ヒールシャー超音波技術

イベルメクチンの超音波ナノカプセル化

アベルメクチンおよびイベルメクチンなどの薬物は、吸収率およびバイオアベイラビリティを向上させるために、しばしばナノ構造の薬物担体に封入され、持続的な放出効果を得る。超音波ナノ乳化は、生理活性薬用化合物を固体-脂質ナノ粒子、リポソームまたはシクロデキストリン複合体に捕捉するための効果的で信頼性の高い技術です。

イベルメクチン

アベルメクチン薬クラスのメンバーであるイベルメクチンは、主に回虫感染の治療に使用される抗寄生虫薬です。これは、寄生虫のグルタミン酸ゲートクロリドチャネル受容体(GluClR)に結合し活性化することによって働き、それによってそれらを麻痺させ、殺す。新しいコロナウイルスSARS-CoV-2によって引き起こされた疾患であるCOVID-19に対する治療法の研究中に、イベルメクチンは「インビトロ」検査でSARS-CoV-2コロナウイルスを40時間以内に殺したため、製薬研究の焦点に入りました。Aa 既に FDA 承認薬, イベルメクチンの薬理学はよく知られており、COVID-19 大量治療の迅速な実装のために容易に利用可能になります。.(ステータス4月、2020年12日)。

イベルメクチンの超音波カプセル化

固体脂質ナノ粒子(SRN)、リポソーム、シクロデキストリン錯体などのナノサイズの薬剤担体は、薬物送達およびバイオアベイラビリティを改善し、遅い/持続薬物放出を提供し、分解から生理活性分子を保護することが知られている。 イベルメクチンは、代替製剤を必要とする様々な一般的な賦形剤と相容れない。さらに、イベルメクチンは光、酸素、加水分解によって分解されやすく、カプセル化が薬物化合物の保護と安定化に役立ちます。固形脂質ナノ粒子、リポソームまたはシクロデキストリンベースのアイベルメクチン製剤は、分解に対する保護を提供し、溶解性および安定性を向上させる良好な結果を示す。
超音波調製されたイベルメクチン-SRNは、狭い粒度分布を有する比較的高い封入効率(EE)を示した。リリーススタディでは、イベルメクチン-SRNの放出パターンが遅く、持続的に表示されました。

攪拌バッチ反応器付超音波プロセッサUIP2000hdT(2kW)

超音波ホモジナイザー UIP2000hdT(2kWの) 連続撹拌バッチ反応器を有する

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固体脂質ナノ粒子におけるイベルメクチンの超音波カプセル化

固体脂質ナノ粒子の超音波促進形成は、高い吸収率と生体アクセス性、低細胞毒性、および持続的な薬物放出を有する医薬複合体を処方するために使用されるよく知られた技術である。
Guoと同僚(Guoら. 2017)は、固体脂質ナノ粒子(SRN)中のイベルメクチンの超音波カプセル化がSRN内の非晶質イベルメクチン粒子をもたらし、高いカプセル化効率(EE)によるバースト放出なしにSRNからの薬物分子の長期放出を示すことを研究で示した。
イベルメクチンSRNの調製は、次のプロトコルに対して行われました。
SRNは、超音波処理に続いて、熱い均質化によって調製された。簡単に言えば、パルミチン酸(0.5g)を75ºCの磁気攪拌機によって30mlガラスバイアルで溶融させた。イベルメクチン(0.09 g)を次に、溶融脂質に溶解させた。脂質相は、その後、100rpmで100rpmで磁気撹拌しながら1%PVA(w/v)で沸騰水溶液の15mLに注ぎ、粗い水中油エマルションを形成した。その後、エマルジョンを5分間超音波処理し、その後15mLの冷水(4ºC)をすぐに注ぎ込んでイベルメクチン-SRNを得た。

リポソームアベルメクチン製剤

リポソームは、1つ以上のリン脂質二重層から構成される。化学的に、そして生物学的に不活性な合成ポリマーを組み合わせて長く循環するリポソームを製造することで、生体内での薬物循環時間を長くするリポソームの調製が可能となり、効果を高める。例えば、ヤギのリポソームアベルメクチンの効力の持続時間が21日から30日に増加した(Sunら、2014)。
製剤に加えて、固体-脂質ナノ粒子に、イベルメクチンは、リポソームおよびシクロデキストリン複合体に正常にカプセル化されています。
超音波製剤の詳細をお読みください リポソーム そして シクロデキストリン錯体

超音波は、優れたナノリポソームを生成するための迅速かつ信頼性の高い技術です。

UP400StリポソームとSRNの生産のための400ワット強力な超音波ホモジナイザー

超音波脂質ナノ粒子調製の利点

  • 高性能乳化
  • 脂質粒子サイズと負荷の正確な制御
  • 活性物質の高負荷
  • プロセスパラメータの正確な制御
  • 高速プロセス
  • 非熱的、精密な温度制御
  • リニアなスケーラビリティ
  • 再現性
  • プロセス標準化/ GMP
  • オートクレーブルプローブおよび原子炉
  • CIP / シップ

高性能超音波装置

製薬製剤用高性能超音波処理器
ヒールシャー超音波は、医薬品や食品業界のための高性能超音波ホモジナイザーの設計、製造、流通およびサービスで長年経験しています。
ヒールシャー超音波による超音波プロセスパラメータの正確な制御' インテリジェントソフトウェア高品質のリポソーム、固体脂質ナノ粒子、高分子ナノ粒子およびシクロデキストリン錯体の調製は、ヒールシャー超音波システムは、高信頼性と優れた品質出力で使用されるプロセスです。ヒールシャー超音波処理器は、振幅、温度、圧力、超音波処理エネルギーなど、すべてのプロセスパラメータを正確に制御することができます。インテリジェントソフトウェアは、自動的に内蔵のSDカード上のすべての超音波処理パラメータ(時間、日付、振幅、純エネルギー、総エネルギー、温度、圧力)をプロトコルします。
ヒールシャーの超音波機器の堅牢性はヘビーデューティでかつ厳しい環境で24/7の操作が可能になります。
下の表は私達のultrasonicatorsのおおよその処理能力の目安を与えます:

バッチ容量 流量 推奨デバイス
500mLの1〜 200mL /分で10 UP100H
2000mlの10〜 20 400mLの/分 Uf200ःトンUP400St
00.1 20Lへ 04L /分の0.2 UIP2000hdT
100Lへ10 10L /分で2 UIP4000hdT
N.A。 10 100L /分 UIP16000
N.A。 大きな のクラスタ UIP16000

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ヒールシャー超音波は、分散、乳化および細胞抽出のための高性能超音波ホモジナイザーを製造しています。

から高出力超音波ホモジナイザー ラボパイロット そして 産業 規模。

文学/参考文献



知る価値のある事実

イベルメクチン

イベルメクチンは、少なくとも90%5-O-デメチル-22,23-ジヒドロアフェルメクチンおよび10%未満5-O-デメチル-25-de(1-メチルプロピル)-22,23-ジヒドロ-25-(1-
メチルエチル)アベルメクチンは、一般に22,23−ジヒドロアベルメクチンと称される。
イベルメクチンは、3mg錠剤製剤中のジェネリック医薬品として入手可能である。イベルメクチンの一般的なブランド名は、ドイツのドリポニンとスクラニオラル、米国のハートガルド、スクリツェとストロメクトル、カナダのメクティザンです。

アベルメクチン

アベルメクチンは、二糖類(イベルメクチン、ドラメクチン)または単糖(セラメクチン)である。アベルメクチンは、主に線虫感染の治療に使用される抗寄生虫効果を有する一連の大環状ラクトン誘導体である。水に不溶性、アベルメクチンは、メタノールおよび95%エタノールで可溶化することができる。