Nanopartículas de Famotidina Sólida-Lipídica Ultrasonicamente Formuladas

Famotidina é uma molécula farmacêutica comum usada em medicamentos para azia. A fim de superar a baixa solubilidade e a consequente baixa biodisponibilidade, a famotidina pode ser formulada em nanopartículas de lipídios sólidos usando a sonorização como técnica de encapsulamento.

Nanopartículas lipídicas sólidas ultrasonicamente famotidinas

A sonicação é amplamente utilizada na produção de medicamentos, vacinas e suplementos alimentares. Uma aplicação importante é a formulação, encapsulamento e/ou armadilha de moléculas bioativas (ou seja, substância medicamentosa) em sistemas de entrega de drogas funcionais nanoestruturadas, como nanopartículas de lipídios sólidos, liposóis, niossomos, complexos de inclusão ou nanopartículas poliméricas.

Famotidine

Famotidina é um bloqueador de receptores H2 e o composto ativo na droga de azia mais usada (OTC) Pepcid. A absorção oral é rápida o suficiente, mas a famotidina pode ser degradada pelo ácido estomacal causando redução de dose até 35,8% após 50 minutos. Esta droga também sofre um metabolismo de primeira passagem que reduziu sua disponibilidade biológica apenas até 40-50%
A partir do final de abril de 2020, a famotidina também é estudada como droga potencial para tratar pacientes que sofrem da doença de SARS-CoV-2 (coronavírus) causada pelo COVID-19. Em um ensaio clínico, pacientes com doença coronavírus grave COVID-19 estão recebendo famotidina por via intravenosa.
Famotidina comum contendo drogas são conhecidas sob várias marcas como Pepcid AC, Acid Controller, Pepcid, Acid Reducer (famotidina), Heartburn Prevention, e Heartburn Relief (famotidina).

Preparação ultrassônica de nanopartículas de lipídios sólidos

A preparação ultrassônica de nanopartículas lipídicas sólidas carregadas de famotidina (SLNs) é uma técnica simples e eficaz para formular um sistema de entrega de medicamentos de alta qualidade com biodisponibilidade significativamente aumentada.
Zai et al. (2019) prepararam nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs) usando a técnica de emulsificação quente assistida ultrassonicamente. A mistura de monoesterato glicerl e span 20 (3:1 w/w) foram derretidas a aproximadamente 60°C e adicionadas famotidinas (2 mg/mL de vol.). A água contendo poloxamer (4mg/mL) foi aquecida também a aproximadamente 60°C e transferida para a mistura lipídica derretida. A fase lipídica e aquosa foram misturadas por homogeneizador de cisalhamento alto a 5.000 rpm por 5 min, depois sônicas com um ultrassônico tipo sonda por 5 min.
Os resultados mostraram que as nanopartículas lipídicas sólidas carregadas de famotidina tinham um tamanho médio de partículas de uma média de 151,90 ± 26,05 nm e uma distribuição de tamanho relativamente pequena (0,35 ± 0,04). As nanopartículas lipídicas sólidas carregadas de famotidina tiveram uma alta eficiência de armadilhade 82,30 ± 4,39 % e uma biodisponibilidade aumentada.

Imagem TEM de nanopartículas lipídicas sólidas preparadas ultrasonicamente carregadas com famotidina (barra de escala 100nm)
fonte: Zai et al. 2019

Ultrassônicos de alto desempenho para formulações farmacêuticas

Hielscher Ultrasonics é experiente há muito tempo no design, fabricação, distribuição e serviço de homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para a indústria farmacêutica e alimentícia.
A preparação de nanopartículas lipídicas sólidas de alta qualidade, portadores de lipídios nanoestruturados, liposóis, niossomos e complexos de inclusão de ciclodextrinas são processos, que os sistemas ultrassônicos Hielscher são usados com alta confiabilidade e produção de qualidade superior. Os ultrassônicos hielscher permitem um controle preciso sobre todos os parâmetros do processo, como amplitude, temperatura, pressão e energia de sonorização. O software inteligente protocola automaticamente todos os parâmetros de sônica (hora, data, amplitude, energia líquida, energia total, temperatura, pressão) no cartão SD incorporado.
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators: