Hielscher Echografietechniek

Ultrasone Nano-Encapsulatie van Ivermectine

Drugs zoals avermectine en ivermectine worden vaak ingekapseld in nano-gestructureerde drugsdragers om de absorptiesnelheid en de biobeschikbaarheid te verbeteren en om een duurzaam effect te verkrijgen. Ultrasone nano-emulsificatie is een effectieve en betrouwbare techniek om bioactieve medicinale verbindingen in vast-lipide-nanodeeltjes, liposomen of cyclodextrinecomplexen in te sluiten.

Ivermectine

Ivermectine, een lid van de avermectineklasse, is een antiparasitair middel dat vooral wordt gebruikt voor de behandeling van spoelworminfecties. Het werkt door het binden aan en activeren van glutamaat-gated chloride kanaalreceptoren (GluClRs) van de parasieten, waardoor ze verlamd en gedood worden. Tijdens het onderzoek naar een remedie tegen COVID-19, de ziekte veroorzaakt door het nieuwe coronavirus SARS-CoV-2, kwam ivermectine in de focus van farmaceutisch onderzoek omdat het het SARS-CoV-2 coronavirus doodde binnen 40 uur in "in vitro" tests. Aa een reeds FDA-goedgekeurde drug, is de farmacologie van ivermectine goed bekend en de drug zou gemakkelijk beschikbaar zijn voor een snelle implementatie van COVID-19 massabehandeling. (status apr, 12e 2020).

Ultrasone Encapsulatie van Ivermectine

Van nano-afmetingen van medicijndragers zoals vaste-lipide-nanodeeltjes (SLN's), liposomen en cyclodextrinecomplexen is bekend dat ze de toediening van geneesmiddelen en de biologische beschikbaarheid ervan verbeteren, zorgen voor een langzame/onderbroken afgifte van geneesmiddelen en de bioactieve molecule beschermen tegen degradatie. Aangezien ivermectine onverenigbaar is met verschillende gangbare excipiënten, is een alternatieve formulering noodzakelijk. Voorts is ivermectine geneigd om door licht, zuurstof en hydrolyse te worden gedegradeerd, zodat de inkapseling helpt om de drugsamenstelling te beschermen en te stabiliseren. De vaste-lipide-nanodeeltjes, liposomen of op cyclodextrine gebaseerde ivermectineformuleringen tonen goede resultaten die bescherming bieden tegen degradatie, evenals een betere oplosbaarheid en stabiliteit.
De ultrasoon geprepareerde ivermectine-SLN's vertoonden een relatief hoge inkapselingsefficiëntie (EE) met een smalle korrelgrootteverdeling. Het onderzoek naar het vrijkomen van ivermectine-SLN's toonde een langzaam en langdurig vrijkomingspatroon.

Ultrasone processor UIP2000hdT (2kW) met geroerde batchreactor

ultrasoon homogenisator UIP2000hdT (2 kW) met continu geroerde batchreactor

Informatieaanvraag




Let op onze Privacybeleid.


Ultrasone Encapsulatie van Ivermectine in vaste-lipide nanodeeltjes

Ultrasonisch bevorderd vorming van vaste-lipide-nanodeeltjes is een bekende techniek die wordt gebruikt om farmaceutische complexen te formuleren met een hoge absorptiesnelheid en bio-toegankelijkheid, lage cytotoxiciteit, en aanhoudende medicijnvrijheid.
Guo en medewerkers (Guo et al. 2017) toonden in hun onderzoek aan dat ultrasone inkapseling van ivermectine in vaste-lipide-nanodeeltjes (SLN's) resulteerde in amorfe ivermectinedeeltjes binnen de SLN's en verlengde afgifte van de medicijnmoleculen uit de SLN's zonder barstvrijstelling vanwege de hoge inkapselingsefficiëntie (EE) liet zien.
De voorbereiding van ivermectine SLN's werd uitgevoerd met het oog op het volgende protocol:
SLN's werden bereid door middel van warme homogenisatie, gevolgd door ultrasoonbehandeling. In het kort werd palmitinezuur (0,5 g) gesmolten in een glazen flesje van 30 ml met een magnetische roerder bij 75ºC. ivermectine (0,09 g) werd vervolgens opgelost in het gesmolten lipide. De lipidefase werd vervolgens gegoten in 15 ml kokende waterige oplossing met 1% PVA (w/v) onder magnetisch roeren bij 300rpm gedurende 10 minuten om een grove olie-in-water emulsie te vormen. Daarna werd de emulsie gedurende 5 minuten gesoniseerd en vervolgens werd er onmiddellijk 15 ml koud water (4ºC) in gegoten om de ivermectine-SLNs te verkrijgen. Control SLN's werden bereid volgens hetzelfde protocol zonder toevoeging van ivermectine.

Liposomale avermectine formulering

Liposomen zijn samengesteld uit één of meer fosfolipide bilayers. Door chemische en biologische inerte synthetische polymeren te combineren tot lang circulerende liposomen, kunnen in vivo liposomen worden aangemaakt met een verlengde circulatietijd van de geneesmiddelen, waardoor de effectiviteit wordt vergroot. Zo werd bijvoorbeeld de duur van de werkzaamheid van liposomale avermectine verhoogd van 21 tot 30 dagen bij geiten (Sun et al., 2014).
Naast de formulering in vaste-lipide-nanodeeltjes is ivermectine met succes ingekapseld in liposomen en cyclodextrinecomplexen.
Lees meer over de ultrasone formulering van liposomen en cyclodextrinecomplexen!

Ultrasonicatie is een snelle en betrouwbare techniek om superieure nano-liposomen te produceren.

UP400Steen 400 watt krachtige ultrasone homogenisator, voor de productie van liposomen en SLN's

Het voordeel van Ultrasone Lipide-Nanopartikelvoorbereiding

  • Hoogwaardige emulsificatie
  • Exacte controle over de grootte en de belasting van de lipidedeeltjes
  • Hoge belasting van werkzame stoffen
  • Exacte controle over procesparameters
  • Snelle procedure
  • Niet-thermische, nauwkeurige tempocontrole
  • lineaire schaalbaarheid
  • reproduceerbaarheid
  • Processtandaardisatie / GMP
  • Autoclaveerbare sondes en reactoren
  • CIP / SIP

Hoogwaardige ultrasoonapparatuur met hoge prestaties

Hoogwaardige ultrasonicatoren voor farmaceutische formuleringen
Hielscher Ultrasonic heeft jarenlange ervaring in het ontwerp, de productie, de distributie en de service van hoogwaardige ultrasone homogenisatoren voor de farmaceutische en voedingsindustrie.
Nauwkeurige controle over de ultrasone procesparameters door Hielscher Ultrasonics' intelligente softwareDe bereiding van hoogwaardige liposomen, vaste lipide nanodeeltjes, polymere nanodeeltjes en cyclodextrinecomplexen zijn processen, die door Hielscher ultrasone systemen met een hoge betrouwbaarheid en een superieure kwaliteit worden gebruikt. Hielscher ultrasoonsystemen maken een nauwkeurige controle mogelijk over alle procesparameters, zoals amplitude, temperatuur, druk en sonische energie. De intelligente software protocolleert automatisch alle geluidsparameters (tijd, datum, amplitude, netto-energie, totale energie, temperatuur, druk) op de ingebouwde SD-kaart.
De robuustheid van ultrasone apparatuur Hielscher's zorgt voor 24/7 gebruik in zware en in veeleisende omgevingen.
Onderstaande tabel geeft een indicatie van de geschatte verwerkingscapaciteit van onze ultrasonicators:

batch Volume Stroomsnelheid Aanbevolen apparaten
1 tot 500 ml 10 tot 200 ml / min UP100H
10 tot 2000 ml 20 tot 400 ml / min Uf200 ः t, UP400St
0.1 tot 20L 0.2 tot 4L / min UIP2000hdT
10 tot 100L 2 tot 10 l / min UIP4000hdT
na 10 tot 100 l / min UIP16000
na grotere cluster van UIP16000

Neem contact met ons op! / Vraag ons!

Vraag voor meer informatie

Gebruik het onderstaande formulier om aanvullende informatie aan te vragen over ultrasone processoren, toepassingen en prijs. Wij bespreken graag uw proces met u en bieden u een ultrasoon systeem aan dat aan uw eisen voldoet!









Let op onze Privacybeleid.


Hielscher Ultrasonics produceert hoogwaardige ultrasone homogenisatoren voor dispersie, emulgatie en celextractie.

Krachtige ultrasone homogenisatoren van Laboratorium naar piloot en industrieel schaal.

Literatuur / Referenties



Feiten die de moeite waard zijn om te weten

Ivermectine

Ivermectine is een mengsel dat ten minste 90% 5-O-demethyl-22,23-dihydroavermectine en minder dan 10% 5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)-22,23-dihydro-25-(1-) bevat.
methylethyl)avermectine, algemeen aangeduid als 22,23-dihydroavermectine.
Ivermectine is beschikbaar als een generisch geneesmiddel in een 3mg tabletformulering. Veel voorkomende merknamen van ivermectine zijn Driponin en Scrabioral in Duitsland, Heartgard, Sklice en Stromectol in de Verenigde Staten, en Mectizan in Canada om er maar een paar te noemen.

Avermectine

Avermectines zijn disachariden (ivermectine, doramectine) of monosachariden (selamectine). Avermectinen zijn een reeks van macrocyclische lactoonderivaten met antiparasitaire effecten, die voornamelijk worden gebruikt voor de behandeling van aaltjesinfecties. Avermectine is onoplosbaar in water en kan worden opgelost in methanol en 95% ethanol.