Nanoparticules de famotidine sous forme de lipides solides formulées par ultrasons

La famotidine est une molécule pharmaceutique courante utilisée dans les médicaments contre les brûlures d'estomac. Afin de surmonter la faible solubilité et la faible biodisponibilité qui en résulte, la famotidine peut être formulée en nanoparticules solides-lipidiques en utilisant la sonication comme technique d'encapsulation.

Nanoparticules lipidiques solides chargées de famotidine par ultrasons

La sonication est largement utilisée dans la production de produits pharmaceutiques, de vaccins et de compléments alimentaires. Une application importante est la formulation, l'encapsulation et/ou le piégeage de molécules bioactives (c'est-à-dire de substances médicamenteuses) dans des systèmes d'administration de médicaments fonctionnels nanostructurés tels que des nanoparticules solide-lipide, des liposomes, des niosomes, des complexes d'inclusion ou des nanoparticules polymères.

Famotidine

La famotidine est un inhibiteur des récepteurs H2 et la substance active de Pepcid, un médicament en vente libre très répandu contre les brûlures d'estomac. L'absorption par voie orale est assez rapide, mais la famotidine peut être dégradée par l'acide gastrique, ce qui entraîne une réduction de la dose jusqu'à 35,8 % après 50 minutes. Ce médicament subit également un métabolisme de premier passage qui ne réduit sa biodisponibilité que jusqu'à 40-50%.
À la fin du mois d'avril 2020, la famotidine est également étudiée comme médicament potentiel pour traiter les patients souffrant de la maladie COVID-19 causée par le SRAS-CoV-2 (coronavirus). Dans un essai clinique, des patients atteints d'une grave maladie à coronavirus COVID-19 reçoivent de la famotidine par voie intraveineuse.
Les médicaments courants contenant de la famotidine sont connus sous différentes marques, telles que Pepcid AC, Acid Controller, Pepcid, Acid Reducer (famotidine), Heartburn Prevention, and Heartburn Relief (famotidine).

Préparation par ultrasons de nanoparticules de lipides solides

La préparation par ultrasons de nanoparticules lipidiques solides chargées de famotidine (SLN) est une technique simple et efficace pour formuler un système d'administration de médicaments de haute qualité de la taille d'un nanomètre avec une biodisponibilité considérablement accrue.
Zai et al. (2019) ont préparé des nanoparticules lipidiques solides (SLN) en utilisant la technique d'émulsification à chaud assistée par ultrasons. Le monostéarate de glycéryle et le mélange Span 20 (3:1 p/p) ont été fondus à environ 60°C et additionnés de famotidine (2 mg/mL de vol. total). L'eau contenant le poloxamère (4 mg/mL) a également été chauffée à environ 60°C et transférée dans le mélange de lipides en fusion. Le lipide et la phase aqueuse ont été mélangés par un homogénéisateur à haut cisaillement à 5 000 tr/min pendant 5 minutes, puis soniqués avec un ultrasonateur à sonde pendant 5 minutes.
Les résultats ont montré que les nanoparticules lipidiques solides chargées de famotidine avaient une taille moyenne de 151,90 ± 26,05 nm et une distribution de taille relativement petite (0,35 ± 0,04). Les nanoparticules lipidiques solides chargées de famotidine avaient une efficacité de piégeage élevée de 82,30 ± 4,39 % et une biodisponibilité accrue.

Image TEM de nanoparticules lipidiques solides préparées par ultrasons et chargées de famotidine (échelle 100 nm)
source : Zai et al. 2019

Ultrasons haute performance pour les formulations pharmaceutiques

Hielscher Ultrasons possède une longue expérience dans la conception, la fabrication, la distribution et le service après-vente d'homogénéisateurs ultrasoniques de haute performance pour l'industrie pharmaceutique et alimentaire.
La préparation de nanoparticules lipidiques solides de haute qualité, de supports lipidiques nanostructurés, de liposomes, de niosomes et de complexes d'inclusion de cyclodextrine sont des procédés que les systèmes ultrasoniques de Hielscher utilisent avec une grande fiabilité et un rendement de qualité supérieure. Les ultrasons Hielscher permettent un contrôle précis de tous les paramètres du processus, tels que l'amplitude, la température, la pression et l'énergie de sonication. Le logiciel intelligent enregistre automatiquement tous les paramètres de sonication (heure, date, amplitude, énergie nette, énergie totale, température, pression) sur la carte SD intégrée.
Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasonicators: