Tecnología de ultrasonido de Hielscher

Síntesis ultrasónica de cloroquina de grado farmacéutico

La cloroquina parece ser una droga prometedora en la lucha contra la pandemia de COVID-19. Aunque la cloroquina es una droga barata y conocida desde hace mucho tiempo, el suministro debe aumentar considerablemente para satisfacer la necesidad actual. La síntesis ultrasónica es un proceso simple, seguro y fiable para la rápida producción de cloroquina de calidad farmacéutica. Se puede escalar linealmente y permite producir grandes cantidades en un proceso en línea altamente controlable.

Cloroquina

La cloroquina y los análogos de la quinolina pueden ser sintetizados por ultrasonido.La cloroquina, el fosfato de cloroquina y la hidroxicloroquina son medicamentos establecidos que se utilizan como tratamiento y profilaxis de la malaria. Las sustancias inhiben la glicosilación del ACE2, proceso en el que las proteínas de la envoltura del virus se transforman bioquímicamente. La glicosilación es un paso importante durante la infección viral de una célula. La inhibición de la glicosilación inducida por la cloroquina parece prevenir o reducir considerablemente la tasa de infección por el SARS-CoV-2.
Lo que dicen las investigaciones actuales:
"La cloroquina también es inmunomoduladora, capaz de suprimir la producción y la liberación de los factores que median las complicaciones inflamatorias de las enfermedades virales (factor de necrosis tumoral e interleucina 6). Se postula que la cloroquina funciona alterando la glicosilación del ACE2 y el pH endosómico. Sus propiedades antiinflamatorias pueden ser beneficiosas para el tratamiento del SARS". [Pang et al. 2020]
El Prof. Didier Raoult del Instituto Hospitalo-Universitario (IHU) de Marsella dice sobre sus primeros ensayos de cloroquina: "Pudimos comprobar que los pacientes que no habían recibido Plaquenil (el fármaco que contiene hidroxicloroquina) seguían siendo contagiosos después de seis días, pero de los que habían recibido Plaquenil, después de seis días, sólo el 25% seguía siendo contagioso".

Aunque la molécula farmacéutica cloroquina no está (todavía) aprobada para tratar a los pacientes que sufren de COVID-19, la investigación está en marcha y los estudios preliminares ya han demostrado ser prometedores.

Ventajas de la síntesis ultrasónica de moléculas farmacéuticas:

  • Alta calidad, alta pureza
  • Alta tasa de conversión
  • proceso rápido
  • escalabilidad lineal
  • económico
  • Verde, respetuoso con el medio ambiente
Procesador ultrasónico UIP2000hdT (2kW) con reactor de lotes farmacéuticos agitados

Homogeneizador ultrasónico UIP2000hdT (2 kW) con un reactor de agitación continua

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Síntesis ultrasónica de cloroquina

Síntesis ultrasónica de los derivados de la cloroquina

Dado que la cloroquina es conocida por su delicadeza contra el virus Zika, Barbosa-Lima y otros (2017) investigaron la síntesis de los derivados de la cloroquina para encontrar moléculas de cloroquina aún más eficientes contra el Zika. Los derivados de la N-(2-(arilmetilimino)etil)-7-cloroquinolina-4-amina mostraron resultados muy prometedores.
Barbosa-Lima y otros (2017) encontraron que la síntesis ultrasónica de produjo rendimientos similares en comparación con el método de reflujo térmico, pero en tiempos significativamente más cortos de 30-180 seg. de sonicación en comparación con 30-180 min. de tiempo de reacción térmica.
El derivado de la quinolina, N-(2-((5-nitrofuran-2-yl)metilimino)ethyl)-7-cloroquinolin-4-amine, 40, fue el compuesto más potente de esta serie, reduciendo la replicación del ZIKV en un 72% en 10 μM. También se obtuvieron buenas actividades para otros compuestos, incluidos los que tienen grupos arilo = fenilo, 4-fluorofenilo, 4-nitrofenilo, 2,6-dimetoxifenilo, 3-piridinilo y 5-nitroteno-2-ilo. Todas estas moléculas han sido sintetizadas con éxito mediante ultrasonido.

Síntesis ultrasónica de quinolonas

Kowsari y otros (2011) sintetizaron ciertas quinolonas haciendo reaccionar la isatina con arilmetilcetonas en presencia de líquidos iónicos básicos en el agua. La reacción se llevó a cabo en condiciones de síntesis verde por ultrasonido. Las principales ventajas de este procedimiento son un método verde, un tiempo de reacción más suave y más corto, y un mayor rendimiento y selectividad sin un catalizador de metal de transición.

En medio de la pandemia COVID-19 Hielscher Ultrasonics da prioridad a todos los pedidos del sector farmacéutico. Por favor, pida que se priorice el procesamiento de los pedidos y el envío rápido.

Ultrasonidos de alto rendimiento para la síntesis farmacéutica

Control preciso de los parámetros del proceso ultrasónico por el software inteligente de Hielscher UltrasonicsLos sistemas de Hielscher Ultrasonics se utilizan ampliamente en la producción farmacéutica para sintetizar moléculas de alta calidad y formular nanopartículas de lípidos sólidos y liposomas cargados de sustancias farmacéuticas, vitaminas, antioxidantes, péptidos y otros compuestos bioactivos. Para satisfacer las demandas de sus clientes, Hielscher suministra ultrasonidos desde el compacto, aunque potente, homogeneizador de laboratorio portátil y los ultrasonidos de mesa hasta los sistemas de ultrasonidos totalmente industriales para la producción de sustancias y formulaciones farmacéuticas de alta calidad. Se dispone de una amplia gama de sonotrodos y reactores ultrasónicos para garantizar una configuración óptima para su producción farmacéutica. La robustez de los equipos de ultrasonidos de Hielscher permite el funcionamiento 24/7 en condiciones de trabajo pesado y en entornos exigentes.
Para que nuestros clientes puedan cumplir las buenas prácticas de fabricación (BPF) y establecer procesos normalizados, todos los ultrasonidos digitales están equipados con un software inteligente para el ajuste preciso del parámetro de sonicación, el control continuo del proceso y el registro automático de todos los parámetros importantes del proceso en una tarjeta SD incorporada. La alta calidad del producto depende del control del proceso y de las normas de procesamiento continuamente elevadas. Los ultrasonidos de Hielscher le ayudan a controlar y estandarizar su proceso!

Escalando...

El alto número de casos de COVID-19 es un enorme desafío para el sistema de salud, incluyendo la investigación y producción farmacéutica. Aunque actualmente se están investigando varias sustancias farmacológicas (in vitro e in vivo), desde el momento en que se ha establecido una terapia de tratamiento de los pacientes de COVID-19, se debe producir un gran número de medicamentos en un corto período de tiempo.
La síntesis ultrasónica de cloroquina y sus derivados es un proceso rápido, sencillo y seguro, que puede ampliarse linealmente desde el laboratorio y la planta piloto hasta la plena producción comercial. Nuestro personal bien capacitado y con mucha experiencia le ayudará técnicamente desde las pruebas piloto hasta la producción de grandes cantidades.

En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:

Volumen del lote Tasa de flujo Dispositivos recomendados
1 a 500 mL 10 a 200 mL/min. UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL/min. UP200Ht, UP400St
0,1 a 20 L 0,2 a 4 L/min UIP2000hdT
10 a 100 L 2 a 10 L/min UIP4000hdT
n.a. 10 a 100 L/min UIP16000
n.a. mayor Grupo de UIP16000

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Homogeneizadores ultrasónicos de alta potencia de laboratorio a piloto y Uso industrial escala.

Literatura/Referencias



Información interesante

Cloroquina

La cloroquina es un miembro de la clase de drogas 4 aminoquinolina. Como agente antimalárico conocido, la cloroquina muestra efectos antivirales contra múltiples virus, incluyendo el VIH tipo 1, la hepatitis B y el HCoV-229E.
La cloroquina es un medicamento genérico barato y fácilmente disponible. Tiene una alta biodisponibilidad oral y su farmacología es bien conocida.