Hielscher Ultralydsteknologi

Ultralydsyntese af pharma-grade chloroquin

Chloroquin e synes at være et lovende stof i kampen mod COVID-19 pandemi. Mens chloroquin er en længe kendt, billig medicin, udbuddet skal være betydeligt ramped op til at opfylde det nuværende behov. Ultralydsyntese er en enkel, sikker og pålidelig proces til hurtig produktion af farmaceutisk-grade chloroquin. Lineærskalerbar, det gør det muligt at producere store mængder i en meget kontrollerbar inline proces.

Chloroquin

Chloroquin og quinoline analoger kan ultralydsynteteret.Chloroquin, chloroquinfosfat og hydroxychloroquin er begge etablerede lægemidler, der anvendes som malariabehandling og malariaprofylakse. Stofferne hæmmer ACE2-glycosylation, en proces, hvor proteinerne i viruskuverten omdannes biokemisk. Glycosylation er et vigtigt skridt under virusinfektion i en celle. Den chloroquin induceret hæmning af glycosylation synes at forhindre eller reducere infektionsraten ved SARS-CoV-2 betydeligt.
Hvad nuværende forskning siger:
"Chloroquiner er også immunmodulerende, i stand til at undertrykke produktion og frigivelse af faktorer, der mægle de inflammatoriske komplikationer af virussygdomme (tumor nekrose faktor og interleukin 6). Det er postuleret, at chloroquin virker ved at ændre ACE2 glycosylation og endosomal pH. Dens anti-inflammatoriske egenskaber kan være gavnligt for behandlingen af SARS." [Pang et al. 2020]
Prof. Didier Raoult fra Institut Hospitalo-Universitaire (IHU) i Marseille siger om hans første chloroquin forsøg: "Vi var i stand til at fastslå, at patienter, der ikke havde modtaget Plaquenil (stoffet indeholder hydroxychloroquin) stadig var smitsom efter seks dage, men af dem, der havde fået Plaquenil, var kun 25 % efter seks dage stadig smitsomt."

Mens det farmaceutiske molekyle chloroquin ikke er (endnu) godkendt til behandling af patienter, der lider af COVID-19, forskning er i gang, og indledende undersøgelser allerede har vist lovende.

Fordele ved ultralydsyntese af farmaceutiske molekyler:

  • Høj kvalitet, høj renhed
  • Høj konverteringsfrekvens
  • hurtig proces
  • lineær skalerbarhed
  • omkostningseffektiv
  • Grøn, miljøvenlig
Ultralydsprocessor UIP2000hdT (2kW) med omrørt pharma batchreaktor

ultralydshomogenisator UIP2000hdT (2kW) med kontinuerligt omrørt batchreaktor

Anmodning om oplysninger




Bemærk vores Fortrolighedspolitik.


Ultralydsyntese af chloroquin

Ultralydsyntese af chloroquinderivater

Da chloroquin er kendt for sin delikatesse mod Zika virus, Barbosa-Lima et al. (2017) forsket syntesen af chloroquin derivater for at finde endnu mere effektive chloroquin molekyler mod Zika. N-(2-(arylmethylimino)ethyl)-7-chloroquinolin-4-amin derivater viste meget lovende resultater.
Barbosa-Lima et al. (2017) fandt, at ultralydsyntesen af producerede lignende udbytter i forhold til den termiske refluksmetode, men i betydeligt kortere tider med 30-180 sek sonikering sammenlignet med 30-180 min termisk reaktionstid.
Den quinoline derivat, N-(2-((5-nitrofuran-2-yl)methylimino)ethyl)-7-chloroquinolin-4-amin, 40, var den mest potente forbindelse i denne serie, reducere ZIKV replikation med 72% ved 10 μM. Gode aktiviteter blev også opnået for andre forbindelser, herunder dem med aryl grupper = phenyl, 4-fluorophenyl, 4-nitrophenyl, 2,6-dimethoxyphenyl, 3-pyridinyl og 5-nitrothien-2-yl. Alle disse molekyler er blevet syntetiseret via ultralydbehandling.

Ultralydsyntese af quinoloner

Kowsari et al. (2011) syntetiserede visse quinoloner ved at reagere isatin med aryl methylketoner i nærvær af grundlæggende ioniske væsker i vand. Reaktionen blev udført under ultralyd grønne syntetiske forhold. De vigtigste fordele ved denne procedure er en grøn metode, mildere og kortere reaktionstid, og højere udbytter og selektivitet uden en overgang metal katalysator.

Midt i COVID-19 pandemien Hielscher Ultrasonics prioriterer alle ordrer i den farmaceutiske sektor. Bed om prioriteret ordrebehandling og fremskyndet forsendelse!

Højtydende ultralydapparater til farmaceutisk syntese

Præcis kontrol over ultralydprocesparametrene ved Hielscher Ultrasonics' intelligente softwareHielscher Ultralydssystemer er meget udbredt i den farmaceutiske produktion til at syntetisere molekyler af høj kvalitet og til at formulere faste lipidnanopartikler og liposomer fyldt med farmaceutiske stoffer, vitaminer, antioxidanter, peptider og andre bioaktive forbindelser. For at imødekomme sine kunders krav leverer Hielscher ultralydapparater fra den kompakte, men kraftfulde håndholdte lab homogenizer og bench-top ultrasonicators til fuldt industrielle ultralydsystemer til produktion af høje kvaliteter af farmaceutiske stoffer og formuleringer. En bred vifte af ultralyd sonotroder og reaktorer er tilgængelige for at sikre en optimal opsætning til din farmaceutiske produktion. Robustheden af Hielschers ultralydsudstyr giver mulighed for 24/7 drift ved kraftig og krævende miljøer.
For at gøre det muligt for vores kunder at opfylde god fremstillingspraksis (GMP) og etablere standardiserede processer, er alle digitale ultralydapparater udstyret med intelligent software til præcis indstilling af sonikeringsparameteren, kontinuerlig proces kontrol og automatisk registrering af alle vigtige procesparametre på et indbygget SD-kort. Høj produktkvalitet afhænger af processtyring og konstant høje forarbejdningsstandarder. Hielscher ultralydapparater hjælper dig med at overvåge og standardisere din proces!

Skalering

Det store antal COVID-19 tilfælde er en massiv udfordring for sundhedssystemet, herunder den farmaceutiske forskning og produktion. Mens flere lægemiddelstoffer i øjeblikket undersøges (in vitro og in vivo), skal der fra det øjeblik, hvor der er etableret en behandlingsbehandling med COVID-19-patienter, fremstilles et stort antal lægemidler inden for kort tid.
Ultralydsyntesen af chloroquin og chloroquinderivater er en hurtig, enkel og sikker proces, som kan skaleres lineært op fra laboratorie- og pilotanlæg til fuld kommerciel produktion. Vores veluddannede og langtidserfarne personale vil hjælpe dig teknisk fra pilotforsøg til produktion af store mængder.

Tabellen nedenfor giver dig en indikation af den omtrentlige forarbejdningskapacitet hos vores ultralydapparater:

Batch Volumen Strømningshastighed Anbefalede enheder
1 til 500 ml 10 til 200 ml / min UP100H
10 til 2000 ml 20 til 400 ml / min Uf200 ः t, UP400St
0.1 til 20L 0.2 til 4L / min UIP2000hdT
10 til 100 l 2 til 10 l / min UIP4000hdT
na 10 til 100 l / min UIP16000
na større klynge af UIP16000

Kontakt os! / Spørg Os!

Bed om mere information

Brug venligst nedenstående formular til at anmode om yderligere oplysninger om ultralydsprocessorer, programmer og pris. Vi vil være glade for at diskutere din proces med dig og tilbyde dig et ultralydssystem, der opfylder dine krav!









Bemærk venligst, at vores Fortrolighedspolitik.


Hielscher Ultrasonics fremstiller højtydende ultralyds homogenisatorer til dispersion, emulgering og celle ekstraktion.

High-Power ultralyd homogenisatorer fra Lab til Pilot og Industriel vægt.

Litteratur / Referencer



Fakta Værd at vide

Chloroquin

Chloroquiner er medlem af lægemiddelklassen 4-aminoquinolin. Som et kendt malariamiddel, chloroquin, viser antivirale virkninger mod flere vira, herunder HIV type 1, hepatitis B og HCoV-229E.
Chloroquine er et billigt og let tilgængeligt generisk lægemiddel. Det har en høj oral biotilgængelighed og dens farmakologi er velkendt.