Tecnologia ad ultrasuoni Hielscher

Nano-incapsulamento ultrasonico di Ivermectina

I farmaci come l'avermectina e l'ivermectina sono spesso incapsulati in vettori di farmaci nanostrutturati per migliorare il tasso di assorbimento e la biodisponibilità, nonché per ottenere un effetto di rilascio prolungato. La nano-emulsificazione ad ultrasuoni è una tecnica efficace ed affidabile per intrappolare composti medicinali bioattivi in nanoparticelle solide e liposomi o complessi di ciclodestrina.

Ivermectina

L'ivermectina, un membro della classe dei farmaci a base di avermectina, è un farmaco antiparassitario usato principalmente per trattare le infezioni da vermi cilindrici. Funziona legandosi e attivando i recettori dei canali dei cloruri glutammatogati (GluClRs) dei parassiti, paralizzandoli e uccidendoli. Durante la ricerca di una cura contro COVID-19, la malattia causata dal nuovo coronavirus SARS-CoV-2, l'ivermectina è entrata al centro della ricerca farmaceutica in quanto ha ucciso il coronavirus SARS-CoV-2 entro 40 ore in test "in vitro". Aa un farmaco già approvato dalla FDA, la farmacologia dell'ivermectina è ben nota e il farmaco sarebbe prontamente disponibile per una rapida implementazione del trattamento di massa COVID-19. (stato apr, 12 aprile 2020).

Incapsulamento ad ultrasuoni di Ivermectina

I vettori di farmaci di dimensioni nanometriche come le nanoparticelle solide e liposomi (SLN), i liposomi e i complessi di ciclodestrina sono noti per migliorare la somministrazione di farmaci e la biodisponibilità, per fornire un rilascio lento / prolungato di farmaci e per proteggere la molecola bioattiva contro la degradazione. Poiché l'ivermectina è incompatibile con vari eccipienti comuni, il che richiede una formulazione alternativa. Inoltre, l'ivermectina è incline a essere degradata dalla luce, dall'ossigeno e dall'idrolisi, per cui l'incapsulamento aiuta a proteggere e stabilizzare il composto del farmaco. Le formulazioni di ivermectina a base di nanoparticelle solide e liposomi o ciclodestrine mostrano buoni risultati che offrono protezione contro la degradazione, oltre a migliorare la solubilità e la stabilità.
L'ivermectina-SLNs preparata ad ultrasuoni ha mostrato un'efficienza di incapsulamento (EE) relativamente alta con una distribuzione granulometrica stretta. Lo studio di rilascio ha mostrato modelli di rilascio lenti e sostenuti per ivermectin-SLNs.

Processore ad ultrasuoni UIP2000hdT (2kW) con reattore batch agitato

Omogeneizzatore ad ultrasuoni UIP2000hdT (2kW) con reattore batch continuamente mescolato

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Incapsulamento ad ultrasuoni di Ivermectina in nanoparticelle di lipidi solidi

La formazione ultrasonica di nanoparticelle solide e lipidiche è una tecnica ben nota per la formulazione di complessi farmaceutici ad alto tasso di assorbimento e bioaccessibilità, bassa citotossicità e rilascio prolungato di farmaci.
Guo e collaboratori (Guo et al. 2017) hanno dimostrato nella loro ricerca che l'incapsulamento ad ultrasuoni dell'ivermectina in nanoparticelle solido-lipidiche (SLN) ha prodotto particelle amorfe di ivermectina all'interno degli SLN e ha mostrato un rilascio prolungato delle molecole di farmaco dagli SLN senza rilascio a scoppio grazie all'elevata efficienza di incapsulamento (EE).
La preparazione di ivermectina SLN è stata effettuata in base al seguente protocollo:
Gli SLN sono stati preparati mediante omogeneizzazione a caldo, seguita da un'ecografia. In breve, l'acido palmitico (0,5 g) è stato fuso in una fiala di vetro da 30 ml da un agitatore magnetico a 75ºC. L'ivermectina (0,09 g) è stata poi sciolta nel lipide fuso. La fase lipidica è stata successivamente versata in 15mL di soluzione acquosa bollente con 1% PVA (w / v) sotto agitazione magnetica a 300rpm per 10 minuti per formare una grossolana emulsione olio in acqua. Dopo di che, l'emulsione è stato sonicato per 5 minuti, e poi 15 mL di acqua fredda (4ºC) è stato immediatamente versato in per ottenere l'ivermectina-SLNs. Controllo SLNs sono stati preparati seguendo lo stesso protocollo senza l'aggiunta di ivermectina.

Formulazione di Avermectina Liposomica

I liposomi sono composti da uno o più strati di fosfolipidi. La combinazione di polimeri sintetici chimicamente e biologicamente inerti per produrre liposomi a lunga circolazione permette la preparazione di liposomi con tempo di circolazione prolungato del farmaco in vivo, migliorando così l'efficacia. Ad esempio, la durata dell'efficacia dell'avermectina liposomica è stata aumentata da 21 a 30 giorni nelle capre (Sun et al., 2014).
Oltre alla formulazione in nanoparticelle solido-lipidiche, l'ivermectina è stata incapsulata con successo in liposomi e complessi di ciclodestrina.
Per saperne di più sulla formulazione ad ultrasuoni di I Liposomi e complessi di ciclodestrina!

L'ecografia è una tecnica veloce e affidabile per produrre nano-liposomi di qualità superiore.

UP400Stun potente omogeneizzatore ad ultrasuoni da 400 watt, per la produzione di liposomi e SLN

Il vantaggio della preparazione delle nanoparticelle lipidiche a ultrasuoni

  • Emulsificazione ad alte prestazioni
  • Esatto controllo sulle dimensioni e sul carico delle particelle lipidiche
  • Elevato carico di sostanze attive
  • Controllo esatto dei parametri di processo
  • Processo veloce
  • Non termico, controllo preciso della temperatura
  • Scalabilità lineare
  • Riproducibilità
  • Standardizzazione dei processi / GMP
  • Sonde e reattori autoclavabili
  • CIP / SIP

Ultrasuoni ad alte prestazioni

Ultrasuoni ad alte prestazioni per formulazioni farmaceutiche
Hielscher Ultrasonic ha una lunga esperienza nella progettazione, produzione, distribuzione e assistenza di omogeneizzatori ad ultrasuoni ad alte prestazioni per l'industria farmaceutica e alimentare.
Controllo preciso dei parametri di processo a ultrasuoni da parte di Hielscher Ultrasonics' software intelligenteLa preparazione di liposomi di alta qualità, nanoparticelle lipidiche solide, nanoparticelle polimeriche e complessi di ciclodestrina sono processi che i sistemi ad ultrasuoni Hielscher utilizzano con alta affidabilità e qualità superiore. Gli ultrasuoni Hielscher consentono un controllo preciso di tutti i parametri di processo, come l'ampiezza, la temperatura, la pressione e l'energia di sonicazione. Il software intelligente protocolla automaticamente tutti i parametri di sonicazione (ora, data, ampiezza, energia netta, energia totale, temperatura, pressione) sulla scheda SD integrata.
La robustezza delle apparecchiature ad ultrasuoni Hielscher consente un funzionamento 24/7 in ambienti gravosi e impegnativi.
La tabella seguente fornisce un'indicazione della capacità di lavorazione approssimativa dei nostri ultrasuoni:

Volume di batch Portata Dispositivi raccomandati
1 - 500mL 10 - 200mL/min UP100H
10 - 2000mL 20 - 400mL/min UP200Ht, UP400St
0,1 - 20L 0,2 - 4L/min UIP2000hdT
10 - 100L 2 - 10L/min UIP4000hdT
n.a. 10 - 100L/min UIP16000
n.a. più grande cluster di UIP16000

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Hielscher Ultrasonics produce omogeneizzatori a ultrasuoni ad alte prestazioni per la dispersione, l'emulsione e l'estrazione delle cellule.

Omogeneizzatori ad ultrasuoni ad alta potenza di laboratorio a pilota e Industriale scala.

Letteratura/riferimenti



Particolarità / Cose da sapere

Ivermectina

L'ivermectina è una miscela contenente almeno il 90% di 5-O-dimetil-22,23-diidroavermectina e meno del 10% di 5-O-dimetil-25-de(1-metilpropil)-22,23-diidro-25-(1-
metiletil)avermectina, generalmente indicata come 22,23-diidroavermectina.
Ivermectin è disponibile come farmaco generico in una formulazione in compresse da 3 mg. I marchi comuni di ivermectina sono Driponin e Scrabioral in Germania, Heartgard, Sklice e Stromectol negli Stati Uniti, e Mectizan in Canada per citarne solo alcuni.

Avermectina

Le Avermectine sono disaccaridi (ivermectina, doramectina) o monosaccaridi (selamectina). Le Avermectine sono una serie di derivati del lattone macrociclico con effetti antiparassitari, usati principalmente per trattare le infezioni da nematodi. Insolubile in acqua, l'avermectina può essere solubilizzata in metanolo e al 95% in etanolo.