Tecnología de ultrasonido de Hielscher

Nano-Encapsulación ultrasónica de Ivermectina

Los medicamentos como la avermectina y la ivermectina suelen estar encapsulados en portadores de medicamentos nanoestructurados para mejorar la tasa de absorción y la biodisponibilidad, así como para obtener un efecto de liberación sostenida. La nanoemulsificación ultrasónica es una técnica eficaz y fiable para atrapar los compuestos medicinales bioactivos en nanopartículas de lípidos sólidos, liposomas o complejos de ciclodextrina.

Ivermectin

La ivermectina, un miembro de la clase de drogas de la avermectina, es una droga antiparasitaria usada principalmente para tratar las infecciones de lombrices. Actúa uniéndose y activando los receptores del canal de cloruro de glutamato (GluClR) de los parásitos, con lo que los paraliza y los mata. Durante la investigación de una cura contra el COVID-19, la enfermedad causada por el nuevo coronavirus SARS-CoV-2, la ivermectina se convirtió en el centro de la investigación farmacéutica, ya que mató al coronavirus SARS-CoV-2 dentro de las 40 horas en pruebas "in vitro". Como es un medicamento ya aprobado por la FDA, la farmacología de la ivermectina es bien conocida y el medicamento estaría fácilmente disponible para la rápida aplicación del tratamiento masivo de COVID-19. (estado 12 de abril de 2020).

Encapsulación ultrasónica de Ivermectina

Se sabe que los portadores de drogas de tamaño nano, como las nanopartículas de lípidos sólidos (SLN), los liposomas y los complejos de ciclodextrina, mejoran la administración y la biodisponibilidad de las drogas, proporcionan una liberación lenta/sostenida de las mismas y protegen la molécula bioactiva contra la degradación. Como la ivermectina es incompatible con varios excipientes comunes, se requiere una formulación alternativa. Además, la ivermectina es propensa a degradarse por la luz, el oxígeno y la hidrólisis, por lo que la encapsulación ayuda a proteger y estabilizar el compuesto del fármaco. Las formulaciones de nanopartículas de lípidos sólidos, liposomas o ivermectina a base de ciclodextrina muestran buenos resultados que ofrecen protección contra la degradación, así como una mayor solubilidad y estabilidad.
Las redes de ivermectina-SLN preparadas por ultrasonido mostraron una eficiencia de encapsulación (EE) relativamente alta con una distribución de tamaño de partícula estrecha. El estudio de liberación mostró patrones de liberación lenta y sostenida para los SLNs de ivermectina.

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Encapsulación ultrasónica de Ivermectina en nanopartículas de lípidos sólidos

La formación de nanopartículas de lípidos sólidos promovida por ultrasonido es una técnica bien conocida que se utiliza para formular complejos farmacéuticos con una alta tasa de absorción y bioaccesibilidad, baja citotoxicidad y liberación sostenida de la droga.
Guo y sus compañeros de trabajo (Guo et al. 2017) demostraron en su investigación que la encapsulación ultrasónica de la ivermectina en nanopartículas de lípidos sólidos (SLN) dio lugar a partículas amorfas de ivermectina dentro de las SLN y mostró una liberación prolongada de las moléculas de droga de las SLN sin que se produjera una liberación en ráfagas debido a la alta eficiencia de la encapsulación (EE).
La preparación de los SLN de ivermectina se realizó según el siguiente protocolo:
Los SLN se prepararon mediante homogeneización en caliente, seguida de ultrasonido. Brevemente, el ácido palmítico (0,5 g) se derritió en un vial de vidrio de 30 ml por medio de un agitador magnético a 75ºC. La ivermectina (0,09 g) se disolvió entonces en el lípido derretido. La fase lipídica se vertió posteriormente en 15 ml de solución acuosa hirviendo con un 1% de PVA (p/v) bajo agitación magnética a 300 rpm durante 10 minutos para formar una emulsión gruesa de aceite en agua. Después de eso, la emulsión fue sonicada durante 5 min, y luego se vertieron inmediatamente 15 mL de agua fría (4ºC) para obtener la ivermectina-SLN. Los SLNs de control se prepararon siguiendo el mismo protocolo sin la adición de ivermectina.

Formulación de la avermectina liposomal

Los liposomas están compuestos por una o más bicapas de fosfolípidos. La combinación de polímeros sintéticos química y biológicamente inertes para producir liposomas de larga circulación permite la preparación de liposomas con un tiempo prolongado de circulación de la droga in vivo, aumentando así su eficacia. Por ejemplo, la duración de la eficacia de la avermectina liposomal se aumentó de 21 a 30 días en cabras (Sun y otros, 2014).
Además de la formulación en nanopartículas de lípidos sólidos, la ivermectina se ha encapsulado con éxito en liposomas y complejos de ciclodextrina.
Lea más sobre la formulación ultrasónica de liposomas y complejos de ciclodextrina!

La ecografía es una técnica rápida y fiable para producir nano-liposomas superiores.

UP400Stun potente homogeneizador ultrasónico de 400 vatios, para la producción de liposomas y SLNs.

La ventaja de la preparación ultrasónica de nanopartículas lipídicas

  • Emulsión de alto rendimiento
  • Control exacto del tamaño y la carga de las partículas lipídicas
  • Alta carga de sustancias activas
  • Control exacto de los parámetros del proceso
  • Proceso rápido
  • Control de temperatura preciso y no térmico
  • escalabilidad lineal
  • reproducibilidad
  • Estandarización de procesos / GMP
  • Sondas y reactores autoclavables
  • CIP / SIP

Ultrasonidos de alto rendimiento

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Hielscher Ultrasonic tiene una larga experiencia en el diseño, la fabricación, la distribución y el servicio de homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para la industria farmacéutica y alimentaria.
Control preciso de los parámetros del proceso ultrasónico por Hielscher Ultrasonics' software inteligenteLa preparación de liposomas de alta calidad, nanopartículas de lípidos sólidos, nanopartículas poliméricas y complejos de ciclodextrina son procesos en los que se utilizan los sistemas ultrasónicos de Hielscher con una gran fiabilidad y una calidad superior. Los ultrasonidos de Hielscher permiten un control preciso de todos los parámetros del proceso, como la amplitud, la temperatura, la presión y la energía de sonicación. El software inteligente protocoliza automáticamente todos los parámetros de sonicación (hora, fecha, amplitud, energía neta, energía total, temperatura, presión) en la tarjeta SD incorporada.
La robustez de equipos de ultrasonidos de Hielscher permite 24/7 operación en servicio pesado y en entornos exigentes.
En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:

Volumen del lote Tasa de flujo Dispositivos recomendados
1 a 500 mL 10 a 200 mL/min. UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL/min. UP200Ht, UP400St
0,1 a 20 L 0,2 a 4 L/min UIP2000hdT
10 a 100 L 2 a 10 L/min UIP4000hdT
n.a. 10 a 100 L/min UIP16000
n.a. mayor Grupo de UIP16000

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Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para dispersión, emulsificación y extracción celular.

Homogeneizadores ultrasónicos de alta potencia de laboratorio a piloto y Uso industrial escala.

Literatura/Referencias



Información interesante

Ivermectin

La ivermectina es una mezcla que contiene al menos un 90% de 5-O-demetil-22,23-dihidroavermectina y menos de un 10% de 5-O-demetil-25-de(1-metilpropil)-22,23-dihidro-25-(1-
metiletil)avermectina, generalmente conocida como 22,23-dihidroavermectina.
La ivermectina está disponible como medicamento genérico en una formulación de tabletas de 3 mg. Los nombres de marca comunes de la ivermectina son Driponin y Scrabioral en Alemania, Heartgard, Sklice y Stromectol en los Estados Unidos, y Mectizan en el Canadá, por nombrar sólo algunos.

Avermectina

Las avermectinas son disacáridos (ivermectina, doramectina) o monosacáridos (selamectina). Las avermectinas son una serie de derivados de la lactona macrocíclica con efectos antiparasitarios, que se utilizan principalmente para tratar las infecciones por nematodos. Insoluble en agua, la avermectina puede solubilizarse en metanol y en etanol al 95%.