النانوية (NLC))، تأثيرات متفوقة، مثلًا في سياق علاج الألم الالتهابي في نماذج الجرذان.
مزايا صيغ PEA المحضّرة بالموجات فوق الصوتية
- تعظيم التوافر الحيوي والفعالية لـ PEA
- بالميتويل إيثانول أميد ميكرن فائق الدقة
- صيغة PEA مستحلبة نانويًا
- إنتاج بدرجة جودة صيدلانية
الجهاز UIP2000hdT هو جهاز معالجة بالموجات فوق الصوتية قوي بقدرة 2kW للميكرنة الفائقة وتصغير بالميتويل إيثانول أميد (PEA) إلى الحجم النانوي. ويُظهر PEA النانوي الحجم توافرًا حيويًا متفوقًا وتأثيرات محسّنة بدرجة كبيرة.
طحن بالميتويل إيثانول أميد (PEA) وتشتيته بالموجات فوق الصوتية
يُعد تصغير حجم الجسيمات بالموجات فوق الصوتية تقنية راسخة تُستخدم على نطاق واسع في مختلف الصناعات. فعلى سبيل المثال، غالبًا ما تُجرى الميكرنة الفائقة وتصغير الحجم إلى النطاق النانوي للمكونات الصيدلانية الفعالة (APIs) باستخدام أجهزة معالجة بالموجات فوق الصوتية عالية الأداء. ولذلك، غالبًا ما تُجرى أيضًا الميكرنة الفائقة وتصغير الحجم إلى النطاق النانوي لبالميتويل إيثانول أميد (PEA) باستخدام المعالجة بالموجات فوق الصوتية، مع الحصول على منتج بدرجة جودة صيدلانية أو غذائية علاجية.
تساعد الميكرنة الفائقة والتصغير إلى الحجم النانوي بالموجات فوق الصوتية على التغلب على العيوب الناجمة عن الطبيعة المحبة للدهون والطبيعة البلورية، وكذلك درجة انصهار بالميتويل إيثانول أميد (PEA). وتتيح أشكال PEA الميكرنة فائقة الدقة أو النانوية الحجم تحضير صيغ دوائية أو صيغ مكملات ذات توافر حيوي مرتفع.
الاستحلاب النانوي لبالميتويل إيثانول أميد (PEA) بالموجات فوق الصوتية
يُعد الاستحلاب النانوي بالموجات فوق الصوتية تطبيقًا أساسيًا مطلوبًا لتحضير صيغ دوائية ذات توافر حيوي مرتفع، بما فيها الليبوسومات والجسيمات النانوية الدهنية. وتُفتّت قوى القص القوية الناتجة عن الموجات فوق الصوتية القطيرات الدهنية والمائية إلى أحجام صغيرة جدًا، بحيث تتحول السوائل غير القابلة للامتزاج إلى مستحلب نانوي مستقر ذاتيًا. وهذه العملية مطلوبة لتحضير الليبوسومات والجسيمات النانوية الدهنية، حيث تُغلّف القطيرة الدهنية النانوية الحجم داخل غلاف مائي. ويُعد هذا الغلاف المائي مثاليًا لنقل المكونات الفعالة الدهنية، مثل بالميتويل إيثانول أميد (PEA)، إلى داخل الخلايا، حيث يمكن للمادة الفعالة إحداث التأثيرات المطلوبة (مثل التأثيرات المضادة للالتهاب أو المخففة للألم).
بنية بالميتويل إيثانول أميد (PEA) والجسيمات النانوية الدهنية (SLN = الجسيمات النانوية الدهنية الصلبة؛ NLC = الحوامل الدهنية ذات البنية النانوية).
الصورة: ©Puglia et al., 2018
استُخدمت الجسيمات النانوية الدهنية (NPs) المحضّرة بالموجات فوق الصوتية، مثل الجسيمات النانوية الدهنية الصلبة (SLN) أو الحوامل الدهنية ذات البنية النانوية (NLC)، بنجاح لتحسين التوافر الحيوي لـ N-بالميتويل إيثانول أميد المُعطى عن طريق الفم وموضعيًا.
من المزايا الرئيسية للمعالجة بالموجات فوق الصوتية أن هذه التقنية لا تقتصر على خفض متوسط حجم الجسيمات النانوية الدهنية المتشكلة مسبقًا، بل يمكن استخدامها أيضًا لتثبيت تركيبة الجسيمات المستحلبة نانويًا لضمان استقرارها على المدى الطويل. ولذلك، تؤدي المعالجة بالموجات فوق الصوتية دورًا رئيسيًا في التحكم في الحجم النهائي وتوزيع أحجام الجسيمات في مشتتات الجسيمات النانوية الدهنية، وتحسين التوافر الحيوي للمكونات الفعالة مثل N-بالميتويل إيثانول أميد (PEA).
إنتاج بالميتويل إيثانول أميد (PEA) الليبوسومي بالموجات فوق الصوتية
تُظهر صيغ PEA الليبوسومية امتصاصًا متفوقًا عبر الجهاز الهضمي، وتتغلب على عوائق الامتصاص (أي ضعف الذوبانية في الماء والتوافر الحيوي). ويؤدي إعطاء بالميتويل إيثانول أميد (PEA) المغلّف داخل الليبوسومات عن طريق الفم إلى تحسين الإتاحة الحيوية وارتفاع مستوياته في البلازما.
تُعد المعالجة بالموجات فوق الصوتية طريقة راسخة وموثوقة لإنتاج الصيغ الليبوسومية بكميات صغيرة وكبيرة. ويُعرف إنتاج الليبوسومات بالموجات فوق الصوتية بكفاءة تغليف مرتفعة (%EE) واستقرار طويل الأمد. ولذلك، تُستخدم المعالجة بالموجات فوق الصوتية بالفعل لإنتاج الليبوسومات في تصنيع المستحضرات الصيدلانية والغذائية العلاجية والتجميلية.
تعرّف على المزيد حول مزايا التغليف داخل الليبوسومات بالموجات فوق الصوتية!
أجهزة معالجة بالموجات فوق الصوتية عالية الأداء لتصغير بالميتويل إيثانول أميد إلى الحجم النانوي
Hielscher Ultrasonics شريكك الموثوق في أجهزة المعالجة بالموجات فوق الصوتية عالية الأداء للميكرنة الفائقة والتصغير إلى الحجم النانوي والتغليف النانوي لبالميتويل إيثانول أميد (PEA). ولأن معالجات Hielscher Ultrasonics الصناعية بالموجات فوق الصوتية توفر بسهولة سعات عالية جدًا تصل إلى 200µm أثناء التشغيل المستمر 24/7، فإنها قادرة بموثوقية على إنتاج N-بالميتويل إيثانول أمين (PEA) ميكرن فائق الدقة ونانوي الحجم. ويمكن استخدام نظام الموجات فوق الصوتية نفسه المستخدم للميكرنة الفائقة والتصغير إلى الحجم النانوي في التحضير اللاحق للمستحلبات النانوية والليبوسومات والجسيمات النانوية الدهنية التي تُغلّف PEA.
وبما أن مجموعة منتجات Hielscher تغطي النطاق الكامل، من أجهزة المعالجة بالموجات فوق الصوتية المختبرية المدمجة والقوية إلى أنظمة الإنتاج الصناعية بالكامل، فيمكننا أن نقدم لك مجانسًا بالموجات فوق الصوتية مثاليًا لتطبيقك وأهدافك الإنتاجية. وتتيح الملحقات العديدة، مثل السونوترودات (المعروفة أيضًا باسم مجسات الموجات فوق الصوتية أو أبواق الموجات فوق الصوتية)، وأبواق تعزيز السعة، وخلايا التدفق، والمفاعلات، تهيئة منظومة الموجات فوق الصوتية المثلى للحصول على نتائج متفوقة.
تواصل معنا الآن! سيسعد موظفونا المدرّبون جيدًا وذوو الخبرة الطويلة بتزويدك بمزيد من المعلومات والتوصية بجهاز المعالجة بالموجات فوق الصوتية المناسب لعملية بالميتويل إيثانول أمين (PEA) لديك!
يعطيك الجدول أدناه مؤشرًا على سعة المعالجة التقريبية لأجهزة المعالجة بالموجات فوق الصوتية لدينا:
| حجم الدفعة | معدل التدفق | الأجهزة الموصى بها |
|---|---|---|
| 1 إلى 500mL | 10 إلى 200mL/min | UP100H |
| 10 إلى 2000mL | 20 إلى 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 إلى 20L | 0.2 إلى 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 إلى 100L | 2 إلى 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 إلى 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | أعلى | مجموعة من أجهزة UIP16000 |
تواصل معنا! / اسألنا!
المؤلفات / المراجع
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
حقائق تستحق المعرفة
ما هو بالميتويل إيثانول أميد؟
Palmitoylethanolamide (PEA)، أو N-palmitoylethanolamide، هو أميد حمض دهني داخلي المنشأ، أي إنه مادة يستطيع جسم الإنسان تصنيعها بنفسه. وقد حظي Palmitoylethanolamide باهتمام كبير في المجال الطبي بوصفه علاجًا قويًا للألم والالتهاب. ويوجد PEA أيضًا في أغذية مثل البيض والحليب، ولم تُلاحظ حتى الآن أي آثار جانبية أو تفاعلات دوائية سلبية بين الأدوية.
بوصفه جزيئًا دهنيًا، فإن ضعف ذوبانية N-palmitoylethanolamide في الماء، وما ينتج عنه من ضعف التوافر الحيوي، يمثل تحديًا رئيسيًا لاستخدامه العلاجي. ولأن palmitoylethanolamide غير قابل للذوبان تقريبًا في الماء، وضعيف الذوبانية جدًا في معظم المذيبات المائية الأخرى، فإنه يتطلب صياغة متقدمة تشمل الميكرنة الفائقة وتغليف جزيئات palmitoylethanolamide داخل مستحلب نانوي أو حوامل نانوية دهنية. وتُعد المعالجة بالموجات فوق الصوتية تقنية راسخة للميكرنة الفائقة والصياغة النانوية لمادة palmitoylethanolamide بموثوقية وفعالية.
مصطلحات أخرى تُستخدم لمادة palmitoylethanolamide: N-palmitoylethanolamide, Hydroxyethylpalmitamide, Impulsin, N-(2-Hydroxyethyl) hexadecanamide, N-(2-Hydroxyethyl)palmitamide, Palmidrol, Palmitamide MEA, Palmitic Acid Monoethanolamide, Palmitoylethanolamine.
تصنّع Hielscher Ultrasonics مجانسات بالموجات فوق الصوتية عالية الأداء تتراوح أحجامها من الحجم المختبري إلى الحجم الصناعي.
