Tecnologia ad ultrasuoni Hielscher

Sintesi ad ultrasuoni della clorochina di grado farmaceutico

La clorochina sembra essere un farmaco promettente nella lotta contro la pandemia COVID-19. Mentre la clorochina è un farmaco noto da tempo e a basso costo, l'offerta deve essere notevolmente incrementata per soddisfare l'attuale fabbisogno. La sintesi a ultrasuoni è un processo semplice, sicuro e affidabile per la produzione rapida di clorochina di grado farmaceutico. Linearmente scalabile, permette di produrre grandi quantità in un processo in linea altamente controllabile.

Clorochina

Gli analoghi della clorochina e della chinolina possono essere sintetizzati ad ultrasuoni.La clorochina, il fosfato di clorochina e l'idrossiclorochina sono entrambi farmaci consolidati utilizzati per il trattamento della malaria e per la profilassi della malaria. Le sostanze inibiscono la glicosilazione ACE2, un processo in cui le proteine dell'involucro del virus vengono trasformate biochimicamente. La glicosilazione è un passo importante durante l'infezione virale di una cellula. L'inibizione della glicosilazione indotta dalla clorochina sembra prevenire o ridurre significativamente il tasso di infezione da SARS-CoV-2.
Cosa dice la ricerca attuale:
"La clorochina è anche immunomodulante, in grado di sopprimere la produzione e il rilascio di fattori che mediano le complicazioni infiammatorie delle malattie virali (fattore di necrosi tumorale e interleuchina 6). Si ipotizza che la clorochina funzioni alterando la glicosilazione ACE2 e il pH endosomico. Le sue proprietà antinfiammatorie possono essere benefiche per il trattamento della SARS". [Pang et al. 2020]
Il Prof. Didier Raoult dell'Institut Hospitalo-Universitaire (IHU) di Marsiglia parla dei suoi primi esperimenti con la clorochina: "Abbiamo potuto accertare che i pazienti che non avevano ricevuto il Plaquenil (il farmaco contenente idrossiclorochina) erano ancora contagiosi dopo sei giorni, ma di quelli che avevano ricevuto il Plaquenil, dopo sei giorni, solo il 25% era ancora contagioso".

Mentre la molecola farmaceutica clorochina non è (ancora) approvata per il trattamento dei pazienti affetti da COVID-19, la ricerca è in corso e gli studi preliminari hanno già dato risultati promettenti.

Vantaggi della sintesi ad ultrasuoni di molecole farmaceutiche:

  • Alta qualità, elevata purezza
  • Alto tasso di conversione
  • processo rapido
  • Scalabilità lineare
  • Economico
  • Verde, rispettoso dell'ambiente
Processore a ultrasuoni UIP2000hdT (2kW) con reattore a batch farmaceutico agitato

Omogeneizzatore ad ultrasuoni UIP2000hdT (2kW) con reattore batch continuamente mescolato

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Sintesi ultrasonica della clorochina

Sintesi ad ultrasuoni di derivati della clorochina

Poiché la clorochina è nota per la sua delicatezza contro il virus Zika, Barbosa-Lima et al. (2017) hanno studiato la sintesi dei derivati della clorochina per trovare molecole di clorochina ancora più efficienti contro la Zika. N-(2-(arilmetilimino)etil)-7-clorochinolina-4-amina derivati hanno mostrato risultati molto promettenti.
Barbosa-Lima et al. (2017) hanno trovato che la sintesi ad ultrasuoni di prodotti simili rese rispetto al metodo del reflusso termico, ma in tempi significativamente più brevi di 30-180 sec sonicazione rispetto a 30-180 min tempo di reazione termica.
Il derivato della chinolina, N-(2-((5-nitrofuran-2-yl)metilimino)etil)-7-clorochinolin-4-amina, 40, è stato il composto più potente all'interno di questa serie, riducendo la replicazione ZIKV del 72% a 10 μM. Buone attività sono state ottenute anche per altri composti, compresi quelli con gruppi arilici = fenile, 4-fluorofenile, 4-nitrofenile, 2,6-dimetossifenile, 3-piridinile e 5-nitrotien-2-ile. Tutte queste molecole sono state sintetizzate con successo tramite ultrasuoni.

Sintesi ad ultrasuoni di chinoloni

Kowsari et al. (2011) hanno sintetizzato alcuni chinoloni reagendo l'isatina con l'arilmetilchetoni in presenza di liquidi ionici di base in acqua. La reazione è stata condotta in condizioni di sintesi verde ad ultrasuoni. I principali vantaggi di questa procedura sono un metodo verde, un tempo di reazione più mite e più breve e una maggiore resa e selettività senza un catalizzatore metallico di transizione.

In mezzo alla pandemia COVID-19 Hielscher Ultrasonics dà priorità a tutti gli ordini del settore farmaceutico. Si prega di richiedere l'elaborazione degli ordini con priorità e la spedizione accelerata!

Ultrasuoni ad alte prestazioni per la sintesi farmaceutica

Controllo preciso dei parametri di processo a ultrasuoni da parte del software intelligente di Hielscher UltrasonicsI sistemi Hielscher Ultrasonics sono ampiamente utilizzati nella produzione farmaceutica per sintetizzare molecole di alta qualità e per formulare nanoparticelle lipidiche solide e liposomi carichi di sostanze farmaceutiche, vitamine, antiossidanti, peptidi e altri composti bioattivi. Per soddisfare le richieste dei suoi clienti, Hielscher fornisce ultrasuoni dal compatto, ma potente omogeneizzatore da laboratorio portatile e dagli ultrasuoni da banco a sistemi ad ultrasuoni completamente industriali per la produzione di sostanze e formulazioni farmaceutiche di alta qualità. È disponibile un'ampia gamma di sonotrodi e reattori ad ultrasuoni per garantire una configurazione ottimale per la vostra produzione farmaceutica. La robustezza delle apparecchiature ad ultrasuoni di Hielscher consente un funzionamento 24 ore su 24, 7 giorni su 7, in condizioni di lavoro gravose e in ambienti difficili.
Per consentire ai nostri clienti di soddisfare le Good Manufacturing Practices (GMP) e di stabilire processi standardizzati, tutti gli ultrasuoni digitali sono dotati di un software intelligente per l'impostazione precisa del parametro di sonicazione, il controllo continuo del processo e la registrazione automatica di tutti i parametri di processo importanti su una scheda SD integrata. L'elevata qualità del prodotto dipende dal controllo del processo e da standard di processo costantemente elevati. Gli ultrasuoni Hielscher vi aiutano a monitorare e standardizzare il vostro processo!

In scala crescente

L'elevato numero di casi COVID-19 rappresenta una sfida enorme per il sistema sanitario, compresa la ricerca e la produzione farmaceutica. Mentre attualmente sono in fase di studio diverse sostanze farmacologiche (in vitro e in vivo), dal momento in cui è stata stabilita una terapia di trattamento dei pazienti affetti da COVID-19, è necessario produrre un gran numero di farmaci in un breve periodo di tempo.
La sintesi ad ultrasuoni di clorochina e derivati della clorochina è un processo veloce, semplice e sicuro, che può essere scalato linearmente dal laboratorio e dall'impianto pilota alla produzione commerciale completa. Il nostro personale ben addestrato e di lunga esperienza vi assisterà tecnicamente dalle prove pilota alla produzione in grandi quantità.

La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni:

Volume di batch Portata Dispositivi raccomandati
1 - 500mL 10 - 200mL/min UP100H
10 - 2000mL 20 - 400mL/min UP200Ht, UP400St
0,1 - 20L 0,2 - 4L/min UIP2000hdT
10 - 100L 2 - 10L/min UIP4000hdT
n.a. 10 - 100L/min UIP16000
n.a. più grande cluster di UIP16000

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Si prega di utilizzare il modulo sottostante per richiedere ulteriori informazioni sui processori ad ultrasuoni, le applicazioni e il prezzo. Saremo lieti di discutere il vostro processo con voi e di offrirvi un sistema ad ultrasuoni che soddisfi le vostre esigenze!









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Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori a ultrasuoni ad alte prestazioni per la dispersione, l'emulsione e l'estrazione delle cellule.

Omogeneizzatori ad ultrasuoni ad alta potenza di laboratorio a pilota e Industriale scala.

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Particolarità / Cose da sapere

Clorochina

La clorochina è un membro della classe di droga 4-aminochinolina. Come noto agente antimalarico, la clorochina, mostra effetti antivirali contro molteplici virus tra cui HIV tipo 1, epatite B e HCoV-229E.
La clorochina è un farmaco generico economico e prontamente disponibile. Ha un'alta biodisponibilità orale e la sua farmacologia è ben nota.