Ultrasonisch geformuleerde Famotidine vaste-lipide nanodeeltjes
Ultrasonisch Famotidine-Loaded Solid Lipid Nanodeeltjes
Sonication wordt op grote schaal gebruikt bij de productie van geneesmiddelen, vaccins en voedingssupplementen. Een belangrijke toepassing is de formulering, inkapseling en/of insluiting van bioactieve moleculen (d.w.z. drugssubstantie) in nanogestructureerde functionele afgiftesystemen voor geneesmiddelen zoals vaste-lipide-nanodeeltjes, liposomen, niosomen, insluitingscomplexen of polymere nanodeeltjes.
Famotidine
Famotidine is een H2-receptorblokker en de actieve stof in het veelgebruikte over-the-counter (OTC) maagzuurmiddel Pepcid. Oraal is de absorptie snel genoeg, maar famotidine kan worden afgebroken door maagzuur waardoor de dosis wordt verlaagd tot 35,8% na 50 minuten. Dit medicijn ondergaat ook een first-pass metabolisme waardoor de biologische beschikbaarheid ervan slechts tot 40-50% afneemt.
Vanaf eind april 2020 wordt famotidine ook bestudeerd als potentieel geneesmiddel voor de behandeling van patiënten die lijden aan het SARS-CoV-2 (coronavirus) dat de ziekte COVID-19 veroorzaakt. In een klinische studie krijgen patiënten met de ernstige coronavirusziekte COVID-19 intraveneus famotidine toegediend.
Gemeenschappelijke famotidine bevattende geneesmiddelen zijn bekend onder verschillende merknamen zoals Pepcid AC, Acid Controller, Pepcid, Acid Reducer (famotidine), Heartburn Prevention, en Heartburn Relief (famotidine).
Ultrasone voorbereiding van vaste-lipide nanodeeltjes
De ultrasone voorbereiding van famotidine-geladen vaste lipide nanodeeltjes (SLN's) is een eenvoudige en doeltreffende techniek om een kwalitatief hoogstaand nano-doseringssysteem voor geneesmiddelen te formuleren met een aanzienlijk verhoogde biologische beschikbaarheid.
Zai et al. (2019) bereidden vaste lipide nanodeeltjes (SLN's) met behulp van de ultrasoon ondersteunde hete emulsificatietechniek. Glycerylmonostearaat en Span 20 (3:1 w/w) mengsel werden gesmolten bij ca. 60°C en er werd famotidine (2 mg/mL total vol.) aan toegevoegd. Water met poloxamer (4mg/mL) werd eveneens bij ca. 60°C verwarmd en aan het gesmolten lipidenmengsel toegevoegd. De lipide en de waterige fase werden gemengd door een high-shear homogenisator bij 5.000 rpm gedurende 5 min., daarna werd er met een ultrasone sonde-type ultrasonicator gedurende 5 min. gesoneerd.
De resultaten toonden aan dat de famotidine-geladen vaste lipide nanodeeltjes een gemiddelde deeltjesgrootte hadden van gemiddeld 151,90 ± 26,05 nm en een relatief kleine grootteverdeling (0,35 ± 0,04). De famotidine-geladen vaste lipidennanopartikels hadden een hoog opsluitingsrendement van 82,30 ± 4,39 % en een verhoogde biobeschikbaarheid.

UIP1000hdT met glasstroomreactor voor de productie van vaste-lipide-nanodeeltjes (SLN)
- Hoogwaardige emulsificatie
- Eenvoudige, efficiënte inkapseling
- Hoge belasting van bioactieve moleculen
- Exacte controle over procesparameters
- Snelle procedure
- Niet-thermische, nauwkeurige tempocontrole
- lineaire schaalbaarheid
- reproduceerbaarheid
- Processtandaardisatie / GMP
- Autoclaveerbare sondes en reactoren
- CIP / SIP
Hoogwaardige ultrasonicatoren voor farmaceutische formuleringen
Hielscher Ultrasonics heeft jarenlange ervaring in het ontwerp, de productie, de distributie en de service van hoogwaardige ultrasone homogenisatoren voor de farmaceutische en voedingsindustrie.
De voorbereiding van hoogwaardige vaste lipide nanodeeltjes, nanogestructureerde lipidedragers, liposomen, niosomen en cyclodextrine insluitingscomplexen zijn processen, die door Hielscher ultrasone systemen met een hoge betrouwbaarheid en superieure kwaliteit worden gebruikt. Hielscher ultrasoonsystemen zorgen voor een nauwkeurige controle over alle procesparameters, zoals amplitude, temperatuur, druk en sonische energie. De intelligente software protocolleert automatisch alle geluidsparameters (tijd, datum, amplitude, netto-energie, totale energie, temperatuur, druk) op de ingebouwde SD-kaart.
Onderstaande tabel geeft een indicatie van de geschatte verwerkingscapaciteit van onze ultrasonicators:
batch Volume | Stroomsnelheid | Aanbevolen apparaten |
---|---|---|
1 tot 500 ml | 10 tot 200 ml / min | UP100H |
10 tot 2000 ml | 20 tot 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
0.1 tot 20L | 0.2 tot 4L / min | UIP2000hdT |
10 tot 100L | 2 tot 10 l / min | UIP4000hdT |
na | 10 tot 100 l / min | UIP16000 |
na | grotere | cluster van UIP16000 |
Neem contact met ons op! / Vraag ons!

Krachtige ultrasone homogenisatoren van Laboratorium naar piloot en industrieel schaal.
Literatuur / Referenties
- Khadijah Zai, Rachmat Mauludin, Diky Mudhakir (2019): Solid Lipid Nanoparticle Improves Oral Bioavailability of Famotidine. J. Pharm. Sci. & Res. Vol. 11(6), 2019. 2437-2439.
- Rachmat Mauludin, Nurmazidah (2014): Formulation of Famotidine Solid Lipid Nanoparticles (SLN): Preparation, Evaluation and Release Study. International Conference on Pharmacy and Pharmacology, Bangkok, Thailand. December 18-19, 2014.
- Eszter L. Kiss, Szilvia Berkó, Attila Gácsi, Anita Kovács, Gábor Katona, Judit Soós, Erzsébet Csányi, Ilona Gróf, András Harazin, Mária A. Deli, Mária Budai-Szűcs (2019): Design and Optimization of Nanostructured Lipid Carrier Containing Dexamethasone for Ophthalmic Use. Pharmaceutics. 2019 Dec; 11(12): 679.
Feiten die de moeite waard zijn om te weten
Nanodragers voor de levering van geneesmiddelen
Een nanodrager is een nanomateriaal dat wordt gebruikt als een transportmodule voor een andere stof, zoals een geneesmiddel. Veelgebruikte nanodragers zijn onder andere micellen, polymeren, kerndeeltjes, liposomen, dendrimers, vaste-lipide nanodeeltjes en nanogestructureerde lipidedragers. Een van de belangrijkste voordelen van nanodragers is hun minieme grootte, waardoor ze in staat zijn om cellen te penetreren en de geladen werkzame stof in het doelweefsel af te geven. Omdat ze de fysieke eigenschappen van de nanodragers, zoals vorm, samenstelling en grootte, kunnen wijzigen, kunnen nanodragers specifiek worden gefunctionaliseerd voor bepaalde therapeutische middelen en patronen voor het vrijgeven van geneesmiddelen.