Technologie des ultrasons Hielscher

Synthèse ultrasonique de la chloroquine de qualité pharmaceutique

La chloroquine semble être un médicament prometteur dans la lutte contre la pandémie de COVID-19. Bien que la chloroquine soit un médicament bon marché connu depuis longtemps, l'offre doit être considérablement augmentée pour répondre aux besoins actuels. La synthèse par ultrasons est un procédé simple, sûr et fiable pour la production rapide de chloroquine de qualité pharmaceutique. Linéairement modulable, il permet de produire de grandes quantités dans un processus en ligne hautement contrôlable.

Chloroquine

Les analogues de la chloroquine et de la quinoléine peuvent être synthétisés par ultrasons.La chloroquine, le phosphate de chloroquine et l'hydroxychloroquine sont tous deux des médicaments reconnus utilisés pour le traitement et la prophylaxie du paludisme. Ces substances inhibent la glycosylation de l'ACE2, un processus dans lequel les protéines de l'enveloppe du virus sont transformées biochimiquement. La glycosylation est une étape importante au cours de l'infection virale d'une cellule. L'inhibition de la glycosylation induite par la chloroquine semble prévenir ou réduire de manière significative le taux d'infection par le SRAS-CoV-2.
Ce que disent les recherches actuelles :
"La chloroquine est également immunomodulatrice, capable de supprimer la production et la libération de facteurs qui interviennent dans les complications inflammatoires des maladies virales (facteur de nécrose tumorale et interleukine 6). On suppose que la chloroquine agit en modifiant la glycosylation de l'ACE2 et le pH endosomal. Ses propriétés anti-inflammatoires pourraient être bénéfiques pour le traitement du SRAS". [Pang et al. 2020]
Le professeur Didier Raoult de l'Institut Hospitalo-Universitaire (IHU) de Marseille parle de ses premiers essais de chloroquine : "Nous avons pu constater que les patients qui n'avaient pas reçu Plaquenil (le médicament contenant de l'hydroxychloroquine) étaient toujours contagieux après six jours, mais que parmi ceux qui avaient reçu Plaquenil, après six jours, seuls 25% étaient encore contagieux".

Bien que la molécule pharmaceutique chloroquine ne soit pas (encore) approuvée pour traiter les patients souffrant de COVID-19, la recherche est en cours et les études préliminaires se sont déjà révélées prometteuses.

Avantages de la synthèse ultrasonique de molécules pharmaceutiques :

  • Une qualité et une pureté élevées
  • Taux de conversion élevé
  • processus rapide
  • évolutivité linéaire
  • rentable
  • Vert, respectueux de l'environnement
Processeur ultrasonique UIP2000hdT (2kW) avec réacteur pharmaceutique à agitation

homogénéisateur à ultrasons UIP2000hdT (2kW) avec réacteur discontinu à agitation continue

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Synthèse ultrasonique de la chloroquine

Synthèse ultrasonique des dérivés de la chloroquine

La chloroquine étant connue pour sa délicatesse contre le virus Zika, Barbosa-Lima et al. (2017) ont étudié la synthèse des dérivés de la chloroquine pour trouver des molécules de chloroquine encore plus efficaces contre le Zika. Les dérivés de la N-(2-(arylméthylimino)éthyl)-7-chloroquinoléine-4-amine ont donné des résultats très prometteurs.
Barbosa-Lima et al. (2017) ont constaté que la synthèse ultrasonore des rendements était similaire à celle de la méthode du reflux thermique, mais en des temps de sonication de 30-180 secondes nettement plus courts que le temps de réaction thermique de 30-180 minutes.
Le dérivé de la quinoléine, la N-(2-((5-nitrofuran-2-yl)méthylimino)éthyl)-7-chloroquinolin-4-amine, 40, était le composé le plus puissant de cette série, réduisant la réplication du ZIKV de 72% à 10 μM. De bonnes activités ont également été obtenues pour d'autres composés, y compris ceux ayant des groupes aryle = phényle, 4-fluorophényle, 4-nitrophényle, 2,6-diméthoxyphényle, 3-pyridinyle et 5-nitrothién-2-yle. Toutes ces molécules ont été synthétisées avec succès par ultrasons.

Synthèse des quinolones par ultrasons

Kowsari et al. (2011) ont synthétisé certaines quinolones en faisant réagir de l'isatine avec des arylméthylcétones en présence de liquides ioniques basiques dans l'eau. La réaction a été réalisée dans des conditions de synthèse en vert par ultrasons. Les principaux avantages de cette procédure sont une méthode verte, un temps de réaction plus doux et plus court, et des rendements et une sélectivité plus élevés sans catalyseur à base de métal de transition.

Dans le cadre de la pandémie COVID-19, Hielscher Ultrasons donne la priorité à tous les ordres du secteur pharmaceutique. Veuillez demander un traitement prioritaire des commandes et une expédition accélérée !

Ultrasonateurs haute performance pour la synthèse pharmaceutique

Contrôle précis des paramètres du processus ultrasonore grâce au logiciel intelligent de Hielscher UltrasonicsLes systèmes de Hielscher Ultrasons sont largement utilisés dans la production pharmaceutique pour synthétiser des molécules de haute qualité et pour formuler des nanoparticules lipidiques solides et des liposomes chargés de substances pharmaceutiques, de vitamines, d'antioxydants, de peptides et d'autres composés bioactifs. Pour répondre à la demande de ses clients, Hielscher fournit des ultrasonateurs allant de l'homogénéisateur de laboratoire portable, compact mais puissant, et des ultrasonateurs de table aux systèmes ultrasoniques entièrement industriels pour la production de substances et de formulations pharmaceutiques de haute qualité. Une large gamme de sonotrodes et de réacteurs ultrasoniques est disponible pour assurer une installation optimale pour votre production pharmaceutique. La robustesse des équipements à ultrasons de Hielscher permet un fonctionnement 24 heures sur 24, 7 jours sur 7, dans des conditions difficiles et dans des environnements exigeants.
Afin de permettre à nos clients de respecter les bonnes pratiques de fabrication (BPF) et d'établir des processus normalisés, tous les ultrasonateurs numériques sont équipés d'un logiciel intelligent permettant un réglage précis du paramètre de sonication, un contrôle continu du processus et un enregistrement automatique de tous les paramètres importants du processus sur une carte SD intégrée. La qualité élevée des produits dépend du contrôle des processus et des normes de traitement élevées et continues. Les ultrasonateurs Hielscher vous aident à contrôler et à standardiser votre processus !

L'élargissement

Le nombre élevé de cas de COVID-19 est un énorme défi pour le système de santé, y compris la recherche et la production pharmaceutiques. Alors qu'actuellement plusieurs substances médicamenteuses sont à l'étude (in vitro et in vivo), dès qu'une thérapie de traitement des patients COVID-19 a été établie, un grand nombre de médicaments doivent être produits dans un court laps de temps.
La synthèse par ultrasons de la chloroquine et de ses dérivés est un procédé rapide, simple et sûr, qui peut être étendu linéairement du laboratoire et de l'usine pilote à la production commerciale complète. Notre personnel bien formé et expérimenté vous apportera une assistance technique depuis les essais pilotes jusqu'à la production en grande quantité.

Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasonicators:

lot Volume Débit Appareils recommandés
1 à 500 ml 10 à 200 ml / min UP100H
10 à 2000mL 20 à 400 ml / min UP200Ht, UP400St
0.1 20L 00,2 à 4L / min UIP2000hdT
10 à 100l 2 à 10 L / min UIP4000hdT
n / a. 10 à 100 litres / min UIP16000
n / a. plus grand groupe de UIP16000

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Veuillez utiliser le formulaire ci-dessous pour demander des informations supplémentaires sur les processeurs à ultrasons, les applications et le prix. Nous serons heureux de discuter avec vous de votre processus et de vous proposer un système à ultrasons répondant à vos besoins !









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Hielscher Ultrasons fabrique des homogénéisateurs ultrasoniques haute performance pour la dispersion, l'émulsification et l'extraction cellulaire.

Homogénéisateurs ultrasoniques de haute puissance de laboratoires à pilote et Industriel échelle.

Littérature / Références



Qu'il faut savoir

Chloroquine

La chloroquine fait partie de la classe de médicaments 4-aminoquinoléine. En tant qu'agent antipaludique connu, la chloroquine a des effets antiviraux contre de nombreux virus, dont le VIH de type 1, l'hépatite B et le HCoV-229E.
La chloroquine est un médicament générique bon marché et facilement disponible. Il a une biodisponibilité orale élevée et sa pharmacologie est bien connue.