Hielscher ultragarso technologijos

Ultragarsinė nanostruktūrinių lipidų vaistų nešiklių formulė

Nanostruktūros lipidų nešiotojai (NLCs) yra pažangi nano dydžio vaistų tiekimo sistemų forma su lipidų šerdimi ir vandenyje tirpiu apvalkalu. NLCs turi aukštą stabilumą, apsaugoti aktyvias biomolekules nuo degradacijos ir pasiūlyti ilgalaikį narkotikų išsiskyrimą. Ultragarsu yra patikimas, efektyvus ir paprastas būdas gaminti pakrautas nanostruktūrizuotas lipidų vežėjams.

Ultragarsinis nanostruktūrinių lipidų vežėjų paruošimas

Nanostruktūros lipidų nešiotojamose (NLCs) yra kietolipido, skysto lipido ir paviršinio aktyvumo medžiagos vandeninėje terpėje, kuri suteikia jiems geras tirpumo ir biologinio prieinamumo savybes. NLCs yra plačiai naudojami siekiant suformuluoti stabilias narkotikų nešiklio sistemas su dideliu biologiniu prieinamumu ir ilgalaikiu narkotikų išsiskyrimu. NLCs yra įvairių taikymo būdų, pradedant nuo geriamojo iki parenterinio vartojimo, įskaitant vietiškai / transderminis, oftalmologinis (akių) ir plaučių administracija.
Ultragarsinė dispersija ir emulsinimas yra patikimas ir efektyvus būdas paruošti nanostruktūrinius lipidų nešiklius, pakrautus su aktyviais junginiais. Ultragarsinis NLC preparatas turi didelį pranašumą nereikalaudamas organinio tirpiklio, didelio paviršinio aktyvumo medžiagos ar priedų junginių kiekio. Ultragarsinė NLC formulė yra gana paprastas metodas, nes lydymosi lipidų pridedamas prie paviršinio aktyvumo medžiagos tirpalo ir tada ultragarsu.

Pavyzdiniai protokolai ultragarsu pakrautų nanostruktūros lipidų vežėjams

Deksametazonas pakrautas NLCs per Sonication
Ultragarso gavyba su UP200StUltragarsu buvo parengta netoksiška galima oftalmologinė NLC sistema, dėl kurios buvo nedidelis pasiskirstymas, didelis deksametazono įstrigimo veiksmingumas ir geresnis įsiskverbimas. NLC sistemos buvo ultragarsu paruoštos naudojant Hielscher UP200S ultrasonicator ir Compritol 888 ATO, Miglyol 812N ir Cremophor RH60 kaip komponentai.
Kieti lipidai, skysti lipidai ir paviršinio aktyvumo medžiaga buvo ištirpinti naudojant kaitinimo magnetinę maišyklę 85 °C temperatūroje. Tada deksametazonas buvo įtrauktas į ištirpusį lipidų mišinį ir disperguotas. Grynas vanduo buvo šildomas 85ºC temperatūroje, o dvi fazės buvo ultragarsu (70% amplitudė 10 min), Hielscher UP200S ultragarsinis homogenizatorius. NLC sistema buvo atvėsinta ledo vonioje.
Ultragarsu paruošti NLCs eksponuoti siauras dydžio pasiskirstymas, didelis DXM įstrigimo veiksmingumas, ir pagerinti įsiskverbimą.
Mokslininkai rekomenduoja naudoti mažą aktyviosios paviršiaus medžiagos koncentraciją ir mažą lipidų koncentraciją (pvz., 2,5 % paviršinio aktyvumo medžiagai ir 10 % bendram lipidų kiekiui), nes tada kritiniai stabilumo parametrai (ZAve, ZP, PDI) ir narkotikų pakrovimo pajėgumas (EE%) tinka, o emulsiklio koncentracija gali išlikti maža.
(plg. kiss et al. 2019)

Retinyl Palmitate pakrautas NLCs per Sonication
Retinoidas yra plačiai naudojamas ingredientas dermatologijos gydymo raukšlių. Retinolis ir retinilpalmitatas yra du retinoidų grupės junginiai, kurie gali sukelti epidermio storį ir veiksmingi kaip raukšlių agentas.
NLC preparatas buvo paruoštas ultragarsu. Preparate buvo 7, 2% cetylpalmitato, 4,8% oleino rūgšties, 10% Tween 80, 10% glicerino ir 2% retinilpalmitato. Buvo imtasi šių veiksmų retinilpalmitatui gaminti pakrautų NLCs: išlydytų lipidų mišinys sumaišomas su paviršinio aktyvumo medžiaga, bendro paviršinio aktyvumo medžiaga, glicerinu ir dejonizuotu vandeniu 60–70 °C temperatūroje. Šis mišinys maišomas su aukštos šlyties maišytuvas 9800rpm 5 min. Susidarius išankstinei emulsijai, ši išankstinė emulsija iš karto apdorojama zondo tipo ultragarsiniu homogenizatu 2 min. Tada gautas NLC buvo laikomas kambario temperatūroje 24 h. Emulsija buvo laikoma kambario temperatūroje 24 val., buvo išmatuotas nanodalelių dydis. NLC formulė parodė dalelių dydžių 200-300nm diapazone. gautas NLC išvaizda yra šviesiai geltona, 258±15,85 nm globulio dydis ir 0,31±0,09 polidispersinis indeksas. Toliau pateiktas TEM vaizdas rodo ultragarsu paruoštą retinilpalmitatą pakrautus NLCs.
(plg. su 2015 m. Pamudji et al.)

Ultragarsu yra greitas ir patikimas būdas gaminti aukščiausios kokybės nanostruktūrinius lipidų nešiklius.

UP400St, 400 vatų galingas ultragarsinis homogenizatorius, skirtas nanostruktūrinių lipidų vežėjų (NLCs) gamybai

Informacijos užklausa




Atkreipkite dėmesį į mūsų Privatumo politika.


Sferiniai nanostruktūriniai lipidų nešiotojai, pakrauti su retinilo palmitatu, buvo paruošti ultragarsu. Ther NLCs yra vidutinio dydžio 200-300nm.

Ultragarso būdu suformuluotų retinilpalmitato NLCs morfologija: (A) 10000x didinimas, (B) 20000x didinimas ir (C) 40000x didinimas
šaltinis: Pamudji et al. 2016

Zingiber zerumbet pakrautas NLCs per Sonication
Nanostruktūrinius lipidų nešiotojamus sudaro kieto lipidų, skystųjų lipidų ir paviršinio aktyvumo medžiagų mišinys. Yra puikios vaistų tiekimo sistemos, skirtos bioaktyvioms medžiagoms, kurių tirpumas vandenyje yra prastas, administruoti ir žymiai padidinti jų biologinį prieinamumą.
Šie veiksmai buvo imtasi siekiant suformuluoti Zingiber zerumbet pakrautas NLCs. 1% kieto lipidų, ty. glicerolio monostearatas ir 4% skystas lipidų, t. y. grynas kokosų aliejus, buvo sumaišyti ir išlydyti 50 °C temperatūroje, kad būtų gauta homogeniška, aiški lipidų fazė. Vėliau 1% Zingiber zerumbet aliejus buvo įtraukta į lipidų fazę, o temperatūra buvo nuolat palaikoma 10 °C virš glicerilo monostearato lydymosi temperatūros. Vandeninės fazės paruošimui distiliuotas vanduo, Tween 80 ir sojos lecitinas buvo sumaišyti teisingu santykiu. Vandeninis mišinys buvo nedelsiant įtrauktas į lipidų mišinį, kad susidarytų preemulsijos mišinys. Tada išankstinė emulsija buvo homogenizuota naudojant aukštą šlyties homogenizavimą 11000 aps./min. 1 min. Po to išankstinė emulsija buvo ultragarsu naudojant zondo tipo ultragarso generatorių 50% amplitudėse 20 min,, Galiausiai, NLC dispersija buvo atšaldoma ledo vandens vonioje iki kambario temperatūros (25 ±1 °C), kad būtų galima numalšinti suspensiją šaltoje vonioje, kad būtų išvengta dalelių agregacijos. NLCs buvo laikomi 4 °C temperatūroje.
Zingiber zerumbet pakrautų NLCs pasižymi 80,47±1,33 nanometro dydžiu, stabiliu 0,188±2,72 polidispersiniu indeksu ir zeta galimu -38,9±2,11. Inkapsuliacijos efektyvumas rodo lipidų nešiklio gebėjimą kapsuliuoti Zingiber zerumbet aliejų daugiau nei 80% efektyvumą.
(plg. 2015 m. Rosli et al.)

Valsaratan-loaded NLCs per Sonication
Valsaratanas yra angiotenzino II receptorių blokatorius, vartojamas antihipertenziniuose vaistuose. Valsartano biologinis prieinamumas yra mažas apie 23% tik dėl savo blogo tirpumo vandenyje. Naudojant ultragarso lydalo emulsinimo metodą, leidžiamą valsaratano pakrautų NLCs paruošimui su žymiai geresniu biologiniu prieinamumu.
Paprastai aliejantis Val tirpalas buvo sumaišytas su tam tikru kiekiu ištirpintos lipidų medžiagos 10 °C temperatūroje virš lipidų lydymosi temperatūros. Vandeninis paviršinio aktyvumo medžiagos tirpalas buvo paruoštas ištirpinant tam tikrus Tween 80 ir natrio deoksicholato svorius. Paviršinio aktyvumo medžiagos tirpalas buvo toliau šildomas iki to paties temperatūros laipsnio ir sumaišytas su amokyvų lipidų vaisto tirpalu zondo ardymo būdu 3 min. emulsijai suformuoti. Tada suformuota emulsija buvo disperguojama aušinamas vanduo, magnetiškai maišant 10 min. Suformuotas NLC buvo atskirtas centrifuguojant. Mėginiai iš viršnuosėdinio skysčio buvo paimti ir išanalizuoti Val koncentracijai taikant patvirtintą HPLC metodą.
Ultragarsinis lydalo emulsinimo metodas turi daug privalumų, įskaitant paprastumą su minimalia stresine būkle ir neteko toksiškų organinių tirpiklių. Pasiektas didžiausias įstrigimo efektyvumas buvo 75,04 %
(plg.

Kiti aktyvūs junginiai, tokie kaip paklitakselis, klotrimazolas, domperidonas, puerarinas ir meloksikamas, taip pat sėkmingai buvo įtraukti į kieto lipidų nanodaleles ir nanostruktūrinius lipidų nešiklius, naudojant ultragarso metodus. (plg. su Bahari ir Hamishehkar 2016)

Ultragarsu kaip paruošimo metodas nano lipidų vežėjų (NLCs) formuliacijai gali būti naudojamas kaip šaltas arba karštas homogenizacijos metodas. Ultragarsinis homogenizavimas sukelia siaurą dalelių dydžio pasiskirstymą, kuris pagerina NLCs stabilumą ir saugojimo savybes.

Ultragarsinis šalto homogenizavimas

Kai šalto homogenizavimo metodas naudojamas nanostruktūriniams lipidų nešikliams paruošti, farmakologiškai aktyvios molekulės, t. y. vaistas, ištirpinamos lipidų tirpinime ir greitai atšaldomos skystu azotu arba sausu ledu. Vėsinimo metu lipidai sukietėja. Kieta lipidų masė yra tada sumaltas nanodalelių dydis. Lipidų nanodalelės disperguojamos šaltame paviršinio aktyvumo medžiagos tirpale, todėl susidaro šalta išankstinė suspensija. Galiausiai ši suspensija yra ultragarsu, dažnai naudojant ultragarso srauto ląstelių reaktorių, kambario temperatūroje.
Kadangi medžiagos yra šildomos tik vieną kartą pirmajame etape, ultragarsinis šalto homogenizavimas daugiausia naudojamas šilumos jautriems vaistams suformuluoti. Kadangi daugelis bioaktyvių molekulių ir farmacinių junginių yra linkę į šilumos degradaciją, ultragarso šalto homogenizacija yra plačiai naudojama programa. Kitas šalto homogenizavimo metodo privalumas yra vandeninės fazės vengimas, dėl kurio būtų lengviau apgaubti hidrofilines molekules, kurios priešingu atveju karšto homogenizavimo metu gali išskaidyti skystą lipidų fazę į vandens fazę.

Ultragarsinis karštas homogenizavimas

Kai ultragarsu naudojama karšto homogenizavimo technika, išlydyti lipidai ir aktyvus junginys (t. y. farmakologiškai aktyvus ingredientas) disperguojami karštoje aktyviojoje paviršiaus medžiagų aktyviojoje paviršiaus vietoje intensyviu maišymu, kad gautų išankstinę emulsiją. Karšto homogenizavimo proceso metu svarbu, kad abu tirpalai, lipidų ir (arba) vaistų suspensija ir aktyvioji paviršiaus medžiaga būtų šildomi iki tos pačios temperatūros (apie 5–10 °C virš kieto lipido lydymosi temperatūros). Antrajame etape išankstinė emulsija apdorojama aukštos kokybės ardymu išlaikant temperatūrą.

Didelio našumo ultragarso reitai nanostruktūriniams lipidų vežėjams

UIP2000hdT-2000W aukštos kokybės ultrasonicator pramonės frezavimo nano dalelių.Hielscher Ultrasonics galingos ultragarso sistemos naudojamos visame pasaulyje farmacijoje R&D ir gamyba, siekiant gaminti aukštos kokybės nano narkotikų nešiklius, pvz., kietas lipidų nanodaleles (SLNs), nanostruktūrinius lipidų nešiotojams (NLCs), nanoemulsijas ir nanokapsules. Norėdama patenkinti savo klientų poreikius, Hielscher tiekia ultragarso įrenginius iš kompaktiškų, tačiau galingų rankinių laboratorinių homogenizatorius ir staliukas-top ultrasonicators visiškai pramoninių ultragarso sistemų, skirtų didelės apimties farmacijos formulių gamybai. Platus ultragarso sonotrodų ir reaktorių asortimentas yra prieinamas siekiant užtikrinti optimalų jūsų nanostruktūrinių lipidų nešiklių (NLCs) gamybos sąranką. Hielscherio ultragarso įrangos tvirtumas leidžia 24/7 veikti esant sunkiam ir sudėtingoje aplinkoje.
Kad mūsų klientai galėtų vykdyti gerą gamybos praktiką (GMP) ir nustatyti standartizuotus procesus, visi skaitmeniniai ultragarso paslaugų vartotojai turi protingą programinę įrangą, skirtą tiksliai nustatyti ultragarso parametrą, nuolatinį procesą visų svarbių proceso parametrų valdymas ir automatinis įrašymas įmontuotoje SD kortelėje. Aukšta produkto kokybė priklauso nuo proceso kontrolės ir nuolat aukštų apdorojimo standartų. Hielscher ultrasonicators padės jums stebėti ir standartizuoti savo procesą!

Hielscher Ultrasonics’ pramonės ultragarso perdirbėjai gali pristatyti labai didelės amplitudės. Amplitudės iki 200 μm gali būti lengvai nuolat paleisti 24/7 operacija. Dėl dar didesnės amplitudės, pritaikytą ultragarso sonotrodes yra prieinami. Hielscher ' s ultragarso įranga tvirtumas leidžia 24/7 operacijos sunkiųjų ir reiklus aplinkoje.
Žemiau pateiktoje lentelėje pateikiama apytikslė mūsų ultragarsu apdorojimo pajėgumo informacija:

Serija tomas srautas Rekomenduojami prietaisai
Nuo 1 iki 500mL 10-200 ml / min UP100H
Nuo 10 iki 2000 ml 20-400 ml / min UP200Ht, UP400St
0.1 iki 20L 0.2 iki 4L / min UIP2000hdT
Nuo 10 iki 100L Nuo 2 iki 10 l / min UIP4000hdT
Nėra duomenų | 10 - 100 l / min UIP16000
Nėra duomenų | didesnis klasteris UIP16000

Susisiekite su mumis! / Klausk mus!

Klauskite daugiau informacijos

Prašome naudoti žemiau esančią formą, kad galėtumėte paprašyti papildomos informacijos apie ultragarso procesorius, programas ir kainą. Mes džiaugiamės galėdami aptarti jūsų procesą su jumis ir pasiūlyti jums ultragarso sistemą, atitinkančią jūsų reikalavimus!









Atkreipkite dėmesį, kad mūsų Privatumo politika.


Hielscher Ultrasonics gamina aukštos kokybės ultragarso homogenizatoriai dispersija, emulsinių ir ląstelių gavyba.

Didelės galios ultragarso homogenizatoriai iš Laboratorija į Bandomasis ir Pramoninis Skalės.

Literatūra / Nuorodos



Faktai verta žinoti

Pažangūs nano dydžio narkotikų nešikliai

Nanoemulsijos, liposomos, niosos, polimerinės nanodalelės, kietosios lipidų nanodalelės ir nanostruktūrinės lipidų nanodalelės naudojamos kaip pažangios vaistų tiekimo sistemos, siekiant pagerinti biologinį prieinamumą, sumažinti citotoksiškumą ir pasiekti ilgalaikį narkotikų išsiskyrimą.

Kietų lipidų nanodalelių ir nanostruktūrinių lipidų nešiklių skirtumas yra lipidų matricos sudėtis.

A) kieto lipidų nanodalelių b) nanostruktūrinio lipidų nešiklio schema
Šaltinis: Bahari ir Hamishehkar 2016

Terminas "kietosios lipidų pagrindu" nanodalelės (SLBN) apima dviejų rūšių nanodydžio vaistų nešiklius, kietąsias lipidų nanodaleles (SLN) ir nanostruktūrinius lipidų nešiotojams (NTV). SLN ir NLCs išskiriami kietųjų dalelių matricos sudėtimi:
Kietosios lipidų nanodalelės (SLNs), taip pat žinomas kaip liposferos arba kietos lipidų nanosferos, yra submikronų dalelės, kurių vidutinis dydis yra 50-100nm. SLN slį gaminami iš lipidų, kurie išlieka kieti kambario ir kūno temperatūroje. Kietas lipidų naudojamas kaip matricos medžiaga, kurioje vaistai yra aplieti. Lipidai SLNs paruošimui gali būti parenkami iš įvairių lipidų, įskaitant mono-, di-, arba trigliceridų; gliceridų mišiniai; lipidų rūgštimis. Lipidų matricą stabilizuoja biologiškai suderinamos paviršinio aktyvumo medžiagos.
Nanostruktūriniai lipidų nešėjai (NLCs) yra lipidų pagrindu pagamintos nanodalelės, pagamintos iš kietos lipidų matricos, kuri derinama su skystais lipidais ar aliejumi. Kieti lipidai užtikrina stabilią matricą, kuri imobilizuoja bioaktyvias molekules, t. y. vaistą, ir neleidžia dalelėms agreguoti. Skystas lipidų ar aliejaus lašeliai per kietolipidų matrica padidinti narkotikų pakrovimo pajėgumus dalelių.