Ultrasonically formulovaný Famotidín tuhý-lipidov nanočastice

Famotidín je spoločná farmaceutická molekula používaná v pálenie záhy lieky. S cieľom prekonať zlú rozpustnosť a výslednú zlú biologickú dostupnosť, famotidín môže byť formulovaný do tuhého lipidov nanočastíc pomocou ultrazvukom ako zapuzdrenie techniku.

Ultrasonically Famotidín-naložené tuhé lipidov nanočastice

Ultrazvukom je široko používaný pri výrobe liečiv, vakcín a potravinových doplnkov. Dôležitou aplikáciou je formulácia, zapuzdrenie a/alebo zachytenie bioaktívnych molekúl (t. j. LIEKOVÁ látka) do nanoštruktúrovaných funkčných systémov na dodávanie drog, ako sú nanočastice tuhých lipidov, lipozómy, niosómy, komplexy začlenenia alebo polymerické nanočastice.

Famotidín

Famotidín je H2 receptor blokátor a aktívna zlúčenina v široko používané Over-The-čítač (OTC) pálenie záhy drog Pepcid. Absorpcia perorálne je dostatočne rýchly, ale famotidín môže byť degradovaný žalúdočnou kyselinou spôsobujúce zníženie dávky až do 35,8% po 50 minút. Tento liek tiež prechádza first-pass metabolizmus, ktorý znižuje jeho biologickú dostupnosť len do 40-50%
Od konca apríla 2020, famotidín sa tiež skúmal ako potenciálny liek na liečbu pacientov trpiacich SARS-CoV-2 (coronavirus) spôsobil COVID-19 ochorenia. V klinickom skúšaní pacienti s ťažkou koronavírusovou chorobou COVID-19 dostávajú famotidín intravenózne.
Spoločný famotidín obsahujúce drogy sú známe pod rôznymi značkami, ako je Pepcid AC, kyselina regulátor, Pepcid, Acid Reduzátor (famotidín), pálenie záhy prevencia, a pálenie záhy úľavu (famotidín).

Ultrazvuková príprava tuhých lipidov nanočastíc

Ultrazvuková príprava famotidínu-naloženého tuhého lipidov nanočastíc (SLNs) je jednoduchá a účinná technika formulovať vysoko kvalitný nano-veľký systém dodávania drog s výrazne zvýšenou biologickú dostupnosť.
Zai et al. (2019) pripravené tuhé lipidové nanočastice (SLNs) pomocou Rozpúšťadle-asistovanej horúcej emulgačnej techniky. Glyceryl monostearát a rozpätie 20 (3:1 w/w) zmes sa roztaví pri cca 60 ° c a pridala sa famotidín (2 mg/mL celkového objemu obj.). Voda obsahujúca poloxamér (4mg/ml) bola zahrievaná tiež pri cca 60 ° c a prenesená do roztaveného lipidového zmesi. Lipidov a vodnej fázy boli zmiešané high-šmyku homogenizátor pri 5 000 rpm na 5 min, potom sonicated sondy-typ ultrasonicator pre 5 min.
Výsledky ukázali, že famotidín-naložené tuhé lipidové nanočastice mali strednú veľkosť častíc v priemere 151, 90 ± 26, 05 nm a relatívne malé rozloženie veľkosti (0,35 ± 0,04). Famotidín-naložené tuhé lipidov nanočastice mal vysokú účinnosť zachytenia 82, 30 ± 4, 39% a zvýšenú biologickú dostupnosť.

TEM obraz rozpúšťadle pripravené tuhé lipidové nanočastice naložený s famotidín (mierka Bar 100nm)
Zdroj: Zai et al. 2019

Vysoko výkonné ultrasonicators pre farmaceutické formulácie

Hielscher ultrazvukom je dlho-čas skúsený v dizajne, výroba, distribúcia a servis High-Performance ultrazvukové homogenizátory pre farmaceutický a potravinársky priemysel.
Príprava vysoko kvalitných tuhých lipidov nanočastíc, nanoštruktúrovaných lipidov dopravcov, lipozómy, niosomes, a cyklodextrínu inklúzie komplexy sú procesy, ktoré Hielscher ultrazvukové systémy sa používajú s vysokou spoľahlivosťou a vynikajúcu kvalitu výstupu. Hielscher ultrasonicators umožňujú presnú kontrolu nad všetkými parametrami procesu, ako je amplitúda, teplota, tlak a sonikácia energie. Inteligentný softvér automaticky protokoluje všetky parametre ultrazvukom (čas, dátum, amplitúda, čistá energia, celková energia, teplota, tlak) na vstavanej SD karty.
Nasledujúca tabuľka vám uvádza približnú spracovateľskú kapacitu našich ultrazvukov: