Hielscher tecnologia de ultra-som

Nano-encapsulamento ultrassônico de Ivermectina

Drogas como avermectina e ivermectina são muitas vezes encapsuladas em nanoestruturados portadores de drogas para melhorar a taxa de absorção e biodisponibilidade, bem como para obter um efeito de liberação sustentada. Nano-emulsificação ultrassônica é uma técnica eficaz e confiável para prender compostos medicinais bioativos em nanopartículas, liposóis ou complexos de ciclodextrina.

Ivermectina

Ivermectina, um membro da classe de drogas de avermectina, é uma droga anti-parasitária usada principalmente para tratar infecções por lombrigas. Ele funciona ligando e ativando receptores de canal de cloreto de glutamato fechado (GluClRs) dos parasitas, paralisando-os e matando-os. Durante a pesquisa para uma cura contra o COVID-19, a doença causada pelo novo coronavírus SARS-CoV-2, a ivermectina entrou no foco da pesquisa farmacêutica, pois matou o coronavírus SARS-CoV-2 dentro de 40horas em testes "in vitro". Aa um medicamento já aprovado pela FDA, a farmacologia da ivermectina é bem conhecida e a droga estaria prontamente disponível para rápida implementação do tratamento em massa COVID-19. (status Abr, 12ª 2020).

Encapsulamento Ultrassônico de Ivermectina

Portadores de drogas de tamanho nano, como nanopartículas lipídicas sólidas (SLNs), liposomos e complexos de ciclodextrina são conhecidos por melhorar a entrega de drogas e a biodisponibilidade, para fornecer uma liberação lenta / sustentada de drogas, e para proteger a molécula bioativa contra a degradação. Como a ivermectina é incompatível com vários excipientes comuns, o que requer uma formulação alternativa. Além disso, a ivermectina é propensa a ser degradada pela luz, oxigênio e hidrólise, de modo que o encapsulamento ajuda a proteger e estabilizar o composto da droga. Nanopartículas lipídicas sólidas, liposóficas ou formulações de ivermectina baseadas em ciclodextrina mostram bons resultados oferecendo proteção contra a degradação, bem como melhor solubilidade e estabilidade.
Os Ivermectina-SLNs ultrassonicamente preparados mostraram uma eficiência de encapsulamento relativamente alta (EE) com uma distribuição estreita do tamanho das partículas. O estudo de liberação mostrou padrões de liberação lentos e sustentados para ivermectina-SLNs.

Processador ultrassônico UIP2000hdT (2kW) com reator em lote agitado

Ultrasonic homogeneizador UIP2000hdT (2 kW) com reator de lote continuamente agitado

Pedido de informação





Encapsulamento Ultrassônico de Ivermectina em Nanopartículas De Lipídio Sólido

A formação ultrassonicamente promovida de nanopartículas lipídicas sólidas é uma técnica bem conhecida usada para formular complexos farmacêuticos com alta taxa de absorção e bioacessibilidade, baixa citotoxicidade e liberação sustentada de medicamentos.
Guo e colegas de trabalho (Guo et al. 2017) mostraram em sua pesquisa que o encapsulamento ultrassônico de ivermectina em nanopartículas de lipídios sólidos (SLNs) resultou em partículas de ivermectina amorfa dentro dos SLNs e exibiu liberação prolongada das moléculas de drogas dos SLNs sem liberação de explosão devido à alta eficiência de encapsulamento (EE).
A preparação de SLNs de ivermectina foi realizada para o seguinte protocolo:
Os SLNs foram preparados por homogeneização a quente, seguido de ultrassonação. Resumidamente, o ácido palmítico (0,5 g) foi derretido em um frasco de vidro de 30 ml por um agitador magnético a 75ºC. a ivermectina (0,09 g) foi então dissolvida no lipídio derretido. A fase lipídica foi posteriormente derramada em 15mL de solução aquosa fervente com 1% de PVA (w/v) sob agitação magnética a 300rpm por 10 min para formar uma emulsão grosseira de óleo na água. Depois disso, a emulsão foi sônica da da dada por 5 min, e então 15 mL de água fria (4ºC) foi imediatamente derramada para obter o ivermectina-SLNs. Os SLNs de controle foram preparados seguindo o mesmo protocolo sem a adição de ivermectina.

Formulação de Avermectina Liposomal

Os liposóis são compostos de uma ou mais bicamadas fosfolipídeas. A combinação de polímeros sintéticos quimicamente e biologicamente inertes para produzir liposomos de longa circulação permite a preparação de liposomos com tempo de circulação prolongada de drogas in vivo, aumentando assim a eficácia. Por exemplo, a duração da eficácia da avermectina liposomal foi aumentada de 21 para 30 dias em caprinos (Sun et al., 2014).
Além da formulação em nanopartículas de lipídios sólidos, a ivermectina foi encapsulada com sucesso em complexos de liposomos e ciclodextrinas.
Leia mais sobre a formulação ultrassônica de lipossomas e complexos de ciclodextrina!

Ultrassônico é uma técnica rápida e confiável para produzir nano-liposomos superiores.

UP400St, um homogeneser ultrassônico potente de 400 watts, para a produção de liposomos e SLNs

A vantagem da preparação de nanopartículas lipídicas ultrassônicas

  • Emulsificação de alto desempenho
  • Controle exato sobre o tamanho e carga de partículas lipídicas
  • Alta carga de substâncias ativas
  • Controle exato sobre parâmetros de processo
  • Processo rápido
  • Controle temporário não térmico e preciso
  • escalabilidade linear
  • reprodutibilidade
  • Padronização de processos / GMP
  • Sondas e reatores autoclaváveis
  • CIP/SIP

Ultrasonicators de alto desempenho

Ultrassônicos de alto desempenho para formulações farmacêuticas
Hielscher Ultrasonic é experiente há muito tempo no design, fabricação, distribuição e serviço de homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para a indústria farmacêutica e alimentícia.
Controle preciso sobre os parâmetros do processo ultrassônico por Hielscher Ultrasonics' software inteligenteA preparação de liposóis de alta qualidade, nanopartículas lipídicas sólidas, nanopartículas poliméricas e complexos de ciclodextrina são processos, que os sistemas ultrassônicos Hielscher são usados com alta confiabilidade e saída de qualidade superior. Os ultrassônicos hielscher permitem um controle preciso sobre todos os parâmetros do processo, como amplitude, temperatura, pressão e energia de sonorização. O software inteligente protocola automaticamente todos os parâmetros de sônica (hora, data, amplitude, energia líquida, energia total, temperatura, pressão) no cartão SD incorporado.
A robustez do equipamento de ultra-sons de Hielscher permite a operação 24/7 de serviço pesado e em ambientes exigentes.
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators:

Volume batch Quociente de vazão Dispositivos Recomendados
1 a 500mL 10 a 200 mL / min UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL / min UP200Ht, UP400St
0.1 a 20L 00,2 a 4 L / min UIP2000hdT
10 a 100L 2 de 10L / min UIP4000hdT
n / D. 10 a 100L / min UIP16000
n / D. maior aglomerado de UIP16000

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A Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para dispersão, emulsificação e extração celular.

Homogeneizadores ultrassônicos de alta potência de Laboratório para piloto e Industrial escala.

Literatura / Referências



Fatos, vale a pena conhecer

Ivermectina

Ivermectina é uma mistura que contém pelo menos 90% 5-O-demetil-22,23-dihidroavermectina e menos de 10% 5-O-detilo-25-de(1-metilpropílicol)-22,23-dihidro-25-(1-
metiletil)avermectina, geralmente referida como 22,23-dihidroavermectina.
Ivermectina está disponível como uma droga genérica em uma formulação de comprimidos de 3mg. Marcas comuns de ivermectina são Driponin e Scrabioral na Alemanha, Heartgard, Sklice e Stromectol nos Estados Unidos, e Mectizan no Canadá para citar apenas alguns.

Avermectina

Avermectinas são dissacarídeos (ivermectina, doramectina) ou monossacarídeos (selamectina). Averctina saquecinas são uma série de derivados de lactona macrocíclica com efeitos antiparasitéricos, usados principalmente para tratar infecções por nematóides. Insolúvel em água, a avermectina pode ser solubilizada em metanol e 95% etanol.