Nanopartículas de Famotidina Sólida-Lipídica Ultrasonicamente Formuladas
Nanopartículas lipídicas sólidas ultrasonicamente famotidinas
A sonicação é amplamente utilizada na produção de medicamentos, vacinas e suplementos alimentares. Uma aplicação importante é a formulação, encapsulamento e/ou armadilha de moléculas bioativas (ou seja, substância medicamentosa) em sistemas de entrega de drogas funcionais nanoestruturadas, como nanopartículas de lipídios sólidos, liposóis, niossomos, complexos de inclusão ou nanopartículas poliméricas.
Famotidine
Famotidina é um bloqueador de receptores H2 e o composto ativo na droga de azia mais usada (OTC) Pepcid. A absorção oral é rápida o suficiente, mas a famotidina pode ser degradada pelo ácido estomacal causando redução de dose até 35,8% após 50 minutos. Esta droga também sofre um metabolismo de primeira passagem que reduziu sua disponibilidade biológica apenas até 40-50%
A partir do final de abril de 2020, a famotidina também é estudada como droga potencial para tratar pacientes que sofrem da doença de SARS-CoV-2 (coronavírus) causada pelo COVID-19. Em um ensaio clínico, pacientes com doença coronavírus grave COVID-19 estão recebendo famotidina por via intravenosa.
Famotidina comum contendo drogas são conhecidas sob várias marcas como Pepcid AC, Acid Controller, Pepcid, Acid Reducer (famotidina), Heartburn Prevention, e Heartburn Relief (famotidina).
Preparação ultrassônica de nanopartículas de lipídios sólidos
A preparação ultrassônica de nanopartículas lipídicas sólidas carregadas de famotidina (SLNs) é uma técnica simples e eficaz para formular um sistema de entrega de medicamentos de alta qualidade com biodisponibilidade significativamente aumentada.
Zai et al. (2019) prepararam nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs) usando a técnica de emulsificação quente assistida ultrassonicamente. A mistura de monoesterato glicerl e span 20 (3:1 w/w) foram derretidas a aproximadamente 60°C e adicionadas famotidinas (2 mg/mL de vol.). A água contendo poloxamer (4mg/mL) foi aquecida também a aproximadamente 60°C e transferida para a mistura lipídica derretida. A fase lipídica e aquosa foram misturadas por homogeneizador de cisalhamento alto a 5.000 rpm por 5 min, depois sônicas com um ultrassônico tipo sonda por 5 min.
Os resultados mostraram que as nanopartículas lipídicas sólidas carregadas de famotidina tinham um tamanho médio de partículas de uma média de 151,90 ± 26,05 nm e uma distribuição de tamanho relativamente pequena (0,35 ± 0,04). As nanopartículas lipídicas sólidas carregadas de famotidina tiveram uma alta eficiência de armadilhade 82,30 ± 4,39 % e uma biodisponibilidade aumentada.

UIP1000hdT com reator de fluxo de vidro para produção de nanopartículas lipídicas sólidas (SLN)
- Emulsificação de alto desempenho
- Encapsulamento simples e eficiente
- Alta carga de moléculas bioativas
- Controle exato sobre parâmetros de processo
- Processo rápido
- Controle temporário não térmico e preciso
- escalabilidade linear
- reprodutibilidade
- Padronização de processos / GMP
- Sondas e reatores autoclaváveis
- CIP/SIP
Ultrassônicos de alto desempenho para formulações farmacêuticas
Hielscher Ultrasonics é experiente há muito tempo no design, fabricação, distribuição e serviço de homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para a indústria farmacêutica e alimentícia.
A preparação de nanopartículas lipídicas sólidas de alta qualidade, portadores de lipídios nanoestruturados, liposóis, niossomos e complexos de inclusão de ciclodextrinas são processos, que os sistemas ultrassônicos Hielscher são usados com alta confiabilidade e produção de qualidade superior. Os ultrassônicos hielscher permitem um controle preciso sobre todos os parâmetros do processo, como amplitude, temperatura, pressão e energia de sonorização. O software inteligente protocola automaticamente todos os parâmetros de sônica (hora, data, amplitude, energia líquida, energia total, temperatura, pressão) no cartão SD incorporado.
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators:
Volume batch | Quociente de vazão | Dispositivos Recomendados |
---|---|---|
1 a 500mL | 10 a 200 mL / min | UP100H |
10 a 2000 mL | 20 a 400 mL / min | UP200Ht, UP400St |
0.1 a 20L | 00,2 a 4 L / min | UIP2000hdT |
10 a 100L | 2 de 10L / min | UIP4000hdT |
n / D. | 10 a 100L / min | UIP16000 |
n / D. | maior | aglomerado de UIP16000 |
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Literatura / Referências
- Khadijah Zai, Rachmat Mauludin, Diky Mudhakir (2019): Solid Lipid Nanoparticle Improves Oral Bioavailability of Famotidine. J. Pharm. Sci. & Res. Vol. 11(6), 2019. 2437-2439.
- Rachmat Mauludin, Nurmazidah (2014): Formulation of Famotidine Solid Lipid Nanoparticles (SLN): Preparation, Evaluation and Release Study. International Conference on Pharmacy and Pharmacology, Bangkok, Thailand. December 18-19, 2014.
- Eszter L. Kiss, Szilvia Berkó, Attila Gácsi, Anita Kovács, Gábor Katona, Judit Soós, Erzsébet Csányi, Ilona Gróf, András Harazin, Mária A. Deli, Mária Budai-Szűcs (2019): Design and Optimization of Nanostructured Lipid Carrier Containing Dexamethasone for Ophthalmic Use. Pharmaceutics. 2019 Dec; 11(12): 679.
Fatos, vale a pena conhecer
Nanotransportadoras para entrega de drogas
Um nanotransportador é nanomaterial sendo usado como um módulo de transporte para outra substância, como uma droga. Nanoportadores comumente usados incluem micelas, polímeros, nanopartículas de camada de núcleo, liposomos, dendrimers, nanopartículas de lipídios sólidos e portadores de lipídios nanoestruturados. Uma das principais vantagens dos nanoportadores é o tamanho do minuto que lhes permite penetrar nas células e entregar a substância ativa carregada no tecido alvo. Sendo capazes de modificar propriedades físicas dos nanoportadores, por exemplo, forma, composição e tamanho, os nanoportadores podem ser funcionalizados especificamente para certos agentes terapêuticos e padrões de liberação de drogas.