Mejora ar solubilidad Remdesivir ya Sonicación
Remdesivir (GS — 5734) ge 'nar medicamento antiviral, nu'u̲ xí nthoni pa ar nt'ot'e ya enfermedad ar virus ar Ebola ne ar COVID — 19, nä'ä ar causada ya coronavirus Sars — CoV — 2. Remdesivir ge 'nar njäts'i farmacéutica da administra ya vía intravenosa. Gem'bu̲ ar disolución ultrasónica corta ya hä sola mejora ar solubilidad remdesivir ne mejora ár formulación, complejidad ultrasónica remdesivir mbo ja ya complejos ciclodextrina ge 'nar nt'o̲t'e prometedora da superar ya hñäki disolubilidad remdesivir, nä'ä mi thogi ne ar fármaco da mäs biodisponible.
Complejo ultrasónico ar Remdesivir jar portadores drogas ciclodextrina
Sulfobutyl — ether beta — cyclodextrin (SBE — CD) bí gi japu̲'be̲fi komongu 'nar excipiente wa 'nar agente formulación pa aumentar ar solubilidad agentes tx'u̲tho solubles. Ya investigaciones sugieren da complejidad ya remdesivir ja ya complejos SBE — CD mejorará ar solubilidad remdesivir mejorando significativamente ár tasa ar absorción ne ar biodisponibilidad.
Ar formulaciones pa ár nthoni "in vitro":
- H2O: 250 mg yá ml – requiere ultrasonidos pa ar solubilización
- Dimetilsulfóxido (DMSO): 5.625 mg yá ml – requiere ultrasonidos + calentamiento pa solubilización
Ar formulaciones pa ár nthoni "in vivo":
- Añadir ya disolvente 'natho t'ot'e 'natho: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salina + sonicación
Solubilidad: 2,17 mg yá ml (3,60 mM); Njäts'i neki - Añadir ya disolvente 'natho t'ot'e 'natho: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl — ether beta — cyclodextrin (SBE — CD) jar salina) + sonicación
Solubilidad: 2,17 mg yá ml (3,60 mM); Njäts'i neki - Añadir ya disolvente 'natho t'ot'e 'natho: 10% DMSO, 90% aceite ar da̲ngu̲de̲thä + sonicación
Solubilidad: 2,17 mg yá ml (3,60 mM); Njäts'i neki
Ultrasonidos promueve ar dispersión ne ar disolución remdesivir resultando formulaciones mäs pädi ne ya dätä ar biodisponibilidad.
Ventajas ya complejos ciclodextrina
Ya ciclodextrinas (CD) bí utilizan ampliamente pa mejorar jar eficacia ne nts'edi ar fármaco, nä'ä ir bo̲ni ke ar fármaco ar tsa̲ da administrar ja ar dosis mäs baja tsa̲ Mente bí logra 'nar nt'ot'e terapéutica óptima.
Ya medicamentos formulados complejos ciclodextrina ofrecen 'nar solubilidad significativamente dätä ar fármaco, da reduce ar citotoxicidad ar gi ne ar fármaco da xi hño jar dosis mäs bajas. Ngu, ar complejidad ar ciclodextrina ganciclovir mejoró ar nt'ot'e antiviral ar fármaco ya cepas clínicas ar citomegalovirus humano. 'Mefa, aumento ár nts'edi ar fármaco umbi lugar ma 'nar reducción ar toxicidad ar fármaco. Da general, ya ciclodextrinas muestran 'nar xi hño tasa absorción ne reducen ya irritaciones inducidas ya fármacos. Ya complejos inclusión ciclodextrina reducen concentración ja ar droga mpe̲fi, nä'ä ar concentración xí por debajo de umbral irritación. Ar inclusión ar ciclodextrina mejora nzäm'bu ya medicamentos ne previene ja ya incompatibilidades. Ir último, ya complejos CD enmascaran ár ñu̲ni drogas ne ya sabores fuera de sabor.

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Ar nt'ot'e complejos ciclodextrina mextha ar hño ne ma'ra portadores fármacos nanoestructurados auch nu'u̲ niosomas, liposomas, nanopartículas lípidos sólidos wa nanopartículas poliméricas ya procesos, ya da ya sistemas ultrasónicos Hielscher sobresalen nu'bya ár mextha fiabilidad, salida nts'edi consistente ne ar controlpreciso. Ya ultrasonicadores Hielscher permiten 'nar control preciso dige ngatho ya parámetros ar proceso, komongu ar amplitud, ar mpat'i, ar presión ne ar energía sonicación. Ar software inteligente protocolo automáticamente ga̲tho ya parámetros sonicación (ora, pa, amplitud, energía neta, energía Nxoge, mpat'i, presión) jar ar tarheta SD incorporada.
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Xtí tabla bí xta ar 'nar indicación ya mfeni ya procesamiento aproximado HMUNTS'UJE ultrasonicators:
Volumen lote | Tasa flujo | Dispositivos recomendados |
---|---|---|
1 jar 500mL | 10 200 mL yá min | UP100H |
10 da 2000mL | 20 400 mL yá min. | UP200Ht, UP400St |
0.1 da 20L | 0.2 4 L yá min | UIP2000hdT |
10 da 100L | 2 10 L yá min | UIP4000hdT |
n.a. | 10 100 L yá min | UIP16000 |
n.a. | mäs dätä | Cluster ar UIP16000 |
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Ot'a yá Referencias
Hechos Bale ar penä ga pädi
Remdesivir
Remdesivir ge 'nar medicamento, nä'ä xi xi desarrollado ya Gilead Science pa japi infecciones virales komongu ar enfermedad ya virus ar Ebola ne ar enfermedad ya virus Marburgo. A partir de abri ar 2020, o 'mu̲i jar fase ya nsadi clínicos seguimiento jar 'mui da posiblemente aprobado komongu ár nt'ot'e pa ár hño virus ar Ebola. Ja ar pandemia COVID — 19 ar 2020, ar investigan ya efectos antivirales remdesivir jar coronavirus SARS — CoV — 2. Ngu análogo nucleótidos, específicamente análogo ar adenosina, remdesivir ar inserta jar cadena ARN ar virus, interfiriendo ko ar nt'ot'e mbo replicación ar virus.