Nanoparticelle di ippocastano solido-famotidina formulate ad ultrasuoni
La famositina è una molecola farmaceutica comune utilizzata nei farmaci per il bruciore di stomaco. Al fine di superare la scarsa solubilità e la conseguente scarsa biodisponibilità, la famotidina può essere formulata in nanoparticelle solido-lipidiche utilizzando la sonicazione come tecnica di incapsulamento.
Nanoparticelle solide di lipidi solidi caricati con ultrasuoni Famotidina
La sonicazione è ampiamente utilizzata nella produzione di prodotti farmaceutici, vaccini e integratori alimentari. Un'importante applicazione è la formulazione, l'incapsulamento e/o l'intrappolamento di molecole bioattive (cioè di sostanze farmacologiche) in sistemi di somministrazione di farmaci funzionali nanostrutturati come nanoparticelle lipidiche solide, liposomi, niosomi, complessi di inclusione o nanoparticelle polimeriche.
Famotidine
Famotidina è un bloccante del recettore H2 e il composto attivo nel farmaco ampiamente utilizzato over-the-counter (OTC) bruciore di stomaco Pepcid. L'assorbimento per via orale è abbastanza rapido, ma la famotidina può essere degradata dall'acido dello stomaco causando una riduzione della dose fino al 35,8% dopo 50 minuti. Questo farmaco subisce anche il metabolismo del primo passaggio che riduce la sua biodisponibilità solo fino al 40-50%.
A partire dalla fine di aprile 2020, la famotidina è anche studiata come potenziale farmaco per il trattamento dei pazienti affetti dalla SARS-CoV-2 (coronavirus) causata dalla malattia COVID-19. In uno studio clinico, i pazienti con grave malattia coronavirus COVID-19 ricevono famotidina per via endovenosa.
I comuni farmaci contenenti famotidina sono noti sotto vari marchi come Pepcid AC, Acid Controller, Pepcid, Acid Reducer (famotidina), Heartburn Prevention, e Heartburn Relief (famotidina).
Preparazione ad ultrasuoni di nanoparticelle lipidiche solide
La preparazione ad ultrasuoni delle famose nanoparticelle lipidiche solide (SLN) è una tecnica semplice ed efficace per formulare un sistema di somministrazione di farmaci di alta qualità di dimensioni nanometriche con una biodisponibilità significativamente aumentata.
Zai et al. (2019) hanno preparato nanoparticelle lipidiche solide (SLN) utilizzando la tecnica di emulsificazione a caldo ad ultrasuoni. Gliceril monostearato e Span 20 (3:1 p/p) miscela sono stati fusi a circa 60 ° C e aggiunto famotidine (2 mg / ml di vol. totale). L'acqua contenente poloxamer (4mg/mL) è stata riscaldata anche a circa 60°C e trasferita alla miscela di lipidi fusi. La fase lipidica e la fase acquosa sono state miscelate con un omogeneizzatore ad alta velocità a 5.000 giri al minuto per 5 minuti, poi sonicate con un ultrasuonatore a sonda per 5 minuti.
I risultati hanno mostrato che le famose nanoparticelle lipidiche solide caricate di lipidi avevano una dimensione media delle particelle di 151,90 ± 26,05 nm e una distribuzione relativamente piccola (0,35 ± 0,04). Le famose nanoparticelle lipidiche solide caricate con la famosa carica di lipidi avevano un'elevata efficienza di intrappolamento dell'82,30 ± 4,39 % e una maggiore biodisponibilità.
Immagine TEM di nanoparticelle lipidiche solide preparate ad ultrasuoni caricate con famotidina (barra di scala 100 nm)
fonte: Zai et al. 2019
UIP1000hdT con reattore a flusso di vetro per la produzione di nanoparticelle solide e lipidiche (SLN)
- Emulsificazione ad alte prestazioni
- Incapsulamento semplice ed efficiente
- Elevato carico di molecole bioattive
- Controllo esatto dei parametri di processo
- Processo veloce
- Non termico, controllo preciso della temperatura
- Scalabilità lineare
- Riproducibilità
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La preparazione di nanoparticelle lipidiche solide di alta qualità, vettori lipidici nanostrutturati, liposomi, niosomi e complessi di inclusione della ciclodestrina sono processi che i sistemi ad ultrasuoni Hielscher utilizzano con alta affidabilità e qualità superiore. Gli ultrasuoni Hielscher consentono un controllo preciso di tutti i parametri di processo, come l'ampiezza, la temperatura, la pressione e l'energia di sonicazione. Il software intelligente protocolla automaticamente tutti i parametri di sonicazione (ora, data, ampiezza, energia netta, energia totale, temperatura, pressione) sulla scheda SD integrata.
La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni:
| Volume di batch | Portata | Dispositivi raccomandati |
|---|---|---|
| 1 - 500mL | 10 - 200mL/min | UP100H |
| 10 - 2000mL | 20 - 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 - 20L | 0,2 - 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 - 100L | 2 - 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 - 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | più grande | cluster di UIP16000 |
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Letteratura / Referenze
- Khadijah Zai, Rachmat Mauludin, Diky Mudhakir (2019): Solid Lipid Nanoparticle Improves Oral Bioavailability of Famotidine. J. Pharm. Sci. & Res. Vol. 11(6), 2019. 2437-2439.
- Rachmat Mauludin, Nurmazidah (2014): Formulation of Famotidine Solid Lipid Nanoparticles (SLN): Preparation, Evaluation and Release Study. International Conference on Pharmacy and Pharmacology, Bangkok, Thailand. December 18-19, 2014.
- Eszter L. Kiss, Szilvia Berkó, Attila Gácsi, Anita Kovács, Gábor Katona, Judit Soós, Erzsébet Csányi, Ilona Gróf, András Harazin, Mária A. Deli, Mária Budai-Szűcs (2019): Design and Optimization of Nanostructured Lipid Carrier Containing Dexamethasone for Ophthalmic Use. Pharmaceutics. 2019 Dec; 11(12): 679.
Particolarità / Cose da sapere
Nanocarriere per la somministrazione di farmaci
Un nanocarrier è un nanomateriale utilizzato come modulo di trasporto per un'altra sostanza, come un farmaco. I nanocarrier comunemente usati includono micelle, polimeri, nanoparticelle a guscio centrale, liposomi, dendrimer, nanoparticelle di solidilipidi e vettori lipidici nanostrutturati. Uno dei principali vantaggi dei nanocarriers è la loro minuscola dimensione che permette loro di penetrare nelle cellule e di consegnare la sostanza attiva caricata nel tessuto bersaglio. Essendo in grado di modificare le proprietà fisiche dei nanocarrieri, ad esempio la forma, la composizione e le dimensioni, i nanocarrieri possono essere funzionalizzati in modo specifico per determinati agenti terapeutici e modelli di rilascio del farmaco.