Technologie des ultrasons Hielscher

Nano-encapsulation ultrasonique de l'ivermectine

Les médicaments tels que l'avermectine et l'ivermectine sont souvent encapsulés dans des supports de médicaments nanostructurés pour améliorer le taux d'absorption et la biodisponibilité ainsi que pour obtenir un effet de libération prolongée. La nano-émulsification ultrasonique est une technique efficace et fiable pour piéger les composés médicinaux bioactifs dans des nanoparticules solides-lipidiques, des liposomes ou des complexes de cyclodextrine.

Ivermectine

L'ivermectine, membre de la classe des avermectines, est un antiparasitaire utilisé principalement pour traiter les infections par les vers ronds. Elle agit en se liant aux récepteurs des canaux chlorure glutamateux (GluClR) des parasites et en les activant, les paralysant et les tuant. Lors de la recherche d'un remède contre COVID-19, la maladie causée par le nouveau coronavirus SARS-CoV-2, l'ivermectine a été au centre de la recherche pharmaceutique car elle a tué le coronavirus SARS-CoV-2 en 40 heures lors de tests "in vitro". Déjà approuvé par la FDA, la pharmacologie de l'ivermectine est bien connue et le médicament serait facilement disponible pour une mise en œuvre rapide du traitement de masse COVID-19. (statut : 12 avril 2020).

Encapsulation ultrasonique de l'ivermectine

Les supports de médicaments de taille nanométrique tels que les nanoparticules solide-lipide (SLN), les liposomes et les complexes de cyclodextrine sont connus pour améliorer l'administration et la biodisponibilité des médicaments, pour assurer une libération lente / soutenue des médicaments et pour protéger la molécule bioactive contre la dégradation. Comme l'ivermectine est incompatible avec divers excipients courants, il faut trouver une autre formulation. En outre, l'ivermectine est susceptible d'être dégradée par la lumière, l'oxygène et l'hydrolyse, de sorte que l'encapsulation aide à protéger et à stabiliser le composé médicamenteux. Les nanoparticules solides-lipidiques, les liposomes ou les formulations d'ivermectine à base de cyclodextrine donnent de bons résultats en offrant une protection contre la dégradation ainsi qu'une solubilité et une stabilité améliorées.
Les SLN à base d'ivermectine préparés par ultrasons ont montré une efficacité d'encapsulation (EE) relativement élevée avec une distribution granulométrique étroite. L'étude de libération a montré des modèles de libération lente et soutenue pour les SLN à l'ivermectine.

Processeur ultrasonique UIP2000hdT (2kW) avec réacteur discontinu agité

homogénéisateur à ultrasons UIP2000hdT (2kW) avec réacteur discontinu à agitation continue

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Encapsulation ultrasonique de l'ivermectine dans des nanoparticules de lipides solides

La formation de nanoparticules solides-lipidiques favorisée par les ultrasons est une technique bien connue utilisée pour formuler des complexes pharmaceutiques ayant un taux d'absorption et une bioaccessibilité élevés, une faible cytotoxicité et une libération prolongée de médicaments.
Guo et ses collègues (Guo et al. 2017) ont montré dans leurs recherches que l'encapsulation ultrasonique de l'ivermectine dans des nanoparticules solide-lipide (SLN) entraînait la formation de particules d'ivermectine amorphes dans les SLN et entraînait une libération prolongée des molécules médicamenteuses des SLN sans éclatement en raison de la haute efficacité d'encapsulation (EE).
La préparation des SLN à base d'ivermectine a été effectuée selon le protocole suivant :
Les SLN étaient préparés par homogénéisation à chaud, suivie d'une ultrasonification. En bref, l'acide palmitique (0,5 g) a été fondu dans un flacon de verre de 30 ml par un agitateur magnétique à 75ºC. L'ivermectine (0,09 g) a ensuite été dissoute dans le lipide fondu. La phase lipidique a ensuite été versée dans 15 ml de solution aqueuse bouillante avec 1 % de PVA (p/v) sous agitation magnétique à 300 tr/min pendant 10 minutes pour former une émulsion huile dans eau grossière. Ensuite, l'émulsion a été soniquée pendant 5 minutes, puis 15 ml d'eau froide (4 ºC) ont été immédiatement versés dans cette émulsion pour obtenir les SLN d'ivermectine. Les SLN témoins ont été préparées selon le même protocole sans ajout d'ivermectine.

Formulation de l'avermectine liposomale

Les liposomes sont composés d'une ou plusieurs bicouches de phospholipides. L'association de polymères synthétiques chimiquement et biologiquement inertes pour produire des liposomes à longue circulation permet de préparer des liposomes avec un temps de circulation prolongé du médicament in vivo, ce qui en améliore l'efficacité. Par exemple, la durée d'efficacité de l'avermectine liposomale a été portée de 21 à 30 jours chez les chèvres (Sun et al., 2014).
Outre la formulation en nanoparticules solide-lipide, l'ivermectine a été encapsulée avec succès dans des liposomes et des complexes de cyclodextrine.
En savoir plus sur la formulation ultrasonique de liposomes et complexes de cyclodextrine!

L'ultrason est une technique rapide et fiable pour produire des nano-liposomes supérieurs.

UP400Stun homogénéisateur ultrasonique puissant de 400 watts, pour la production de liposomes et de SLN

L'avantage de la préparation de nanoparticules lipidiques par ultrasons

  • Émulsification haute performance
  • Contrôle précis de la taille et de la charge des particules lipidiques
  • Charge élevée de substances actives
  • Contrôle précis des paramètres du processus
  • Processus rapide
  • Contrôle non thermique et précis de la température
  • évolutivité linéaire
  • reproductibilité
  • Normalisation des processus / BPF
  • Sondes et réacteurs autoclavables
  • CIP / SIP

Ultrasons haute performance

Ultrasons haute performance pour les formulations pharmaceutiques
Hielscher Ultrasonic a une longue expérience dans la conception, la fabrication, la distribution et le service après-vente d'homogénéisateurs à ultrasons de haute performance pour l'industrie pharmaceutique et alimentaire.
Contrôle précis des paramètres du processus ultrasonore par Hielscher Ultrasonics' logiciels intelligentsLa préparation de liposomes, de nanoparticules lipidiques solides, de nanoparticules polymères et de complexes de cyclodextrines de haute qualité sont des procédés que les systèmes à ultrasons Hielscher utilisent avec une grande fiabilité et un rendement de qualité supérieure. Les ultrasonores Hielscher permettent un contrôle précis de tous les paramètres du processus, tels que l'amplitude, la température, la pression et l'énergie de sonication. Le logiciel intelligent enregistre automatiquement tous les paramètres de sonication (heure, date, amplitude, énergie nette, énergie totale, température, pression) sur la carte SD intégrée.
La robustesse des équipements à ultrasons Hielscher permet un fonctionnement 24/7 à usage intensif et dans des environnements exigeants.
Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasonicators:

lot Volume Débit Appareils recommandés
1 à 500 ml 10 à 200 ml / min UP100H
10 à 2000mL 20 à 400 ml / min UP200Ht, UP400St
0.1 20L 00,2 à 4L / min UIP2000hdT
10 à 100l 2 à 10 L / min UIP4000hdT
n / a. 10 à 100 litres / min UIP16000
n / a. plus grand groupe de UIP16000

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Hielscher Ultrasons fabrique des homogénéisateurs ultrasoniques haute performance pour la dispersion, l'émulsification et l'extraction cellulaire.

Homogénéisateurs ultrasoniques de haute puissance de laboratoires à pilote et Industriel échelle.

Littérature / Références



Qu'il faut savoir

Ivermectine

L'ivermectine est un mélange contenant au moins 90% de 5-O-déméthyl-22,23-dihydroavermectine et moins de 10% de 5-O-déméthyl-25-de(1-méthylpropyl)-22,23-dihydro-25-(1-
méthyléthyl)avermectine, généralement appelée 22,23-dihydroavermectine.
L'ivermectine est disponible sous forme de médicament générique en comprimés de 3 mg. Les noms de marque courants de l'ivermectine sont Driponin et Scrabioral en Allemagne, Heartgard, Sklice et Stromectol aux États-Unis, et Mectizan au Canada, pour n'en citer que quelques-uns.

Avermectine

Les avermectines sont des disaccharides (ivermectine, doramectine) ou des monosaccharides (sélamectine). Les avermectines sont une série de dérivés macrocycliques de lactone ayant des effets antiparasitaires, principalement utilisés pour traiter les infections aux nématodes. Insoluble dans l'eau, l'avermectine peut être solubilisée dans du méthanol et de l'éthanol à 95 %.