Ultrasoniski formulēta Famotidīna cietās lipīdu nanodaļiņas

Famotidīns ir izplatīta farmaceitiskā molekula, ko izmanto grēmas medikamentiem. Lai pārvarētu slikto šķīdību un iegūto slikto biopieejamību, famotidīnu var ieformulēt cieto lipīdu nanodaļiņās, izmantojot ultraskaņas izblīvēšanas tehniku.

Ultrasoniski Famotidīnu noslogotas cietas lipīdu nanodaļiņas

Ultraskaņas apstrāde tiek plaši izmantota farmaceitisko, vakcīnu un uztura bagātinātāju ražošanā. Nozīmīgs pielietojums ir bioaktīvo molekulu (t. i., zāļu vielas) formulēšana, iekapsulēšanas un/vai ielašana Nanostrukturētas funkcionālās zāļu piegādes sistēmās, tādās kā cieto lipīdu nanodaļiņas, liposomas, niosomes, iekļaušanas kompleksi vai polimēru nanodaļiņas.

Famotidīnu

Famotidīns ir H2 receptoru blokators un aktīvais savienojums plaši lietotajā (OTC) grēmas narkotiku Pepcid. Uzsūkšanās perorāli ir pietiekami strauja, bet famotidīnu var degradēt ar kuņģa skābi, izraisot devas samazināšanu līdz 35,8% pēc 50 minūtēm. Šīs narkotikas arī iziet pirmā loka vielmaiņu, kas samazināja savu bioloģisko pieejamību tikai līdz 40-50%
No 2020. aprīļa beigām famotidīnu arī pētīja kā potenciālu medikamentu, lai ārstētu pacientus, kuri slimo ar SARS-CoV-2 (coronavirus), kas izraisīja COVID-19 slimību. Klīniskā pētījumā pacienti ar smagu koronavirusa slimību COVID-19 saņem famotidīnu intravenozi.
Bieži Famotidīns satur narkotikas ir pazīstami ar dažādiem zīmoliem, piemēram, Pepcid AC, Acid Controller, Pepcid, Acid redukcijas (Famotidīns), grēmas profilakses un grēmas atvieglojums (Famotidīns).

Cieto lipīdu nanodaļiņu ultraskaņas sagatavošana

Famotidīnu piekrautas cieto lipīdu nanodaļiņu (SLNs) ultraskaņas sagatavošana ir vienkārša un efektīva tehnika, lai formulētu augstas kvalitātes Nano izmēra zāļu ievadīšanas sistēmu ar ievērojami palielinātu biopieejamību.
ZAI et al. (2019) sagatavotas cietas lipīdu nanodaļiņas (SLNs), izmantojot ultrasoniski atbalstīto karsto emulgācijas tehniku. Glicerīna monostearāts un span 20 (3:1 w/w) maisījums tika izkausēts aptuveni 60 ° c temperatūrā un pievienoja famotidīnu (2 mg/mL kopējā tilpuma). Ūdens, kas satur poloksamēri (4mg/mL), tika uzkarsēts arī aptuveni 60 ° c temperatūrā un pārnests uz izkausēta lipīdu maisījumu. Lipīdu un ūdens fāzi sajauc ar augstas bīdes homogenizatoru pie 5 000 rpm 5 min, pēc tam ar ultraskaņu ar zondes tipa ultrasonicator 5 min.
Rezultāti liecināja, ka ar famotidīnu piekrautām cietām lipīdu nanodaļiņām vidējais daļiņu izmērs ir vidēji 151, 90 ± 26, 05 nm un relatīvi nelielā izmēra sadalījums (0,35 ± 0,04). Famotidīna uzlādētās cietās lipīdu nanodaļiņas bija ar augstu entrapēšanas efektivitāti 82, 30 ± 4, 39% un paaugstinātu biopieejamību.

Ultraskaņas sagatavoto cieto lipīdu nanodaļiņu attēls, kas piekrauts ar famotidīnu (skalas josla 100nm)
avots: ZAI et al. 2019

Augstas veiktspējas ultraskaņas aparāti farmaceitiskiem preparātiem

Hielscher Ultrasonics ir ilgstoši pieredzējis augstas veiktspējas ultraskaņas homogenizatoru projektēšanā, ražošanā, izplatīšanā un ekspluatācijā farmācijas un pārtikas rūpniecībai.
Augstas kvalitātes cieto lipīdu nanodaļiņu, nanostrukturētu lipīdu nesēju, liposomu, niosomes un ciklodekstrīna iekļaušanas kompleksu pagatavošana ir procesi, kas Hielscher ultraskaņas sistēmas tiek izmantotas ar augstu uzticamību un izcilu kvalitāti. Hielscher ultrasonicators ļauj precīzi kontrolēt visus procesa parametrus, piemēram, amplitūdu, temperatūru, spiedienu un ultraskaņas enerģiju. Inteliģentā programmatūra automātiski protokolē visus ultraskaņas parametrus (laiku, datumu, amplitūdu, neto enerģiju, kopējo enerģiju, temperatūru, spiedienu) iebūvētajā SD kartē.
Zemāk redzamā tabula sniedz norādes par mūsu ultraskaņas aparātu aptuveno apstrādes jaudu: