Hielscher ultralydteknologi

Hvorfor Nanoformulerte medisiner?

  • Ultralyd nanoemulsions Excel som legemiddel bærer på grunn av en betydelig høyere oppløseliggjøringen kapasitet enn enkle micelle løsninger.
  • Deres termodynamisk stabilitet gir fordeler fremfor ustabile systemer som makro-størrelse emulsjoner, dispersjoner og suspensjoner.
  • Hielscher ' s ultralydmaskiner brukes til å forberede nanoemulsions med dråper ned til 10nm – i liten skala og industriell produksjon.

Farmasøytisk Nanoformulations

Siden farmakologiske effekter er hovedsakelig knyttet direkte til Plasmanivåer, er absorpsjon og biotilgjengelighet av aktive farmasøytiske ingredienser avgjørende. Biotilgjengeligheten av phytochemical som cannabinoider (dvs. CBD, THC, CBG og andre) eller kurcuminoider er begrenset på grunn av dårlig løselighet, dårlig gjennomtrengning, lav systemisk tilgjengelighet, ustabilitet, omfattende første pass metabolisme eller degradering i GI-tarmkanalen.
Nanoformulations som Nano-emulsjoner, liposomermiceller Nano-krystallereller lastede nanopartikler brukes i legemidler og kosttilskudd for forbedret og/eller målrettet legemiddellevering. Nanoemulsions er kjent for å være svært gode kjøretøy for å oppnå en høy biotilgjengelighet av aktive farmasøytiske ingredienser (APIer) og phytochemical forbindelser. Videre kan nanoemulsions også beskytte API-er, som kan være mottakelige for hydrolyse og oksidasjon. APIer og fytokjemikalier (f.eks. cannabinoider, kurcuminoider) innkapslet i O/W Nano-emulsjoner har blitt testet i ulike vitenskapelige studier og er godt etablert som legemiddel bærere med overlegen absorpsjon priser.

Glassflowcelle ved UIP1000hdT ultralyd emulgator for produksjon av voksemulsjoner (Klikk for å forstørre!)

Nano-emulsjon i ultralyd inline reaktor

Informasjonsforespørsel




Merk våre Personvernregler.


Muntlig levert narkotika

Biotilgjengeligheten av oralt administrert flavonoider og mange andre fenoliske aktive ingredienser er sterkt begrenset av omfattende første-pass glukuronidering. For å overkomme begrensningene av dårlig biotilgjengelighet, har nano-sized bærere som nanoemulsions og liposomer blitt grundig evaluert for ulike rusmidler og har vist gode resultater i å forbedre absorpsjonen.
Paklitaksel Nanoemulsions lastet med paklitaksel (en kjemoterapi legemiddel som brukes i kreft behandlinger) hadde en dråpestørrelse mellom ~ 90.6 NM (minste gjennomsnittlig partikkelstørrelse) og 110nm.
"Resultatene av farmakokinetiske studier indikerte at innkapsling av paklitaksel i nanoemulsions gjorde forsterke oral biotilgjengelighet av paklitaksel betydelig. Den forbedrede oral biotilgjengelighet, målt ved området-under-kurven (AUC), av paklitaksel i nanoemulsions kan tilskrives oppløseliggjøringen av stoffet i oljedråper og/eller til tilstedeværelsen av overflateaktive midler på olje-vann-grensesnittet. Forbedret absorpsjon av paklitaksel kan også tilskrives beskyttelse av stoffet fra kjemiske samt enzymatisk degradering. Forbedret oral biotilgjengelighet av ulike hydrofobe medikamenter i O/W type emulsjoner er rapportert i litteraturen. " [Tiwari 2006, 445]

Kurcuminoider Lu et al. (2017, s. 53) rapporterer utarbeidelse av ultrasonisk ekstrahert kurcuminoider, som har blitt emulgert ultrasonisk til en nanoemulsjon. Kurcuminoider ble ekstrahert under sonikering i etanol. For nano-emulgering, satte de 5 ml curcuminoid ekstrakt i et hetteglass og fordampet etanol under nitrogen. Deretter ble 0,75 g av lecithin og 1 mL mellom 80 tilsatt og blandet homogent, som ble fulgt ved å tilsette 5,3 mL deionisert vann. Blandingen ble rørt grundig og etterpå sonikert.
Den gjennomsnittlige partikkelstørrelsen på curcuminoid nanoemulsjon med sfærisk form som bestemmes av TEM var 12.1 NM. (se figuren nedenfor)

Bestemmelse av oral biotilgjengelighet av curcuminoid dispersjoner og nanoemulsions fremstilt av curcuma Longa von Linné.

Bilde: DLS Partikkelstørrelsesfordeling (A) og TEM-bilde (B) av kurcuminoider dispersjon sammen med Partikkelstørrelsesfordeling innhentet direkte fra TEM-bildet (C). Kilde: lu et al. 2017

Polymerer som polymelkesyren-glykolsyre syre (PLGA) eller polyetylen-glykol brukes ofte som en viktig komponent for å forbedre innkapsling og forbedring av både stabilitet og oral biotilgjengelighet. Imidlertid er bruken av polymerer korrelert med en større partikkelstørrelse (ofte > 100nm). De forberedte curcuminoid nanoemulsjon av Lu et al. hadde en betydelig redusert størrelse på 12-16nm. Holdbarheten ble også forbedret med en høy stabilitet av våre curcuminoid nanoemulsjon over en lagringsperiode på 6 måneder ved 4 ° c og 25 ° c, indikert med en gjennomsnittlig partikkelstørrelse på 12,4 ± 0,5 NM og 16,7 ± 0,6 NM, etter langvarig lagring.

Effekten av farmasøytiske hjelpestoffer

Dong et al undersøkte 21 farmasøytiske hjelpestoffer og deres virkninger på biotilgjengeligheten av modellen flavonoid chrysin. Fem hjelpestoffer – nemlig Brij 35, Brij 58, labrasol, natrium oleat, og Tween20 betydelig hemmet chrysin glukuronidering. Natrium oleat var den mest potente hemmer av glukuronidering.

Mebudipine: Khani et al. (2016) rapporterer formuleringen av en mebudipine-lastet nanoemulsjon inneholder etanol oleat, mellom 80, span 80, polyetylen glykol 400, etanol og DI vann ble utarbeidet ved hjelp av sonde-type ultralyd. De fant partikkelstørrelse for en optimal formulering var 22,8 ± 4,0 NM som resulterte i en relativ biotilgjengelighet av mebudipine nanoemulsjon som ble forsterket med ca 2,6-fold. Resultatene av in vivo eksperimenter har vist at nanoemulsjon formulering var i stand til å forbedre biotilgjengeligheten av mebudipine signifikant sammenlignet med suspensjonen, olje løselig og micellar løsning.

Øye-levering

Øye nanoemulsions, for eksempel for levering av øyen stoffer, er utarbeidet for å oppnå bedre tilgjengelighet, raskere penetrasjon og høyere effekt.
Ammar et al (2009) formulert dorzolamid hydrochloride i en nanoemulsjon (størrelsesområde 8.4-12.8 NM) for å oppnå en økt effekt i behandlingen av glaukom, en reduksjon i antall søknader per dag, og en bedre pasient etterlevelse i forhold til konvensjonelle øyedråper. De utviklede nanoemulsions viste rask utbruddet av narkotika handling og langvarig effekt, samt forbedret narkotika biotilgjengelighet sammenlignet med det konvensjonelle markeds produktet.
av høy terapeutisk effekt

Morsi et al. (2014) forberedt acetazolamid-Loaded nanoemulsions som følger: 1% w/w acetazolamid (ACZ) ble sonikert med overflateaktivt middel/co-overflate/olje blander til fullstendig oppløsning av stoffet da den vandige fase som inneholder 3% w/w dimethyl sulfoxide ( DMSO) ble tilsatt dråpevis å forberede nanoemulsions inneholder 39% w/w vandig fase, mens å forberede nanoemulsions på 59% vanninnhold, vandig fase inneholder 20% DMSO ble brukt. DMSO ble lagt for å hindre enhver utfelling av stoffet etter tilsetning av den vandige fase. Nanoemulsions ble utarbeidet med en gjennomsnittlig dråpestørrelse på 23.8-90.2 NM. Nanoemulsions fremstilt med et høyere vanninnhold på 59% viste den høyeste medikament utgivelsen.
Den nano-emulgert acetazolamid ble formulert i nanoemulsjon form som avslørte høy terapeutisk effekt i behandling av glaukom sammen med forlenget virkning.

Høyytelses Ultralydmaskiner

Hielscher Ultrasonics tilbyr ultralydsystemer fra kompakte laboratorie homogenisatorer til industrielle nøkkelferdige løsninger. Å produsere nanoemulsions av høyeste farmasøytisk karakter, en pålitelig emulgering prosessen er avgjørende. Hielscher brede utvalg av sonotroder, strømnings celler og innsatser som Flerfase Cavitator MPC48 gjøre det mulig for kunden å sette opp optimale behandlings forhold for å produsere nano-størrelse emulsjoner med standardisert, pålitelig og konsistent kvalitet. Hielscher ' s ultrasoniators er utstyrt med State-of-the-art programvare for drift og kontroll – sikre pålitelig produksjon av standardiserte legemidler og farmasøytiske-grade kosttilskudd.
Kontakt oss i dag for å oppdage mulighetene til ultralyds nano-formulerte APIer og fytokjemikalier!

Kontakt oss! / Spør oss!

Vennligst bruk skjemaet nedenfor hvis du ønsker å be om ytterligere informasjon om ultralyd homogenisering. Vi vil gjerne tilby deg en ultralyd system møte dine behov.









Vær oppmerksom på at Personvernregler.


Hielscher Ultrasonics produserer høyytelses ultralydsapparater.

Høyeffekts ultralyd emulgatorer fra laboratorium til industriell skala.

Litteratur / Referanser

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsjon som en potensiell øye leverings system for Dorzolamid hydrochloride. AAPS pharm Sci Tech. 2009 september; 10 (3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): natrium Oleat-basert Nanoemulsjon forbedrer oral absorpsjon av Chrysin gjennom hemming av UGT-mediert metabolisme. Mol. pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864 – 2874.
  • Gunasekaran th. et al. (2014): nanoteknologi: et effektivt verktøy for å forbedre biotilgjengelighet og bioactivity av phytomedicine. Asiatisk PAC J trop BioMed 2014; 4 (Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): design og evaluering av oral nanoemulsjon medikament leveranse system av mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu PS et al. (2018): bestemmelse av oral biotilgjengelighet av curcuminoid dispersjoner og nanoemulsions fremstilt ved curcuma Longa von Linné. J sci mat agric 2018; 98:51 – 63.
  • Morsi NM et al. (2014): Nanoemulsjon som en roman øye leverings system for Acetazolamid. International Journal of Pharmacy og Pharmaceutical Sciences Vol 6, utgave 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsjon formuleringer for økt oral levering av dårlig oppløselige legemidler. NSTI-Nanotech 2006.


Fakta Verdt å vite

Ultralyd ekstraksjon av aktive forbindelser fra planter

Høy effekt ultralyd er mye brukt til å isolere fra fytokjemikalier (dvs. flavonoider, terpener antioksidanter etc.) fra plantemateriale. Ultrasonisk kavitasjon Perforerer og bryter celleveggene slik at intracellulære saken slippes ut i det omkringliggende løsningsmidlet. De store fordelene med sonikering ligger den ikke-termiske behandlingen og løsemiddel bruken. Ultralydutvinning er en ikke-termisk, mekanisk metode – som betyr at de delikate fytokjemikalier ikke forringes av høye temperaturer. Om løse~~POS=TRUNC, er det et bredt utvalg som kan brukes for utvinning. Vanlige løsemidler inkluderer vann, etanol, glyserin, vegetabilske oljer (f. eks olivenolje, MCT oljer, kokos olje), korn alkohol (sprit), eller en vann-etanol blanding blant andre løsemidler.
Klikk her for å lære mer om ultralydutvinning av phytochemical forbindelser fra planter!

Entourage effekt

Ekstraksjon av en kombinasjon av flere fytokjemikalier fra en plante er kjent for sterkere effekter. Synergi av ulike plante forbindelser er kjent som Entourage. Hele planteekstrakter kombinere manifold fytokjemikalier. For eksempel inneholder cannabis over 480 aktive forbindelser. En cannabis ekstrakt, som inkluderer CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (Cannabinol), CBC (cannabichromene), terpener og mange andre Fenoliske forbindelser, er mye mer effektivt siden manifold forbindelser arbeid synergi. ultralyd utvinning er en svært effektiv metode for å produsere et komplett spektrum ekstrakt av overlegen kvalitet.