超音波式ファモチジン固体脂質ナノ粒子

ファモチジンは、胸焼け薬に使用される一般的な薬分子です。.不十分な溶解性および結果として生じるバイオアベイラビリティの悪さを克服するために、ファモチジンは、カプセル化技術として超音波処理を用いて固体脂質ナノ粒子に製剤化することができる。

超音波ファモチジン搭載固体脂質ナノ粒子

超音波処理は、医薬品、ワクチン、栄養補助食品の生産に広く使用されています。重要なアプリケーションは、製剤、カプセル化および/または生物活性分子(すなわち薬物物質)の固体脂質ナノ粒子、リポソーム、ニオソーム、封入複合体または高分子ナノ粒子などのナノ構造の機能性薬物送達システムへの封入である。

ファモチジン

ファモチジンは、広く使用されている市販の(OTC)胸焼け薬ペプシドでH2受容体ブロッカーおよび活性化合物である。経口吸収は十分に速いが、ファモチジンは、50分後に35.8%まで用量減少を引き起こす胃酸によって分解され得る。この薬はまた、40-50%までだけそのバイオ可用性を減少させた最初のパスの代謝を受ける
2020年4月末現在、FAモチジンはCOVID-19疾患を引き起こしたSARS-CoV-2(コロナウイルス)に罹患している患者を治療するための潜在的な薬物として研究されています。臨床試験では、重篤なコロナウイルス疾患COVID-19の患者は静脈内にファモチジンを受けている。
薬物を含む一般的なファモチジンは、ペプシドAC、酸コントローラ、ペプシド、酸減速剤(ファモチジン)、胸焼け防止、胸焼け緩和(ファモチジン)などの様々なブランド名で知られています。

固体脂質ナノ粒子の超音波調製

ファモチジンを装填した固体脂質ナノ粒子(SRN)の超音波製剤は、バイオアベイラビリティを大幅に向上させた高品質のナノサイズの薬物送達システムを作製するための、シンプルで効果的な技術です。
Zai et al. (2019) 超音波アシストホット乳化技術を用いて固体脂質ナノ粒子(SRN)を調製した。グリセリルモノステアリン酸及びスパン20(3:1 w/w)混合物を約60°Cで溶融し、ファモチジン(全体積2mg/mL)を添加した。ポロクサマー(4mg/mL)を含む水も約60°Cで加熱し、溶融脂質混合物に移した。脂質及び水相を5分間5,000rpmで高剪断ホモジナイザーで混合し、その後5分間プローブ型超音波処理装置で超音波処理した。
結果は、ファモチジンを装填した固体脂質ナノ粒子が平均151,90±26,05nmの平均粒子径と比較的小さいサイズ分布(0,35±0,04)を示した。ファモチジンを装填した固体脂質ナノ粒子は、高い封じ込め効率82,30±4,39%とバイオアベイラビリティの向上を示しました。

ファモチジンを装填した固体脂質ナノ粒子の超音波調製のTEM画像(スケールバー100nm)
出典:ザイら 2019

製薬製剤用高性能超音波処理器

ヒールシャー超音波は、医薬品や食品業界のための高性能超音波ホモジナイザーの設計、製造、流通およびサービスで長年経験しています。
高品質の固体脂質ナノ粒子、ナノ構造脂質担体、リポソーム、ニオソーム、シクロデキストリン包接錯体の調製は、ヒールシャー超音波システムが高い信頼性と優れた品質出力で使用されているプロセスです。ヒールシャー超音波処理器は、振幅、温度、圧力、超音波処理エネルギーなど、すべてのプロセスパラメータを正確に制御することができます。インテリジェントソフトウェアは、自動的に内蔵のSDカード上のすべての超音波処理パラメータ(時間、日付、振幅、純エネルギー、総エネルギー、温度、圧力)をプロトコルします。
下の表は私達のultrasonicatorsのおおよその処理能力の目安を与えます：