Formulación Ultrasónica u Portadores u Medicamentos Lípidos Nanoestructurados

Le portadores lípidos nanoestructura (NLC) ku jump'éel bix avanzada sistemas ma'alo'ob meyaj beetik u medicamentos u Buka'aj nanométrico yéetel juntúul núcleo lípidos yéetel juntúul cáscara soluble ich ja'. Le NLC yaan jump'éel ka'anal estabilidad, protegen le biomoléculas activas xu'ullsa'al le degradación yéetel ku ts'abal jump'éel liberación sostenida u fármacos. Ultrasonidos u ti'al jump'éel láaka confiable, eficiente yéetel simple producir portadores lípidos nanoestructurados cargados.

Ultrasónica wa u yilik portadores lípidos nanoestructurados

Le portadores lípidos nanoestructura (NLC) ya'alik lípidos sólidos, lípidos líquidos yéetel tensioactivos ti' jump'éel ka'a acuoso, ku ti' leti'ob ku ts'aik jump'éel ma'alo'ob solubilidad yéetel xookilo'ob yo'osal u biodisponibilidad. Le NLC ku utilizan ampliamente utia'al formular sistemas estables portadores fármacos yéetel jump'éel ka'anal biodisponibilidad yéetel liberación sostenida u fármacos. Le NLA yaan ti' amplia gama aplicaciones ku bino'ob tak ma'alo'ob meyaj beetik oral parenteral, incluyendo ma'alo'ob meyaj beetik tópica leti' transdérmica, oftálmica (ocular) yéetel pulmonar.
Le dispersión yéetel emulsión ultrasónica u ti'al jump'éel láaka fiable yéetel eficiente mentik portadores lípidos nanoestructurados cargados compuestos activos. Le preparación ultrasónica NLC ti' le noj bejo' ventaja u ma' requerir jump'éel disolvente orgánico, yaan xan ya'abach surfactante wa compuestos aditivos. Le formulación nLC ultrasónica jach jump'éel método relativamente simple, ts'o'ok u le lípido fusión añade ti' le solución surfactante yéetel ku sonicado.

U tsoolil bix ejemplares utia'al u portadores lípidos ku nanoestructura cargados tumen ultrasonidos

NLC cargados yéetel dexametasona ti' Sonication
Extracción ultrasónica yéetel UP200StJuntúul t.u.m NLC potencial ma' tóxico bin preparado yáanal ultrasonidos, ku resultó ti' jump'éel distribución Buka'aj estrecho, u ka'anal eficacia atrapamiento dexametasona, ka mejora le penetración. Le kaambalilo'ob NLC u tu beetajo'ob ya'abkach tumen ultrasonidos utilizando jump'éel Hielscher UP200S ultrasonicator ka Compritol 888 ATO, Miglyol 812N, ka Cremophor RH60 bey componentes.
Le lípidos sólidos, le lípidos líquidos yéetel le tensioactivo ku fundieron utilizando jump'éel agitador magnético u calentamiento u 85oC. Ts'o'okole' ku añadió Dexametasona ti' le mezcla lípidos derretidos yéetel u dispersó. Le ja'o' way u chokotaj u 85oC yéetel le ka'ap'éel fases bino'ob sonicadas (jump'éel amplitud le 70 ti chúumuk ichil 10 min) yéetel le Hielscher UP200S homogeneizador ultrasónico. Le yaan NLC u síistal jump'éel wichkíil hielo.
Le NLC preparados tumen ultrasonidos exhiben jump'éel distribución Buka'aj estrecho, u ka'anal eficacia atrapamiento DXM, ka penetración mejorada.
Le investigadores recomiendan búukinta'al baja concentración surfactantes yéetel baja concentración lípidos (je'ebix, 2,5 ti chúumuk utia'al surfactante yéetel 10 ti chúumuk utia'al lípidos totales) tuméen túun le parámetros críticos ti' estabilidad (Zch'íich'o'(, ZP, PDI) yéetel Buka'aj u ba'al u kuuch fármacos (EE ti chúumuk). le adecuados, ka' jo'op' u le concentración emulsionante je'el u páajtal u permanecer ti' niveles bajos.
(cf. Kiss et el. 2019).

NLC cargados yéetel Palmitato ti' Retinilo yéetel Sonicación
Le retinoide jach jump'éel ingrediente ampliamente utilizado ti' terapias dermatológicas u arrugas. Retinol ka palmitato u retinilo le ka'ap'éel compuestos le múuch' retinoide yaan jump'éel Buka'aj u ba'al utia'al inducir u espesor le epidermis yéetel xoknáalo'obo' bey aj nu'uktaj antiarrugas.
Le formulación NLC beet u utilizando le método ultrasonidos. Le formulación contenía 7.2 ti chúumuk cetilo palmitato, 4.8 ti chúumuk ácido oleico, 10 ti chúumuk Tween 80, 10 ti chúumuk glicerina, ka 2 ti chúumuk palmitato retinilo. U tu ch'a'ob je'ela' yila' yo'osal producir NLC cargados yéetel palmitato retinilo: le mezcla lípidos fundidos ku xa'ak'ta'al tuláakal yéetel le surfactante, cosurfactante, glicerina yéetel ja' desionizada 60-70 oC. Le mezcla ku agita yéetel juntúul mezclador ka'anal cizallamiento u 9800 rpm ichil 5 min. Ti' ka' u ts'o'ok u formado le preemulsión, le pre-emulsión ku sonica inmediatamente utilizando jump'éel homogeneizador ultrasónico u bin yano'ob sonda ichil 2 min. Tu continuación le NLC obtenido u mantuvo u temperatura ambiente ti' 24 horas. Le emulsión ku almacenó u temperatura ambiente ti' 24 horas yéetel u p'íis le Buka'aj le nanopartículas. Le fórmula NLC tu ye'esaj tamaños partículas ti' le rango 200-300nm. le NLC obtenido ti' jump'éel k'an pálido bey, jump'éel Buka'aj globulo 258 x 15,85 nm yéetel juntúul índice polidispersidad 0,31 u 0,09. Le wíimbala' TEM tu continuación ye'esik le NLC cargados yéetel palmitato retinilo preparados tumen ultrasonidos.
(cf. Pamudji et el. 2015).

Ultrasonidos u ti'al jump'éel láaka rápida yéetel confiable producir portadores lípidos nanoestructurados superiores.

UP400St, jump'éel potente homogeneizador ultrasónico u 400 vatios, utia'al u producción portadores lípidos nanoestructurados (NLC).

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Yanak ti' tu yilaje' k Política yojeta'al mixba'al.


Le portadores lípidos nanoestructurados esféricos cargados yéetel palmitato retinilo u tu beetajo'ob ya'abkach yáanal sonicación. Le NLC yaan ti' jump'éel Buka'aj taamile' 200-300nm.

Morfología le palmitato retinilo formulado tumen ultrasonidos NLC: (U) aumento u 10000 x, (B) aumento u 20000 x, ka (C) aumento u 40000 x
fuente: Pamudji et el. 2016

NLC cargadas tumen Zerumbet u Zingiber ti' Sonication
Le portadores lípidos nanoestructurados consisten ti' jump'éel mezcla lípidos sólidos, lípidos líquidos yéetel tensioactivos. Le excelentes sistemas ma'alo'ob meyaj beetik u medicamentos utia'al u administrar sustancias bioactivas yéetel baja solubilidad ich ja' yéetel utia'al u ya'abtal significativamente u biodisponibilidad.
U tu le je'ela' wook mentajo'ob utia'al formular NLC cargados yéetel zerumbet Zingiber. 1 ti chúumuk lípidos sólidos, es decir. monoestearato gliceril yéetel lípido líquido ti' le 4 ti chúumuk, es decir ti' u yeek'il coco virgen, ku mezclaron yéetel fundieron ti' 50oC tia'al jump'éel fase lipídica homogénea yéetel sáasil. Posteriormente, ku añadió jump'éel 1 ti chúumuk tsaats zerumbet Zingiber ti' le fase lipídica, ka' jo'op' u le temperatura ku mantuvo continuamente 10oC por encima de temperatura fusión monoestearato gliceril. Utia'al u wa u yilik le fase acuosa, destilada ja', Tween 80 yéetel lecitina soja ku mezclaron ti' le proporción ma'alob. Le mezcla acuosa ku añadió inmediatamente ti' le mezcla lípidos utia'al u formar jump'éel mezcla pre-emulsión. Le preemulsión ku homogeneizó utilizando homogeneizador ka'anal cizallamiento u 11.000 rpm ti' 1 min. ku ts'o'okole', le preemulsión j-sonicada usando jump'éel ultrasonicador bin yano'ob sonda u 50 ti chúumuk amplitudes ti' 20 min, Finalmente, le dispersión NLC u síistal ti' wichkíil ja' helada u temperatura ambiente (25-1oC) con el fin de saciar suspensión ti' frío táankab utia'al Jech le agregación partículas. Le NLC almacenaron 4oC.
Le NLC cargados tumen zerumbet Zingiber ku jump'éel Buka'aj nanómetro 80,47 x 1,33, jump'éel índice polidispersidad estable u 0,188 u 2,72 yéetel juntúul carga potencial zeta u - 38,9 x 2,11. Le eficiencia encapsulación ye'esik le Buka'aj u ba'al ti' le portador lípidos utia'al u encapsular le tsaats Zerumbet u Zingiber asab ti' le 80 ti chúumuk eficiencia.
(cf. Rosli et el. 2015).

NLC yéetel kuuch Valsaratan yéetel Sonication
Valsaratan jach jump'éel bloqueador receptores angiotensina II utilizado ti' fármacos antihipertensivos. Valsartán ti' jump'éel baja biodisponibilidad aprox. 23 ti chúumuk chéen debido a u baja solubilidad ichil le ja'o'. U búukinta'al le método ultrasónico ti' emulsión fusión permitió wa u cargados u Valsaratan yéetel juntúul biodisponibilidad significativamente mejorada NLC yilik.
Yéetel, le solución aceitosa ti' Val j-xa'ak'pajij yéetel cierta cantidad jump'éel xooko'obo' lipídico fundido ti' temperatura 10oC por encima de le ch'aaj fusión lípidos. U tu meentaj jump'éel solución surfactante acuosa disolviendo ciertos pesos Tween 80 yéetel desoxicolato sodio. Le solución surfactante u chokotaj láayli' asab ti' le k'iino' je'el xano' grado temperatura ka j-xa'ak'pajij yéetel le solución fármaco sólido aceitoso tumen sonda-sonicación ichil 3 min. utia'al u formar jump'éel emulsión. Ts'o'okole', le emulsión formada ku dispersó ichil ja' enfriada tumen agitación magnética ichil 10 minutos. Le NLC formados bino'ob u separados tumen centrifugación. Tu ch'a'ob u yéetel analizaron muestras le sobrenadante utia'al u concentración Val utilizando jump'éel método HPLC validado.
Le método ultrasónico ti' emulsión fusión ti' jump'éel serie ventajas, incluyendo simplicidad yéetel a mínima u estresante yéetel privado disolventes orgánicos u tóxicos. Le eficiencia wóolis atrapamiento alcanzada j-le 75,04 ti chúumuk
(cf. Albekery et el. 2017).

La compuestos activos bey paclitaxel, clotrimazol, domperidona, puerarina yéetel meloxicam xan u incorporaron belal ti' nanopartículas u lípidos sólidos yéetel portadores lípidos nanoestructurados utilizando yo'osal ultrasónicas. (cf. Bahari yéetel Hamishehkar 2016).

Ultrasonidos bey método u preparación utia'al u formulación nano portadores lípidos (NLC) ku páajtal utilizar bey láaka homogeneización fría wa k'íintik. Le homogeneización ultrasónica ku ts'aik bey resultado jump'éel distribución estrecha le Buka'aj partícula, ku mejora u estabilidad le NLC yéetel le propiedades almacenamiento.

Homogeneización ultrasónica te' ke'el

Ka tu láaka homogeneización ti' ke'el ku meyajtiko'ob utia'al u mentik portadores lípidos nanoestructurados, le moléculas farmacológicamente activas,, es decir fármacos ku disuelven ti' le fusión lípidos yéetel tu láak' u síiskuntik jáan yéetel nitrógeno líquido wa hielo tikin. Ichil le enfriamiento, le lípidos ku solidifican. Le juuch'o' lílífora sólida jach túun Buka'aj nanopartículamol. Le nanopartículas lipídicas ku dispersan jump'éel solución tensioactivo síis, produciendo jump'éel presuspensión ti' ke'el. Finalmente, le suspensión jach sonicada, tu menudo utilizando jump'éel reactor celda flujo ultrasónico, u temperatura ambiente.
Dado ti' le sustancias Chéen ku calientan juntéene' tu le yáax paso, le homogeneización tumen ke'el ultrasónico ku meyajtiko'ob chuunil laat'a'an utia'al u formular fármacos sensibles ti' le ooxoj. Bey ya'ab moléculas bioactivas yéetel compuestos farmacéuticos propensos u degradación le u yooxol, le homogeneización tumen ke'el ultrasónico le jump'éel ka'anatako'ob ampliamente utilizada. Uláak' ventaja tu láaka homogeneización ti' ke'el jach u evitación jump'éel fase acuosa, u facilita le encapsulación moléculas hidrófilas, ku ti' uláak' modo k'a'ana'antal ja'atsal u tak le fase lipídica líquida tak fase ja' ichil le homogeneización ti' chokoj.

Homogeneización ultrasónica te' chokoj

Le ken u sonicación u meyajtiko'ob bey láaka homogeneización ti' chokoj, le lípidos fundidos yéetel le compuesto activo (es decir ingrediente farmacológicamente activo) ku dispersan ti' jump'éel tensioactivo chokoj yáanal agitación intensa tia'al jump'éel preemulsión. Utia'al le tuukula' homogeneización ti' chokoj Páaybe'en u ambas soluciones, suspensión lípidos leti' drogas yéetel le tensioactivo ku ts'o'ok calentado ti' le ti' jump'éelili' kuchil-temperatura (aprox. 5-10 oC por encima de le ch'aaj fusión le lípido sólido). Ti' le ka' paso, le preemulsión lela' yéetel sonicación ka'anal rendimiento ku manteniendo le temperatura.

Ultrasonidos ka'anal rendimiento utia'al u portadores lípidos nanoestructurados

UIP2000hdT - jump'éel ultrasonicador ka'anal rendimiento 2000W utia'al fresado industrial nanopartículas.Le potentes kaambalil ultrasónicos Hielscher Ultrasonics utilizan way yóok'ol kaabe' ti' R farmacéutico&Mulix ka producción utia'al u producir nano portadores nanodrogas ka'anal calidad bey nanopartículas lípidos sólidos (SLN), portadores lípidos nanoestructurados (NLC), nanoemulsiones yéetel nanocápsulas. Utia'al u satisfacer le demandas u clientes, Hielscher suministra ultrasonicadores ti' le compacto, ba'ale' potente homogeneizador laboratorio portátil yéetel ultrasonicadores sobremesa sistemas ultrasónicos jaatsatako'ob industriales utia'al u producción nukuch volúmenes formulaciones farmacéuticas. Juntúul amplia gama sonotrodos yéetel reactores ultrasónicos táan disponibles utia'al u garantizar jump'éel configuración óptima utia'al u producción portadores lípidos nanoestructurados (NLC). Robustez le nu'ukulil ultrasónico u Hielscher ku cha'antik jump'éel funcionamiento 24 leti' 7 ti' condiciones pesadas yéetel tu entornos exigentes.
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Le uláak' tabla ku ts'aik ti' jump'éel indicación le Buka'aj u ba'al u procesamiento u aproximado k ultrasonicators:

Volumen lote Tasa flujo Dispositivos recomendados
1 u 500mL 10 200 mL leti' min UP100H
10 u 2000mL 20 400 mL leti' min. UP200Ht, UP400St
0.1 ti' 20L 0.2 u 4 L leti' min UIP2000hdT
10 ti' 100L 2 10 L leti' min UIP4000hdT
N.a. 10 100 L leti' min UIP16000
N.a. asab nojoch Cluster u UIP16000

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Literatura leti' Referencias

Hechos u tojol le su'utalil K'ajóolt

Portadores u Trauma drogas Buka'aj nanométrico

Le nanoemulsiones, liposomas ti', niosomas ti', nanopartículas poliméricas, nanopartículas lípidos sólidos yéetel nanopartículas lípidos nanoestructuradas ku utilizan bey sistemas Trauma u ma'alo'ob meyaj beetik u fármacos utia'al u ma'alo'obkíinsiko'ob u biodisponibilidad, xu'ulsiko'ob le citotoxicidad yéetel ku kaxta'al u yúuchul le liberación sostenida ti' fármacos.

U jela'anil in nanopartículas u lípidos sólidos yéetel portadores lípidos nanoestructurados jach u composición le matriz lipídica.

Le ba'ax esquemática ti' jump'éel) portador lípidos sólidos b) nanoestructurado
Fuente: Bahari yéetel Hamishehkar 2016

Le término nanopartículas u k'aaba' lípido sólido (SLBN) comprende ka'atúul tipos tu portadores fármacos Buka'aj nanométrico ti', nanopartículas lípidos sólidos (SLN) yéetel portadores lípidos nanoestructurados (NMF). Le SLN yéetel le NLC ku distinguen tumen le composición matriz partículas sólidas:
Nanopartículas lípidos sólidos (SLN)., bey xan conocidas bey liposferas wa nanoesferas lípidos sólidos, le partículas submicrónicas yéetel jump'éel Buka'aj chúumuk ichil 50 yéetel 100 nm. Le SLN beeta'ano'ob yéetel lípidos ku permanecen sólidos u temperatura ambiente yéetel corporal. Le lípido sólido ku meyajtiko'ob bey jump'éel xooko'obo' matriz, le ku encapsulan le medicamentos. Le lípidos utia'al u wa u SLNs yilik u páajtal seleccionar ti' jump'éel variedad lípidos, incluyendo ba'ats-, tin-, wa triglicéridos; mezclas glicéridos; ka ácidos lipídicos. Le matriz lipídica jach túun estabilizada tumen tensioactivos biocompatibles.
Portadores lípidos nanoestructurados (NLC). ku nanopartículas u k'oja'ano'obo' lípidos hechas ti' jump'éel matriz lipídica sólida, tu combina yéetel lípidos líquidos wa aceite. Le lípido sólido proporciona jump'éel matriz estable, u inmoviliza le moléculas bioactivas, a'al, le droga, yéetel evita u le partículas ku agregantes. Le gotas líquidas ti' lípidos wa tsaats ichil le matriz lípidos sólidos mejoran le Buka'aj u ba'al u kuuch fármacos le partículas.

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