Mejora ar solubilidad Remdesivir ya sonicación
Remdesivir (GS — 5734) ge 'nar medicamento antiviral nä'ä mi 'bu̲i investigando pa japi ár hño virus ar Ébola ne ar COVID — 19, causada ya coronavirus Sars — CoV — 2. Ar remdesivir ge 'nar njäts'i farmacéutica da administra ya vía intravenosa. Gem'bu̲ ar disolución ultrasónica corta ya hä sola aumenta ar solubilidad ar remdesivir ne mejora ár formulación, ar complejación ultrasónica ar remdesivir mbo complejos ciclodextrina ge 'nar nt'o̲t'e prometedora da superar ya hñäki disolubilidad ar remdesivir nä'ä mi thogi ne ar fármaco da mäs biodisponible.
Complejación ultrasónica ar Remdesivir jar portadores fármacos ciclodextrina
Ar sulfobutil — éter beta — ciclodextrina (SBE — β — CD) bí gi japu̲'be̲fi komongu excipiente wa agente formulador pa aumentar ar solubilidad agentes tx'u̲tho solubles. Ár nthoni sugiere da complejación remdesivir jar complejos SBE — β— CD mejorará ar solubilidad remdesivir, mejorando significativamente ár tasa ar absorción ne ar biodisponibilidad.
Ar formulaciones pa ár nthoni "in vitro":
- H2O: 250 mg yá mL – Requiere ultrasonidos pa ar solubilización
- Dimetilsulfóxido (DMSO): 5.625 mg yá mL – Requiere ultrasonidos + calentamiento pa ar solubilización
Ar formulaciones pa ár nthoni "in vivo":
- Añadir ya disolvente 'natho t'ot'e 'natho: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% njäts'i salina + sonicación
Solubilidad: ≥ 2,17 mg yá mL (3,60 mM); Njäts'i neki - Añadir ya disolvente 'natho t'ot'e 'natho: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutil — éter beta — ciclodextrina (SBE — β-CD) jar njäts'i salina) + sonicación
Solubilidad: ≥ 2,17 mg yá mL (3,60 mM); Njäts'i neki - Añadir ya disolvente 'natho t'ot'e 'natho: 10% DMSO, 90% aceite ar da̲ngu̲de̲thä + sonicación
Solubilidad: ≥ 2,17 mg yá mL (3,60 mM); Njäts'i neki
Ar ultrasonicación favorece ar dispersión ne ar disolución ar remdesivir, nä'ä xta lugar formulaciones mäs pädi ne una ar dätä ar biodisponibilidad.
Ventajas ya complejos ciclodextrina
Ya ciclodextrinas (CD) bí utilizan ampliamente pa mejorar jar eficacia ne ár nts'edi ar fármaco, nä'ä ir bo̲ni ke ar fármaco to administrar ar ja ar dosis mäs xí hñets'i'i tsa̲ ne da tsoni 'nar nt'ot'e terapéutica óptima.
Ya fármacos formulados complejos ciclodextrina ofrecen 'nar aumento significativo ar solubilidad ar fármaco nä'ä mi reduce ar citotoxicidad ar gi ne ar fármaco da xi hño da dosis mäs bajas. Ngu, ar complejación β — ciclodextrina ar ganciclovir mejoró ar nt'ot'e antiviral ar fármaco cepas clínicas citomegalovirus humanos. 'Mefa, aumento ár nts'edi ar fármaco umbi lugar ma 'nar reducción ar toxicidad ar fármaco. Da general, ya ciclodextrinas muestran 'nar xi hño tasa absorción ne reducen ya irritancias inducidas ja ya fármacos. Ya complejos inclusión ciclodextrina disminuyen concentración ja ar fármaco mpe̲fi, ja modo da ar concentración xí por debajo de umbral irritabilidad. Inclusión ciclodextrina mejora nzäm'bu jar fármaco ne previene ya incompatibilidades. Ir último, ya complejos CD enmascaran ár ñu̲ni ya drogas ne ya sabores desagradables.

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Hielscher Ultrasonics pe̲ts'i 'nar maku̲nzaki mfeni jar diseño, fabricación ne NTHEGE homogeneizadores ultrasónicos mar hñets'i rendimiento pa ar industria farmacéutica, alimentaria ne ar cosmética. Hielscher enorgullece ar to hingi ho̲ntho proveedor ar hardware, ho̲ntho mi 'nehe ofrece 'nar sofisticado asesoramiento ne formación pa aplicaciones ultrasónicas, nja'bu komongu ar instalación ne ar funcionamiento sistemas ultrasónicos.
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Robustez ya equipos ultrasónicos Hielscher permite 'nar funcionamiento 24 yá 7 jar entornos pesados ne exigentes.
Xtí tabla bí xta ar 'nar indicación ya mfeni ya procesamiento aproximada ar HMUNTS'UJE ultrasonidos:
Volumen lote | Gasto | Dispositivos recomendados |
---|---|---|
Ar 1 jar 500 ml | Ar 10 200 ml yá min | UP100H |
Ar 10 da 2000 ml | Ar 20 400 ml yá min | UP200Ht, UP400St |
0.1 da 20L | 0.2 4 L yá min | UIP2000hdT |
Ar 10 da 100L | Ar 2 10 l yá min | UIP4000hdT |
n.d. | Ar 10 100 L yá min | UIP16000 |
n.d. | Mar dätä | Racimo ar UIP16000 |
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Bibliografía yá Referencias
Datos da Bale ar penä ga pädi
remdesivir
Ar remdesivir ge 'nar fármaco desarrollado ya Gilead Science pa japi infecciones virales komongu ár hño virus ar Ébola ne ár hño virus Marburgo. A partir de abri ar 2020, o 'mu̲i jar fase ya nsadi ensayos clínicos da uni ár nthädi hä ngu ár nt'ot'e pa ár hño virus ar Ébola. Ja ar pandemia COVID — 19 ar 2020, ar investigan ya efectos antivirales remdesivir dige ar coronavirus SARS — CoV — 2. Ngu análogo nucleótido, específicamente 'nar análogo ar adenosina, ar remdesivir bí inserta jar cadena ARN ar virus, interfiriendo ko ar nt'ot'e mbo replicación ar virus.