Hielscher Ultraschalltechnik

Ultraschall-Formulierte Famotidin-Solid-Lipid-Nanopartikel

Famotidin ist ein gängiges pharmazeutisches Molekül, das vor allem in Medikamenten gegen Sodbrennen zum Einsatz kommt. Um die schlechte Löslichkeit und die daraus resultierende schlechte Bioverfügbarkeit zu überwinden, kann Famotidin mittels Ultraschall-gestützter Verkapselungstechnik in Solid-Lipid-Nanopartikel formuliert werden.

Mit Ultraschall hergestellte Famotidin-beladene Solid-Lipid-Nanopartikel

Die Beschallung mit Hochleistungs-Ultraschall ist bei der Herstellung von Arzneimitteln, Impfstoffen und Nahrungsergänzungsmitteln eine weit verbreitete Produktionsmethode. Eine wichtige Anwendung ist die Formulierung, Verkapselung bzw. der Einschluß bioaktiver Moleküle (d.h. Wirkstoffsubstanz) in nanostrukturierten funktionellen Wirkstoffabgabesystemen wie Solid-Lipid-Nanopartikeln, Liposomen, Niosomen, Einschlusskomplexen oder polymeren Nanopartikeln.

Famotidin

Famotidin ist ein H2-Rezeptorblocker und der Wirkstoff des weit verbreiteten rezeptfreien Medikaments Pepcid, welches gegen Sodbrennen eingesetzt wird. Die orale Absorption ist schnell genug, aber Famotidin kann durch Magensäure abgebaut werden, wodurch die Dosis nach ca. 50 Minuten um bis zu 35,8% reduziert wird. Dieses Medikament unterliegt zudem dem First-Pass-Effekt, wodurch die Bioverfügbarkeit auf 40-50% reduziert. Der First-Pass-Effekt beschreibt die Umwandlung eines Arzneistoffes während dessen erster Passage durch die Leber. Durch die dabei stattfindende biochemische Metabolisierung entsteht ein unwirksames Metabolit.
Seit Ende April 2020 wird Famotidin auch als potenzielles Medikament zur Behandlung von Patienten untersucht, die an der durch SARS-CoV-2 (Coronavirus) verursachten COVID-19-Krankheit leiden. In einer klinischen Studie erhalten Patienten mit schwerer Coronavirus-Erkrankung COVID-19 Famotidin intravenös.
Gängige famotidinhaltige Medikamente sind unter verschiedenen Markennamen wie Pepcid AC, Acid Controller, Pepcid, Acid Reducer (Famotidin), Heartburn Prevention und Heartburn Relief (Famotidin) bekannt.

Ultraschall-gestützte Herstellung von Solid-Lipid-Nanopartikeln

Die Ultraschall-gestützte Herstellung von Famotidin-beladenen Solid-Lipid-Nanopartikeln (SLNs) ist eine einfache und wirksame Technik zur Formulierung einer hochwertigen Verabreichungsform für Arzneimittel in Nanogröße mit deutlich erhöhter Bioverfügbarkeit.
UP400St - ein 400 W starker Ultraschall-HomogenisatorZai et al. (2019) stellten Solid-Lipid-Nanopartikel (SLNs) mittels ultraschall-gestützter Heißemulgierungstechnik her. Glycerylmonostearat und Span 20 (3:1 w/w)-Mischung wurden bei ca. 60°C geschmolzen und Famotidin (2 mg/mL des Gesamtvolumens) hinzugefügt. Wasser, das Poloxamer (4mg/mL) enthielt, wurde ebenfalls auf ca. 60°C erhitzt und in die geschmolzene Lipidmischung überführt. Die Lipid- und die wässrige Phase wurden mit einem Hochscher-Homogenisator bei 5.000 U/min für 5 min gemischt und dann mit einem Ultraschallgerät mit Sonotrode für 5 min beschallt.
Die Ergebnisse zeigten, dass die Famotidin-beladenen Solid-Lipid-Nanopartikel eine durchschnittliche Partikelgröße von 151,90 ± 26,05 nm und eine relativ kleine Größenverteilung (0,35 ± 0,04) aufwiesen. Die Famotidin-beladenen Solid-Lipid-Nanopartikel hatten eine hohe Einschlusseffizienz von 82,30 ± 4,39 % und eine erhöhte Bioverfügbarkeit.

Famotidin-beladene Fest-Lipid-Nanopartikel (SLNs), die durch Ultraschall hergestellt werden

TEM-Bild von mittels Ultraschall hergestellten Solid-Lipid-Nanopartikeln, die mit Famotidin beladen sind (Maßstab 100 nm)
Quelle: Zai et al. 2019

Die Ultraschallverkapselung wird zur Herstellung großer Mengen von Liposomen pharmazeutischer Qualität mit einer hohen Wirkstofflast verwendet.

UIP1000hdT mit Glasdurchflussreaktor zur Herstellung von Solid-Lipid-Nanopartikeln (SLN)

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Vorteile der Ultraschall-gestützten SLN-Produktion

  • Hochleistungs-Emulgierung
  • Einfache, effiziente Einkapselung
  • Hohe Beladung mit bioaktiven Molekülen
  • Exakte Kontrolle über Prozessparameter
  • Schneller Prozess
  • Nicht-thermisch / präzise Temperaturregelung
  • Lineare Skalierbarkeit
  • Reproduzierbarkeit
  • Prozess-Standardisierung / GMP
  • Autoklavierbare Sonotrode und Reaktoren
  • CIP / SIP

Hochleistungs-Ultraschallgeräte für Pharmazeutische Formulierungen

Hielscher Ultrasonics verfügt über langjährige Erfahrung in der Konstruktion, Herstellung, dem Vertrieb und Service von Hochleistungs-Ultraschall-Homogenisatoren für die Pharma- und Lebensmittelindustrie.
Die Herstellung von hochwertigen Solid-lipid-Nanopartikeln, nanostrukturierten Lipidträgern, Liposomen, Niosomen und Cyclodextrin-Einschlusskomplexen sind Prozesse, welche mittels Hielscher-Ultraschallsystemen mit hoher Zuverlässigkeit und überlegener Qualität ausgeführt werden. Hielscher Ultraschallgeräte ermöglichen eine präzise Steuerung aller Prozessparameter, wie Amplitude, Temperatur, Druck und Beschallungsenergie. Die intelligente Software protokolliert automatisch alle Beschallungsparameter (Zeit, Datum, Amplitude, Nettoenergie, Gesamtenergie, Temperatur, Druck) auf der integrierten SD-Karte.
In der folgenden Tabelle finden Sie die ungefähre Verarbeitungskapazität unserer Ultraschallsysteme:

Batch-Volumen Durchfluss Empfohlenes Ultraschallgerät
1 bis 500ml 10 bis 200ml/min UP100H
10 bis 2000ml 20 bis 400ml/min UP200Ht, UP400St
0.1 bis 20l 0,2 bis 4l/min UIP2000hdT
10 bis 100l 2 bis 10l/min UIP4000hdT
n.a. 10 bis 100l/min UIP16000
n.a. größere Cluster aus UIP16000

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Hielscher Ultrasonics stellt leistungsstarke Ultraschall-Homogenisatoren für die Dispersion, Emulgierung und Zellenextraktion her.

Leistungsstarke Ultraschall-Homogenisatoren von Labor bis Pilot- und industrielle Maßstab.

Literatur / Literaturhinweise



Wissenswertes

Nanocarriers als Arzneistoff-Verabreichungsform

Ein Nanocarrier ist ein Nanomaterial, das als Transportsysstem für eine andere Substanz, z.B. einen Arzneiwirkstoff, verwendet wird. Häufig verwendete Nanocarrier sind Mizellen, Polymere, Core-Shell-Nanopartikel, Liposomen, Dendrimere, Solid-Lipid-Nanopartikel und nanostrukturierte Lipidträger. Einer der Hauptvorteile von Nanocarriern ist ihre winzige Grösse, die es ihnen ermöglicht, in Zellen einzudringen und den geladenen Wirkstoff in das Zielgewebe zu transportieren. Durch die Möglichkeit, die physikalischen Eigenschaften der Nanocarrier, z.B. Form, Zusammensetzung und Grösse, zu modifizieren, können Nanocarrier gezielt für bestimmte therapeutische Wirkstoffe und Wirkstofffreisetzungsmuster funktionalisiert werden.