Technologia ultradźwiękowa firmy Hielscher

Ultradźwiękowe Nano-Ekapsulacja Ivermektyny

Leki takie jak awermektyna i iwermektyna są często zamknięte w nanostrukturalnych nośnikach leków w celu poprawy szybkości wchłaniania i biodostępności, jak również w celu uzyskania trwałego efektu uwalniania. Ultradźwiękowa nano-emulsyfikacja jest skuteczną i niezawodną techniką umożliwiającą wchłanianie bioaktywnych związków leczniczych do stałych nanocząsteczek, liposomów lub kompleksów cyklodekstrynowych.

Iwermektyna

Iwermektyna, należąca do grupy leków avermektyny, jest lekiem przeciwpasożytniczym stosowanym głównie w leczeniu zakażeń nicieni. Działa poprzez wiązanie i aktywowanie receptorów kanału glutaminianowego (GluClRs) pasożytów, paraliżując je i zabijając. Podczas badań nad lekarstwem na COVID-19, choroba wywołana przez nowatorskiego koronaawirusa SARS-CoV-2, iwermektyna znalazła się w centrum zainteresowania badań farmaceutycznych, ponieważ zabiła koronaawirusa SARS-CoV-2 w ciągu 40 godzin w badaniach "in vitro". Aa już zatwierdzony przez FDA lek, farmakologia iwermektyny jest dobrze znana i lek ten byłby łatwo dostępny do szybkiego wdrożenia masowego leczenia COVID-19. (status Apr, 12 kwietnia 2020 r.).

Ultrasoniczna enkapsulacja iwermektyny

Nośniki leków w postaci nanocząsteczek stało-lipidowych (SLN), liposomów i kompleksów cyklodekstrynowych są znane z tego, że poprawiają dostarczanie leków i ich biodostępność, zapewniają powolne/trwałe uwalnianie leków oraz chronią bioaktywną cząsteczkę przed degradacją. Ponieważ iwermektyna jest niekompatybilna z różnymi popularnymi substancjami pomocniczymi, co wymaga alternatywnego składu. Ponadto iwermektyna jest podatna na degradację pod wpływem światła, tlenu i hydrolizy, dzięki czemu enkapsulacja pomaga chronić i stabilizować związek leku. Preparaty na bazie nanocząsteczek stało-lipidowych, liposomów lub iwermektyny na bazie cyklodekstryny wykazują dobre wyniki, oferując ochronę przed degradacją, a także lepszą rozpuszczalność i stabilność.
Przygotowana ultradźwiękowo iwermektyna-SLNs wykazała stosunkowo wysoką sprawność enkapsulacji (EE) przy wąskim rozkładzie wielkości cząstek. Badanie uwalniania wykazało powolne i trwałe uwalnianie iwermektyny-SLNs.

Procesor ultradźwiękowy UIP2000hdT (2kW) z reaktorem wsadowym mieszanym

homogenizator ultradźwiękowy UIP2000hdT (2kW) z reaktorem wsadowym z ciągłym mieszaniem

Zapytanie o informacje




Zwróć uwagę na nasze Polityka prywatności.


Ultradźwiękowa enkapsulacja iwermektyny w stałych nanocząsteczkach lipidowych

Promowane ultradźwiękami tworzenie się nanocząsteczek stało-lipidowych jest dobrze znaną techniką stosowaną do tworzenia kompleksów farmaceutycznych o wysokim współczynniku absorpcji i biodostępności, niskiej cytotoksyczności oraz trwałego uwalniania leków.
Guo i współpracownicy (Guo i in. 2017) wykazali w swoich badaniach, że ultradźwiękowa enkapsulacja iwermektyny w nanocząstkach stało-lipidowych (SLNs) powodowała amorficzne uwalnianie się cząstek iwermektyny w obrębie SLNs i wykazywała przedłużone uwalnianie się cząsteczek leku z SLNs bez rozerwania ze względu na wysoką skuteczność enkapsulacji (EE).
Przygotowanie iwermektyny SLN zostało wykonane zgodnie z poniższym protokołem:
SLN były przygotowywane przez homogenizację na gorąco, a następnie ultrasonizację. Na krótko, kwas palmitynowy (0,5 g) stopiono w szklanej fiolce o pojemności 30 ml mieszadłem magnetycznym w temperaturze 75ºC. Następnie iwermektyna (0,09 g) została rozpuszczona w stopionym lipicie. Następnie faza lipidowa została wlana do 15 ml wrzącego roztworu wodnego z 1% PVA (w/v) pod wpływem mieszadła magnetycznego przy 300 obr/min przez 10 min. w celu utworzenia gruboziarnistej emulsji olejowo-wodnej. Następnie przez 5 minut sonikowano emulsję, a następnie natychmiast wlewano 15 ml zimnej wody (4ºC) w celu uzyskania iwermektyny-SLN. Kontrolę SLNs przygotowano według tego samego protokołu bez dodatku iwermektyny.

Formuła liposomalnej awermektyny

Liposomy składają się z jednej lub więcej dwuwarstwowych fosfolipidów. Połączenie chemicznie i biologicznie obojętnych syntetycznych polimerów w celu wytworzenia liposomów o długim czasie krążenia pozwala na przygotowanie liposomów o przedłużonym czasie krążenia leku in vivo, zwiększając tym samym skuteczność. Przykładowo, czas działania awermektyny liposomowej został wydłużony z 21 do 30 dni u kóz (Sun i in., 2014).
Poza formowaniem w nanocząsteczki stało-lipidowe, iwermektyna została skutecznie zamknięta w liposomach i kompleksach cyklodekstrynowych.
Dowiedz się więcej o ultradźwiękowej formule liposomy i kompleksy cyklodekstrynowe!

Ultrasonizacja jest szybką i niezawodną techniką wytwarzania doskonałych nano-lipozytów.

UP400St400-watowy homogenizator ultradźwiękowy o dużej mocy, do produkcji liposomów i SLNs.

Zalety ultradźwiękowego przygotowania nanocząsteczek lipidowych

  • Wysokowydajna emulsyfikacja
  • Dokładna kontrola nad wielkością cząsteczek lipidu i obciążeniem
  • Duże obciążenie substancjami czynnymi
  • Dokładna kontrola nad parametrami procesu
  • Szybki proces
  • Nietermiczna, precyzyjna regulacja temperatury
  • liniową skalowalność
  • powtarzalność
  • Standaryzacja procesu / GMP
  • Autoklawowalne sondy i reaktory
  • CIP / SIP

Wysokowydajne ultradźwiękowe urządzenia ultradźwiękowe

Wysokowydajne ultrasonografy do preparatów farmaceutycznych
Firma Hielscher Ultrasonic posiada wieloletnie doświadczenie w projektowaniu, produkcji, dystrybucji i serwisie wysokowydajnych homogenizatorów ultradźwiękowych dla przemysłu farmaceutycznego i spożywczego.
Precyzyjna kontrola parametrów procesu ultradźwiękowego przez Hielscher Ultrasonics' inteligentne oprogramowaniePrzygotowywanie wysokiej jakości liposomów, stałych nanocząsteczek lipidowych, nanocząsteczek polimerowych i kompleksów cyklodekstrynowych to procesy, które w ultradźwiękowych systemach firmy Hielscher są stosowane z wysoką niezawodnością i najwyższą jakością wykonania. Ultradźwięki firmy Hielscher pozwalają na precyzyjną kontrolę nad wszystkimi parametrami procesu, takimi jak amplituda, temperatura, ciśnienie i energia sonacji. Inteligentne oprogramowanie automatycznie protokołuje wszystkie parametry sonacji (czas, datę, amplitudę, energię netto, energię całkowitą, temperaturę, ciśnienie) na wbudowanej karcie SD.
Odporność urządzenia ultradźwiękowe Hielscher pozwala do pracy 24/7 w ciężkich i środowisk wymagających.
Poniższa tabela daje wskazanie przybliżonej mocy przerobowych naszych ultrasonicators:

Wielkość partii natężenie przepływu Polecane urządzenia
1 do 500mL 10-200mL/min UP100H
10 do 2000mL 20-400mL/min UP200Ht, UP400St
0.1 do 20L 0.2 do 4L/min UIP2000hdT
10-100L 2 do 10L/min UIP4000hdT
b.d. 10-100L/min UIP16000
b.d. większe klaster UIP16000

Skontaktuj się z nami! / Zapytaj nas!

Poproś o więcej informacji

Prosimy o skorzystanie z poniższego formularza w celu uzyskania dodatkowych informacji na temat procesorów ultradźwiękowych, zastosowań i ceny. Chętnie omówimy z Państwem proces i zaproponujemy Państwu system ultradźwiękowy spełniający Państwa wymagania!









Proszę zwrócić uwagę na nasze Polityka prywatności.


Hielscher Ultrasonics produkuje wysokowydajne homogenizatory ultradźwiękowe do dyspersji, emulsyfikacji i ekstrakcji komórkowej.

Wysokowydajne homogenizatory ultradźwiękowe od laboratorium do pilotażowy i Przemysł skala.

Literatura / Referencje



Fakty Warto wiedzieć

Iwermektyna

Iwermektyna jest mieszaniną zawierającą co najmniej 90% 5-O-demetylo-22,23-dihydroavermektyny i mniej niż 10% 5-O-demetylo-25-de(1-metylopropylo)-22,23-dihydro-25-(1-
metyloetylo)awermektyna, określana ogólnie jako 22,23-dihydroawektyna.
Iwermektyna jest dostępna jako lek generyczny w postaci tabletek 3mg. Powszechne nazwy marek iwermektyny to Driponin i Scrabioral w Niemczech, Heartgard, Sklice i Stromectol w Stanach Zjednoczonych i Mectizan w Kanadzie, by wymienić tylko kilka.

Awermektyna

Awermektyny to disacharydy (iwermektyna, doramektyna) lub monosacharydy (selamektyna). Awermektyny są serią makrocyklicznych pochodnych laktonu o działaniu przeciwpasożytniczym, stosowanych głównie w leczeniu zakażeń nicieni. Nierozpuszczalna w wodzie, awermektyna może być rozpuszczona w metanolu i 95% w etanolu.